达菲的合成路线

一、达菲：

目前的合成路线主要有两种：Gilead Sciences的路线[1][2]以奎宁酸作原料，其中涉及有毒的叠氮化物；而罗氏的合成路线[3]（见下图）原料是莽草酸，且不涉及叠氮化物。

根据此路线，每步用到的原料及试剂见下，重点的标蓝色：

step1:莽草酸138-59-0，acros98%，乙醇、氯化亚砜

step2:对甲苯磺酸、3-戊酮（二乙基甲酮, CAS：96-22-0）acros有没货

step3:甲磺酰氯（MsCl）、三乙胺

step4:三氟甲基磺酸三甲基硅酯[TMSOTf]22607-77-8、BH3Me2S(硼烷甲基硫醚cas:13292-87-0),across 很多、

step5:碳酸氢钾、乙醇

step6:烯丙基胺（cas: 107-11-9）、溴化镁、乙醚、甲基叔丁基醚、乙腈、硫酸铵

step7:钯/炭、乙醇、乙醇胺141-43-5（2-羟基乙胺acros）、硫酸

step8:苯甲醛、甲基叔丁基醚

step9:甲磺酰氯124-63-0、三乙胺

step10:烯丙基胺、盐酸

step11以后:醋酸、醋酐、甲磺酸、甲基叔丁基醚1634-04-4，acros、钯/炭、乙醇、乙醇胺、磷酸

苯法合成路线：

总结：