执业药师药物化学结构巧记方法

执业药师《药学专业知识二》药物化学试题

【经典资料，ＷＯＲＤ文档，可编辑修改】【经典考试资料，答案附后，看后必过，ＷＯＲＤ文档，可修改】2015执业药师《药学专业知识二》药物化学试题一、最佳选择题，共16题，每题l分。每题的备选项中只有一个最佳答案。 85.结构中存在两个手性中心，临床上使用右旋体的药物是 A.硫酸链霉素 B.盐酸乙胺丁醇 C.吡嗪酰胺 D.对氨基水杨酸钠 E.利福平 86.甲硝唑的化学结构是 87.对p_内酰胺酶具有不可逆抑制作用，属自杀机制的酶抑制药物是 88.和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点 A.对DNA螺旋酶的活性更强，是氧氟沙星的2倍 B.毒副作用更低，副反应发生率小 C.具有旋光性，溶液中呈左旋 D.水溶性好，更易制成注射剂 E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物，利于老人和儿童使用 89.抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶发挥作用，口服代谢后尿液呈橘红色的是 A.利福平 B.异烟肼 C.对氨基水杨酸 D.乙胺丁醇

E.比嗪酰胺 90.下列结构药物可用于 A.抗肿瘤 B.抗溃疡 C.抗真菌 D.抗寄生虫 E.镇静催眠 91.吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是 A.胃肠道刺激 B.肝脏损坏 C.肾脏损坏 D.光毒化过敏反应 E.凝血障碍 92.下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符 A.环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜 B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性 C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长 D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥 E.环上5位取代基的结构会影响作用时间 93.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是 A.鬼臼毒素 B.石杉碱甲 C.长春西汀

2018年执业药师考试中药二真题及答案

更多2018年执业药师考试中药二真题及答案点击这里（关注：百通世纪获取更多） 2018年执业药师考试《中药学专业知识二》真题及答案 1、辛温发散,甘温助阳,治风寒感冒无论表实表虚皆宜的药是(B) A麻黄 B桂枝 C紫苏 D荆芍 E.防风 2、某女,45岁,患痰火郁结之瘤数年,近一周末观肝阳眩晕与目珠夜痛,治当清肝明目,散结消肿,宣选用的药是(D) A谷精草 B天花粉 C.密蒙花 E决明子 3、芒硝的使用方法,错误的是(C) A外用点眼 B.外用喷撒

C.内服包煎 D内服开水溶化 E.内服冲入药汁中 4、某女,40岁,患风湿痹痛3年,今日观乳痈肿痛治当祛风通络、化痰解毒,宜选用的药是(A) A丝瓜络 B.臭梧 C.香加 D络石 E.雷公藤 5、某医师治湿阻中焦证,擅用厚朴,此药味苦、辛、性温、其主要功效是(B) A燥湿,健脾 B燥湿,行气 C.化湿,止呕 D化湿解暑 E化湿,发表 6、薏苡仁的功效是(A) B利水渗湿,养心安神织 A利水渗湿,健脾止泻 C清热利湿,利胆退黄 D利尿通淋,行气止痛 E利水道淋,通经下乳 7、某男,10岁,突发腹绞痛,乡村医生诊为蛔虫腹痛建议自取花椒适宜质量,此药除杀虫止痛外,还能(E) A.温中,开有 B.温中利湿 C温中,回阳 D.温中,降逆 E温中,止痒

8、某男50岁,患头晕目眩年,近日又见头胀头痛,症属于肝阳上亢、肝有热治当息风止痉,清热平肝,宜选用的药是(B) A生蝎 B.钩藤 C.蒺藜 D.天麻 E.地龙 9、鸡内金味甘,性平?治疗小儿疳积外,有可用于(B) A.食积便秘 B遗精遗尿 C虫积便秘 D乳房胀痛 E.泻痢腹痛 10、某男,50岁患眼疾5年,刻下目赤翳?,炫弦风眼。治当明目去翳,收湿生机,医师准备为某配制点眼剂,宣选用的药是(C) A升药 C.炉甘石 D.硼砂 E.儿茶 11、苦塞有毒,能伤胃损肝的药是(C) A槟棉 B.雷丸 C.苦楝皮 D.榧子 E.使君子 12、某男,40岁,患阳痿不育多年,证属肾阳亏虚,精滑不固,治当补肾助阳精缩尿,宜选用的药是(D)

基础知识药物化学讲义

第六章药物化学绪论绪论包括两个部分：第一部分：卫生资格考试简介第二部分：考纲的“绪论”内容第一部分：卫生资格考试简介一、考试特点 1.基础知识共有七、八门课放在一起组卷，难度既大又小。 2.卷面共100题，其中药物化学至少占20题或更多。 3.卷面共100分，60 二、考试题型基础知识只有两种题型，即A1型和B1型。 A1型题（单句型最佳选择题） B1型题（标准配伍题）（2～3题干共用备选答案）三、卫生资格考试试题类型举例 1.A1型题（单选题）由1个题干和5个选项组成，题干在前，选项在后。每道题只有1个正确选项，其余均为干扰选项。在100题中，这种题型约占80题左右。 A1型题（单选题）哪个是逆转录酶抑制剂类抗艾滋病药 A.金刚烷胺 B.齐多夫定 C.利巴韦林 D.阿昔洛韦 E.沙奎那韦 [答疑编号2356060101] 【答案】B 2.B1型题（共用备选答案单选题，标准配伍题）由5个选项和2～3个题干组成，选项在前，题干在后。若干道题干共用一组选项，且每个题干对应一个正确选项，选项可以重复选择或不选。在100题中，这种题型占20题左右。 B1型题（标准配伍题）（2～3个题干共用备选答案） [1～2] A.丙磺舒 B.吡罗昔康 C.对乙酰氨基酚 D.美洛昔康 E.萘普生 1.结构中含有手性碳原子

[答疑编号2356060102] 【答案】E 2.对COX-2选择性强 [答疑编号2356060103] 【答案】D 辅导讲课共分17个部分，每部分前面是考点说明，后面会有少量习题。这些习题均来源于北京大学医学出版社出版的《卫生专业技术资格考试用书》药学[XX]习题集，按不同层次，分成[初级士]、[初级师]和[中级] 共3本。四、讲课方法 1.紧扣大纲，重点突出。考纲的要求分三个层次：熟练掌握、掌握、了解。辅导中多讲熟练掌握和掌握的内容，这些是出题可能性最大的内容，少讲或不讲了解的内容。需要说明的是：因为作为考试辅导，讲课要忠实于和考纲对应教材内容，因此可能有的内容与当前药化界公认的说法有差异，不要误解。 2.多讲化学，药理内容即用途不做解释。 3.辅导课以考试的考点为主，每部分只用少量习题讲解题思路，考生可以通过看网校题库及有关书籍，做更多的习题。五、学习方法建议 1.先听课，后做题，做题是用来检验和巩固知识点的，而不能代替学习相关内容。 2.基础知识的内容太多，不可能面面俱到，复习重点放在熟练掌握和掌握的内容上，争取60分。 3.考纲有些内容并不涉及结构式，所以对考纲没有要求掌握药物结构的，不要去抠结构式等纯化学非考点的知识。（说明：讲课中有些不要求掌握结构式的药物，为了解释其性质，加深学员对性质的理解，也会出现结构式。如果在讲课中没有出现考点是结构或结构特征字样，只出现性质，那就是不要求掌握结构式的）第二部分：考纲的“绪论”部分绪论绪论1.药物化学的定义及研究内容药物化学的研究内容掌握 2. 药物化学的任务药物化学的任务掌握 3.药物名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容（掌握）考点：掌握药化研究内容

药物化学课程标准

《药物化学》课程标准一、前言（一）课程的性质该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课，目标是让学生现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础，也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。（二）设计思路按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习，通过理论的学习加深对实践的理解。二、课程目标通过本课程的学习，要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系；能够熟练、安全地合成药物；熟悉药物发展史和设计思想，研究构效关系和合理设计药物。通过本课程的实验，学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成；能对合成的粗品进行纯化；能鉴别药物中的杂质。通过理论与实践一体化的教学方式，让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力，使学生获得的知识，技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。职业能力培养目标： 1．能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。 2．能进行化学药物的合成操作。 3．能进行抗生素的合成操作。 4．能对合成的粗品进行纯化。 5．能鉴别药物中杂质。 6．能按照药物的理化性质判断其储存条件。 7．能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8．能按照药物的性质给出调剂的要求。

2020年执业药师《西药一》模拟试题及答案解析

2020年执业药师《西药一》考试模拟试题及答案一、单项选择题 1关于药物制剂稳定性的说法,错误的是(B) A药物化学结构直接影响药物制的稳定性 B药用辅料要求化学性质稳定,所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C微生物污染会影响制剂生物稳定性 D.制剂物理性能的变化,可能引起化学变化物学变化 E稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据 2某药物在体内按一级动力学消除,如果k=0.0346h-1,该药物的消除半衰期约为(D) A.3.46h B.6.92h C:12h D.20h E.24h 3因对心脏快速延迟整流钾离子通道( hERG K+通道)具有抑制作用可引起QT间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是(E) A.卡托普利 B莫沙必利 C赖诺普利

D伊托必利 4、根据生物药剂学分类系统,属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是(E) A.双氯芬酸 B吡罗昔康 C阿替洛尔 D.雷尼替丁 E.酮洛芬 5为了减少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是(D) A.羟苯乙酯 B.聚山梨酯-80 C.依地酸二钠 D.硼砂 E.羧甲基纤维素钠 6.在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通常需要在溶剂中加入第三种物质,与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于(A) A.助溶剂 B.潜溶剂 C.增溶剂 D.助悬剂

E.乳化剂 7与抗菌药配伍使用后,能増强抗细菌药疗效的药物称为抗菌増效剂。属于抗菌增效剂的药物是(C) A.氨苄西林 B.舒他西林 C.甲氧苄啶 D.磺胺嘧綻 E.氨曲南 8评价药物安全性的药物治疗指数可表示为(D) A. ED95/LD5 B. ED50/LD50 C. LD1/ED99 D. LD50/ ED50 E. ED99/LD1 9.靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是(B) A.脑部靶向前体药物 B.磁性纳米 C.微乳 D.免疫纳米球 E.免疫脂质体 10.风湿性心脏病患者行心瓣膜置术后使用华法林,可发生的典型不

药物化学知识点(1)

第一章绪论（单选） 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．化学原料药（多项选择题） 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是： (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括： (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理第二章（教材第十三章）新药设计与开发

新化学实体（NCE）。 NCE是指在以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。第一节药物的化学结构与生物活性的关系药物构效关系（SAR）是指药物的化学结构与活性之间的关系。影响药物到达作用部位的因素：药物分子因素（药物的化学结构及由结构所决定的理化性质）：溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等脂水分配系数P：药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5，故多数弱酸性药物（pKa3 ~ 7.5）在胃中以分子态存在，易于吸收。如阿司匹林（pKa 3.5）为弱酸，在胃中99%以分子态存在，故在胃中吸收； 2)肠道pH为7~8，故多数弱碱性药物（pKa7.5 ~ 10）在肠道吸收。如可待因（pKa 8.0），胃中多以离子态存在而不吸收，只在肠道吸收；大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为结构特异性药物。（二）.影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素药效构象不一定是药物的优势构象，药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量，即维持药效构象所需的能量。药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加空间位阻，从而增加稳定性。卤素是一强吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如：苯环上每引入一个-X，P 增加4-20倍)及药物作用时间。引入羟基可增加与受体的结合力；或可形成氢键，增加水溶性，改变生物活性。

药物化学药物结构式

1.地西泮 2.苯妥因钠 3.普罗加比 4.盐酸氯丙嗪 5.氟奋乃静 6.氯普噻吨 7.舒必利 8.吗啡 9.哌替啶 10.咖啡因 11.硫酸阿托品11.麻黄碱 12.苯海拉明 13.马来酸氯苯那敏 14.阿斯咪唑 15.普鲁卡因 16.利多卡因 17.硝苯地平 18.利血平 19.卡托普利20.奎尼丁 21.普萘洛尔 22.美托洛尔 23.（双）氢氯噻嗪 24.甲苯磺丁脲 25.雷尼替丁 26.奥美拉唑 27.昂丹司琼 28.甲氧普胺 29.阿司匹林 30.贝诺酯 31.对乙酰氨基酚 32.吲哚美辛 33.环磷酰胺 34. ５－氟尿嘧啶 35. 紫杉醇 36. 顺铂 37. 青霉素钾 38. 苯唑西林 39.氨苄西林 40. 苯唑西林 42. 头孢氨苄 43. 磺胺嘧啶 44. 甲氧苄啶 45. 诺氟沙星（氟哌酸） 46. 利福平 47.异烟肼 48. 硝酸益康唑 49. 三氮唑核苷 50. 奎宁 51. 青蒿素 52.红霉素 53.链霉素 54.四环素 55.氯霉素 56雄甾烷-3-酮 57. 雌激素雄激素氢化可的松地塞米松维生素C 吡罗昔康：第一个临床使用的1,2苯并噻嗪类解热镇痛药氯氮平：第一个上市的非经典抗精神病药哌替啶：苯基哌啶类的第一个合成镇痛药洛伐他汀：第一个投放市场的

HMG-CoA还原酶抑制剂氯沙坦：第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂苯唑西林：第一个耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可克拉维酸：第一个β-内酰胺酶抑制剂阿奇霉素：第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素链霉素：第一个用于抗结核病的药物齐多夫定：美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物沙奎那韦：第一个批准上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂金霉素：第一个四环素类抗生素碘苷：第一个用于临床的抗病毒核苷类药物阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似物广谱抗病毒药氨苄霉素：第一个使用的广谱口服抗生素酮康唑：第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性COX-2 抑制剂药物化学各类药物分类总结镇静催眠药7 p; P c6 Z% S# m, 巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮2 K$ 氨基甲酸酯类:甲丙氨酯5 o/ @$ {7 其他类:水合氯醛抗癫痫药, b) F3 w% k7 `) Q 巴比妥类、苯并二氮卓类：地西泮. w9 a+ G, L 乙内酰脲类:苯妥英钠* j/ Z3 `; ^6 H0 二苯并氮杂卓类:卡马西平$ e0 h* 脂肪羧酸类:丙戊酸钠磺酰胺类抗精神失常药/ {; i' J1 m) Y# N0 吩噻嗪类：氯丙嗪8 K) m+ U9 y% G9 丁酰苯类：氟哌啶醇二苯并氮卓类：氯氮平) \3 j: b6 p* k* 噻吨类：氯普噻吨抗抑郁药" |! ~/ k, Y; v* J1 s6 Y1 P7 E 去甲肾上腺素重摄取抑制剂；5-羟色胺重摄取抑制剂；盐酸阿米替林单胺氧化酶抑制剂；非典型抗抑郁解热镇痛药水杨酸类：阿司匹林乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚吡唑酮类非甾类抗炎药（了解）# ~; ?3 x1 @' f } 水杨酸类：贝诺酯阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯形成的前药，特别适合于儿童吡唑酮类芳基烷酸类：吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生 N-芳基邻氨基苯甲酸类：灭酸类 1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康其他类镇痛药Z$ C ~( x3 B0 V3 i 天然生物碱：盐酸吗啡半合成镇痛药：磷酸可待因合成镇痛药：盐酸哌替啶、美沙酮内源性多肽胆碱受体激动剂9 v6 Z' [9 {1 U5 a8 S M胆碱受体激动剂：毛果芸香碱胆碱酯酶复活剂：碘解磷定胆碱受体拮抗剂乙酰胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 M胆碱受体拮抗剂+ X K; F2 E' r$ z 茄科生物碱：对中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱全合成M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、氯琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂# D$ |+ B0 k, ]3 t8 苯乙胺类：肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、特布他林苯异丙胺类：麻黄碱、甲氧明肾上腺素：对α和β受体都有激动作用。临床用于急性心力衰竭、支气管哮喘及心搏骤停的抢救。盐酸多巴胺：多巴胺受体激动剂，抗休克药。重酒石酸去甲肾上腺素：主要兴奋 α受体。主要升压，静滴用于休克，口服用于消化道出血。2 k% E* s/ M" 盐酸异丙肾上腺素：兴奋β受体。用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿及低血压等。& s9 L+ T3 Y, D& y 盐酸麻黄碱：α和β受体均有激动作用。盐酸甲氧明：激动α受体，用于外伤和周围循环不全时低血压急救肾上腺素能受体拮抗剂 α受体阻断剂：盐酸哌唑嗪 β受体阻断剂：普萘洛尔、阿替洛尔降血脂药- C: o A( g6 ~" U! g$ F 分类(掌握)' c! o3 E1 Y* L4 U 苯氧乙酸类：氯贝丁酯、吉非贝齐烟酸类羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛伐他丁其他抗心绞痛药7 b3 H; f' m+ ^. G! Q6 |6 ` 硝酸酯和亚硝酸酯类：硝酸异山梨酯钙拮抗剂： a.二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平 b.苯烷基胺类：维拉帕米，左旋体室上性心动过速的首选药物，右旋体治疗心绞痛 c.苯噻氮卓类：地尔硫卓 d.二苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪，直接扩张血管平滑肌 β受体阻断剂I) Q$ {- S% [: R5 O& h. K% h: 抗高血压药% k8 l9 c" P8 u# A3 M ⑴作用于自主神经系统4 ?" q. H/ [; a.外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平胍乙啶2 ^2 h( N7 c2 c7 Q b.中枢性交感神经抑制药：可乐定甲基多巴; [( X. L% l% Q2 ] c.直接扩血管药：肼屈嗪硝普钠 d.神经节阻断药：咪噻吩9 ?) y4 e P9 e.肾上腺素α1受体阻断药：哌唑嗪。 ⑵作用于RAS系统 a.血管紧张素转换酶抑制药：卡托普利。 b.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：氯沙坦。 c.肾素抑制剂：肽类。 ⑶作用于离子通道钙拮抗药：硝苯地平尼群地平4 K6 钾通道开放剂抗心律失常药- ^+ S6 D e( W" Y (1)Ⅰ类：钠通道阻滞药- {) [" T1 A' Y! {" ⅠA类：适度阻滞心肌细胞钠通道奎尼丁; D' S: t# ]: G) d" X8 q

药物化学第一章抗生素

第一章抗生素按结构类型分4类（作用机制） 1、β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）19/33 2、大环内酯类（干扰蛋白质的合成） 3、氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成） 4、四环素类（干扰蛋白质的合成）按结构类型分4类（作用机制）第一节β-内酰胺类基本结构特征：（1）含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合。青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA），头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）（2）2位含有羧基，可成盐，提高水溶性（3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基青霉素类6位，头孢菌素类7位酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质（4）都具有不对称碳，具旋光性青霉素母核：（3个手性原子）2S、5R、6R 头孢霉素母核：（2个手性原子） 6R、7R 一、青霉素及半合成青霉素类（一）青霉素G（青霉素钠或青霉素钾）

1、结构特点：（见前） 6位侧链含苄基，2位为羧基。有机酸不溶于水，成钠盐（刺激小）或钾盐注射剂母核上：3个手性碳，2S,5R,6R 2、性质不稳定：内酰胺环不稳定，酸、碱、发生β-内酰胺环的破坏（1）不耐酸不能口服（2 ）碱性分解及酶解碱性或β－内酰胺酶生成青霉酸不能和碱性药物（如氨基糖苷类）一起使用细菌产生－内酰胺酶，不耐酶，产生耐药性 3、过敏反应外源性过敏原主要来自β-内酰胺类抗生素在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质；内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应，过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基交叉过敏，皮试后使用！ 4、青霉素半衰期短，排泄快，与丙磺舒（抗菌增效剂）合用总结青霉素的缺点： 1、不耐酸，不能口服发展广谱青霉素 6位侧链具有吸电子基团（发展成耐酸的青霉素） 2、不耐酶，引起耐药性发展耐酸青霉素

2014年执业药师资格考试《中药化学》完整版

第一章总论第一节绪论 1.什么是中药化学？（中药化学的概念）中药化学是运用现代科学理论与方法研究中药中化学成分的一门学科。 2.中药化学研究什么？中药化学研究内容包括各类中药的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。此外，还涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。中药化学是专业基础课，中药化学的研究，在中医药现代化和中药产业化中发挥着极其关键的作用。 3.中药化学研究的意义（注：本内容为第四节中药化学在中药质量控制中的意义）（1）阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理（2）阐明中药发放配伍的原理（3）改进中药制剂剂型、提高临床疗效（4）控制中药及其制剂的质量（5）提供中药炮制的现代科学依据（6）开发新药、扩大药源（7）结构修饰、合成新药主要考试内容： 1.中药有效成分的提取与分离方法，特别是一些较为先进且应用较广的方法。 2.各类化合物的结构特征与分类。 3.各类化合物的理化性质及常用的提取分离与鉴别方法。 4.常用重要化合物的结构测定方法。

5.常用中药材中所含的化学成分及其提取分离、结构测定方法和重要生物活性。 6.常用中药材使用时的注意事项和相关的质量控制成分。课程主要内容：内容总论绪论中药化学成分的一般研究方法 ** 各论生物碱 ** 糖和苷 * 醌类 ** 香豆素和木脂素 * 黄酮 ** 萜类和挥发油 * 皂苷 ** 强心苷 * 主要动物药化学成分 * 其他成分各论学习思路：学习方法： 1.以总论为指导学习各论。 2.注意总结归纳，在掌握基本共同点的情况下，分类记忆特殊点。 3.注意理论联系实际，并以《药典》作为基本学习指导。 4.发挥想象力进行联想记忆。

药学基础试题和答案

药学基础 1、注射青霉素引起的过敏性休克称为药物的 E.变态反应 2、药物的治疗指数是指 B.LD50与ED50的比值 3、药物在体内作用起效的快慢取决于 A.药物的吸收速度 4、抢救青霉素所致的速发型过敏反应应选用 A.肾上腺素 5、抗绿脓杆菌作用最强的头孢菌素是 B.头孢他定 6、革兰阳性菌感染对青霉素过敏者可选用 A.红霉素 7、军团菌感染的首选药是 C.红霉素 8、治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药是 B.磺胺嘧啶 9、适用于治疗绿脓杆菌的药物是 D.羧苄西林 10、有机磷酸酯类中毒的机制是 B.抑制胆碱脂酶活性, 使乙酰胆碱水解减少 11、治疗重症肌无力应选用 D.新斯的明 12、阿托品对眼的作用是 A.扩瞳，升高眼内压，视远物清晰 13、几无锥体外系反应的抗精神病药是 B.氯氮平 14、吗啡镇痛作用的机制是 B.激动中枢阿片受体 15、治疗强心苷中毒引起的室性心动过速应首选 A.苯妥英钠 16、强心苷中毒引起的窦性心动过缓可选用阿托品 17、高血压合并痛风者不宜用 D.氢氯噻嗪 18、《中国药典》凡例规定，称取“2．00g”系指称取 D.1.995～2.005g 19、《中国药典》规定盐酸普鲁卡因注射液需检查的特殊杂质为 A.对氨基苯甲酸 20、除另有规定外，色谱系统定量分析分离度应 C.大于1.5 21、能采用旋光法测定的药物应具有 C.手性碳原子 22、下列药物中，加氨制硝酸银能产生银镜反应的为

C.异烟肼 23、下列药物中，属于氨基糖苷类抗生素的为 E.庆大霉素 24、醋酸地塞米松加碱性酒石酸铜，产生橙红色沉淀是基于分子结构中 B.C17 α-醇酮基 25、将不同强度的酸碱调节到同一强度水平的效应称为 D.均化效应 26、无对照品时，紫外分光光度法测定药物含量可选用 A.吸收系数法 27、红外光谱特征区的波段范围 A.4000～1250 cm-1 28、准确度一般用 B.回收率表示 29、《中国药典》规定盐酸利多卡因含量测定采用 B.高效液相色谱法 30、用于定量 D.色谱峰高或峰面积 31、用于衡量柱效 B.色谱峰宽 32、头孢菌素族药物的鉴别反应为 A.羟肟酸铁呈色反应 B.药物组分衍生物的紫外吸收 C.麦芽酚反应 D.重氮-偶合反应 E.紫外光照射下能产生荧光 33、盐酸吗啡可采用的鉴别方法为 D.甲醛-硫酸试液(Marquis)反应 34、葡萄糖的结构及理化性质是 C.单糖，具旋光性 35、醋酸地塞米松的结构特征为 D.21个C原子，A环具有△4-3-酮基，C17具有甲基酮基 36、雌二醇的结构特征为 E.21个C原子，A环具有△4-3-酮基，C18具有α-醇酮基 37、能使碘试液褪色的药物为 E.司可巴比妥钠 38、铈量法选用指示剂 E.邻二氮菲亚铁 39、碘量法选用指示剂 D.淀粉溶液 40、荧光激发光源常用 A.汞灯多选题、（由一个题干和两个以上的备选答案组成，每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。选出正确答案，少选或多选均不得分。） 1、药物的作用机制包括

执业药师考试历年真题回顾药物化学(全)

药物化学学员提问：疏水结合能力是指什么？为什么提高了它可以提高与受体的结合能力？答案及解析：指南原文：“厄贝沙坦为螺环化合物，但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍，结构中的螺环结构能提高与受体的疏水结合能力。” 此处的疏水结合能力，[医学教育网，原创]即是指药物与受体的结合能力。厄贝沙坦中非极性链部分的螺环结构，和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体生物大分子中的非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密，导致两者周围围绕的能量较高的水分子层被破坏，形成无序的水分子结构，导致体系的能量降低。从而使药物和受体相互吸引，紧密结合，产生作用【药物化学】学员提问：下列结果中哪些含有雄甾烷结构？<医学教育网原创> a.非那雄胺 b.甲睾酮 c.氟他胺 d.黄体酮 e.苯丙酸诺龙答案及解析：含有雄甾烷结构的为甲睾酮、非那雄胺。黄体酮含有孕甾母核结构；苯丙酸诺龙含有雌甾烷结构；氟他胺不含有甾核结构。因此，此题答案选AB。【药物化学】哪个不是非甾体抗炎药的结构类型 A.选择性COX-2抑制剂 B.吡唑酮类 C.芳基烷酸类 D.芬那酸类

E.1，2-苯并噻嗪类答案及解析：本题选B。此题考查的是狭义的非甾体抗炎药，而不是广义的非甾体抗炎药。非甾体抗炎药（广义）分为两类：解热镇痛药、非甾体抗炎药（狭义）。解热镇痛药有：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类；非甾体抗炎药（狭义）有：3，5-吡唑烷二酮类、芬那酸类、芳基烷酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性COX-2抑制剂。所以，选B为最佳答案。【药物化学】学员提问：亚胺培南有没有β内酰胺酶的抑制作用？答案及解析：亚胺培南等对β-内酰胺酶十分稳定，即使大量β-内酰胺酶存在时仍然有效，但对β内酰胺酶没有抑制作用。常见的β内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等【药物化学】呼吸道吸入用药的特点是 A.喷出的药物粒子全部进入支气管和肺 B.喷出的药物粒子有5％～10％可直接进入支气管和肺，其余部分被咽下进入胃肠道 C.最好的呼吸道吸入剂是作用时间长的长效药物 D.最好的呼吸道吸入剂是具首过效应，代谢成无活性的代谢物 E.对异丙肾上腺素结构改造，侧链氨基上换成体积大的取代基，可增加对β2受体的选择性答案及解析：本题选BDE。呼吸道吸入用药喷出的药物大小合适时，约5%~10%可直接进入支气管或肺；其余部分将被咽下，可能进入胃肠道被吸收。所以选项A错误，B正确。

药物化学复习资料(化学结构式)

异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 N N O Cl 124 5 7 唑吡坦 Zolpidem N N O N 1 3 6 苯妥英钠 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 N H N O ONa 1 5 卡马西平酰胺咪嗪 N O NH 2 卤加比 Progabide OH F N Cl NH 2 O 盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 . HCl N S Cl N 25 10 氟哌啶醇氯氮平 N N N N H Cl 盐酸丙咪嗪 N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐 N N HCl 氟西汀 O H N F F F HCl * 吗啡 Morphine 17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐三水合物

O OH N HO 13 4 5 67 8 9101112 1314 1516 17. HCl . 3H 2O 盐酸哌替啶 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 N O O . HCl 盐酸美沙酮 N O . HCl 喷他佐辛 N HO H 咖啡因 Caffeine 1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物 N N N N O O . H 2O 137 吡拉西坦 2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺 NH 2N O O 氯贝胆碱 Bethanechol Chloride O O H 2N N +(CH 3)3 Cl -CH 3 毛果芸香碱 N N O H 3C CH 3 O 溴新斯的明 Neostigmine Bromide N +(CH 3)3 Br - O N O H 3C CH 3 多奈哌齐硫酸阿托品 Atropine Sulphate . H 2SO 4 . H 2O N O OH O CH 3 2 溴丙胺太林 Br - O O O N H 3C CH 3CH 3 CH 3 CH 3 + 哌仑西平

药物化学基础-期中试卷(参考答案)-张乾

睢宁县中等专业学校信息部2013—2014学年第一学期期中测试化学试卷适用班级 13护理印数 80（份）出卷人张乾班级姓名得分 . 一、单项选择题（2′×20=40′） 1. 下列药物中属于静脉全麻药的是（A ） A. 羟丁酸钠 B 麻醉乙醚C. 氟烷 D. 盐酸利多卡因 2.盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠溶液发生重氮化反应呈猩红色，是因为分子结构中含有（ B ） A. 苯环 B. 芳香第一氨基 C. 伯胺基 D. 酯基 3. 下列叙述与阿司匹林不符的是（ C ） A. 为解热镇痛药 B. 微带醋酸味 C. 易溶于水 D. 遇湿、酸、碱均易水解失效 4. 下列哪个药物仅具有解热镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用（D ） A. 安乃近 B. 布洛芬 C. 阿司匹林 D. 对乙酰氨基酚 5. 黄嘌呤类生物碱的共有反应是（ D ） A. 铜吡啶反应 B. 维他立反应 C . 硫色素反应D. 紫脲酸铵反应 6. 分子中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体的药物是（C） A. 甘露醇 B. 依他尼酸 C. 尼可刹米 D. 氢氯噻嗪 7. 盐酸雷尼替丁属于下列哪类H1受体拮抗剂（ B ） A. 咪唑类 B. 呋喃类 C. 噻唑类 D . 哌啶类 8. 能使酸性高锰酸钾溶液褪色的H1受体拮抗剂是（ A ） A. 马来酸氯苯那敏 B. 盐酸氯苯那敏 C. 溴苯那敏 D . 尼非拉敏 9. 下列叙述中与苯海拉明不符合的是（ A ） A. 属于丙胺类抗组胺药 B. 对光稳定，但有分解产物二苯甲醇存在时，则易被光氧化变色 C. 酸性水溶液中，其醚键易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇 D . 为氨基醚类H1受体拮抗剂 10.与药物化学的主要任务无关的是（ A ）

执业药师药物化学所有药物总结(无结构式)

1.头孢呋辛 3位氨基甲酸酯； 7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给药。做成酯可口服。 2.头孢克肟 3位乙烯基； 7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶； 3.硫酸头孢匹罗 3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广口服不吸收，肌肉注射。 4.他唑巴坦抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。 5.美罗培南结构：3位吡咯烷杂环；作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。 6.盐酸米诺环素四环素脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基口服吸收很好，目前治疗中活性最好的四环素类药物，高效、速效、长效特点 7.斯帕沙星 5位氨基，有较强的抗菌活性。口服吸收好，半衰期长 8位F，有较强光毒性，可能引起Q-T间期延长，致心律失常 8-甲氧基取代，广谱，R、S异构体抗菌活性相同口服吸收好，生物利用度高。呼吸道感染的首选药物 Q-T间期延长，避免和抗心律失常药一起使用 8.伏立康唑广谱三唑类抗真菌药主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染靶器官为肝脏构效关系：药圈 1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强 2.2.氮唑环1位相连取代基 3.3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基（卤素）活性好 4.4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用。 R1为醇（氟康唑），深部首选 5.有立体化学要求 9.扎西他滨 2′，3′双脱氧转化为三磷酸酯产生活性耐受性好 10.盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服后在体内转化为阿昔洛韦，抗病毒作用、

执业药师考试中药化学复习资料

前言一、考情分析 1.中药专业知识二：中药鉴定学、中药化学 2.中药鉴定学与中药化学是6：4，中药鉴定学60%，中药化学40%。 3.中药化学：A型题16道题，每小题1分，共16分；B型题32题，每小题0.5分，共16分；X型题8道题，每小题1分，共8分。二、绪论 1.概念：中药化学是运用现代科学伦理与方法研究中药中化学成分的一门学科。 2.主要内容：结构类型、物理化学性质、提取分离方法及主要类型化学成分的结构鉴定。三、学习方法 1.以总论为基础：以总论为基础，学习好总论的知识，灵活运用总论的知识，去解决各类化学成分的实际问题，在复习、考试的时候能起到事半功倍的效果。 2.紧抓化学结构，以化学结构为核心：掌握不同化合物化学结构特点。 3.学习主线：化学结构—→理化性质—→提取分离。 4.以理解、记忆、融会贯通为最主要的学习方法。 5.先粗后细、先干后叶、先面后点。 6.学习教材—→完成习题—→复习教材。第一章总论第一节绪论 1.有效成分：与药效有关的成分； 2.无效成分：与药效无关的成分。第二节中药有效成分的提取与分离（重点）一、中药有效成分的提取（一）提取概念：采用一种方法，使中药里面有效的成分与无效的成分分开。（二）提取方法： 1.溶剂提取法：选择一个适当的溶剂将中药里面的有效成分提取出来。（1）常用提取溶剂：石油醚、正己烷、环己烷、苯、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、丙酮、乙醇、甲醇、水。（极性小→极性大）（2）提取溶剂的特殊性质：石油醚：是混合型的物质；氯仿：比重大于水；乙醚：沸点很低；正丁醇：沸点大于水。 ①亲脂型溶剂与亲水型溶剂：石油醚、正己烷、环己烷、苯、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇与水混合之后会分层，称为亲脂型溶剂；丙酮、乙醇、甲醇与水混合之后不分层，称为亲水型溶剂。 ②不同溶剂的符号。（3）选择溶剂：不同成分因为分子结构的差异，所表现出的极性不一样，在提取不同级性成分的时候，

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