阿比特龙片使用说明书

Zytiga(阿比特龙[abiraterone])片使用说明书

2011年4月第一版- []

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Zytiga(阿比特龙[abiraterone])片为口服给药的ZYTIGATM(醋酸阿比特龙)片

批准日期：2011年4月28日；公司：Centocor Ortho Biotech Inc.

译自：

本申请是在FDA 的优先审评计划下进行评审，此计划对可能在治疗中提供重要进展，或提供不存在适当治疗一种治疗提供加快6个月审评。Zytiga的批准早于常规目标日期2011年6月20日。

FDA药物审评和研究中心中的肿瘤药品室主任Richard Pazdur, .说“Zytiga延长有晚期前列腺癌已接受既往治疗和很少治疗选择男性的生命”。

处方资料的重点

这些重点不包括安全和有效使用ZYTIGA的所有资料。请参阅下文ZYTIGA 的完整处方资料。

美国初始批准– 2011；本申请为优先审评

适应证和用途

ZYTIGA是一种CYP17抑制剂适用于与泼尼松联用为治疗既往接受含多烯紫杉醇[docetaxel]化疗转移去势难治性前列腺癌患者。

剂量和给药方法

推荐剂量：ZYTIGA 1,000 mg口服给予每天1次与泼尼松联用5 mg口服给予每天2次。必须空腹服用ZYTIGA。在服用ZYTIGA 剂量前至少2小时和服用ZYTIGA剂量后至少1小时不应消耗食物。

（1）对基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者，减低ZYTIGA开始剂量至250 mg每天1次。

（2）对治疗期间发生肝毒性患者，不用ZYTIGA直至恢复。可在减低剂量再次治疗。如患者发生严重肝毒性应终止ZYTIGA。

剂型和规格: 250 mg片(3)

禁忌证

妊娠或可能成为妊娠妇女禁忌用ZYTIGA。

警告和注意事项

（1）盐皮质激素过量：有心血管疾病史患者谨慎使用ZYTIGA。尚未确定在有射血分量LVEF < 50%或NYHA类别III或IV心衰患者中ZYTIGA的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。

（2）肾上腺皮质功能不全：监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。

（3）肝毒性：肝酶增加曾导致药物中断，剂量调整和/或终止。监查肝功能和如建议调整，中断或终止ZYTIGA给药。

（4）食物影响：必须空腹服用ZYTIGA。当与食物同时服用醋酸阿比特龙[abiraterone acetate]阿比特龙的暴露(曲线下面积)增加达10倍。

不良反应

最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。(6)

为报告怀疑不良反应, 联系Centocor Ortho Biotech Inc电话800-457-6399和或FDA电话1-800-FDA-1088或.

药物相互作用

ZYTIGA是一种肝药物代谢酶CYP2D6是抑制剂。因为治疗指数窄，避免ZYTIGA与CYP2D6底物共同给药。如果不能使用另外治疗，小心对待和考虑减低同时给予CYP2D6底物剂量。(7)

特殊人群中使用

在基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中不要使用ZYTIGA。

完整处方资料

1 适应证和用途

ZYTIGA用泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。

2 剂量和给药方法

推荐剂量

推荐剂量：ZYTIGA 是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。ZYTIGA必须空胃给药。服用ZYTIGA前至少2小时和服用ZYTIGA 后至少1小时不应消耗食物[见临床药理学]。应与水吞服整片。

肝受损剂量调整指导

有基线中度肝受损(Child-Pugh类别B)患者中减低推荐剂量：ZYTIGA减至250 mg每天1次。每天1次剂量250 mg 在有中度肝受损患者中预计导致曲线下面积(AUC)与正常肝功能接受1,000 mg每天1次所见AUC相似。但是，在有中度肝受损患者中剂量250 mg每天1次没有临床资料和建议小心。在有中度肝受损患者中开始治疗前，头一个月每周，治疗的两个月后每2周和其后每月监视ALT，AST，和胆红素。如果在有基线严重肝受损患者中发生ALT和/或AST的升高大于5 ×正

常上限(ULN)或总胆红素大于3 × ULN，终止ZYTIGA和不要再次用ZYTIGA治疗患者[见特殊人群中使用和临床药理学]。在有基线严重肝受损(Child-Pugh类别C)患者中避免用ZYTIGA，因为尚未曾在此人群中研究ZYTIGA，和不可能预测剂量调整。

肝毒性

对治疗用ZYTIGA期间发生肝毒性患者(ALT和/或AST大于5 × ULN或总胆红素大于3 × ULN)，中断ZYTIGA治疗[见警告和注意事项]。在肝功能检验返回患者的基线或AST和ALT低于或等于× ULN和总胆红素低于或等于× ULN后可减低剂量至750 mg每天1次再次治疗。对恢复治疗患者，监视血清转氨酶和胆红素对三个月最少每2周1次和其后每月1次。

如果在剂量750 mg每天1次肝毒性复发，在在肝功能检验返回至患者的基线或至AST和ALT低于或等于× ULN和总胆红素低于或等于× ULN后可在减低剂量500 mg每天1次再次开始-治疗。

如果低剂量500 mg每天1次时肝毒性复发。终止用ZYTIGA治疗。患者发生AST或ALT大于或等于20 × ULN和/或胆红素大于或等于10 × ULN时，ZYTIGA 再次治疗的安全性不知道。

3 剂型和规格

ZYTIGA(醋酸阿比特龙[abiraterone acetate])250 mg片是白色至灰白色，椭圆形片一侧凹入AA250。

4 禁忌证

当给予妊娠妇女ZYTIGA可能致胎儿危害。妊娠或可能成为妊娠妇女中ZYTIGA是禁忌。如妊娠时使用药物或如服药时患者成为妊娠，应忠告患者对胎儿潜在危害。