双磷酸盐注射液比较

.5H2O
射后的药代动力学研究，文献报道，癌症病人以该品45mg溶于500ml 生理盐水后静脉滴注4小时以上，滴注结束时血浓度为，平均有51%的药物以原形从尿中排泄；尿的排泄显示双相处置动力学特点，和半衰期分别为
130ml/min；肾脏清除率88ml/min；肾脏重吸收率(0-32h) 60%；表观分布容积150L。

伊班膦酸的体内清除过程分两相进行。

静脉给药后部分以原形经尿排出，其余部分与骨组织结合。

伊班膦酸单次2、4 和6mg静脉滴注2 h给药，其药代动力学参数与剂量相关。

单次6 mg静脉滴注2h后的血清峰浓度为328ng/ml，而单次2mg静脉滴注2h 后的峰浓度为246ng/ml。

伊班膦酸与血浆蛋白的结合率与其血清浓度无关。

当伊班膦酸浓度达2000ng/ml时，其蛋白结合率为99%，但治疗剂量下不会达到如此高的血药浓度。

虽然推测伊班膦酸可能与骨组织长期结合，但缺乏相关的临床资料。

速从循环系统消除，主
要分布在骨骼、肝脏、
脾脏和气管软骨中。

本
品可长期滞留于骨组织
中，半衰期最长可达300
天。

米膦酸二钠以原形从尿中
排出。

保留在体内的药量
百分比与给药剂量和滴注
速度无关。

文献报道，癌
症病人静脉滴注4h以上，
平均有51%的药物以原形
从尿中排泄；尿的排泄显
示双相处置动力学特点，α
和β半衰期分别为1.6h和
27.2h，肾脏表观清除率约
为54ml/min，且与肌酐清
除率呈明显相关趋势。

动
物实验表明：给药后迅速
从循环系统消除，主要分
布在骨骼、肝脏、脾脏和
气管软骨中。

本品可长期
滞留于骨组织中，半衰期
最长可达300d。

尿中。

与骨结合的部分
（约占吸收量的20%）排
泄更慢，肾清除率约是血
浆清除率的75%。

对于患
者的药代动力学特性：因
为氯膦酸盐影响骨骼，氯
膦酸盐的血浆或血液浓
度与治疗活性或药物不
良反应之间并无明确的
关系。

除能够使氯膦酸盐
肾清除降低的肾功能不
全外，药代动力学过程不
受与年龄、药物代谢或其
它病理状态有关的任何
已知因素的影响。

1.87h，唑来磷酸最终清除
相的时间较长，在滴注后
的2-28天内在血浆中仍
保持很低的浓度，最终消
除半衰期t1/2γ为146h，在
给药剂量2-16mg范围
内，血浆中药物浓度-时
间曲线下面积(AUC0-24h)
与给药剂量呈正比。

在3
相中唑来磷酸的蓄积率
均较低，其中2、3相相
对于第1相的平均
AUC0-24h值比率分别为
1.13±0.30和1.16±0.36。

体内及体外试验表明唑
来磷酸与人血细胞的亲
和率低，与人血浆蛋白结
合率大约为22%，结合率
与浓度无关。

代谢体外
试验表明唑来膦酸对人
P450酶无抑制作用，唑
来膦酸在体内不经过生
物转化，主要以原形经肾
脏排泄。

排泄64名患者
在给予唑来磷酸24h内尿
液中平均回收率为
39±16%，给药后第2d尿
液中仅发现痕迹量的药
物，给药0-24h内尿液中
累积排泄百分率与药物。