比阿培南、美罗培南对比
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亚胺培南 美罗培南 比阿培南
共
性
抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) ， 从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨 胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀 灭细菌，对宿主毒性小 能迅速渗透入肠 杆菌科和铜绿假 PBP2的亲和力很 单孢菌靶位，主 要是与PBP2和 强 PBP3结合
Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111
比阿培南对多药耐药的绿脓杆菌作用
35 30 25
ug/ml
20 15 10 5 0 比阿培南 亚胺培南 帕尼培南 美罗培南 阿米卡星 头孢他啶 0.5 1 8 4 0.5 2
MIC MIC90
对于多药耐药的绿脓杆菌（MDRP），比阿培南的抗菌活性是碳青霉烯中最高的
6
9 10 21
20
30 33.3 70
1
4 2 64
8
32 16 512
0.125～32
0.125～64 0.125～64 2～512
中国医药导报,2010 年:44-45
ICU与非ICU科室分离病原菌情况比较
年代 2007 ICU 1
鲍曼不 动杆菌 鲍曼不 动杆菌 鲍曼不 动杆菌
非ICU 3
铜绿假 单胞菌 肺炎克 雷伯菌 铜绿假 单胞菌
2
大肠埃 希菌 大肠埃 希菌 大肠埃 希菌
1
大肠埃 希菌 大肠埃 希菌 大肠埃 希菌
2
铜绿假 单胞菌 肺炎克 雷伯菌 肺炎克 雷伯菌
3
肺炎克 雷伯菌 鲍曼不 动杆菌 铜绿假 单胞菌
2009
2011
抗菌活性比较小结
抗葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性菌
亚胺培南＞比阿培南＞美罗培南
对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌等肠杆菌属 美罗培南有较强的抗菌活性
美罗培南
减量和延长 1g，q8h 给药间隔
减量和延长 250~500 给药间隔 mg， q6~8h
1g，q12h 0.5g，qd CRRT剂 量相同
250mg， 125~250 q6~12h， mg， CRRT剂 q12h 量： 0.5~1g， bid
透析后给 按CrCl＜ 药 10给药
透析后给 按CrCl＜ 药 10给药
亚胺培南
比阿培南
肾毒性几乎为零
比阿培南优化治疗
根据PK/PD结果 比阿培南增加剂量、给药次数、滴注时间
比阿培南q6h给药达标率97.45%
比阿培南0.3q6h>0.3q8h>0.6q12h>0.3q12h
property of Dr. Xiao 32 肖永红，最新研究结果
增加给药次数、延长滴注时间达标率更高
碳青霉烯类抗菌药物药代动力学
药物名称 亚胺培南 在体内的分布 血浆峰浓度 （μg/ml） 35（单剂量0.5g） 蛋白结合 血浆半 排泄途径 率（%） 衰期（h） （%） 13-20 1 尿液60-80
可透过胎盘，在各组织中浓度 较高，但在脑脊液中浓度较低
可分布到各组织间隙，在肾及 其他一些血液循环丰富的器官 美罗培南 中浓度较高，脑脊液中的浓度 也较高，且在脑脊液中的清除 率（t1/2为7.4h）明显低于血中 厄他培南 易渗透入肺组织和皮肤水泡液 在正常人脑脊液中浓度较低， 但在化脓性脑膜炎急性期脑脊 帕尼培南 液浓度可超过大多数致病菌的 MIC
王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验 性研究.[J]河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.
对临床常见的G-感染菌活性比较
脆弱类杆菌 铜绿假单胞菌 变形杆菌 弗氏柠檬酸杆菌 不动杆菌 亲水气单胞菌 产气肠杆菌 阴沟杆菌 粘质沙雷式 肺炎克雷伯菌 大肠杆菌 奈瑟球菌 嗜血流感菌 0.06 0.06 0.25 0.25 0.25 0.25 0.25 0.5 0.5 1
0.125 0.06 0.06 0.06 0.125 0.06 0.25 0.25 0.5 0.5
IPM BIPM
天册对临床常见的 G-感染菌活性是亚 胺培南的2～8倍
0.125 0.03 0.06 0.03 0.03 0.0015
0
0.2
0.4
0.6
0.8
1
1.2
ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Sept. 1993, p. 20092016
抗菌活性比较
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 帕尼培南 厄他培南 G+ 肠球菌 （粪肠） 肠杆菌科 ++ ++ +++ + + ++++ ++ ++ +++ ++ ++ ++ +++ + +++
绿脓杆菌
鲍曼不动 杆菌 厌氧菌
++
+++ +++
+++
++ ++
+++
++++ ++++
++
++ +++
—
— +++
内源性肌酐
ml/min
20 15 10 5 0 治疗前 治疗后
血清肌酐 1.2 1 0.8
比阿培南治疗前后老年患者的肌 酐清除率没有显著改变
mg/dL
0.6 0.4 0.2 0 治疗前 治疗后
化学疗法的领域，2003：50-54
药动学及不良反应比较
特点 配伍 半衰期 CSF浓度 胃肠道反应 癫痫 CNS感染
2.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2005年第一版: 5. Rodloff AC et al. Journal of Antimicrobial Chemotherapy.2006; 58:916–929 6.司文秀等.中国抗生素杂志.2007;32(8):454-480
高危因素的中度感染患者
个
性
PBP1b和PBP2的 亲和力强
Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897
作用机制比较
LBP
PBPs 1A 1B
少
多
2
3
4
5
6
亚胺培南 美罗培南
比阿培南
大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性
C2位三唑阳离子[1] ：
（1）增加对细菌的膜穿透性
（2）对革兰氏阴性菌（特别是铜绿假单胞菌）抗菌力增强
（3）降低肾毒性 （4）由于更难与γ氨基丁酸受体（GABA）结合，神经毒性更低［2］
三水化合物：增加对β内酰胺酶的稳定性
［1］日本比阿培南说明书（2011年11月修订） ［2］ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAP Y, Feb. 1993, p. 199-202
比阿培南
85 50 100 100 100 100 100
药学与临床研究，2009: 495-497
抗菌活性比较
不同碳青霉烯对100株铜绿假单胞菌MIC累积曲线
J infect chemother(2008)14:238~243
抗菌活性比较
敏感度（MIC90） G(-)致病菌 铜绿假单胞菌 不动杆菌属
天册-注射用比阿培南 初始治疗碳青霉烯类的信心之选 降阶梯治疗的新保证
目前在中国上市的碳青霉烯
亚胺培南/西司他丁，1985年首次在美国上市，美国默沙东开发 帕尼培南/倍他米隆，1994年首次在日本上市，日本三共开发 美罗培南，1994年首次在意大利上市，日本住友开发
比阿培南，2002年首次在日本上市， 日本明治 2008年在中国上市
延长患者 的住院时 间 使基础疾 病更加严 重 增加患者 的治疗费 用 增加患者 的死亡率 影响患者依从性 影响科室的周转率
首选比阿培南
降阶梯治疗
有高危因素的中度感染
www.themegallery.com
•主要的高危因素 –重症监护病房 –吸氧、机械通气、胃管、导尿管和动脉导管留置 –肿瘤放化疗 –住院时间≥ 7天 –糖尿病 –严重疾病状态 –长期使用免疫抑制剂 –年龄≥60岁
比阿培南不同给药方式达标率比较
Probability 0f 40% T>MIC attainment 比阿培南用法 注射时间 0.5h P.aeruginosa 69.4 300mg Q12h 3h 78.6 12h 78.4 0.5h 77.9 300mg Q8h 3h 82.6 8h 80.8 0.5h 78.6 600mgQ12h 3h 83.2 12h 82.8
亚胺培南
西司他丁
0.95h
低
较多
0.4%-1.5%
不适用
美罗培南
无
0Hale Waihona Puke Baidu95h
达治疗 浓度
达治疗 浓度
少
0.08%
适用
比阿培南
无
1h
少
NA
适用
比阿培南起效更快，初始杀菌能力强
比阿培南与美罗培南PBP结合特点存在差异
PBP结合特点 药物 大肠埃希菌 PBP1,2,4,5,6 铜绿假单胞菌 PBP1,2,4,5 • 比阿培南与细菌PBP结合后， 使细胞破裂后形成球状体，而 不是丝状体，从而减少内毒素 的释放 • 而主要与PBP 3结合的抗菌药 物则使细胞破裂后形成丝状体， 释放较多内毒素
亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较
比阿培南的结构优势
在亚胺培南的基础上，比阿培南增加了1β位甲基， C2位上改成三唑阳离子，左侧链为三水化合物。
三水化合物 1β位甲基
OH H H H3C N O
CH3 S COO N + N N
C2位：
三唑阳离子
独特的结构带来的特点
1β位甲基[1] ：
增加了对肾脱氢肽酶-1（DHP-1)稳定性，因而单方使用
MIC（ug/ml）
体外抗菌活性比较,比阿培南最高
比阿培南与亚胺培南、美罗培南对7种常见院内致病菌敏感率比较(%) 细菌种类
铜绿假单胞菌 不动杆菌属 大肠埃希氏菌 克雷伯细菌属 肠细菌属 金黄色葡萄球菌 粘质沙雷氏菌
亚胺培南
40 8.3 75 80 91.6 81.8 83.3
美罗培南
50 20.8 81.2 95 91.6 90.9 66.6
比阿培南
美罗培南
PBP1,2,3
PBP1,2,3
内毒素是G-菌细胞壁外膜上的脂多糖(LPS)成分，是G-菌的主要致病成分之一。内毒素可 引起内皮细胞的损伤和屏障功能的改变，导致全身性炎症反应综合征(SIRS)和脓毒症发生， 严重者可导致多器官功能衰竭(MOF)甚至死亡 大量研究表明，抗菌药物在治疗G-菌感染时由于杀/抑菌作用会诱导大量内毒素释放，增 加了疾病治疗的难度
外排泵机制的上
耐药情况比较
耐药情况比较
耐药情况比较
比阿培南中枢安全性高
戊四氮诱导的小鼠惊厥阈值模型,比阿培南诱发小鼠惊厥比例
最小,接近于生理盐水，低于亚胺培南
I.P.Day et al./Toxicol.Lett,76(1995)239~243
比阿培南对超高龄患者肾安全性研究
40 35 30 25
54.8（单剂量1g）
20
1
尿液 80
56.8（单剂量1g）
95
4
尿液76
27.5（单剂量0.5g）
3.9
1
尿液30
可渗透入各种组织（如肺部组 织、胰腺组织等 ）和体液中 比阿培南 17.1（单剂量0.3g） （如痰液，胸腔积液， 脑脊液， 腹腔液体中）
3.7-10.2
1
尿液60-70
作用机制比较
J New Rem Clin，2004：1182-1188
比阿培南对鲍曼不动杆菌耐药发生率最低
4种抗菌药物对30株临床分离的鲍曼不动杆菌的体外抗菌活性
抗菌药物 耐药菌数 耐药率(%) MIC50 (μg/ml) MIC90 (μg/ml) MIC 范围 (μg/ml)
比阿培南
美罗培南 亚胺培南 头孢他啶
正常给药剂量
美罗培南 日剂量 1~6g 肺炎、尿路、 妇科 0.5g， q8h 亚胺培南 1~4g 比阿培南 0.6~1.2g
单次用量
HAP 脑膜炎
0.5g，q6h 0.3g，bid 铜绿假单胞： 1g，q8h 1g，q6h~8h 2g，q8h
肾功能异常给药剂量
药物名称 方法 肾脏衰竭时的剂量调整 肌酐清除率估测值（CrCl） （ml/min） ＞50~90 10~50 ＜10 血液透析 腹膜透析
对铜绿假单胞菌
比阿培南＞美罗培南＞亚胺培南
对鲍曼不动杆菌
比阿培南＞亚胺培南＞美罗培南
耐药机制比较
美罗培 亚胺培南 南
AmpC/ESBLs
比阿培 南
﹣ ﹢ ﹢ ﹢
﹣ ﹢ ﹢ ﹢
﹣ ﹢
ND ND
碳青霉烯酶 (金属β -内酰胺 酶等) PBP亲和力降低 孔蛋白通道减少
Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111
比阿培南 亚胺培南 美罗培南 头孢他啶 头孢曲松
4 0.25
8 0.25
8 1
8 8
>128 64
肠杆菌属 克雷伯菌属
大肠埃希菌 流感嗜血杆菌
0.25 0.25
0.25 1
1 0.25
0.25 2
0.12 0.06
0.03 0.12
128 1
0.25 0.06
128 4
0.12 <0.008
Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377~384
共
性
抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) ， 从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨 胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀 灭细菌，对宿主毒性小 能迅速渗透入肠 杆菌科和铜绿假 PBP2的亲和力很 单孢菌靶位，主 要是与PBP2和 强 PBP3结合
Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111
比阿培南对多药耐药的绿脓杆菌作用
35 30 25
ug/ml
20 15 10 5 0 比阿培南 亚胺培南 帕尼培南 美罗培南 阿米卡星 头孢他啶 0.5 1 8 4 0.5 2
MIC MIC90
对于多药耐药的绿脓杆菌（MDRP），比阿培南的抗菌活性是碳青霉烯中最高的
6
9 10 21
20
30 33.3 70
1
4 2 64
8
32 16 512
0.125～32
0.125～64 0.125～64 2～512
中国医药导报,2010 年:44-45
ICU与非ICU科室分离病原菌情况比较
年代 2007 ICU 1
鲍曼不 动杆菌 鲍曼不 动杆菌 鲍曼不 动杆菌
非ICU 3
铜绿假 单胞菌 肺炎克 雷伯菌 铜绿假 单胞菌
2
大肠埃 希菌 大肠埃 希菌 大肠埃 希菌
1
大肠埃 希菌 大肠埃 希菌 大肠埃 希菌
2
铜绿假 单胞菌 肺炎克 雷伯菌 肺炎克 雷伯菌
3
肺炎克 雷伯菌 鲍曼不 动杆菌 铜绿假 单胞菌
2009
2011
抗菌活性比较小结
抗葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性菌
亚胺培南＞比阿培南＞美罗培南
对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌等肠杆菌属 美罗培南有较强的抗菌活性
美罗培南
减量和延长 1g，q8h 给药间隔
减量和延长 250~500 给药间隔 mg， q6~8h
1g，q12h 0.5g，qd CRRT剂 量相同
250mg， 125~250 q6~12h， mg， CRRT剂 q12h 量： 0.5~1g， bid
透析后给 按CrCl＜ 药 10给药
透析后给 按CrCl＜ 药 10给药
亚胺培南
比阿培南
肾毒性几乎为零
比阿培南优化治疗
根据PK/PD结果 比阿培南增加剂量、给药次数、滴注时间
比阿培南q6h给药达标率97.45%
比阿培南0.3q6h>0.3q8h>0.6q12h>0.3q12h
property of Dr. Xiao 32 肖永红，最新研究结果
增加给药次数、延长滴注时间达标率更高
碳青霉烯类抗菌药物药代动力学
药物名称 亚胺培南 在体内的分布 血浆峰浓度 （μg/ml） 35（单剂量0.5g） 蛋白结合 血浆半 排泄途径 率（%） 衰期（h） （%） 13-20 1 尿液60-80
可透过胎盘，在各组织中浓度 较高，但在脑脊液中浓度较低
可分布到各组织间隙，在肾及 其他一些血液循环丰富的器官 美罗培南 中浓度较高，脑脊液中的浓度 也较高，且在脑脊液中的清除 率（t1/2为7.4h）明显低于血中 厄他培南 易渗透入肺组织和皮肤水泡液 在正常人脑脊液中浓度较低， 但在化脓性脑膜炎急性期脑脊 帕尼培南 液浓度可超过大多数致病菌的 MIC
王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验 性研究.[J]河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.
对临床常见的G-感染菌活性比较
脆弱类杆菌 铜绿假单胞菌 变形杆菌 弗氏柠檬酸杆菌 不动杆菌 亲水气单胞菌 产气肠杆菌 阴沟杆菌 粘质沙雷式 肺炎克雷伯菌 大肠杆菌 奈瑟球菌 嗜血流感菌 0.06 0.06 0.25 0.25 0.25 0.25 0.25 0.5 0.5 1
0.125 0.06 0.06 0.06 0.125 0.06 0.25 0.25 0.5 0.5
IPM BIPM
天册对临床常见的 G-感染菌活性是亚 胺培南的2～8倍
0.125 0.03 0.06 0.03 0.03 0.0015
0
0.2
0.4
0.6
0.8
1
1.2
ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY, Sept. 1993, p. 20092016
抗菌活性比较
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 帕尼培南 厄他培南 G+ 肠球菌 （粪肠） 肠杆菌科 ++ ++ +++ + + ++++ ++ ++ +++ ++ ++ ++ +++ + +++
绿脓杆菌
鲍曼不动 杆菌 厌氧菌
++
+++ +++
+++
++ ++
+++
++++ ++++
++
++ +++
—
— +++
内源性肌酐
ml/min
20 15 10 5 0 治疗前 治疗后
血清肌酐 1.2 1 0.8
比阿培南治疗前后老年患者的肌 酐清除率没有显著改变
mg/dL
0.6 0.4 0.2 0 治疗前 治疗后
化学疗法的领域，2003：50-54
药动学及不良反应比较
特点 配伍 半衰期 CSF浓度 胃肠道反应 癫痫 CNS感染
2.汪复等.实用抗感染治疗学.人民卫生出版社.2005年第一版: 5. Rodloff AC et al. Journal of Antimicrobial Chemotherapy.2006; 58:916–929 6.司文秀等.中国抗生素杂志.2007;32(8):454-480
高危因素的中度感染患者
个
性
PBP1b和PBP2的 亲和力强
Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897
作用机制比较
LBP
PBPs 1A 1B
少
多
2
3
4
5
6
亚胺培南 美罗培南
比阿培南
大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性
C2位三唑阳离子[1] ：
（1）增加对细菌的膜穿透性
（2）对革兰氏阴性菌（特别是铜绿假单胞菌）抗菌力增强
（3）降低肾毒性 （4）由于更难与γ氨基丁酸受体（GABA）结合，神经毒性更低［2］
三水化合物：增加对β内酰胺酶的稳定性
［1］日本比阿培南说明书（2011年11月修订） ［2］ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAP Y, Feb. 1993, p. 199-202
比阿培南
85 50 100 100 100 100 100
药学与临床研究，2009: 495-497
抗菌活性比较
不同碳青霉烯对100株铜绿假单胞菌MIC累积曲线
J infect chemother(2008)14:238~243
抗菌活性比较
敏感度（MIC90） G(-)致病菌 铜绿假单胞菌 不动杆菌属
天册-注射用比阿培南 初始治疗碳青霉烯类的信心之选 降阶梯治疗的新保证
目前在中国上市的碳青霉烯
亚胺培南/西司他丁，1985年首次在美国上市，美国默沙东开发 帕尼培南/倍他米隆，1994年首次在日本上市，日本三共开发 美罗培南，1994年首次在意大利上市，日本住友开发
比阿培南，2002年首次在日本上市， 日本明治 2008年在中国上市
延长患者 的住院时 间 使基础疾 病更加严 重 增加患者 的治疗费 用 增加患者 的死亡率 影响患者依从性 影响科室的周转率
首选比阿培南
降阶梯治疗
有高危因素的中度感染
www.themegallery.com
•主要的高危因素 –重症监护病房 –吸氧、机械通气、胃管、导尿管和动脉导管留置 –肿瘤放化疗 –住院时间≥ 7天 –糖尿病 –严重疾病状态 –长期使用免疫抑制剂 –年龄≥60岁
比阿培南不同给药方式达标率比较
Probability 0f 40% T>MIC attainment 比阿培南用法 注射时间 0.5h P.aeruginosa 69.4 300mg Q12h 3h 78.6 12h 78.4 0.5h 77.9 300mg Q8h 3h 82.6 8h 80.8 0.5h 78.6 600mgQ12h 3h 83.2 12h 82.8
亚胺培南
西司他丁
0.95h
低
较多
0.4%-1.5%
不适用
美罗培南
无
0Hale Waihona Puke Baidu95h
达治疗 浓度
达治疗 浓度
少
0.08%
适用
比阿培南
无
1h
少
NA
适用
比阿培南起效更快，初始杀菌能力强
比阿培南与美罗培南PBP结合特点存在差异
PBP结合特点 药物 大肠埃希菌 PBP1,2,4,5,6 铜绿假单胞菌 PBP1,2,4,5 • 比阿培南与细菌PBP结合后， 使细胞破裂后形成球状体，而 不是丝状体，从而减少内毒素 的释放 • 而主要与PBP 3结合的抗菌药 物则使细胞破裂后形成丝状体， 释放较多内毒素
亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较
比阿培南的结构优势
在亚胺培南的基础上，比阿培南增加了1β位甲基， C2位上改成三唑阳离子，左侧链为三水化合物。
三水化合物 1β位甲基
OH H H H3C N O
CH3 S COO N + N N
C2位：
三唑阳离子
独特的结构带来的特点
1β位甲基[1] ：
增加了对肾脱氢肽酶-1（DHP-1)稳定性，因而单方使用
MIC（ug/ml）
体外抗菌活性比较,比阿培南最高
比阿培南与亚胺培南、美罗培南对7种常见院内致病菌敏感率比较(%) 细菌种类
铜绿假单胞菌 不动杆菌属 大肠埃希氏菌 克雷伯细菌属 肠细菌属 金黄色葡萄球菌 粘质沙雷氏菌
亚胺培南
40 8.3 75 80 91.6 81.8 83.3
美罗培南
50 20.8 81.2 95 91.6 90.9 66.6
比阿培南
美罗培南
PBP1,2,3
PBP1,2,3
内毒素是G-菌细胞壁外膜上的脂多糖(LPS)成分，是G-菌的主要致病成分之一。内毒素可 引起内皮细胞的损伤和屏障功能的改变，导致全身性炎症反应综合征(SIRS)和脓毒症发生， 严重者可导致多器官功能衰竭(MOF)甚至死亡 大量研究表明，抗菌药物在治疗G-菌感染时由于杀/抑菌作用会诱导大量内毒素释放，增 加了疾病治疗的难度
外排泵机制的上
耐药情况比较
耐药情况比较
耐药情况比较
比阿培南中枢安全性高
戊四氮诱导的小鼠惊厥阈值模型,比阿培南诱发小鼠惊厥比例
最小,接近于生理盐水，低于亚胺培南
I.P.Day et al./Toxicol.Lett,76(1995)239~243
比阿培南对超高龄患者肾安全性研究
40 35 30 25
54.8（单剂量1g）
20
1
尿液 80
56.8（单剂量1g）
95
4
尿液76
27.5（单剂量0.5g）
3.9
1
尿液30
可渗透入各种组织（如肺部组 织、胰腺组织等 ）和体液中 比阿培南 17.1（单剂量0.3g） （如痰液，胸腔积液， 脑脊液， 腹腔液体中）
3.7-10.2
1
尿液60-70
作用机制比较
J New Rem Clin，2004：1182-1188
比阿培南对鲍曼不动杆菌耐药发生率最低
4种抗菌药物对30株临床分离的鲍曼不动杆菌的体外抗菌活性
抗菌药物 耐药菌数 耐药率(%) MIC50 (μg/ml) MIC90 (μg/ml) MIC 范围 (μg/ml)
比阿培南
美罗培南 亚胺培南 头孢他啶
正常给药剂量
美罗培南 日剂量 1~6g 肺炎、尿路、 妇科 0.5g， q8h 亚胺培南 1~4g 比阿培南 0.6~1.2g
单次用量
HAP 脑膜炎
0.5g，q6h 0.3g，bid 铜绿假单胞： 1g，q8h 1g，q6h~8h 2g，q8h
肾功能异常给药剂量
药物名称 方法 肾脏衰竭时的剂量调整 肌酐清除率估测值（CrCl） （ml/min） ＞50~90 10~50 ＜10 血液透析 腹膜透析
对铜绿假单胞菌
比阿培南＞美罗培南＞亚胺培南
对鲍曼不动杆菌
比阿培南＞亚胺培南＞美罗培南
耐药机制比较
美罗培 亚胺培南 南
AmpC/ESBLs
比阿培 南
﹣ ﹢ ﹢ ﹢
﹣ ﹢ ﹢ ﹢
﹣ ﹢
ND ND
碳青霉烯酶 (金属β -内酰胺 酶等) PBP亲和力降低 孔蛋白通道减少
Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111
比阿培南 亚胺培南 美罗培南 头孢他啶 头孢曲松
4 0.25
8 0.25
8 1
8 8
>128 64
肠杆菌属 克雷伯菌属
大肠埃希菌 流感嗜血杆菌
0.25 0.25
0.25 1
1 0.25
0.25 2
0.12 0.06
0.03 0.12
128 1
0.25 0.06
128 4
0.12 <0.008
Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377~384