穿心莲综述

穿心莲的药物活性和药理作用研究【摘要】穿心莲为常用中药，临床上多用于上呼吸道感染、急性痢疾、胃肠炎、感冒发热及高血压等心血管疾病的治疗。本文对穿心莲的化学成分和药理活性进行了综述。

【关键词】穿心莲化学成分药理活性

穿心莲[ (Andrographispaniculata(Bum1.f.) Nees]为爵床科穿心莲属植物,别名一见喜、斩蛇草、苦草、橄榄莲,穿心莲原产印度、斯里兰卡、巴基斯坦、缅甸、印度尼西亚、泰国、越南等国；生于湿热的平原、丘陵地区。主产广东、福建。现长江南北暖地区均引种栽培，热带、亚热带部分地区有野生。印度用作苦补健胃药，载于1954年《印度药典》。中国于五十年代在广东、福建南部民间有引种栽培，用于治疗多种感染性疾病及毒蛇咬伤。近年来中国各地对穿心莲的栽培、化学成分、药理及临床方面进行深入的研究。穿心莲为常用中药，具有清热解毒、凉血消肿等功效。临床上多用于呼吸道感染、急性菌痢、肠胃炎、感冒发热及高血压等疾病的治疗。随着抗生素滥用及不良反应的增加，开发具有良好抗菌效果的中药的呼声越来越高。穿心莲作为抗菌作用显著的中药，越来越受到医药界关注。本文就其主要化学成分、药理作用的研究综述如下。

1化学成分研究

1. 1黄酮类化合物

黄酮类化合物主要含于穿心莲根中,系多甲氧基黄酮。近年来国内外学者相继从穿心莲中分得多种黄酮类活性成分。王金兰等报道，从穿心莲中分离得到一种主要存在于根部的黄酮类化合物，从叶中也分出两种黄酮类成分。据报道从爵床科植物罗思穿心莲(Andrographisrothii)中分离得到并鉴定出四个黄酮成分。陈丽霞等从穿心莲中分离得到12个黄酮类化合物,分别为5-羟基-7, 8-二甲氧基黄酮, 5-羟基-7, 8-二甲氧基二氢黄酮, 5-羟基-7, 8,2’,3’-四甲氧基黄酮,2’-甲氧基黄芩新素,5-羟基-7,8,2’,3’-四甲氧基黄酮,5,4’-二羟基-7,8,2’,3’-四甲氧基黄酮,二氢黄芩新索, 5, 7, 8-三甲氧基二氢黄酮, 5, 2’-二羟基-7, 8-二甲氧基黄酮，andrographi-dineC,5,7,4’-三羟基黄酮,5,7,3’,4’-四羟基黄酮。王林丽报道,穿心莲黄

酮类活性成分主要存在于根部，现已分离出6种,分别为5-羟基-7,8, 2’,3’-四甲氧基黄酮；5-羟基-7, 8, 2’,2-三甲氧基黄酮；5,2’-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮；芹菜素7,4’-二甲醚；5-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮和5-羟基-3, 7, 8, 2’-四甲氧基黄酮。此外，穿心莲叶中还分离得两种黄酮化合物5,7-二羟基-6-甲氧基甲酮和5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮(即汉黄芩素)。

1. 2二萜内酯类化合物

内酯化合物主要含于穿心莲叶中,主要成分有:穿心莲内酯( andrographolide)、新穿心莲内酯(neoandrographolide)、去氧穿心莲内酯(deoxyandrographolide)、脱水穿心莲内酯(dehydroandrographolide)。王国才等报道,从穿心莲中可分离得到8-甲基新穿心莲内酯苷元(8-methyl-andrograpanin)、3-脱氢脱氧穿心莲(3-dehydrodeoryandrographol2ide)、新穿心莲内酯苷元(andrograpanin)。王金兰等-利用柱层析及HPLC法对穿心莲地上部分的乙酸乙酯提取物进行了分离,共得到9种二萜内酯类化合物和1种主要存在于根部的黄酮类化合物,并利用核磁碳谱(C-NMR)分析,对各种化合物的结构进行了确证。陈丽霞等从地上部分85%乙醇提取物中分离得到14个二萜内酯类化合物,分别鉴定为穿心莲新苷(neoandrogra. pholide,1)，3,4-二去氧穿心莲内酯(3,14-dideoxyandrographolide,2)，穿心莲内酯(andrographolide,3)，14-去氧-1, 12-二去氢穿心莲内酯(14-deoxy-11,12-didehydroa- drographolide, 4) , 19-hydroxy-8(17) , 13-labdadien-15, 16-olide(5)，14-去氧穿心莲内酯(14-deoxy-andrographolide, 6) ,3-oxo-14-deoxy-andrographolide(7) ,异穿心莲内酯( isoandrographol-ide,8)，双穿心莲内酯(bisandrographolide, 9, 10, 11)，去氧穿心莲内酯苷(deoxyandrographiside, 12)，14-去氧-11, 12-二去氢穿心莲内酯苷(14-deoxy-11, 12. didehydroandrogra. phiside,13)，穿心莲内酯苷(andrographiside, 14)。其中化合物7为新的天然产物，化合物5为从该属植物中首次分离得到。2药理作用

2.1心血管系统

2.1.1抗心肌缺血：吴基良等发现穿心莲注射液和有效成分穿心莲内酯And能明显改善垂体后叶素所致实验性心肌缺血大鼠心电图ST段偏移，降低心肌及血清中丙二醛MDA水平，降低血清中乳酸脱氢酶LDH和二羟丁酸脱氢酶2-HBD的

活性，对心肌缺血具有保护用。

2.1.2抗心肌缺血再灌注损伤：郭志凌等报道穿心莲APN根提取液具有减轻心肌缺血再灌注损伤IRI的作用，其机制与减轻氧自由基损害有关。APN提取液可改善或阻止心肌IRI过程中发生的离子紊乱和比例失调，是其防治心肌IRI的重要表现和作用机制之一。APN有效成分之一AP10134穿心莲有效成分之一也有抗心肌IRI的作用，再灌注前静脉注入AP10134可明显减少再灌注心率失常的发生，减轻心功能的恶化，缩小心肌梗塞的范围。

2.1.3降压作用：给穿心莲注射液4mg/kg静脉注射后，麻醉狗的血压迅速下降，10~30min降至最低点；平均动脉压MAP由给药前的17±1.1kPa降压至12.5±1.1kPa降至给药前的74%；降压作用维持时间达1h以上，降压时呼吸加快，细胞活化因子ECG无明显影响。但是不能翻转静脉注射肾上腺素引起的升压反应，说明该药可能没有α－受体阻断作用。

2.1.4对血管内皮细胞有保护作用：王宏伟等观察到氧化修饰低密度脂蛋白ｏｘLDL损伤内皮细胞EC显著增高猪主动脉ＥＣ培养液中的内皮素ET和MDA含量，降低环鸟环苷酸cGMP含量和超氧化物歧化酶SOD活性，ｏｘLDL的上述细胞毒作用可被AP10134所清除，提示AP10134具有抗脂质过氧化作用，可拮抗ｏｘLDL所致的EC损伤。

2.1.5抗氧化作用：吴衡生建立兔系膜增殖性肾炎模型，研究AP10134对家兔血脂、SOD及MDA的作用以及对肾脏组织的影响，并探讨了可能的机制。结果表明，AP10134用药组血清总胆固醇TC、甘油三酯TG、低密度脂蛋白胆固醇LDL-C 低于模型组，高密度脂蛋白胆固醇HDL-C及HDL-C/LDL-C高于模型组P<0.05，SOD活性明显高于模型P<0.01，而MDA正常。用药组肾组织损害较轻。研究证实，AP10134能够预防兔的高脂血症，具有抗氧化作用，能够抑制系膜及基质的增殖，保护肾组织。

2.1.6抗动脉硬化AS和预防血管成形后再狭窄：动脉平滑肌细胞SMC增殖是决定AS及血管成形后再狭窄的关键因素之一。熊一力等观察发现AP10134能抑制高脂血清HLS引起的猪主动脉SMC增殖，使3H-TdR掺入量减少，拮抗SMC 的DNA合成、增殖及HLS造成的形态改变。其机制可能与降低脂质过氧化物LPO，使前列环素PG12、环磷酸腺苷cAMP含量增多，脂质纤溶酶原激活物抑