抗高血压药作用机制
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- 神经-体液系统对血压的调节。
一、神经调节：交感神经系统
中枢
神经节
末梢递 质释放
突触后 膜受体
可乐定
美加明
-甲基多巴
莫索尼定
利舍平 胍乙啶
普萘洛尔 1哌唑嗪 1 拉贝洛尔
血管平滑肌
肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔
二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统
-R阻断药
肾脏邻球
肾素
转化酶
小动脉收缩
旁 器 血管紧 血管紧
心脏：心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低 肾脏：减少肾素分泌，抑制RAS对血压的调节作用 交感神经末梢突触前膜：抑制正反馈，NA分泌减少 中枢（下丘脑、延髓）：兴奋性神经元活动减弱，外周交感
神经张力降低，血管阻力降低 增加前列环素的合成
临床应用
适用于各型高血压 对伴有心输出量偏高或血浆肾素水平偏高
高效利尿药（速尿）用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血 压患者.
临床应用
一线用药 可单独应用治疗轻度高血压 与其他降压药合用治疗中、重度
高血压
中效利尿药常与其他药物组成复方 制剂
复方降压片： 利舍平、肼苯哒嗪、双氢克尿噻 复方罗布麻片： 胍乙啶、肼苯哒嗪、双氢克尿噻 珍菊降压片： 可乐定、双氢克尿噻 复方卡托普利片：卡托普利、双氢克尿噻 常药降压片: 可乐定、肼苯哒嗪、双氢克尿噻
血管紧 氯沙坦
张素原
张素ⅠACE 张素Ⅱ 醛固酮分泌
→
(卡I 托普利 )
水钠潴留
利尿药
(噻嗪类)
分类
利尿药 交感神经抑制药
①中枢性降压药 ②神经节阻断药 ③去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 ④肾上腺素受体阻断药 影响肾素-血管紧张素系统药 钙拮抗药 血管扩张药 一线降压药：利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、 ACEI
< 90
亚组（临界高血压） 140～149
< 90
并发症
心衰 冠心病 脑血管意外 肾衰
抗高血压药
合理应用抗高血压药百度文库
控制血压
推迟动脉粥 样硬化的形 成和发展
减少脑、 心、肾等 并发症
降低死亡率, 延长寿命
若控制体重、低盐饮食、限制饮酒、 适当的运动等，会取得更好的效果。
血压
- 影响血压的因素： 心输出量：心率、心肌收缩力、回心血量等； 外周阻力：血管的长度、血管半径以及血液的粘滞度等。
利尿药
为基础（一线）降压药 以噻嗪类中效利尿药最为常用，降压作用
温和、持久，长期应用无明显耐受性
特点：
1. 作用较弱，平均降压10% 2. 多数病人在用药后2～3周内见效 3. 可用于各型高血压（基础降压药） 4. 轻症——单用，中、重症——合用 5. 能使老年高血压口患者并发卒中、左心衰竭的发病率与死亡率↓
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide ）
早期降压机制
与排钠利尿、降低细胞外液和血容量有 关
长期降压机制
利尿排钠→动脉壁平滑肌细胞内Na+↓→ 细胞Na+/Ca2+ 交换↓→细胞内Ca2+↓，降 低血管平滑肌对去甲肾上腺素（NE） 的反应性
缺点:
-↓血K+、Na+、Mg2+ -↑血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白 -↑血尿酸 -↑血肾素 -↓糖耐量( 糖尿病人禁用)
抗高血压药物
Antihypertensive drugs
高应林坑人专用课件
高血压
指动脉血压高于正常范围，在未服用降 压药的情况下： 收缩压≥18.7kPa(140mmHg)和（或） 舒张压≥12.0kPa(90mmHg)
分为原发性高血压（90%~95%） 和继发性高血压
1999年世界卫生组织／国际高血压联盟（WHO－ISH） 高血压 诊断标准
钙拮抗药
阻滞L型电压依赖性钙通道→↓胞内Ca2+→舒 张小动脉
硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平
硝苯地平（nifedipine）
【降压特点】 1 降压程度与原血压高度呈正相关，对正常
血压者无明显降压效果； 2 口服吸收良好，起效快： 舌下含服1-5分起
效--治疗变异型心绞痛，高血压危象； 口 服30-60分起效—治疗轻、中度高血压； 3 可引起反射性心率↑—合用受体阻断药。
醉或手术时高血压
卡维地洛（carvedilol）
α、β受体阻断剂 用于治疗轻度及中度高血压伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者
肾素－血管紧张素系统抑制药
抗动脉粥样硬化作用 用于轻、中度高血压 商品名称：司乐平、乐息平
氨氯地平（amlodipine）
世界处方量最大的高血压和心绞痛药物络活喜（苯磺酸氨氯 地平）是由辉瑞开发的
起效和缓、作用持久平稳、每日一次的方便剂量、对高血压 和心绞痛的24小时稳定控制，极佳的安全性和耐受性
同类药物中，只有它可以被充血性心衰患者安全使用 还具有抗动脉粥样硬化作用
临床应用 治疗轻、中、重度高血压
尼群地平(nitrendipine)
选择性地作用于外周血管，阻断其钙离子 内流，松弛其平滑肌，扩张血管而降压
降压作用温和而持久，适用于各型高血压
拉西地平(Lacidipine)
是强效钙拮抗剂，可显著并且有选择的作用于血管平滑肌的 钙离子通道。它的主要作用是扩张周围动脉，减少外周血管 阻力从而降低血压
的高血压病人效果较好，尤适用于伴有冠 心病、脑血管病变的高血压患者 利尿药或血管扩张药合用可增强疗效
阿替洛尔（atenolol）
选择性β1受体阻断药，缺乏内在拟交感活性 口服用于治疗各种程度高血压，降压作用持续时间较长
拉贝洛尔（labetalol）
α、β受体阻断剂 适用于各种程度的高血压及高血压急症、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻
收缩压（mmHg） 收缩压（mmHg）
理想血压
< 120
< 80
正常血压
< 130
< 85
正常高值
130～139
85～89
高血压
轻度（1级）
140～159
90～99
亚组（临界高血压） 140～149
90～94
中度（2级）
160～179
100～109
重度（3级）
≥ 180
≥ 110
单纯收缩性高血压 ≥140
肾上腺素受体阻断药
α１受体阻断药：哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪（terazosin）、多沙唑嗪 （doxazosin）
β受体阻断药：普奈洛尔（prapranolol）、阿替洛尔（atenolol）、拉贝洛 尔（labetalol）、卡维地洛（carbedilol）
作用机制
非选择性β受体阻断药，大多与β受体阻断有关：
一、神经调节：交感神经系统
中枢
神经节
末梢递 质释放
突触后 膜受体
可乐定
美加明
-甲基多巴
莫索尼定
利舍平 胍乙啶
普萘洛尔 1哌唑嗪 1 拉贝洛尔
血管平滑肌
肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔
二、体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统
-R阻断药
肾脏邻球
肾素
转化酶
小动脉收缩
旁 器 血管紧 血管紧
心脏：心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低 肾脏：减少肾素分泌，抑制RAS对血压的调节作用 交感神经末梢突触前膜：抑制正反馈，NA分泌减少 中枢（下丘脑、延髓）：兴奋性神经元活动减弱，外周交感
神经张力降低，血管阻力降低 增加前列环素的合成
临床应用
适用于各型高血压 对伴有心输出量偏高或血浆肾素水平偏高
高效利尿药（速尿）用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血 压患者.
临床应用
一线用药 可单独应用治疗轻度高血压 与其他降压药合用治疗中、重度
高血压
中效利尿药常与其他药物组成复方 制剂
复方降压片： 利舍平、肼苯哒嗪、双氢克尿噻 复方罗布麻片： 胍乙啶、肼苯哒嗪、双氢克尿噻 珍菊降压片： 可乐定、双氢克尿噻 复方卡托普利片：卡托普利、双氢克尿噻 常药降压片: 可乐定、肼苯哒嗪、双氢克尿噻
血管紧 氯沙坦
张素原
张素ⅠACE 张素Ⅱ 醛固酮分泌
→
(卡I 托普利 )
水钠潴留
利尿药
(噻嗪类)
分类
利尿药 交感神经抑制药
①中枢性降压药 ②神经节阻断药 ③去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 ④肾上腺素受体阻断药 影响肾素-血管紧张素系统药 钙拮抗药 血管扩张药 一线降压药：利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、 ACEI
< 90
亚组（临界高血压） 140～149
< 90
并发症
心衰 冠心病 脑血管意外 肾衰
抗高血压药
合理应用抗高血压药百度文库
控制血压
推迟动脉粥 样硬化的形 成和发展
减少脑、 心、肾等 并发症
降低死亡率, 延长寿命
若控制体重、低盐饮食、限制饮酒、 适当的运动等，会取得更好的效果。
血压
- 影响血压的因素： 心输出量：心率、心肌收缩力、回心血量等； 外周阻力：血管的长度、血管半径以及血液的粘滞度等。
利尿药
为基础（一线）降压药 以噻嗪类中效利尿药最为常用，降压作用
温和、持久，长期应用无明显耐受性
特点：
1. 作用较弱，平均降压10% 2. 多数病人在用药后2～3周内见效 3. 可用于各型高血压（基础降压药） 4. 轻症——单用，中、重症——合用 5. 能使老年高血压口患者并发卒中、左心衰竭的发病率与死亡率↓
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide ）
早期降压机制
与排钠利尿、降低细胞外液和血容量有 关
长期降压机制
利尿排钠→动脉壁平滑肌细胞内Na+↓→ 细胞Na+/Ca2+ 交换↓→细胞内Ca2+↓，降 低血管平滑肌对去甲肾上腺素（NE） 的反应性
缺点:
-↓血K+、Na+、Mg2+ -↑血总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白 -↑血尿酸 -↑血肾素 -↓糖耐量( 糖尿病人禁用)
抗高血压药物
Antihypertensive drugs
高应林坑人专用课件
高血压
指动脉血压高于正常范围，在未服用降 压药的情况下： 收缩压≥18.7kPa(140mmHg)和（或） 舒张压≥12.0kPa(90mmHg)
分为原发性高血压（90%~95%） 和继发性高血压
1999年世界卫生组织／国际高血压联盟（WHO－ISH） 高血压 诊断标准
钙拮抗药
阻滞L型电压依赖性钙通道→↓胞内Ca2+→舒 张小动脉
硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平
硝苯地平（nifedipine）
【降压特点】 1 降压程度与原血压高度呈正相关，对正常
血压者无明显降压效果； 2 口服吸收良好，起效快： 舌下含服1-5分起
效--治疗变异型心绞痛，高血压危象； 口 服30-60分起效—治疗轻、中度高血压； 3 可引起反射性心率↑—合用受体阻断药。
醉或手术时高血压
卡维地洛（carvedilol）
α、β受体阻断剂 用于治疗轻度及中度高血压伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者
肾素－血管紧张素系统抑制药
抗动脉粥样硬化作用 用于轻、中度高血压 商品名称：司乐平、乐息平
氨氯地平（amlodipine）
世界处方量最大的高血压和心绞痛药物络活喜（苯磺酸氨氯 地平）是由辉瑞开发的
起效和缓、作用持久平稳、每日一次的方便剂量、对高血压 和心绞痛的24小时稳定控制，极佳的安全性和耐受性
同类药物中，只有它可以被充血性心衰患者安全使用 还具有抗动脉粥样硬化作用
临床应用 治疗轻、中、重度高血压
尼群地平(nitrendipine)
选择性地作用于外周血管，阻断其钙离子 内流，松弛其平滑肌，扩张血管而降压
降压作用温和而持久，适用于各型高血压
拉西地平(Lacidipine)
是强效钙拮抗剂，可显著并且有选择的作用于血管平滑肌的 钙离子通道。它的主要作用是扩张周围动脉，减少外周血管 阻力从而降低血压
的高血压病人效果较好，尤适用于伴有冠 心病、脑血管病变的高血压患者 利尿药或血管扩张药合用可增强疗效
阿替洛尔（atenolol）
选择性β1受体阻断药，缺乏内在拟交感活性 口服用于治疗各种程度高血压，降压作用持续时间较长
拉贝洛尔（labetalol）
α、β受体阻断剂 适用于各种程度的高血压及高血压急症、妊娠期高血压、嗜铬细胞瘤、麻
收缩压（mmHg） 收缩压（mmHg）
理想血压
< 120
< 80
正常血压
< 130
< 85
正常高值
130～139
85～89
高血压
轻度（1级）
140～159
90～99
亚组（临界高血压） 140～149
90～94
中度（2级）
160～179
100～109
重度（3级）
≥ 180
≥ 110
单纯收缩性高血压 ≥140
肾上腺素受体阻断药
α１受体阻断药：哌唑嗪（prazosin）、特拉唑嗪（terazosin）、多沙唑嗪 （doxazosin）
β受体阻断药：普奈洛尔（prapranolol）、阿替洛尔（atenolol）、拉贝洛 尔（labetalol）、卡维地洛（carbedilol）
作用机制
非选择性β受体阻断药，大多与β受体阻断有关：