B受体阻滞剂临床实践

应尽早开始应用 阻滞剂 ( )
急性期后全部病人均应接受 阻滞剂 ()
目标心率：次分
阻滞剂治疗 （）
♦ 无禁忌证的患者应立即给予 阻滞剂口服治疗 不论是否同时接受溶栓治疗或直接 治疗 （类推荐、级证据） 除非有禁忌证或低危（心室功能正常或接近正常、 再灌注成功、没有明显室性心律失常），所有 后的患者都应该接受 阻滞剂治疗。 这种治疗是无限期的。（ 类推荐、 级证据）
阿斯匹林（无禁忌证者） 阻滞剂：作为首选抗心绞痛药（无禁忌证者）
抑制剂：用于合并糖尿病和（或）左室收缩功能异常的 确诊冠心病患者 降胆固醇药： >的冠心病患者（目标 <） 硝酸甘油舌下或喷雾：用于迅速缓解心绞痛发作 钙拮抗剂或长效硝酸盐： 阻滞剂有禁忌证的患者
b阻滞剂治疗慢性稳定性冠心病指南 （ b阻滞剂专家共识）
b阻滞剂与心肌梗死
: • 口服 b阻滞剂适用于全部病人无
禁忌症者( ） • . b阻滞剂亦可应用（ ）
后长期预防： • 口服 b阻滞剂适用于全部病
人无禁忌症者( ） 无限期使用。可改善生存
二级预防： 阻滞剂的受益人群 （）
接受或未接受再灌注治疗的患者 病程早期或较迟开始接受 阻滞剂治疗的患者 所有各种年龄组的患者 高危患者得益最大（死亡率降低）：左室功能异常、室性心律失常、 未接受再灌注治疗的患者 已经接受冠状动脉重建治疗（介入或搭桥手术）的患者，仍然需要长
肾上腺素能受体调节 b1 , b2 , a1
b1 , b2 , a1 (minimal) b1 , b2
b1 , b2 (?, < b1) b1
肾上腺素能受体亚型的分布与效应
器官 心肌
缩，加快心率 支气管平滑肌 血管平滑肌
主要受体 >
血管扩张 状动脉） 生殖泌尿道平滑肌
血小板
生wk.baidu.com学效应
刺激收
支气管扩张 血管收缩 血管收缩
中国高血压指南: 首选六大类降压药物 利尿剂 ACEI b-B a-B CCB ARB
高血压治疗指南中阻滞剂适应证
Ⅶ （）
强制性适应证： 心力衰竭 陈旧性心梗 高冠脉疾病危险 糖尿病
（）
适应证： 心绞痛 陈旧性心梗 心力衰竭 妊娠 快速性心律失常
、中国高血压指南（）
适应证： 心绞痛 心肌梗死后 心动过速 可能适应证： 心力衰竭 妊娠 糖尿病
b阻滞剂在心血管事件链的每个阶段 都能发挥有效的治疗作用
心肌重塑 心梗
动脉粥样硬
化和
.
左室扩张
危险因素
心脏疾病 终末期
死亡
阻滞剂在心血管疾病中的应用
冠心病、心肌缺血 慢性收缩性心力衰竭 高血压 心律失常室上性、室性 肥厚性心肌病 二尖瓣脱垂 夹层动脉瘤 洋地黄中毒 延长综合症 二尖瓣狭窄并快速房颤
受体阻滞剂的临床实践
乐山市人民医院 罗永全
重要地位
？！ 严重不足
有关基础
交感神经介质及相应受体
肾上腺髓质肾上腺素 交感神经末梢去甲肾上腺素
a1
a
a2
b1
b
b2
b3
儿茶酚胺：肾上腺素 多巴胺
人类心脏肾上腺素能受体调节的 生物学反应
生物学反应 心肌细胞生长 正变力性反应 正变时性反应 心肌细胞毒性 心肌细胞凋亡
噻吗洛尔
b 选择性
– – – – –
脂溶性 – –
–
活性
– – – – –
–
– – –
a阻滞
– – – – –
–
– – –
b阻滞剂降低死亡率的可能机制
减慢心率 降低交感神经张力
抑制异常、过度、持续的神经激素活性增高 减少心律失常（包括复杂室性心律失常） 提高心室颤动阈值 减少心肌耗氧，缓解心肌缺血，缩小梗死面积
血管扩张（冠
平滑肌收缩 平滑肌松弛
聚集
肾上腺素能受体亚型的分布与效应
器官
骨骼肌 肝
胰
肾 眼 交感神经末稍
主要受体
b a b
a
b b b a bb
生理学效应
糖原分解 糖原分解 糖原分解，糖原生成 抑制胰岛素释放 刺激胰岛素释放 肾素释放 增加眼内压 抑制去甲肾上腺素释放 刺激去甲肾上腺素释放
b受体阻滞剂的分类
期 阻滞剂治疗；因为 阻滞剂能够进一步降低死亡率。
心肌梗死后的二级预防 阻滞剂治疗（ 阻滞剂专家共识）
适应证
推荐级别 证据水平
所有无禁忌证患者，无限期使用 提高生存率 预防再次心肌梗死 预防心脏猝死 预防和治疗室性心律失常
主要分三大类 高度心脏选择性的 受体阻滞剂
（） 非心脏选择性的 受体阻滞剂
() 兼有 受体阻滞作用的 受体阻滞剂
()
b受体阻滞剂的药理学差异
三种主要差异 心脏选择性（ ） 脂溶性 内在拟交感活性（）
这些差异可表达为死亡率的高低 亲脂性 心脏选择性 无
部分b阻滞剂的药理学特性
醋丁洛尔 阿替洛尔 倍他洛尔 比索洛尔 布新洛尔 卡维地洛 美托洛尔 纳多洛尔 普萘洛尔
一般使心率减慢到次分，中等量运动心率增加不超过 次分
阻滞剂治疗心绞痛的注意事项
尽量避免应用有内在交感活性的阻滞剂 长期应用阻滞剂不能突然停药 注意避免发生低血糖反应，因为阻滞剂掩盖低血糖症状、 延缓血糖的回升 变异型心绞痛不宜应用
指南如何使用 阻滞剂 （）
若无禁忌证， 阻滞剂应早期开始使用( 类推荐 ) 高危患者以及持续胸痛的患者， 阻滞剂先静脉注射再继 以口服 中、低危患者口服给予 阻滞剂 休息时的目标心率为，除非发生限制性副作用
b阻滞剂降压的最佳人群
冠心病（心绞痛、心肌梗死、梗死后二级预防） 慢性稳定性收缩性心力衰竭 肥厚性心肌病 高循环动力状态（甲亢、高原） 原发性震颤 青少年和妊娠妇女（ ） 焦虑等精神压力增加者 偏头痛：缓解率高达 术前高血压
慢性、稳定性
全冠部心患病者必需
长期应用 阻滞剂
指南：慢性稳定性心绞痛药物治疗 （年版，推荐水平“ ”）
适应证
有心肌梗死病史 提高生存率 预防再次心肌梗死 预防和控制心肌缺血 无心肌梗死病史 提高生存率 预防心肌梗死 预防和控制心肌缺血
推荐级别 证据水平
阻滞剂治疗心绞痛的注意事项
禁忌证：肺水肿、支气管哮喘、低血压(收缩压< )、 严重窦性心动过缓或二、三度等
剂量个体化，小剂量开始，依症状、心率和血压情况随时 调整，逐步增至满意疗效
高血压 早期已有激活
原发性高血压交感活性增加
中枢交感活性输出增加 总体、心脏及肾脏去甲肾上腺素释放增加 肌肉交感张力增加 神经元去甲肾上腺素重新摄取降低 左心室肥厚程度与心脏交感活性相关 血管紧张素 浓度不增加
研究结果提示高血压时交感神经系统激活先于 肾素－血管紧张素系统激活
康忻—高血压治疗的一线药物