他汀临床应用的国内指南及其安全性
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指
(4)长期强化他汀治疗的目标是LDL-C<70 mg/dl或降幅>50 %。
南
(5)强化剂量的他汀治疗应维持3~6个月,其间复查血脂水平,
并可适当调整他汀剂量,确保LDL-C水平低于70 mg/dl或降
幅>50%。
中国缺血性脑卒中和短暂性脑缺血发作二级预防
最
指南2014
新
▲推荐意见
国 内
(1) 非心源性缺血性脑卒中或TIA患者:无论是否伴有其他 动脉粥样硬化证据,推荐予高强度他汀长期治疗以减少 脑卒中和心血管事件的风险(Ⅰ级推荐,A级证据)。
指
/L。
南
(2)无心血管疾病,但年龄超过40岁并有一个或多个心血
管疾病危险因素者(早发性心血管疾病家族史、吸烟、
高血压、血脂紊乱或蛋白尿),LDL-C的控制目标是LD
L-C<2.6 mmol/L。
2013年版中国 2型糖尿病防治指南
最
新
(3)对低风险患者,在生活方式干预的基础上,应考虑使用
国
他汀类药物治疗。LDL-C的控制目标是<2.6 mmol/L。
2014急性冠状动脉综合征患者强化他汀治疗专
最
家共识
新
国 内
▲强化他汀治疗适应人群
指
所有急性冠状动脉综合征( ACS )患者,包括接
南
受急诊经皮冠状动脉介入治疗(PCI)、择期PCI、
药物治疗者。
2014急性冠状动脉综合征患者强化他汀治疗专
最
家共识
新
▲具体方案
国 内
(1)ACS患者入院后,均应尽早(24 h内)启动强化他汀 治疗。
内
指
采用他汀类药物将LDL-C从基线降低30%~40%也可带 来明显的心血管保护作用。
南
中国成人血脂异常防治指南(2016年修订版)
最 新
▲以低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)或TC升高为特点的血
脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)重要的
指
南
(2)入院后应常规在24 h内进行基线血脂水平检测,但强 化他汀治疗并不依赖于基线血脂水平,对于基线LDL-C
水平低于70 mg/dl的患者,同样能够从强化他汀治疗中
获益。
(3)通常使用大剂量他汀,如阿托伐他汀80 mg/d。
2014急性冠状动脉综合征患者强化他汀治疗专最Βιβλιοθήκη 家共识新国
▲具体方案
内
活性或非活性 代谢产物通过
胆汁 或尿液排出
——《临床用药须知(2010年版)》、《中国医师药师临床用药 指南》。
肾 影 响 比 较
▲洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀:
均经CYP3A4代谢,易发生药物相互作用,应避免与CY
他
P3A4底物或抑制剂合用
汀
类
▲氟伐他汀:
经CYP2C9代谢,较少发生药物相互作用
他
汀
氟伐他汀、普伐他汀、
类
辛伐他汀、阿托伐他汀、
药
瑞舒伐他汀
物 比
▲相同剂量的上述药物降LDL作用逐渐增强
较
半 衰 期 比 较
洛伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀
氟伐他汀 瑞舒伐他汀
普伐他汀
不经CYP酶系 代谢,唯一!
代谢途径比较
CYP3A4
CYP2C9
CYP2C19
硫酸化为无活性产物 从肾排出
P蛋白水平相互作用
比
较
▲普伐他汀、瑞舒伐他汀:
小
不经CYP3A4代谢,较少发生药物相互作用,属于水溶性 药物,肌病发生率低,发生肌病可用这两个药代替
结
▲阿托伐他汀:
疗效确切,肾功能不全下无需调整剂量,推荐使用!
1 他汀类药物比较 2 他汀强化治疗 3 国内最新指南简介 4 他汀类安全性
定义:
他
大剂量和(或)大幅度降低LDL-C值的他汀治疗
LDL-C与VLDL-C统称为非HDL-C,二者包括所有致
动脉粥样硬化性脂蛋白中的胆固醇,因此非HDL-C可作
为LDL-C的替代指标。
2014年中国胆固醇教育计划(CCEP)血脂异常
最
防治专家建议
新
国
▲不推荐常规选择大剂量高强度他汀
内
我国整体人群的ASCVD风险水平和平均胆固醇水平低
指
于欧美国家居民,且我国患者对于大剂量他汀类药物治
1 他汀类药物比较 2 他汀强化治疗 3 国内最新指南简介 4 他汀类安全性
2014年中国胆固醇教育计划(CCEP)血脂异常
最
防治专家建议
新
国 内
▲强调LDL-C作为主要干预靶点 非HDL-C可作为LDL-C的替代指标
指
VLDL-C与ASCVD的发病风险也密切相关,其应成为
南
降胆固醇治疗的另一个可能目标。
汀
强
剂量:
化
可使用他汀产品说明书推荐的最大耐受剂量
治
如阿托伐他汀的最大剂量为80mg/d
疗
瑞舒伐他汀的最大剂量为20mg/d
目的:
他 汀
▲近期:保护心肌、降低围术期心肌梗死和主要不良
心脏事件的发生率;
强
化
▲长期:降低近、远期心血管事件和死亡,最终改善
治
ACS患者的预后。
疗
————2014急性冠状动脉综合征患者强化他汀治疗专家共识,《中 国介入心脏病学杂志》2014年1月第22卷第1期
指
南
(2)颅内和颅外大动脉狭窄导致的缺血性脑卒中或TIA患者: 推荐高强度他汀长期治疗以减少脑卒中和心血管事件风
险(Ⅰ级推荐,A级证据)
(3)出血性脑卒中:他汀是否使用存在争议。
中国经皮冠状动脉介入治疗指南(2016)》
最
新 国
▲ 亚洲与我国人群的研究结果均显示,PCI术前使用 负荷剂量他汀不优于常规剂量,不建议对ACS患者P CI术前使用负荷剂量他汀。
他汀临床应用的国内指南 及其安全性
1 他汀类药物比较 2 他汀强化治疗 3 国内最新指南简介 4 他汀类安全性
他汀多效性
他
汀
▲他汀类药物是目前使用最为广泛的降血酯药;
类
药
▲其在延缓动脉粥样硬化进展、减少急性冠脉事
物
件的发生和降低心血管疾病病死率等方面,都 表现出了明确、有益的作用
比
较
目前市场上常见的包括:
内
指
▲ 他汀治疗对预防PCI术中主要并发症有一定效果,
南
合并中重度慢性肾病( CKD )患者,推荐他汀治疗 (IIa,A)。
2013年版中国 2型糖尿病防治指南
最
新
▲所有下列糖尿病患者,无论基线血脂水平如何,应在生
国
活方式干预的基础上使用他汀类药物:
内
(1)有明确心血管疾病,LDL-C的控制目标是<1.8 mmol
南
疗的耐受性较差,中等强度他汀类药物治疗可使大多数
患者LDL-C达标。
2014年中国胆固醇教育计划(CCEP)血脂异常
最
防治专家建议
新
国 内
▲中等剂量他汀必要时联合依折麦布(胆固醇吸收抑制剂)
为目前中国最优化、安全有效的解决方案,这种方案不
指
但疗效好,达标率高,安全性好,且成本增幅非常小。
南
————胡大一,遵循指南,合理选择他汀治疗方案,《门诊》杂志, 20 15-11-05