药理学第五章传出神经药理学概论
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药理学第五章传出神经药 理学概论
第一节 概述 一、传出神经系统的解剖学分类
神经系统
中枢神经
周围神经
感受器 局麻药
传入神经
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢兴奋药：咖啡因等 传入神经：局麻药
传出神经：
传出神经系统药
中枢神经
传出神经
效Baidu Nhomakorabea器
交感、副交感 运动神 传出药物 经
二、传出神经按递质分类 根据递质不同，分为cholinergic nerve和noradrenergic nerve。
第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类
一、传出神经系统药物的作用方式 （一）直接作用于受体 ★拟胆碱药或拟肾上腺素药：许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，结合 后如果产生与ACh或NA相似的作用。 ★抗胆碱药或抗肾上腺素药：如果不产生或较少产生拟似递质作用，或妨碍递质与受体的结合，就 会产生与递质相反的作用。
（一）胆碱受体（cholinergic receptor） ★ M2 受体主要分布在心脏、脑（间脑、脑桥）、自主神经节、平滑肌，其选择性阻断
能选药择为性地tr与ipitArCamh i结ne合。的受体。 1．M★-RM，3对受毒体蕈主碱要（分m布u于sc外ari分ne泌）腺敏、感平，滑主肌要、分血布管在内节皮后、胆脑碱、能自神主经神纤经维节所，支其配选的择效性应阻器断细胞 膜上药。为可达分为非那5 种新亚（型da，rif生en理ac功in）能。和药理作用明确的是 M1、M2和 M3三种亚型。
取到囊泡内贮存重新利用。
神经末梢内囊泡外NA 可
被线粒体膜所含MAO所
灭活。
②摄取-2 或非神经组织摄 取。心肌、血管、肠道平 滑肌摄取NA,摄取的NA很 快被COMT和MAO代谢。
三、★传M出l神受经体系主统要的分受布体于胃壁细胞、神经节和中枢神经系统，其选择性阻断药为哌仑西平 (pirenzepine）
Ach：
合成：
胆碱乙酰化酶
乙酰辅酶A+胆碱—————→Ach
消除： 胆碱酯酶
Ach—————→乙酸+胆碱
其中1/2～1/3 左右的 胆碱又可被神经末梢 摄取，供再合成Ach。
合成： 羟化酶
脱羧酶 β—羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
消除： ① 摄取-1 或神经
摄取释放到间隙的NA约
有75~90%被神经末梢摄
2．N-R，对烟碱（nicotine）敏感，分为N1受体和N2受体 ★Nl受体位于神经节的 N 受体，它可选择性地被六甲双铵（hexamethonium，C6）所阻断。 ★N2受体位于骨骼肌的 N 受体，它可选择性地被筒箭毒碱（tubocurarine）所阻断。
（二）肾上腺素受体（adrenergic receptor） 能选择α性1地受与体去主甲要肾分上布腺在素血或管肾平上滑腺肌素、结瞳合孔，开肾大上肌腺、素心受脏体和又肝可脏分。为两大类： 1．α受α体2受，体又主可要分分为布α在1血和管平α滑2 肌受、体血。小板、脂肪细胞、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢。
★ N1 受体兴奋：为神经节兴奋，表现较复杂。在心血管方面，表现为去甲肾上腺素能神经兴奋 为主的症状；而在内脏平滑肌、瞳孔和腺体方面，则表现为以胆碱能神经兴奋为主的症状。 ★ N2 受体兴奋：骨骼肌兴奋，引起骨骼肌的震颤和抽搐。
★去甲肾上腺素能神经：
★ α1受体兴奋：皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩，血压升高；瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大。
• 胆碱能神经：神经末梢合成和释放的递质是Ach，包括： ①交感、副交感节前纤维； ②副交感节后纤维； ③极少数交感节后纤维，如汗腺分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经； ④运动神经。
• 肾上腺素能神经：神经末梢合成和释放的递质是NA，包括交感神经节后纤维。
第二节 传出神经系统的递质和受体 一、传出神经的突触结构 二、传出神经系统的递质
第三节 传出神经系统的生理效应
★胆碱能神经兴奋时，主要表现为机体的休整状态，以M受体和N受体激动的效应为主； ★去甲肾上腺素能神经兴奋时，主要表现为机体的应急状态，以α受体和β受体激动的效应为主。
从药理学的角度，将各个受体兴奋时的主要效应大致归纳如下
★胆碱能神经： ★ M1 受体兴奋：胃酸分泌增加、中枢兴奋。 ★ M2 受体兴奋：心脏全面抑制（心肌收缩力减弱、心率减慢、传导减慢）。 ★ M3 受体兴奋：①胃、肠及膀胱平滑肌收缩、括约肌松弛，表现为腹痛、呕吐、腹泻、大小便失禁 等。②腺体分泌增加（如唾液腺、汗腺、支气管腺等）。③眼内肌兴奋（瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小、 眼压降低；睫状肌收缩，视远物模糊）。④血管平滑肌松弛（如骨骼肌等组织中的血管），血压下降。
★ D1 受体兴奋：
主要表现为肾脏、肠系膜血管扩张，肾、肠的供血增加。 ★ D2 受体兴奋： ●中枢的 D2 受体兴奋：主要表现为延脑催吐化学感受区兴奋引起呕吐； ● 中脑边缘系统 D2 受体兴奋引起精神失常； ● 黑质纹状体 D2 受体兴奋引起震颤麻痹； ● 下丘脑垂体 D2 受体兴奋引起内分泌紊乱等。
★ α2受体兴奋：当突触前膜的α2受体激动时，能反馈性地抑制 NA 的释放，使血压降低； 中枢的 α2受体激动时，可兴奋交感中枢的抑制性神经元，从而抑制外周交感神经的活性， 使血压降低。
★ β1受体兴奋：心脏的全面兴奋（心肌收缩力加强、心率加快、传导加速）。 ★ β2受体兴奋：支气管平滑肌松弛、冠状动脉及骨骼肌血管扩张。
（二）影响递质 1．影响递质的生物合成 2．影响递质的释放 3．影响递质的转化
4．影响递质的再摄取和贮存
二、传出神经系统药物的分类
汇报结束
谢谢大家! 请各位批评指正
2．β 肾上腺素受体 简称 β 受体，可分为 3 种亚型。 β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
（三）β多3巴受胺体受主体要（分do布pa在mi脂ne肪r细ec胞ep。tor） 能选择性地与 DA 结合的受体，又分为两种亚型， ★D1受体位于肾、肠系膜、心脏血管平滑肌及心肌的多巴胺受体，外源性多巴胺主要激动D1 受 体，应用休克治疗。 D2受体位于交感神经节及突触前膜的多巴胺受体。
第一节 概述 一、传出神经系统的解剖学分类
神经系统
中枢神经
周围神经
感受器 局麻药
传入神经
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢兴奋药：咖啡因等 传入神经：局麻药
传出神经：
传出神经系统药
中枢神经
传出神经
效Baidu Nhomakorabea器
交感、副交感 运动神 传出药物 经
二、传出神经按递质分类 根据递质不同，分为cholinergic nerve和noradrenergic nerve。
第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类
一、传出神经系统药物的作用方式 （一）直接作用于受体 ★拟胆碱药或拟肾上腺素药：许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，结合 后如果产生与ACh或NA相似的作用。 ★抗胆碱药或抗肾上腺素药：如果不产生或较少产生拟似递质作用，或妨碍递质与受体的结合，就 会产生与递质相反的作用。
（一）胆碱受体（cholinergic receptor） ★ M2 受体主要分布在心脏、脑（间脑、脑桥）、自主神经节、平滑肌，其选择性阻断
能选药择为性地tr与ipitArCamh i结ne合。的受体。 1．M★-RM，3对受毒体蕈主碱要（分m布u于sc外ari分ne泌）腺敏、感平，滑主肌要、分血布管在内节皮后、胆脑碱、能自神主经神纤经维节所，支其配选的择效性应阻器断细胞 膜上药。为可达分为非那5 种新亚（型da，rif生en理ac功in）能。和药理作用明确的是 M1、M2和 M3三种亚型。
取到囊泡内贮存重新利用。
神经末梢内囊泡外NA 可
被线粒体膜所含MAO所
灭活。
②摄取-2 或非神经组织摄 取。心肌、血管、肠道平 滑肌摄取NA,摄取的NA很 快被COMT和MAO代谢。
三、★传M出l神受经体系主统要的分受布体于胃壁细胞、神经节和中枢神经系统，其选择性阻断药为哌仑西平 (pirenzepine）
Ach：
合成：
胆碱乙酰化酶
乙酰辅酶A+胆碱—————→Ach
消除： 胆碱酯酶
Ach—————→乙酸+胆碱
其中1/2～1/3 左右的 胆碱又可被神经末梢 摄取，供再合成Ach。
合成： 羟化酶
脱羧酶 β—羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
消除： ① 摄取-1 或神经
摄取释放到间隙的NA约
有75~90%被神经末梢摄
2．N-R，对烟碱（nicotine）敏感，分为N1受体和N2受体 ★Nl受体位于神经节的 N 受体，它可选择性地被六甲双铵（hexamethonium，C6）所阻断。 ★N2受体位于骨骼肌的 N 受体，它可选择性地被筒箭毒碱（tubocurarine）所阻断。
（二）肾上腺素受体（adrenergic receptor） 能选择α性1地受与体去主甲要肾分上布腺在素血或管肾平上滑腺肌素、结瞳合孔，开肾大上肌腺、素心受脏体和又肝可脏分。为两大类： 1．α受α体2受，体又主可要分分为布α在1血和管平α滑2 肌受、体血。小板、脂肪细胞、去甲肾上腺素能和胆碱能神经末梢。
★ N1 受体兴奋：为神经节兴奋，表现较复杂。在心血管方面，表现为去甲肾上腺素能神经兴奋 为主的症状；而在内脏平滑肌、瞳孔和腺体方面，则表现为以胆碱能神经兴奋为主的症状。 ★ N2 受体兴奋：骨骼肌兴奋，引起骨骼肌的震颤和抽搐。
★去甲肾上腺素能神经：
★ α1受体兴奋：皮肤、黏膜和腹腔内脏血管收缩，血压升高；瞳孔开大肌收缩，瞳孔扩大。
• 胆碱能神经：神经末梢合成和释放的递质是Ach，包括： ①交感、副交感节前纤维； ②副交感节后纤维； ③极少数交感节后纤维，如汗腺分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经； ④运动神经。
• 肾上腺素能神经：神经末梢合成和释放的递质是NA，包括交感神经节后纤维。
第二节 传出神经系统的递质和受体 一、传出神经的突触结构 二、传出神经系统的递质
第三节 传出神经系统的生理效应
★胆碱能神经兴奋时，主要表现为机体的休整状态，以M受体和N受体激动的效应为主； ★去甲肾上腺素能神经兴奋时，主要表现为机体的应急状态，以α受体和β受体激动的效应为主。
从药理学的角度，将各个受体兴奋时的主要效应大致归纳如下
★胆碱能神经： ★ M1 受体兴奋：胃酸分泌增加、中枢兴奋。 ★ M2 受体兴奋：心脏全面抑制（心肌收缩力减弱、心率减慢、传导减慢）。 ★ M3 受体兴奋：①胃、肠及膀胱平滑肌收缩、括约肌松弛，表现为腹痛、呕吐、腹泻、大小便失禁 等。②腺体分泌增加（如唾液腺、汗腺、支气管腺等）。③眼内肌兴奋（瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小、 眼压降低；睫状肌收缩，视远物模糊）。④血管平滑肌松弛（如骨骼肌等组织中的血管），血压下降。
★ D1 受体兴奋：
主要表现为肾脏、肠系膜血管扩张，肾、肠的供血增加。 ★ D2 受体兴奋： ●中枢的 D2 受体兴奋：主要表现为延脑催吐化学感受区兴奋引起呕吐； ● 中脑边缘系统 D2 受体兴奋引起精神失常； ● 黑质纹状体 D2 受体兴奋引起震颤麻痹； ● 下丘脑垂体 D2 受体兴奋引起内分泌紊乱等。
★ α2受体兴奋：当突触前膜的α2受体激动时，能反馈性地抑制 NA 的释放，使血压降低； 中枢的 α2受体激动时，可兴奋交感中枢的抑制性神经元，从而抑制外周交感神经的活性， 使血压降低。
★ β1受体兴奋：心脏的全面兴奋（心肌收缩力加强、心率加快、传导加速）。 ★ β2受体兴奋：支气管平滑肌松弛、冠状动脉及骨骼肌血管扩张。
（二）影响递质 1．影响递质的生物合成 2．影响递质的释放 3．影响递质的转化
4．影响递质的再摄取和贮存
二、传出神经系统药物的分类
汇报结束
谢谢大家! 请各位批评指正
2．β 肾上腺素受体 简称 β 受体，可分为 3 种亚型。 β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。 β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。
（三）β多3巴受胺体受主体要（分do布pa在mi脂ne肪r细ec胞ep。tor） 能选择性地与 DA 结合的受体，又分为两种亚型， ★D1受体位于肾、肠系膜、心脏血管平滑肌及心肌的多巴胺受体，外源性多巴胺主要激动D1 受 体，应用休克治疗。 D2受体位于交感神经节及突触前膜的多巴胺受体。