支气管哮喘的药物治疗优秀课件
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无 ,提 示 呼 吸 肌 疲
劳
使 用 β 2 受 体 激 >80% 动 剂 后 PEF 预 计
60%~ 80%
<60% 或 <100L/min 或 作 用 时 间 <2h
值或个人最佳值
百分比
PaO2(吸 空 气 )
正常
≥ 60 mmHg
<60 mmHg
PaCO2
<45 mmHg
≤ 45 mmHg
>45 mmHg
不良反应:
▪ 较轻微,尤其吸入剂更少见。较常见者如骨骼肌 震颤及心率加快,少见如轻微低血钾和血糖升高, 多不影响治疗。
相互作用:
▪ 与 茶碱类 药物合用,支气管平滑肌松弛作用增
加,不良反应也增加。
▪ 联合 吸入糖皮质激素 和 长效β2受体激动剂 ,
具有协同抗炎和平喘作用。
(二)茶碱类
药效学:抑制磷酸二脂酶,使气道平滑肌细胞内 cAMP分解减慢, cAMP水平提高,从而使平滑肌张 力降低,气道扩张。拮抗腺苷受体、刺激内源性 儿茶酚胺的释放、抑制炎性介质释放、抑制Ca++ 内流及细胞内Ca++释放等。低浓度茶碱(5mg/L) 具有抗炎作用。
(二)茶碱类
药动学:口服易吸收,在肝内被细胞色素P450酶系 代谢,由尿中排出,其中约10%为原形物。有效血 药浓度范围窄,为6~15mg/L。
药剂学:主要有口服和静脉两种制剂,口服药物有 缓释、控释和普通制剂。
(二)茶碱类
不良反应: ▪ 治疗窗窄。早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠
等;血清浓度超过20mg/L,可出现心动过速、心 律失常;超过40mg/L,可发生发热、失水、惊厥 等症状,甚至呼吸、心跳停止致死。 相互作用:(表-6) ▪ 茶碱类主要由CYP1A2代谢,同时也由CYP3A4、 CYP2E1代谢。诸多因素会影响茶碱清除率。
消失,肺功能恢复到急性发作前水平,并 维持3个月以上 。
表-1 哮喘急性发作时病情严重程度的分级
临床特点
轻度
中度
重度
危重
气短
步行、上楼时
稍事活动
休息时
体位
可平卧
喜坐位
端坐呼吸
讲话方式
连续成句
单词
单字
不能讲话
精神状态
可 有 焦 虑 ,尚 安 静 时 有 焦 虑 或 烦 躁 常 有 焦 虑 、 烦 躁 嗜 睡 或 意 识 模 糊
FEV1 占预计值的百分比≥80%或 PEF≥80 %个人最佳值,变异率< 20%。
轻度持续 ≥1 次/周,<1 次/天,
FEV1 占预计值的百分比≥80%或 PEF≥80
>2 次/月,<1 次/周
(第2 级)可能影响活动和睡眠
%个人最佳值,变异率20%~30%。
中度持续 每天有症状,影响活动 ≥1 次/周
(第3 级)和睡眠
FEV1 占预计值的百分比为 60%~79%或 PEF60%~79%个人最佳值,变异率>30%。
重度持续 每天有症状,频繁出现,
(第4 级)体力活动受限
经常出现
FEV1 占预计值的百分比为<60%或 PEF<60 %个人最佳值,变异率>30%。
四、控制标准
表-3 哮喘临床控制水平分级
支气管哮喘的药物治疗
二、诊断要点
1.反复发作喘息、气急、胸闷或咳嗽,多与接触 变应原、冷空气、物理、化学性刺激以及病毒 性上呼吸道感染、运动等有关。
2.发作时在双肺可闻及散在或弥漫性,以呼气相 为主的哮鸣音,呼气相延长。
3.上述症状可经治疗缓解或自行缓解。 4.除外其他疾病所引起的喘息、气急、胸闷和咳
白天症状
完全控制
部分控制
(满足以下所有 条件)
(在任何 1 周 内出现 以下 1-2 项 特征)
无(或≤2 次 /周)
>2 次/周
未控制 (在任何 1 周内)
活动受限
无
夜间症 状/憋 醒
需使用缓解 药的次数
无 无(或≤2 次 /周)
有 有 >2 次/周
出现≥3项部分控制特 征
肺 功 能 ( PEF 正 常 或 ≥ 正 常 预 计 值 <正 常 预 计 值( 或 本 人
或加剧,常有呼吸困难,以呼气流量降低 为特征。分为轻度、中度、重度及危重度 急性发作(表-1)。
三、分型分期分度
(二)慢性持续期 指在相当长的时间内,每周均有不同
程度和(或)不同频度的症状出现。分为 间歇状态、轻度持续、中度持续及重度持 续四期(表-2)。
三、分型分期分度
(三)临床缓解期 指经过治疗或未经治疗,症状、体征
或 FEV1)
/本人最佳值 的 80% 最佳值)的 80%
急性发作
无
≥每年 1 次
在任何 1 周内出现 1 次
五、ACT评分
表-4 哮喘控制测试ACT
六、常用药物
(一)β2受体激动剂 (二)茶碱类 (三)抗胆碱能药物 (四)糖皮质激素 (五)白三烯受体拮抗剂 (六)其它
(一)β2受体激动剂
药效学:激活腺苷环化酶,催化细胞内cAMP的合成, 进而激活cAMP依赖蛋白激酶,引起细胞内特殊的 磷酸化反应,降低细胞内Ca++,从而舒张支气管 平滑肌。长效型能增加粘膜纤毛的清除能力,抑 制炎性介质的释放,改善微血管渗漏,从而减轻 气道炎症。
嗽。
二、诊断要点Байду номын сангаас
5.临床表现不典型者(如无明显喘息或体征) 应至少具备以下一项试验阳性:① 支气管激 发试验或运动试验阳性;② 支气管舒张试验 阳性;③ 最大呼气流量(PEF)日内变异率 ≥20%。
符合1-4条或4、5条者,可以诊断为支气管哮 喘。
三、分型分期分度
(一)急性发作期 指气促、咳嗽、胸闷等症状突然发生
SaO2(吸 空 气 )
>95%
91~ 95%
≤ 90%
PH
降低
注 : PaO2: 动 脉 血 氧 分 压 ; PaCO2: 动 脉 二 氧 化 碳 分 压 ; SaO2: 动 脉 血 氧 饱 和 度 ; 1mmHg=0.133kPa
表-2 哮喘病情严重程度的分级
症状
夜间症状
FEV1 和PEF
间歇状态 <1 次/周,短暂出现 ≤2 次/月 (第1 级)
出汗
无
有
大汗淋漓
呼吸频率
轻度增加
增加
常 >30 次 /min
辅助呼吸肌活动 常无
可有
常有
胸腹矛盾运动
及三凹征
哮鸣音
散在,呼吸末期 响亮、弥漫
响亮、弥漫
减弱、乃至无
脉 率 ( 次 /min) <100
100~ 120
>120
脉率变慢或不规
则
奇脉
无 , <10mmHg
可 有 ,1 0 ~ 2 5 m m H g 常 有 , > 2 5 m m H g
(一)β2受体激动剂
药动学:根据起效快慢、作用维持时间长短,可分 为四类(表-5)
药剂学:主要有口服和吸入两种制剂,吸入制剂包 括MDI、DPI和雾化吸入溶液
表-5 β2受体激动剂的分类
Politiek等按照β2激动剂起效 “快”与“慢”,同时结合维持时间 “短”与“长”创始一个分类法
(一)β2受体激动剂