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常见厌食、恶心、呕吐、头晕,早
孕激素类药
不良反应较少,偶见头晕、恶心
晨较多见。减少剂量或从小剂量开 始逐渐增加剂量可减轻反应;注射 剂此种反应较轻。
长期大量应用可引起子宫内膜过度
及乳房胀痛等。
长期应用可引起子宫内膜萎缩,
月经量减少,并易发阴道真菌感 染。
19-去甲睾酮类大剂量时可致肝
【临床应用】
雌激素类药
绝经期综合征 卵巢功能不全和闭经 功能性子宫出血 乳房胀痛及退乳 晚期乳腺癌 前列腺癌 痤疮 避孕:与孕激素合用
孕激素类药
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产与习惯性流产 子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前
列腺癌
【不良反应】 雌激素类药
【药理作用】
孕激素类药 1. 生殖系统: 当月经后期,在雌激素作用的 基础上,使子宫内膜继续增厚、 充血、腺体增生并分支,由增 殖期转为分泌期,有利于孕卵 的着床和胚胎发育。 与缩宫素竞争受体,抑制子宫 的收缩,并降低子宫对缩宫素 的敏感性。 一定剂量可抑制LH的分泌, 从而抑制排卵。 与雌激素一起促使乳腺腺泡发 育,为哺乳作准备。 2. 代谢:竞争性对抗醛固酮,从而 促进Na+和Cl-的排泄并利尿。 3. 升高体温:有轻度升高体温作用, 使月经周期的黄体相基础体温较 高。
性激素的分泌调节
— 超短反馈 + 下丘脑(GnRH) 短反馈 +
+正反馈
垂体前叶(FSH和LH)
+ 卵巢(E2) 长反馈 + 性激素 长反馈 -负反馈
GnRH:促性腺激素释放素 FSH: LH: 促卵泡素 黄体生成素
FSH: LH: E2: P:
促卵泡素 黄体生成素 雌二醇 孕激素
(增生期)下丘脑产生GnRH,使垂体前叶分泌FSH和少
雌激素类药
天然:雌二醇( E2 )
代谢产物:雌酮( E1 ) 、
孕激素类药
天然:黄体酮 17-羟 孕酮类 合 成 19-去甲基睾 丸酮类 黄体酮衍生。 甲羟孕酮、 甲地孕酮
雌三醇( E3 )
合成:炔雌醇、炔雌醚、
戊酸雌二醇 己烯雌酚
妊娠素衍生。 炔诺酮、炔 诺孕酮
【体内过程】 雌激素类药
量LH 使卵巢内的卵泡发育成长,并随着卵泡的逐渐成熟 而分泌愈来愈多的雌激素,促使子宫内膜增生,大量的雌 激素对下丘脑和垂体产生负反馈作用,使FSH的分泌减少 (避孕药原理) ,但促进LH的分泌,排卵前LH分泌明显 增多,卵泡生长迅速,终至排卵。 (分泌期)排卵后LH急聚下降,而后LH和FSH协同作用, 使破裂的卵泡形成黄体,其中粒层黄素细胞及卵泡细胞将 分泌雌激素、孕激素,并随着黄体发育产生愈来愈多的孕 激素,使增生的内膜转入到分泌期或月经前期。黄体期孕 激素与雌激素达到一定浓度时,将协同对下丘脑及垂体起 负反馈作用(避孕药原理)。 (月经期)黄体退化,孕激素及雌激素的分泌随之渐减少, 导致子宫内膜的退化剥落,月经来潮。
增生及子宫出血,故有子宫出血倾 向者及子宫内膜炎患者慎用。
大剂量雌激素可引起水钠潴留;肝
功能障碍。
功不良可引起胆汁郁积性黄疸,故 肝功能不良、高血压者慎用。
雌激素类药
【 商品名 】补佳乐 【通用名称】戊酸雌二醇片 【生产厂商】德国先灵药业 【产品规格】 1mg
由大豆提取,最接近人体的雌激素,进入人体 后立即转化为E2
单用雌激素的可能处方
以补佳乐为例
适应症Байду номын сангаас
子宫内膜修复
产后回奶
剂量及用法
1mg Tid
5mg Tid×5d
作用机理
雌激素使子宫内膜增生修复
大剂量雌激素可抑制下丘脑 -垂体的机能,减少泌乳素 分泌 使阴道上皮及宫颈组织增生, 起软化作用
绝经后取环 老年性阴道炎
3mg Qd ×7d
外用(倍美力软膏) 使阴道上皮增生,酸度提高, 增加对致病菌的抵抗力
【 商品名 】倍美力 【通用名称】结合雌激素片 【生产厂商】Newbridge, Co. Kildare, Ireland 【产品规格】 0.625mg
孕激素类药
激素复方制剂
克龄蒙
达英35
妈富隆
敏定偶
商品名 琪宁 佳迪 达芙通 克龄蒙 达英35 妈富隆 敏定偶
通用名
黄体酮注射液 黄体酮胶丸 醋酸甲羟孕酮片 醋酸甲地孕酮胶囊 地屈孕酮片 孕三烯酮胶囊 戊酸雌二醇片/雌二醇 环丙孕酮片复合包装 炔雌醇环丙孕酮片 去氧孕烯炔雌醇片 复方孕二烯酮片
规格
1ml:20mg 0.1g 2mg 0.16g 10mg 2.5mg 11片白色糖衣片,每片含戊酸雌二醇2mg, 10片浅橙红色糖衣片,每片含戊酸雌二醇2mg及 醋酸环丙孕酮1mg 醋酸环丙孕酮2mg 、炔雌醇 0.035mg
去氧孕烯0.15mg、炔雌醇30μg 21片白色药片:孕二烯酮75μg、炔雌醇30μg 7片红色药片(空白药片)
黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏,效 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合,游
离的仅占3%。
其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合,从
肾排出。
人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较
强,在肝破坏较慢,可以口服,是避孕 药的主要成分。
油溶液肌内注射可发挥长效作用。
雌激素类药 促使女性第二性征和性器官发 育成熟,维持女性第二性征 在孕激素协同下,参与形成月 经周期 大剂量抗排卵作用,并能抑制 乳汁分泌。抗雄激素作用。 影响水盐代谢:有轻度水、钠 潴留作用 增加骨骼钙盐沉积,加速骨骺 闭合。预防绝经期妇女骨质丢 失 其他:降低低密度脂蛋白,升 高高密度脂蛋白。降低糖耐量; 增加凝血因子活性,促进凝血 作用。
单用孕激素 1.闭经
黄体酮 im 20mg× 5d 黄体酮 试验 安宫黄体酮 po 10mg Qd × 5d 观察有无撤药 性出血。用药 后2~7天出现 撤药性阴道出 血者为阳性
天然雌激素可经消化道吸收,但易
孕激素类药
果差,故采用注射给药。(琪宁?)
在肝破坏,需注射给药。 在血液中大部分与性激素结合球蛋 白结合,也可与白蛋白非特异性地 结合。 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形 式从肾脏排出,也有部分从胆道排 泄并形成肝肠循环。 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯 雌酚等在肝内破坏较慢,口服效果 好,作用较持久。 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯, 作肌内注射,可以延缓吸收,延长 其作用时间。
孕激素类药
不良反应较少,偶见头晕、恶心
晨较多见。减少剂量或从小剂量开 始逐渐增加剂量可减轻反应;注射 剂此种反应较轻。
长期大量应用可引起子宫内膜过度
及乳房胀痛等。
长期应用可引起子宫内膜萎缩,
月经量减少,并易发阴道真菌感 染。
19-去甲睾酮类大剂量时可致肝
【临床应用】
雌激素类药
绝经期综合征 卵巢功能不全和闭经 功能性子宫出血 乳房胀痛及退乳 晚期乳腺癌 前列腺癌 痤疮 避孕:与孕激素合用
孕激素类药
功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产与习惯性流产 子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前
列腺癌
【不良反应】 雌激素类药
【药理作用】
孕激素类药 1. 生殖系统: 当月经后期,在雌激素作用的 基础上,使子宫内膜继续增厚、 充血、腺体增生并分支,由增 殖期转为分泌期,有利于孕卵 的着床和胚胎发育。 与缩宫素竞争受体,抑制子宫 的收缩,并降低子宫对缩宫素 的敏感性。 一定剂量可抑制LH的分泌, 从而抑制排卵。 与雌激素一起促使乳腺腺泡发 育,为哺乳作准备。 2. 代谢:竞争性对抗醛固酮,从而 促进Na+和Cl-的排泄并利尿。 3. 升高体温:有轻度升高体温作用, 使月经周期的黄体相基础体温较 高。
性激素的分泌调节
— 超短反馈 + 下丘脑(GnRH) 短反馈 +
+正反馈
垂体前叶(FSH和LH)
+ 卵巢(E2) 长反馈 + 性激素 长反馈 -负反馈
GnRH:促性腺激素释放素 FSH: LH: 促卵泡素 黄体生成素
FSH: LH: E2: P:
促卵泡素 黄体生成素 雌二醇 孕激素
(增生期)下丘脑产生GnRH,使垂体前叶分泌FSH和少
雌激素类药
天然:雌二醇( E2 )
代谢产物:雌酮( E1 ) 、
孕激素类药
天然:黄体酮 17-羟 孕酮类 合 成 19-去甲基睾 丸酮类 黄体酮衍生。 甲羟孕酮、 甲地孕酮
雌三醇( E3 )
合成:炔雌醇、炔雌醚、
戊酸雌二醇 己烯雌酚
妊娠素衍生。 炔诺酮、炔 诺孕酮
【体内过程】 雌激素类药
量LH 使卵巢内的卵泡发育成长,并随着卵泡的逐渐成熟 而分泌愈来愈多的雌激素,促使子宫内膜增生,大量的雌 激素对下丘脑和垂体产生负反馈作用,使FSH的分泌减少 (避孕药原理) ,但促进LH的分泌,排卵前LH分泌明显 增多,卵泡生长迅速,终至排卵。 (分泌期)排卵后LH急聚下降,而后LH和FSH协同作用, 使破裂的卵泡形成黄体,其中粒层黄素细胞及卵泡细胞将 分泌雌激素、孕激素,并随着黄体发育产生愈来愈多的孕 激素,使增生的内膜转入到分泌期或月经前期。黄体期孕 激素与雌激素达到一定浓度时,将协同对下丘脑及垂体起 负反馈作用(避孕药原理)。 (月经期)黄体退化,孕激素及雌激素的分泌随之渐减少, 导致子宫内膜的退化剥落,月经来潮。
增生及子宫出血,故有子宫出血倾 向者及子宫内膜炎患者慎用。
大剂量雌激素可引起水钠潴留;肝
功能障碍。
功不良可引起胆汁郁积性黄疸,故 肝功能不良、高血压者慎用。
雌激素类药
【 商品名 】补佳乐 【通用名称】戊酸雌二醇片 【生产厂商】德国先灵药业 【产品规格】 1mg
由大豆提取,最接近人体的雌激素,进入人体 后立即转化为E2
单用雌激素的可能处方
以补佳乐为例
适应症Байду номын сангаас
子宫内膜修复
产后回奶
剂量及用法
1mg Tid
5mg Tid×5d
作用机理
雌激素使子宫内膜增生修复
大剂量雌激素可抑制下丘脑 -垂体的机能,减少泌乳素 分泌 使阴道上皮及宫颈组织增生, 起软化作用
绝经后取环 老年性阴道炎
3mg Qd ×7d
外用(倍美力软膏) 使阴道上皮增生,酸度提高, 增加对致病菌的抵抗力
【 商品名 】倍美力 【通用名称】结合雌激素片 【生产厂商】Newbridge, Co. Kildare, Ireland 【产品规格】 0.625mg
孕激素类药
激素复方制剂
克龄蒙
达英35
妈富隆
敏定偶
商品名 琪宁 佳迪 达芙通 克龄蒙 达英35 妈富隆 敏定偶
通用名
黄体酮注射液 黄体酮胶丸 醋酸甲羟孕酮片 醋酸甲地孕酮胶囊 地屈孕酮片 孕三烯酮胶囊 戊酸雌二醇片/雌二醇 环丙孕酮片复合包装 炔雌醇环丙孕酮片 去氧孕烯炔雌醇片 复方孕二烯酮片
规格
1ml:20mg 0.1g 2mg 0.16g 10mg 2.5mg 11片白色糖衣片,每片含戊酸雌二醇2mg, 10片浅橙红色糖衣片,每片含戊酸雌二醇2mg及 醋酸环丙孕酮1mg 醋酸环丙孕酮2mg 、炔雌醇 0.035mg
去氧孕烯0.15mg、炔雌醇30μg 21片白色药片:孕二烯酮75μg、炔雌醇30μg 7片红色药片(空白药片)
黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏,效 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合,游
离的仅占3%。
其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合,从
肾排出。
人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较
强,在肝破坏较慢,可以口服,是避孕 药的主要成分。
油溶液肌内注射可发挥长效作用。
雌激素类药 促使女性第二性征和性器官发 育成熟,维持女性第二性征 在孕激素协同下,参与形成月 经周期 大剂量抗排卵作用,并能抑制 乳汁分泌。抗雄激素作用。 影响水盐代谢:有轻度水、钠 潴留作用 增加骨骼钙盐沉积,加速骨骺 闭合。预防绝经期妇女骨质丢 失 其他:降低低密度脂蛋白,升 高高密度脂蛋白。降低糖耐量; 增加凝血因子活性,促进凝血 作用。
单用孕激素 1.闭经
黄体酮 im 20mg× 5d 黄体酮 试验 安宫黄体酮 po 10mg Qd × 5d 观察有无撤药 性出血。用药 后2~7天出现 撤药性阴道出 血者为阳性
天然雌激素可经消化道吸收,但易
孕激素类药
果差,故采用注射给药。(琪宁?)
在肝破坏,需注射给药。 在血液中大部分与性激素结合球蛋 白结合,也可与白蛋白非特异性地 结合。 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形 式从肾脏排出,也有部分从胆道排 泄并形成肝肠循环。 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯 雌酚等在肝内破坏较慢,口服效果 好,作用较持久。 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯, 作肌内注射,可以延缓吸收,延长 其作用时间。