肾上腺素受体激动药
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心脏兴奋，代谢产物增加引起）。
肾上腺素（adrenaline）
3.血压 小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴奋），舒张 压不变或稍下降
较大剂来自百度文库：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高 于α受体； 高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受 体。
4.代谢 代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血 糖升高等。
肾上腺素（adrenaline）
1. 作用与NA相似，但较弱，维持时间长。 2. 应用
（1）抗休克（少用，因可减少肾血流量）。 （2）防止麻醉时的低血压。 （3）阵发性室上性心动过速。
原因： 通过血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。 （4）扩瞳 原因： 激动瞳孔开大肌上α受体。 特点：作用快，维持时间短，可作为快速、短效扩瞳药。
去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）
【药理作用】
对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用弱；对β2 受体几无作用。
1. 血管： 主要是小动脉和小静脉收缩。皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。
此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏： 激 性兴动奋心迷脏走β神1受经体，使，心使率心减脏慢兴。奋。但在整体情况下，由于血压升高，反射
【体内过程】
1. 吸收 ① 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 ② 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组 织缺血坏死。 ③ 临床上一般采用静脉给药。
2. 消除 主要被COMT，MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。 也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ， 故作用时间短。
（1）停止注射或更换部位。 （2）热敷。 （3）0.25%普鲁卡因局部封闭。 （4）α受体阻断剂。
2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证：
高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微 循环障碍的病人。
第二节 α肾上腺素受体激动药
间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）
1. 作用与NA相似，但作用较弱，维持时间长。 （1）直接激动α受体，对β1受体作用弱；可促使NA的
心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。
3. 血压： 有较强升压作用，避免用大剂量。
去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）
【临床应用】
1.休克 （1）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时，小剂量、短时
间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。 （2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低
肾上腺素受体激动药
概念
是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去 甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并 激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺 素药（adrenomimetic drugs）。它们都是胺类， 作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交 感胺类 （sympathomimetic amines）。
1. 心脏：
兴奋心脏β1受体。 特点： 作用快、强。 缺点： 心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。
2. 血管
因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用 复杂。
（1）皮肤黏膜血管：收缩最明显。 （2）内脏血管，尤其肾血管：收缩明显。 （3）骨骼肌血管：扩张（β受体占优势）。 （4）脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。 （5）冠状血管：扩张（激动冠状血管 β2受体；
及心排出量减少者。
注意：
休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗的 关键在于改善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血： 1 - 3mg稀释后口服
去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）
【不良反应及禁忌症】
1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处理？
第一节 构效关系及分类
第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体
第一课件网 （）
第一节 构效关系及分类
药物分类 （1）α受体激动药：
去甲肾上腺素，间羟胺， 去氧肾上腺素。
（2）α、β受体激动药:
肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。
第二节 α肾上腺素受体激动药
羟甲唑啉（oxymetazoline，氧甲唑啉） 阿可乐定（apraclonidine）
是外周突触后膜α2受体激动药。 羟甲唑啉收缩血管，滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。 阿可乐定主要用于青光眼的短期辅助治疗，特别在激光疗 法之后，预防眼压的回升。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
释放，所以有直接作用和间接作用。 （2）不易被MAO破坏，故作用时间长。
2. 可作为NA的代用品 3. 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克
第二节 α肾上腺素受体激动药
去氧肾上腺素（phenylephrine，苯肾上腺素，neosynephrine） 甲氧明（methoxamine，甲氧胺，methoxamedrine）
肾上腺素（adrenaline）
5.平滑肌
（1）支气管：
A. 强大的舒张作用。 B. 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于消除支气管黏膜水肿。 C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 （2）胃肠平滑肌张力降低。 （3）膀胱逼尿肌舒张（β2受体）；
膀胱括约肌收缩（α受体）。 可引起排尿困难和尿潴留。
（3）β受体激动药:
异丙肾上腺素，多巴酚丁胺
第一节 构效关系及分类
肾上腺素受体激动后的效应
α受体 β受体
突触前膜 α2受体
抑制递质NA释放 血管收缩
突触后膜 α1受体 瞳孔扩大
突触前膜 促进递质释放
β1受体 心脏兴奋
突触后膜
β2受体 支气管扩张 骨骼肌血管扩张
第二节 α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）
肾上腺素（adrenaline）
【体内过程】
1.口服： 大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏，故口服
达不到有效血药浓度。 2.皮下注射： 因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1小时左右。 3.肌肉注射： 吸收快，维持10-30分钟。
肾上腺素（adrenaline）
【药理作用】
直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用。
肾上腺素（adrenaline）
3.血压 小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴奋），舒张 压不变或稍下降
较大剂来自百度文库：收缩压和舒张压均升高。
注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高 于α受体； 高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受 体。
4.代谢 代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血 糖升高等。
肾上腺素（adrenaline）
1. 作用与NA相似，但较弱，维持时间长。 2. 应用
（1）抗休克（少用，因可减少肾血流量）。 （2）防止麻醉时的低血压。 （3）阵发性室上性心动过速。
原因： 通过血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。 （4）扩瞳 原因： 激动瞳孔开大肌上α受体。 特点：作用快，维持时间短，可作为快速、短效扩瞳药。
去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）
【药理作用】
对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用弱；对β2 受体几无作用。
1. 血管： 主要是小动脉和小静脉收缩。皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。
此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏： 激 性兴动奋心迷脏走β神1受经体，使，心使率心减脏慢兴。奋。但在整体情况下，由于血压升高，反射
【体内过程】
1. 吸收 ① 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 ② 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组 织缺血坏死。 ③ 临床上一般采用静脉给药。
2. 消除 主要被COMT，MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。 也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ， 故作用时间短。
（1）停止注射或更换部位。 （2）热敷。 （3）0.25%普鲁卡因局部封闭。 （4）α受体阻断剂。
2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证：
高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微 循环障碍的病人。
第二节 α肾上腺素受体激动药
间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）
1. 作用与NA相似，但作用较弱，维持时间长。 （1）直接激动α受体，对β1受体作用弱；可促使NA的
心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。
3. 血压： 有较强升压作用，避免用大剂量。
去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）
【临床应用】
1.休克 （1）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时，小剂量、短时
间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。 （2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低
肾上腺素受体激动药
概念
是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去 甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并 激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺 素药（adrenomimetic drugs）。它们都是胺类， 作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交 感胺类 （sympathomimetic amines）。
1. 心脏：
兴奋心脏β1受体。 特点： 作用快、强。 缺点： 心肌耗氧量明显增加，易引起心律失常。
2. 血管
因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用 复杂。
（1）皮肤黏膜血管：收缩最明显。 （2）内脏血管，尤其肾血管：收缩明显。 （3）骨骼肌血管：扩张（β受体占优势）。 （4）脑和肺血管：作用弱，有时由于血压升高而被动扩张。 （5）冠状血管：扩张（激动冠状血管 β2受体；
及心排出量减少者。
注意：
休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗的 关键在于改善微循环和补充血容量。
2.上消化道出血： 1 - 3mg稀释后口服
去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）
【不良反应及禁忌症】
1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处理？
第一节 构效关系及分类
第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同 2) 烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3) 氨基上氢原子被取代 4) 光学异构体
第一课件网 （）
第一节 构效关系及分类
药物分类 （1）α受体激动药：
去甲肾上腺素，间羟胺， 去氧肾上腺素。
（2）α、β受体激动药:
肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。
第二节 α肾上腺素受体激动药
羟甲唑啉（oxymetazoline，氧甲唑啉） 阿可乐定（apraclonidine）
是外周突触后膜α2受体激动药。 羟甲唑啉收缩血管，滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。 阿可乐定主要用于青光眼的短期辅助治疗，特别在激光疗 法之后，预防眼压的回升。
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
释放，所以有直接作用和间接作用。 （2）不易被MAO破坏，故作用时间长。
2. 可作为NA的代用品 3. 主要用于：休克早期，术后或腰麻后的休克
第二节 α肾上腺素受体激动药
去氧肾上腺素（phenylephrine，苯肾上腺素，neosynephrine） 甲氧明（methoxamine，甲氧胺，methoxamedrine）
肾上腺素（adrenaline）
5.平滑肌
（1）支气管：
A. 强大的舒张作用。 B. 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于消除支气管黏膜水肿。 C. 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 （2）胃肠平滑肌张力降低。 （3）膀胱逼尿肌舒张（β2受体）；
膀胱括约肌收缩（α受体）。 可引起排尿困难和尿潴留。
（3）β受体激动药:
异丙肾上腺素，多巴酚丁胺
第一节 构效关系及分类
肾上腺素受体激动后的效应
α受体 β受体
突触前膜 α2受体
抑制递质NA释放 血管收缩
突触后膜 α1受体 瞳孔扩大
突触前膜 促进递质释放
β1受体 心脏兴奋
突触后膜
β2受体 支气管扩张 骨骼肌血管扩张
第二节 α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）
肾上腺素（adrenaline）
【体内过程】
1.口服： 大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏，故口服
达不到有效血药浓度。 2.皮下注射： 因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1小时左右。 3.肌肉注射： 吸收快，维持10-30分钟。
肾上腺素（adrenaline）
【药理作用】
直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用。