注射用紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液在肿瘤患者中的药动学对比研究

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最 近发 掘 的一种 抗癌 新药 。红 豆杉 毒性 很大 ，未 经脱 毒 长期 人量
吉林 医学 ２ １年９ 第３ 卷第 ２期 ０２ 月 ３ ７
５２ ’ ８９
食用 后可 能会 产 生抑 止骨髓 造 血功 能 、 自细 胞下 降等 严重 不 良反 应 。紫杉 醇 的作 用机 理是 抑制 细胞 分裂 ，通 过抑 制微 管 系统 而抗
５８ ８ ２
吉林 医学 ２ 年９ ］ ３卷第 ２期 ０ Ｙ第 ３ １ ２ ７
本 实 验结 果 可 见 ，兔ＭＩ ，梗死 区ＭＭＰ３ 后 一表达 增 高 ，且 呈 现 先
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２ 舞
增 后 减 的变 化规 律 ，７ｄ 高 峰 ，１ 仍 高于 ２ｄ 达 ４ｄ 。本 研究 显 示 ，
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ＭＭＰ 的生 物合 成 由其 基 因转 录率 决 定 。ＭＭＰ 大都 以酶 原 ｓ ｓ （ ｒ． ｐｏＭＭＰ ）形式 分泌 到 细胞外 ，只 有激 活蛋 白酶原 ，它们 才能 作 用 于心肌 细胞 外基 质 。 目前认 为ＭＭＰ３ ．在斑 块 的不稳 定性 中起 重 要作 用 】 研 究通 过 对 心肌 组织 ＭＭＰ３ 。本 ．的研究 ，探 讨其 在 ＭＩ 心 室 重构 中的作 用 ，为 临床 防 治 心室 重 构 提供 理论 依 据 。 后
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时 间点
图２心肌梗死组术后各时间点ⅫＭＰ３ ＿ 表达灰度值 一
构 成 了生 活 方式 疾 病 的主 体 。我 国虽 然增 加 了对 重 大心 血 管 疾 病 投 人 的力 度 ，但 基 础 设 施 及基 础 研 究 工作 依 然 薄 弱 。有 限 的
ｐｏ ｎ ｓ ｃ ｉ ｉ ｃｎ ｅ ｉ ｕａ ｏ ， ７ ， （ ：１４ ｒｇ ｏｔ ｇ ｆ ａ ｃ ｒ ｌ ｉ １ ３ ７６ １ ７ ． ｉ ｓ ｎｉ Ｃ ｃ ｔｎ ９ ４ ） ［ Ａ ｒｙ Ｈ Ｌ ｅ ＴＭｅｈ ｉ ｆ ｌ ｕ ｐ ｒ ： ｃ ａ ｉ ｌ ｎ ４ ｒ ｏＬ ， ｅ ． ｃ ａ ｓ ｏ ａ ｅ ｕ ｔ ｅ 】 ｏ Ｒ ｎ ｍｓ ｐ ｑ ｒ ｕ ｍｅ ｈ ｎ ａ ａ ｄ ｃ ｂｏ ｇ ｔｒ ｔ ｎＪ．ａ ｉ ａ Ｒ ｓ ９ ９ １ ） ６ ． ｉ ｏ ｉ ｉ ｅａ ｉ ［ Ｃ ｒ ｏ ｓ ｅ ， ９ ， （ ： ９ ｌ ｃｎ ｃ ｏ ］ ｄ ｖ １ ４ ３ ３ ［】 ｚ ｉ Ｈａ ｆ Ｌ ｕＭ， １ｎ ｒａ ｅ ｘ ｒｓｉｎｏ ｒｂａ ｅ ５ Ｕ ｕ Ｈ， ｒ ｉ ｐ Ａ， ｅ ａ Ｉｃｅｓｄ ｅ ｐｅｓ ｆ ｅ ｒｎ ｔ ． ｏ ｍｅ
４晨
急性 心 肌梗 死 后梗 死 区ＭＭＰ３ 白表 达增 加 ，ＭＭＰ３ 能 参 一蛋 ．可
了早期 心 室重构 的形 成 。
图Ｉ心肌梗死早期 １ Ｐ５ Ｄ 和３ Ｄ 的含量变化情况 ４ ￣１ ａ ９ ａ ｄ Ｋ Ｋ
４ 参考文 献
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组 ，脂 质体 组 滴注 注射 用 紫杉 醇脂 质 体 １５ｍｇｍｌ 射液 组滴 注 紫 杉醇 注射 液 ，抽 取患 者 血样 ，采 用 交叉 设 计 的方 法 ，进行 分 析 高 ７ ／ ，注 效 液 相 色谱 ． 质谱 串联测 定 血 药浓 度 ，比较两 组 的药 动 学参 数 。结 果 ：血 浆 清 除率脂 质 体 组 为 （ ２３ ．）Ｌ （ － １．±２６ ／ ｈｍ ），注射 液 组 为
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肿瘤 ，紫 杉 醇临床 上抗 肿 瘤作 用广 泛 ，主要 有卵 巢癌 、胃癌 、乳 腺癌 、鼻 咽癌 、肺 癌等 ［ １ 】 质 体 ，新 型 的一种 药 物载 体 ，脂质 。脂
Ｋｅ ｗ ｏ ｄ ： ｃｉａ ｌ ｐｏ ｏ ｅＮｅ ｐｌｓ ； ａｍ ａ ｏ ｉ ｔｃ ； ｑ ｉ ｈ ｏ ａｏ ａ ｈ ｙ ｒ ｓＰａ ｌ ｘｅ； ｔ Ｌｉ ｓ ｍ ； ｏ ａ ｍｓＰｈ ｒ ｃ ｋｎｅｉｓＬｉｕ ｄｃ ｒ ｍ ｔ ｇ ｐ ｙ ｒ
紫杉 醇是从 红豆 杉或 者紫 杉 的树 皮 中提 出的一种 化合 物 ，是
ｆ 收稿 日期 ：２ １．６３ 编校 ：潘 宏竹 ］ ０ ２０—０
注射 用紫杉醇 脂质 体 与紫杉醇 注射 液在肿 瘤 患者 中的药 动学对 比研 究
刘 爽 （ 天津 医科大学附属肿瘤医院天津市肿瘤 防治重点实验室 ，天津 ３ ０ ６ ） ０００ 【 要】目的：探究比较注射用紫杉醇脂质体 和紫杉醇注射液在肿瘤患者 中的药动学研究 。方法 ：选取２ 例肿瘤患者 ，分成两 摘 ０
（ ．４１ ）Ｌ （ ・ ）。两 组药 动学参 数差 异有 统计 学意 义 （ Ｏ０ ）。结论 ：紫 杉醇 脂质体 的 药动学 参数 优 于常规 注射 液 ，脂质 体 ８１－ ． ０ ／ ｈｍ Ｐ＜ ． ５ 在组 织亲和 性 、缓释 性 、靶 向性 、安 全性 方 面更 具优 势 。
［ 关键词】 紫杉醇 ；脂质体；肿瘤 ；药动学；液相色谱
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卫生资源大多用 于心血管疾病 的中晚期治疗 ，缺乏有效 的早期
诊 断 和 防治 手段 ｊ 。。
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