钙离子拮抗剂

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钙离子生理功能主要有一下几点：

1、维持正常的肌细胞功能，保证肌肉的收缩与舒张功能正常。

2、对于心血管系统，钙离子通过细胞膜上的钙离子通道，进入胞内，通过一系列生化反应, 主要

是有加强心肌收缩力，加快心率，加快传导的作用。

3、钙离子对与骨骼的生长发育有着重要的作用，在年轻时，这主要受激素（降钙素、甲状旁腺素等）的调节。

钙离子拮抗剂通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂。（又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药）它可以选择性抑制 Ca2瓷细胞膜上的钙通道进入细胞内，具有扩张血管和负性肌力作用，松弛血管平滑肌，减少末梢血管阻力，从而降低血压，但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导，并抑制血管平滑肌的收缩使血管扩张。

钙离子拮抗剂阻滞心肌钙依赖性的兴奋一收缩耦联并在离子通道水平选择性地阻断细胞膜上的钙离子通道（慢钙通道），使胞内肌浆网释放钙离子下降，同时减少钙离子与钙调蛋白相结合，使肌球蛋白氢键激酶（MLCR）活化，肌球蛋白与肌动蛋白相互作用引起的收缩作用

减弱，使全身血管扩张，血压下降。除此之外，钙离子拮抗剂还具有抑制心肌收缩力、降低

心肌耗氧量、松弛血管平滑肌、引起血液动力学变化等心血管系统方面的作用，而且还具有抑制血小板聚集、抑制神经及内分泌系统的兴奋分泌偶联以及减少交感神经末梢递质的释放等作用

分类：

1. 根据化学结构和药理作用（较复杂）

2. 根据药物的受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点将钙离子拮抗剂划分为三代：

（1）第一代为短效钙离子拮抗剂，包括硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓等，容易引起反射性交感神经激活，增加心率，基本不用于高血压的治疗；

（2）第二代（分2a，2b两类）钙离子拮抗剂的药物代谢动力学特性有所改善，血管选择性

有所提高，性质稳定、疗效确切，如硝苯地平缓释片、尼莫地平、尼群地平等，但其生物利用度仍很低，峰谷血浆浓度波动较大；

（3）第三代为长效钙离子拮抗剂，以氨氯地平、拉西地平、乐卡地平等为代表，半衰期长（血

浆半衰期35-50h），可1次/ d服用，因其长效、不良反应小、服用方便且能 24h覆盖等特点，已成为用于高血压治疗的重要钙离子拮抗剂类药物。（起效慢，停用1周后仍维持效果）

CCB理论上使用于各种高血压，明确适应证为：（1）老年性高血压患者；（2）单纯收缩期高血压患者；（3）高血压有心绞痛患者；（4）外周血管病患者；（5）颈动脉粥样硬化；6.血压伴妊娠

这类药物常见的不良反应（禁忌症）包括：

1、体位性低血压：并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年

患者。嘱患者用药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生，必要时降低药物剂量。

2、心动过速：为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。必要时可以与B受体阻滞剂阻滞剂合用以减少其发生，但应该注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与3受体阻

滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。

3、头痛、颜面潮红、多尿：为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患者不能耐受，可以换用另一类的降血压药物。

4、便秘：为药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用，可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状，必要时换用其它药物。

5、胫前、踝部水肿：为钙拮抗剂治疗的常见副作用。临床发现与利尿剂合用时可以减轻或消除水肿症状。

6、心动过缓或传导阻滞：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。常在与B受体阻滞剂合用、或存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生，一旦出现应停药或减少用药剂量。对存在窦

房结、房室结病变的患者，禁止使用非双氢吡啶类钙拮抗剂。人卫医学网整理

7、抑制心肌收缩力：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。由于钙拮抗剂用于治疗心力衰竭

的疗效不肯定，故目前普遍认为对心力衰竭患者，不推荐使用任何钙拮抗剂，除非患者存在难以控制的高血压。

8、皮疹和过敏反应：发生率很低，出现后应停药。

缓释片与控释片的区别：

缓释片和控释片是生产技术的不同，有些是在药片表面有一层膜（半透膜）的差别•前者一般是使药物持续 12小时释放，而后者则24小时，因此,一般的缓释片要求服用 2次每天而控释片是1次每天

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