柴胡药理作用研究概述

柴胡药理作用研究概述

柴胡是伞形科多年生草本植物，以干燥根供药用。始载于《神农

本草经》。《中国药典》规定伞形科多年生草本植物柴胡（北柴胡）和

狭叶柴胡（南柴胡）为中药正品。其性味苦凉，有疏散退热、疏肝解郁、升阳举气之功效。柴胡主含柴胡皂苷、挥发油、α—菠菜甾醇、

多糖等。研究表明，柴胡具有镇静、止痛、降温、镇咳、抗炎抗菌、

保肝利胆、降血压、抗病毒、抗肿瘤等药理活性，其调节免疫系统活

性的作用也是近期人们关注的焦点。现将近期柴胡的药理作用研究进

展作一综述。

1．解热作用

柴胡味苦而微辛，有和解退热的功效。《本草纲目》中称柴胡是

“引清气退热必用之药”。现代药理学研究证明大剂量柴胡煎剂对人

工发热的家兔有解热作用，其有效成分为柴胡挥发油。中医对内毒素

早期临床表现常辩证为实热，通过制备大鼠内毒素诱导发热模型，证

明小柴胡汤可明显降低发热模型动物各时间段体温的升高水平，具有

较好的解热作用。给大鼠腹腔注射柴胡挥发油、皂苷，结果表明其具

有解热作用。且柴胡的解热是一种结果，是因为病原体的抑制或被杀

灭产生的结果。这些病原体所引起的疾病临床上表现为胸肋苦满，寒

热往来等症状，如疟疾、黑热病、回归热、急性血吸虫病、急性肝炎等。柴胡静脉乳剂可降低由2，4—二硝基苯酚引起的大鼠体温升高，减少醋酸致小鼠扭体反应次数，提高小鼠热板试验痛阈值。柴胡对外感、内伤所致高热均有奏效，且退热平稳，无反跳现象，也可安全用

于儿童及孕妇。

2．抗炎作用

柴胡具有显著的抗炎作用，其有效成份为柴胡皂苷，它对多种炎

症过程包括炎性渗出，毛细血管通透性升高，炎症介质释放，白细胞

游走，结缔组织增生和多种变态反应炎症均有显著抑制作用。近年来，学者们在多种肾炎模型上观察柴胡皂苷—D（ss－D）具有减少原蛋

白，抑制细胞增生，改善肾组织病理等作用，实验证明，ss－D 能改

善NZBW FI 狼疮肾炎小鼠尿蛋白含量，血清肌酐和抗ds－DNA 抗体水平以及肾组织IL—6 和IL－10mRNA 表达降低，血清皮质酮（CS）水平升高，提示了ss—D 可能通过使内源性CS 合成或分泌增多，和通过减少IL－6 和IL－l0 等细胞因子在肾组织的异常表达，减轻局

部的细胞和体液免疫应答，从而发挥抗炎和免疫抑制作用，减少肾组

织损伤。

临床上用柴胡舒肝散加减治疗清除幽门螺杆菌（Hp），并与西药

奥美拉唑及阿莫西林进行对照，结果柴胡舒肝散组Hp 清除率显著高

于西药对照组，治愈总有效率达93．33％，高于西药组的85．00％。

3．抗病毒作用

柴胡具有较强的抗病毒活性，能显著抑制鸡胚内流感病毒，降低

鼠肺炎病毒所致的肺指数增高，阻止肺组织渗出性病变，降低肺病毒

所致的小鼠死亡率。体外抗病毒实验证明中药复方正柴胡饮在无毒浓

-1

度1．56，6．25g·L 分别对甲型流感病毒（FM1）、乙型流感病毒

（昆科70B）有明显的抑制病毒致细胞病变作用。柴胡常被用来治疗病毒性流感和病毒性呼吸道感染，如流行性腮腺炎，有文献报道用柴胡治疗流行性腮腺炎，症状消失快，腮腺肿胀明显好转为显效，没有出现并发症，未见毒副作用。近期还有人使用柴胡治疗病毒性心肌炎，也取得了很好的疗效。

4．保肝作用

传统中医用柴胡治疗肝郁气滞证，临床上表现为胸肋苦满、默默不欲饮食等消化系统病变，以及心烦、情绪异常等神经系统病变。从现代药理学角度讲，乙酰胆碱具有调节消化系统和神经系统功能的作用，乙酰胆碱可被胆碱酯酶水解。柴胡皂苷可以抑制胆碱酯酶，发挥拟胆碱样作用，进而对消化系统和神经系统发挥调节作用，从而治疗肝郁证，起到疏肝解郁的作用。Chiang LC 等利用HBV 传染的人类肝癌细胞研究柴胡皂苷A，C，D 的作用发现，柴胡皂苷C 可明显抑制细胞分泌HBeAg 的表达。HBV 的DNA 的复制也得到了有效抑制，提示柴胡皂苷可阻止乙型肝炎向肝纤维化的转化。复方小柴胡汤能显著降低肝纤维化大鼠基质金属蛋白酶抑制剂—l（TIMP—1）的水平，从而有效减轻和抑制肝纤维化进程。在探讨ss－D 对乙醇损伤原代大鼠肝细胞模型中的作用机制时，发现ss－D 可抑制乙醇引起的丙氨酸氨基转移酶（ALT）活性和肝细胞内丙二醛（MDA）含量的升高及

谷胱甘肽过氧化物酶（GSH－px）的活性降低并具明显剂量依赖性。提示ss－D 对乙醇损伤肝细胞的保护作用机制可能来自于增强机体

抗氧化防御能力及提高膜结构稳定性，促进肝细胞增殖。

柴胡皂苷的保肝活性主要表现在以下几个方面：①降低细胞色素P450 的活性，保护肝细胞坏死，促肝细胞再生；②刺激垂体肾上腺

皮质系统。使内原性糖皮质激素分泌增加；③降低脱氢酶的辅酶细胞色素C 还原酶活性，降低激素样副作用的反应；④活化巨细胞，促进抗体、干扰素的产生；⑤促进蛋白质合成，增加肝糖原，降低过氧化脂质，促进肝细胞再生；⑥增强NK细胞和LAK的活性。

5．抗肿瘤作用

考察莪莲小柴胡汤对荷瘤鼠的抑瘤机制时，检测到高浓度的莪莲小柴胡汤能显著抑制瘤生长，随浓度升高，胸腺系数也升高，电镜下检测到瘤细胞凋亡和坏死及巨噬细胞吞噬凋亡小体等以高浓度组最

为显著，同时药物可有效提高小鼠免疫功能。报道柴胡提取物可抑制人肝癌SMMC7721 细胞线粒体代谢活性，细胞增殖。对小鼠S180

实体肿瘤有明显抑制作用。柴胡皂苷还具有抗肿瘤细胞分子黏附，干扰肿瘤细胞S 期DNA合成及蛋白质代谢，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡等作用。近期研究发现柴胡对于白血病这一造血系统恶性肿瘤，也有防治作用。柴胡皂苷可上调人急性早幼粒白血症细胞HL—60 细胞糖皮质激素受体mRNA 表达，并抑制细胞生长。

6．降血脂作用

柴胡的有效成分柴胡皂苷可以显著降低小鼠血清总胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白胆固醇的实验性升高，抑制小鼠实验性高脂血症的形成，因此能有效防治动脉粥样硬化。

7．免疫系统的调节作用