奥美拉唑课件

案例3
奥美拉唑（40mg/瓶）用专用溶媒溶解后， 注射入氯化钠注射液中1小时左右出现变色， 无色→淡橙色→紫棕色→蓝黑色。检查安 瓿无松动，药品未过期，同样的方法再配 第二瓶药，无上述现象，
药师点评
1 .奥美拉唑是苯咪唑的衍生物，不溶于 水，易溶于碱液，故将其注射剂制成钠盐。 奥美拉唑钠的化学结构中具有亚磺酰基， 在水溶液中不稳定，故制成冻干粉末制剂。 其水溶液的稳定性易受pH值、光线、重金 属离子、氧化剂等多种因素的影响，在碱 性条件下比较稳定，在酸性条件下易分解， 分解产物为砜化物和硫醚化物，出现变色、 浑浊，甚至产生沉淀。
2 稳定时间因素
奥美拉唑冻干制剂应该在配制后立即使用,并在规 定时间时间内用完,如放置时间过长则会发生变色、 沉淀等现象,奥美拉唑溶解在不同溶剂中稳定时间 也不同, 进行的稳定性试验表明，奥美拉唑钠在 5%葡萄糖注射液100毫升中，3小时内基本稳定， 4小时时可出现微黄色. 在0.9%氯化钠100毫升注 射液中6小时无变色，故建议选用0.9%氯化钠注 射液100毫升作稀释剂。如果用5%葡萄糖注射液 100毫升作稀释剂，最好在3小时内滴注完毕。如 果用0.9%氯化钠注射液250毫升或500毫升作稀 释液，由于配制后药液体积增加，pH值明显降低, 使药液不稳定性增加,并且因滴注时间延长更容易 变色。

3.操作因素
奥美拉唑钠注射剂的配制溶媒pH为4.5,而重组溶 液的pH在8.8～9.2时奥美拉唑最稳定。为保证其 重组溶液pH值的稳定,奥美拉唑溶液的正确配制方 法如下:用注射器从安瓿中抽取10 ml溶媒,将约5 ml溶媒缓慢注入装有奥美拉唑冻干制剂的小瓶中, 尽可能回抽空气以降低正压(利于注入剩余溶媒) , 再注入剩余全部溶媒,震摇小瓶使奥美拉唑与溶媒 充分混合。操作过程中,如回抽空气时将少量奥美 拉唑回抽进注射器,将导致注射器中pH值远低于 8.8,以致奥美拉唑溶液发生降解,变色成黄色、粉 红色直至黑色,此时溶液必须弃去。
过敏反应 血液系统 消化系统
不良反 应
心血管系统 泌尿系统 神经系统
轻微，一般停药后可恢复
奥美拉唑的剂型有肠溶片剂、肠溶胶囊剂 和注射剂。注射剂用于治疗急性胃黏膜病 变和消化性溃疡引起的急性上消化道出血 及不适合口服制剂的重症患者。临床上在 配制静脉滴注用奥美拉唑钠注射液时或静 脉滴注过程中，有时会遇到奥美拉唑钠注 射液出现变色或浑浊现象，造成药品的浪 费。
奥美拉唑的应用与 注意问题Hale Waihona Puke Baidu
鲁静
本课重点
1奥美拉唑的化学性质 2奥美拉唑的药理作用与临床应用 3.奥美拉唑注射液变色原因及防范措施
奥美拉唑结构式
O5 H3C
O N3 S
N1 H
1N
CH3
2
O CH3
CH3
理化性质
1.弱碱性 2.弱酸性
3.水溶液不稳 定。
4.对强酸不稳定 。
奥美拉唑的药理作用与临床应用
由于PH值对奥美拉唑的稳定性影响很大，故配置 的药液应单独使用，不应与其他药物尤其是酸性 药物如维生素B6注射液、维生素C注射液、酚磺 乙胺（止血敏）注射液等在同一组输液中配伍合 用，配制时也不可与其他注射剂共用注射器。
1 溶剂因素
奥美拉唑(静脉滴注) 药品说明书规定, 本品应溶于 0.9%氯化钠注射液100 ml或5%葡萄糖注射液 100 ml中静脉滴注。如使用250 ml或500 ml注 射液配置,溶液pH值降低,增加了溶液的不稳定性, 且滴注时间延长更容易变色。(药品说明书规定,本 品必须用产品包装内的10 ml专用溶媒溶解,否则 会发生变色) 。由于奥美拉唑的化学结构中碱性基 团较多,因此在配制时必须要保持较高并稳定的pH 值。
奥美拉唑（质子泵抑制剂）是一种新型的胃 酸分泌抑制剂，能特异性地抑制胃黏膜壁细胞中 H+-K+-ATP酶的活性，对基础胃酸分泌和由组 胺、五肽胃泌素、食物等刺激引起的胃酸分泌有 强而持久的抑制作用。在治疗消化性溃疡方面， 比H2受体拮抗剂西米替丁（甲氰咪胍）、雷尼 替丁、法莫替丁、尼扎替丁作用更好，具有迅速 缓解疼痛、疗程短、病变愈合率高的优点。常用 于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、卓-艾氏综合征 和反流性食管炎。
2.奥美拉唑钠在水溶液中的稳定性，随着 pH的升高而增加；而pH值的降低会造成 其不稳定性增加，分解速率加快，分解产 物的颜色随pH值的降低可出现淡紫色、淡 蓝紫色、蓝紫色、淡紫红色、紫红色、淡 红色、紫色、淡黄、深棕色、棕黑色等； 且pH值低于7.0时，其溶解度亦明显下降。 上述案例5%GS250ml注射液ph约4.0左右， 且溶媒量过大，滴注时间较长，故上述案 例中奥美拉唑出现变色现象。
案例2
护士在为一位急性消化道出血患者输液时， 先静脉滴注复方氨基酸注射液250毫升，输 注完毕后，继续接用0.9% 氯化钠注射液 100毫升作稀释剂的奥美拉唑组输液滴注， 约一分钟后，发现整个输液器内产生大量 乳白色沉淀物，这种现象是由于未更换输 液器，致两组输液混合，PH值降低，奥美 拉唑分解，产生沉淀引起的。
4 贮存因素
未拆封包装的产品,若贮存室温≤25℃,可保 存2年;纸盒包装拆开后在一般室内光照条件 下保存不超过24 h,否则会影响药品稳定。
案例1
患者，男，43岁，公司职员。因间歇性中上腹饥饿 性疼痛、反酸、烧心3天后，突然呕吐浅咖啡色液体来院 求治。查体：体温38.3℃，血压120/90毫米汞柱，心率 75次/分，呼吸16次/分，腹平软，剑突下有轻压痛，其 余均为阴性，胃内窥镜检查提示：胃黏膜大部溃疡。诊 断为“胃溃疡、急性上消化道出血”。处方：5％葡萄糖 注射液250毫升、注射用奥美拉唑钠40毫克，静脉滴注， 每日2次。当药液滴注至剩余约100毫升时，突然发现药 液已变为淡紫红色。立即停止输液，严密观察，患者未 发生不良反应。
奥美拉唑注射液变色原因及防范措 施
奥美拉唑系质子泵抑制剂,具有磺酰基苯并 咪唑化学结构,稳定性受溶液pH值、光线、 金属离子、温度等多种因素的影响,特别是 在酸性条件时,奥美拉唑化学结构易发生变 化,出现聚合和变色现象. 在临床使用过程中 发现奥美拉唑注射剂在注射时会出现变色 现象,根据其药品说明书及变色情况,分析变 色原因大致有以下4种情况。