局部麻醉药(实验)归纳

2. 丁卡因（地卡因） 长效（2～3h）、穿透力强，但毒性较大 用于除浸润麻醉以外的麻醉，尤为表面 麻醉（眼部）
【病例】男，成人。因患腑臭在局麻下行手术治疗。 手术医师认为普鲁卡因局麻效果不够满意，在术中 改为1%丁卡因做局部浸润麻醉 。右侧注入8ml， 左侧注入20ml，15分钟后，患者出现四肢抽搐，立 即停止手术，肌注苯巴比妥钠0.2g。5分钟心搏呼吸 停止，经胸外心脏按压、气管插管、工人呼吸等处 理，6分钟后心脏复跳，15分钟后呼吸恢复。患者 呈持续昏迷，4周后尚未清醒。
患者可更早 活动
对痛觉作用强，而对运动作用弱
心脏毒性小，可替代布比卡因
对子宫、胎盘血流几无影响，适于产科麻醉
【思考题】 1. 简述局麻药的药理作用及不良反应。 2. 局麻药的常见品种有哪些？各有何临床应 用特点？
2. 变态反应：少见 荨麻疹、喉头水肿、支气管痉挛、休克等 酯类局麻药较多见
防治：询问过敏史；做皮试；从小剂量给起
五、常用局麻药的特点
1. 普鲁卡因（procaine，奴佛卡因） 短效（30～45min）、低毒、穿透力弱 广泛用于除表面麻醉以外的麻醉 — 浸润麻醉、 传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉 可水解为PABA，不宜与磺胺类药物合用 偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验
恢复
二、局麻药的药理作用及其机制
2. 作用机制：阻滞细胞膜Na＋通道 →抑制动作电位 ① 结合部位：Na＋通道内口 ② 局麻药以分子型进入，离子型结合 ③ 局麻药作用具有频率和电压依赖性
三、局麻药的临床应用
1. 表面麻醉：涂于黏膜表面，用于浅表手术 2. 浸润麻醉：注于皮内、皮下、肌膜等各层次组织 3. 传导麻醉：注入神经干周围，用于四肢、盆腔手术等 4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻）：常用于下腹部和下肢手术 5. 硬膜外麻醉：用量较腰麻大5～10倍
3. 利多卡因（赛罗卡因） 中效（1～2h）、快而强，穿透力强，安全 范围较大 最常用，“全能麻药”，主要用于传导麻醉和 硬膜外麻
4. 布比卡因（麻卡因） 长效（5～10h）、强效 主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉 可产生严重的心脏毒性 左旋布比卡因毒性较低
5. 罗哌卡因
一、局麻药的构效关系
芳香基 R
R’
N R 胺基
中间链
根据中间链的结构，局麻药分为两类
酯类（-COO-）：普鲁卡因、丁卡因
酰胺类（-CONH-）：利多卡因、布比卡因
酯类
酰胺类
代谢方式 血浆假性AchE水解 肝内代谢
过敏反应 水解产生PABA，可致过敏 罕见
二、局麻药的药理作用及其机制
1. 局麻作用 ① 神经纤维的敏感性：细 > 粗、无髓鞘 > 有髓鞘 ② 麻醉顺序：痛觉 > 冷觉、温觉、触觉等 > 运动
四、局麻药的不良反应及防治
1. 毒性反应：药物过量或误入血管所致
抑制性N元 先受抑制
① 中枢系统 ：先兴奋，后抑制（昏迷、呼衰）
② 心血管系统 ：直接抑制（HR↓、BP↓、心搏停止）
防治：预防为主，使用麻醉药的安全剂量；注药 时注意回吸，避免血管内意外给药；警惕毒性反应 先兆
四、局麻药的不良反应及防治
4. 另于右侧眼睑内，同样滴入1%盐酸普鲁卡因溶液0.2ml。
5. 滴药5~10min后，如前试验角膜反射。
【结果】记录方法：测试次数为分母，霎眼次数为分子
眼
药物
角膜反射比例
给药前
给药后
左
丁卡因
右 普鲁卡因
局麻药
一类以适当浓度应用于局部神经末梢或 神经干周围的药物，能暂时、完全和可逆 性地阻断神经冲动的发生和传导，在意识 清醒的情况下，使局部痛觉等感觉暂时消 失。
局部麻醉药
Байду номын сангаас 【方法】
实验部分
1. 取无眼疾家兔1只，剪去动物的双眼睫毛。
2. 用玻棒轻触两眼角膜之上、中、下、左、右五点，观察
并记录正常角膜反射情况（有无霎眼）。
3. 用拇指和食指将左侧下眼睑拉成环状，滴入1%盐酸丁卡
因溶液0.2ml（滴入时用中指压住鼻泪管，以防止药液流
入鼻泪管而被吸收），使其存留1min，然后任其流溢。