中枢兴奋传播的特征
㈣中枢兴奋传播的特征
⒈单向传播
⒉中枢延搁
⒊总和（空间总和时间总和）
⒋兴奋节律的改变（中枢环路联系、总和效应）
⒌后发放
⒍对内环境变化敏感和易疲劳（易受药物的影响）
1.传入侧支性抑制（交互抑制）：传入神经进入中枢后，一方面通过突触联系兴奋一个中枢神经元，另一方面通过侧支兴奋一个抑制性神经元，通过后者的活动再抑制另一个中枢神经元的现象。
2回返性抑制：中枢神经元兴奋时，传出冲动沿轴突外传，同时又经轴突侧支兴奋一个抑制性中间神经元，后者释放抑制性递质，反过来抑制原先发生兴奋的神经元及同一中枢的其他神经元的现象。
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主管药师专业知识讲义-药理学——第十五节 中枢兴奋药
药理学——第十五节中枢兴奋药 考情分析 ——是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。 ——剂量越大，兴奋中枢作用越强。 一、主要兴奋大脑皮质的药——咖啡因 【机制】 咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP，从而产生中枢兴奋作用。 【作用】 1.中枢作用： 小剂量——咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。 较大剂量时——直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 中毒剂量——则兴奋脊髓，引起惊厥。 2.心肌和平滑肌作用： 直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。 直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力； 增加冠脉血流量。 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。 但是，可收缩脑血管——临床用于缓解偏头痛。 3.其他： 利尿作用； 刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用。 【临床应用】 1.主要用于解除中枢抑制状态，如：严重传染病或中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。 2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。 3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。 【不良反应】 少见且较轻。 过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。 婴儿高热、消化性溃疡者慎用。 同类药物还有哌甲酯、匹莫林、安钠咖。 二、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 1.尼可刹米 2.二甲弗林 3.洛贝林
【机制】 1.尼可刹米 【药理作用】作用温和，安全范围大。 【临床应用】 临床主要用于各种原因所致呼吸衰竭。 对肺心病所致的呼吸衰竭和吗啡中毒引起的呼吸抑制疗效较好。对巴比妥类效果较差。【不良反应】 过量可引起血压上升、心动过速、咳嗽、呕吐、出汗、肌肉震颤和僵直等。 2.二甲弗林（回苏灵） 【药理作用】 直接兴奋呼吸中枢，作用比尼可刹米强100倍。 安全范围小，过量易引起肌肉震颤和惊厥。 【临床应用】 ◇适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制； ◇对肺性脑病有较好的促苏醒作用； ◇但吗啡中毒者慎用，因中毒量吗啡亦可兴奋脊髓诱发惊厥； ◇孕妇禁用。 3.洛贝林（山梗菜碱） 【药理作用】 作用持续时间短（数分钟）、安全范围大，很少引起惊厥。 【临床应用】 临床用于新生儿窒息（首选）、小儿感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒等。 【不良反应】 大剂量——兴奋迷走中枢——引起心动过缓、传导阻滞； 过大剂量——则可兴奋交感神经节——导致心动过速。 三、促脑功能恢复药 1.吡拉西坦（脑复康） 茴拉西坦 阿尼西坦 奥拉西坦 【药理作用】 ①降低脑血管阻力，增加脑血流量； ②直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成； ③提高大脑中ATP/ADP比值。 因此——对大脑缺氧有保护作用，并促进大脑信息传递，改善记忆功能。 【临床应用】
中枢神经系统的药物
中枢神经系统的药物分类 抗痛风药解热镇痛、抗炎药镇痛药抗震颤麻痹药抗癫痫药中枢兴奋药抗帕金森病药抗重症肌无力药 脑血管、脑代谢及促智精神障碍治疗药物 镇静催眠药及抗惊厥 药 ·抗精神病药 ·抗焦虑药 ·抗抑郁药 ·抗躁狂药 ·巴比妥类 ·苯二氮卓类 [中枢神经系统的药物] [概述] 中枢神经系统的中心问题和外周神经系统一样,基本上亦是递质和受体问题.而作用于中枢神经系统的药物 主要是影响递质和受体. 中枢神经系统内不但神经递质种类较多,而且神经激素及神经调质等亦起重要作用。 目前作用于中枢神经系统的药物种类很多，如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药、抗震颤麻痹药和抗精神失常药等。这类药物用药时间长，副作用出现频率高，有可能出现不可逆的后遗症；有的药物过量服用，还能引起致死性中毒。对此必须高度重视。 [市场分析] 对制药行业来说，年销售规模达到650亿美元的作用于中枢神经系统（CNS）药物或许是最具挑战性，同时又是回报最丰厚的长市场之一。快速增的CNS药物市场中，仍有许多尚未得到满足的临床需求以及新的治疗方法，对那些已经积极介入或正在考虑介入该市场的制药公司来说，CNS药物市场无疑是一块极具吸引力的"蛋糕"。 1.抗抑郁药市场已趋成熟。据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过1．21亿。世界卫生组织（WHO）预测，到2020年，抑郁症将成为人们失去生活能力的一个主要原因。在CNS药物市场中最大的一部分是抑郁症药物市场。美国每年需要为抑郁症付出大约440亿美元。2004年，抗抑郁药市场的全球销售额达到159亿美元，年增长率为1．2％。抗抑郁药市场已经发展得比较成熟，在今后6年里，许多知名的品牌药将面临专利失效。 2.抗老年期痴呆(AD)药市场潜力可期。人口的老龄化以及大量临床需求尚未得到满足为抗老年性痴呆（AD）药物市场提供了相当大的机会。自药物Aricept（盐酸多奈哌齐）于1996年推向市场以来，抗AD药物市场一直在稳步增长。在过去3年中，抗AD药物的市场规模更是达到了年均19％的增长速度。在神经退化性药物市场上，脑代谢药或抗AD药物是最大的用药领域之一，占该市场全球销售额的31％。2004年,销售额达到30亿美元，相当于全球CNS药物总销售额的5％。 3.多发性硬化症（MS）尚缺特效药物。据统计，美国有超过35万人、全球有300万人患多发性硬化症MS。然而，由于对这种疾病的诊断存在着不确定性，实际发病人数可能更高。目前还没有能治愈MS的药物。尽管改善MS症状的药物为数不少，不过许多病人（30％）对现有的治疗药物不会作出反应，并且继发进行性多发性硬化症(SPMS)一致几乎无法用现有的药物进行治疗。 4.注意力不足多动障碍（ADHD）药物突飞猛进。据统计，2000年，全球有400万～500万人（主要是儿童）被诊断出患有ADHD，其中75％～85％的人使用精神兴奋药进行治疗。2004年，ADHD药物的市场规模达到24亿美元。从销售额来看，它目前是CNS药物市场上的第9大领域，但却以40％的年增长率成为发展最快的一个领域。据预测，到2010年，全球ADHD药物的销售额将达到33亿美元。增长的动力主要来源于：接受治疗的新病人（尤其是患ADHD的成年人）人数在扩大，新制剂的推出提高了病人对治疗的依从性，新类型的药物正处在临床试验的后期阶段。
第十七章中枢兴奋药题
.临床上用于轻度抑郁及小儿遗尿症地药物是： ．咖啡因．哌醋甲酯．尼可刹米．贝美格．二甲弗林 .用作巴比妥类中毒解救地辅助药物是： ．尼可刹米．二甲弗林．山梗茶碱．贝美格．吡拉西坦 .不直接兴奋呼吸中枢地药物是： ．尼可刹米．二甲弗林．山梗茶碱．贝美格．咖啡因 .不引起惊厥地呼吸兴奋药物是： ．咖啡因．尼可刹米．贝美格．二甲弗林．山梗茶碱 .用于治疗儿童多动症地药物是： ．咖啡因．哌醋甲酯．二甲弗林．山梗茶碱．甲氯芬酯 .有关咖啡因地描述错误地是： ．小剂量兴奋大脑皮层．中毒可致惊厥．能拮抗体内腺苷受体 ．治疗中枢抑制状态．能扩张脑血管 .中枢兴奋药主要应用于 ．惊厥后出现地呼吸抑制．呼吸衰竭．中枢性呼吸抑制 ．低血压状态．支气管哮喘所致地呼吸抑制 .吗啡急性中毒引起地呼吸抑制，最宜选用地中枢兴奋药是 ．咖啡因．二甲弗林．甲氯苯酯．洛贝林．尼可刹米 .临床上用于轻度抑郁及小儿遗尿症地药物是： ．咖啡因．哌醋甲酯．尼可刹米．贝美格．二甲弗林资料个人收集整理，勿做商业用途 二、型题 ．咖啡因．山梗茶碱．尼可刹米．哌醋甲酯．二甲弗林 （）．不易致惊厥地药物是 （）．能扩张冠脉血管和肾血管地药物是 （）．能升高血压地药物是 （）．用于治疗偏头痛地药物是 ．尼可刹米．山梗茶碱．二甲弗林．贝美格．哌醋甲酯 （）．不能直接兴奋延脑呼吸中枢地是 （）．不属于呼吸兴奋剂地是 （）．即可以直接、又能反射性兴奋呼吸中枢地是 （）．可用于巴比妥类中毒者辅助用药地是 三、型题 .能兴奋脊髓引起惊厥地药物有： ．尼可刹米．二甲弗林．山梗茶碱．贝美格．咖啡因 .可直接兴奋呼吸中枢地药物有： ．咖啡因．尼可刹米．二甲弗林．山梗茶碱．贝美格 .哌醋甲酯地描述正确地是： ．临床用于轻度抑郁和小儿遗尿症．大剂量可使血压升高．对儿童多动症有效 ．大剂量可引起惊厥．可用于治疗脑外伤后昏迷 .咖啡因地药理作用有： ．小剂量减轻疲劳，振奋精神．较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 ．中毒量可兴奋脊髓；．反射性引起心脏兴奋，血管扩张；．治疗偏头痛 .哌醋甲酯地临床应用有： ．轻度抑郁．小儿遗尿症．治疗偏头痛．儿童多动症．中枢呼吸抑制
中枢神经系统药理学题库
第十五章镇静催眠药 一、选择题 Ａ型题 1、地西泮的作用机制是: A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用 E.以上都不是 ×2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是: A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是: A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是: A.地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑 5、有关地西泮的叙述，错误的为: A.口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态 D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 ×6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用: A.水合氯醛 B.异戊巴比妥 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.甲丙氨酶 ×7、巴比妥类禁用于下列哪种病人: A.高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C.肺功能不全病人烦躁不安 D.手术前病人恐惧心理 E.神经官能症性失眠 8、地西泮不用于: A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是: A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄: A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上均不对 11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是： A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是： A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.巴比妥 D.硫喷妥 E.以是都不是 ×13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是： A.地西泮 B.氯氮卓 C.三唑仑 D.氯硝西泮 E.奥沙西泮 ×14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？ A.多巴胺 B.脑啡肽 C.咪唑啉 D.?－氨基丁酸 E.以上都不是 15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是： A.使病人产生欣快感 B.能诱导肝药酶 C.抑制肝药酶 D.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 E.以是都不是
(医疗药品)中枢兴奋药
第十三章中枢兴奋药 中枢兴奋药是指能提高中枢神经系统功能活动的药物。中枢神经系统各部分之间有许多神经通路密切联系，而中枢神经与外周神经又有密切联系，因此，本类药物的功能往往比较广泛，根据它们在治疗剂量时的主要作用部位可以分为（1）主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因、茶碱，临床上常用于中枢功能抑制；（2）主要兴奋延髓的药物，如尼可刹米、樟脑等，临床上常用于呼吸中枢抑制；（3）主要兴奋脊髓的药物，如士的宁等，临床上常用于神经不全麻痹。这样分类并不是绝对的，随着剂量加大，中枢兴奋的部位也随之扩大，剂量过大会引起中枢各部位广泛兴奋，导致惊厥，进而可转为“超限抑制”，甚至导致死亡。 第一节大脑兴奋药 这类药物有咖啡因、苯丙胺等，主要作用于大脑皮层和脑干上部，能提高大脑的兴奋性和改善全身代谢活动。 咽啡因Caffeinum 咖啡因为黄嘌呤类生物碱，这类药物包括咖啡因、茶碱、柯柯碱等。茶叶含咖啡因1－5%，并有小量茶碱；咖啡含咖啡因1－2%；柯柯豆含1.5－3%和小量茶碱。目前我国主要用人工合成法生产咖啡因和茶碱。 咖啡因是白色针尖状结晶，味苦。难溶于水，在热水中能提高溶解度，略溶于乙醇。为制成便于使用的剂型，可加入佐剂制成可溶性复盐，如加苯甲酸钠于咖啡因中使成苯甲酸钠咖啡因。苯甲酸钠旧称安息香酸，故苯甲酸钠咖啡因常被简称为“安钠咖”。 [体内过程]本类药物易从胃肠道或注射部位吸收，在体内分布均匀。大部分药物在肝内脱去一部分甲基并被氧化，以甲基尿酸或3-甲基黄嘌呤的形式由尿排出，仅有小量以原形从尿液中排出。在体内转化和排泄的速度较快，作用时间较短，安全范围较大，不易产生蓄积作用。
[作用] 1.对中枢神经系统的作用：咖啡因对中枢神经系统有明显的兴奋作用。小剂量兴奋大脑皮层，剂量增大可兴奋延髓，超量则兴奋脊髓。 （1）咖啡因对大脑皮层有直接兴奋作用，能提高皮层细胞的兴奋性，表现为增强动物对刺激的反应，缩短反射的潜伏期，消除疲劳，并能短暂地增加肌肉工作能力。咖啡因对大脑的兴奋作用，一方面取决于动物的神经类型和机能状态，另一方面则取决于咖啡因的剂量。当动物的中枢处于抑制状态时，需要稍大的剂量才能产生治疗效应；如果动物处于消醒和敏感状态，剂量稍大易致过度兴奋。 实验证明，咖啡因主要能增强大脑皮层的兴奋过程，但并不减弱抑制过程。这一特性与乙醇或麻醉药等减弱抑制过程而引起的兴奋，有本质的区别，因而咖啡因可作为上述药物的直接对抗剂。 （2）一般治疗量的咖啡因对延髓影响不大，较大剂量时能兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢和迷走神经中枢。对麻醉药及疾病导致的中枢抑制、呼吸减弱、血压下降，有明显的治疗作用。 （3）咖啡因对脊髓的兴奋作用较弱，但在大剂量时也会出现脊髓的过度兴奋，表现为不安和强直性惊厥。 2.对循环系统的作用：咖啡因对心脏和血管有两重作用，即中枢性作用和外周的直接作用。前者心率减慢，血管收缩；后者使心率加快，血管舒张。 （1）咖啡因对心脏的直接作用是使收缩力加强、心率加快、心输出量增加。但在整体动物中，由于咖啡因对迷走中枢的兴奋作用，可部分抵消其直接加快心率的作用，因此在一般治疗时，心率并无显著变化。当动物由于血量不足，心力衰竭导致循环血量不足而表现为代偿性心率加快时，咖啡因可加强心脏的作用，使心脏每搏输出量增加，并使心率趋向正常。
中枢神经篇记忆口诀
脊髓1．外形 位居椎管扁圆柱，纵贯全长六条沟；枕大孔处连延髓，长落第一腰下缘。腰骶膨大颈膨大，三十一节要记清；颈八腰五胸十二，骶五尾节单一个。2．内部结构 白质周围灰质中，灰质切面倒H形；胞体树突集中成，前柱胞体为运动。后柱中间神经元。胸一腰三有侧柱，交感低级中枢部。骶二三四无侧柱，前后角间夹细胞，都是副交感中枢。白质集中有三素，后索内薄外楔束；精细触觉本体觉，两束传递有分工；胸四以下薄束传，胸四以上楔束管。侧索之中下行束，皮质脊髓侧束传；躯干四肢温痛觉，脊髓丘脑侧束传。前索之中共有两，皮脊前束脊丘前。脊神经 颈八腰五胸十二，骶五尾一三十一；胸一腰三前根内，躯体内脏运动全。骶二骶三骶四中，胸一腰三前根同；前支粗大吻合丛，颈丛臂丛腰骶丛；胸部前支单独走，后支细小不成丛。1．膈神经 一至四颈组颈丛，肌皮分支有两种；肌支名为膈神经，胸膜心包达膈肌；右膈神经有特点，肝胆它传递。2．臂丛分支 颈五至八胸第一，组成臂丛发长支；肌皮正中尺神经，桡腋神经后束分。3．上肢的神经分布 （1）腋神经 腋神经后束发，三角肌它管辖。（2）臂肌前臂肌神经支配 肌皮神经外侧束，肱二头肌它管理。内侧束发尺神经，前臂屈肌一块半，名为尺侧腕屈肌，指深屈肌尺侧半。其余正中神经管，损伤正中不旋前。上肢伸肌肱桡肌，全受桡神经管理。损伤症状显垂腕，手背桡侧感觉缺。（3）手肌的神经分布 正中神经管手肌，鱼际肌群收除外，一二蚓肌它管理。小鱼际肌拇收肌；三四蚓肌骨间肌，全由尺神经管理。（4）手的皮神经分布 手的掌侧一个半，尺神经支它管理。其余桡侧三个半，正中神经管辖区。手背皮肌更易记，桡尺神经各一半。4．胸神经 胸神经支单独行，上十一对穿肋间；最下一对走肋下，胸腹壁乳肋间肌。二平胸角四乳头，十对水平平脐环；八对恰在肋弓下，腹股韧带中点出。下肢和神经分布（1）股神经 腰丛分支股神经，股四头肌缝匠肌；最长皮支隐神经，小腿内侧足内缘。（2）坐骨神经 坐骨神经骶丛发，支配大腿后肌群；半腱半膜股二头，伸髋屈膝它有功。（3）腓总神经、胫神经 坐骨神经分两支，腓总神经胫神经；腓总前群外侧群，后者支配后肌群。脑 脑在颅腔分六部，延髓脑桥中间小；大脑发达最重要，延髓桥中脑干称。1．脑干内部结构 脑干内部三结构，网状结构神经核，尚有一种更重要，上传下达纤维束。（1）脑干神经核 神经核中分两类，脑神经核十八对；躯体运动有八对，六对躯体感觉核；其余四对内运核，上下涎核迷动副。脑干六种非脑核，红核黑质与桥核；薄楔束核在延髓，蓝斑深处蓝斑核。2．脑干连脑神经 中脑三四连，脑桥五到八， 九到十二对，需在延髓查。 3．小脑 小脑位于颅后窝，可分蚓部两半球；半球下面扁桃体，紧邻延髓背侧面；颅压升高成脑疝。内部结构神经核，最大一对齿状核。肌肉协调体平衡。4．间脑 间脑位于中脑顶，背后丘脑下丘脑。（1）背侧丘脑 背侧丘脑灰质团，Y形髓板隔三部；内外侧核与前核，内核联系其它核；内脏活动前核管，外核感觉中继站。
药理学中枢兴奋药
药理学中枢兴奋药 一、A1 1、中枢兴奋药共同的主要不良反应是 A、心动过速 B、血压升高 C、过量惊厥 D、提高骨骼肌张力 E、头痛眩晕 2、新生儿窒息及CO中毒宜选用 A、洛贝林 B、二甲弗林 C、咖啡因 D、尼可刹米 E、阿托品 3、咖啡因可与解热镇痛药合用治疗头痛其机制主要是其能 A、扩张外周血管，增加散热 B、抑制大脑皮质 C、收缩脑血管 D、抑制痛觉感受器 E、使镇痛药在体内灭活减慢 4、对咖啡因的叙述不正确的是 A、作用部位在大脑皮层 B、较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢 C、中毒剂量时可兴奋脊髓 D、收缩支气管平滑肌 E、直接兴奋心脏，扩张血管 5、吗啡急性中毒引起的呼吸抑制，首选的中枢兴奋药是 A、尼可刹米 B、咖啡因 C、哌甲酯 D、洛贝林 E、二甲弗林 6、主要刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸的药物是 A、二甲弗林 B、咖啡因 C、尼可刹米 D、洛贝林
E、吡拉西坦 7、咖啡因兴奋中枢的主要部位是 A、延脑 B、脊髓 C、大脑皮层 D、丘脑 E、小脑 8、下列药物常与麦角胺配伍治疗偏头痛的是 A、二甲弗林 B、洛贝林 C、咖啡因 D、贝美格 E、尼可刹米 9、下列药物有利尿作用的是 A、洛贝林 B、咖啡因 C、尼可刹米 D、匹莫林 E、吡拉西坦 10、能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，提高神经细胞兴奋性的药物是 A、二甲弗林 B、吡拉西坦 C、哌甲酯 D、甲氯芬酯 E、咖啡因 11、为GABA同类物，具有激活、保护和修复脑细胞作用的药物是 A、尼可刹米 B、吡拉西坦 C、哌甲酯 D、甲氯芬酯 E、咖啡因 12、有关中枢兴奋药的叙述错误的是 A、咖啡因具有利尿作用 B、主要用于中枢抑制状态 C、哌甲酯可以用于小儿遗尿症 D、咖啡因与麦角胺配伍治疗偏头痛 E、二甲弗林兴奋中枢作用比尼可刹米弱 13、具有促进脑功能恢复作用的药物是 A、尼克刹米 B、甲氯酚酯
中枢神经系统药物(详细)
中枢神经系统药物 1.持续应用中到大剂量的苯二氮卓类引起的下列现象中有一项是错的 A. 精细操作受影响 B. 持续应用效果会减弱 C. 长期应用突停可诱发癫痫病人惊厥 D. 长期应用会使体重增加 E. 加重乙醇的中枢抑制反应 2.应用巴比妥类所出现的下列现象中有一项是错的 A. 长期应用会产生身体依赖性 B. 酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄 C. 长期应用苯巴比妥可加速自身代谢 D. 苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡 E. 大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮卓类要深 3.对惊厥治疗无效的药物是 A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. 氯硝西泮 D. 口服硫酸镁 E. 注射硫酸镁 4.下列不属于吗啡的临床用途的是0 A. 急性锐痛 B. 心源性哮喘 C. 急消耗性腹泻 D. 麻醉前给药 E. 慢消耗性腹泻 5.下列对阿斯匹林水杨酸反应叙述错误的是 A. 阿司匹林剂量过大造成的 B. 表现为头痛, 恶心, 呕吐, 耳鸣,视力减退 C. 对阿司匹林敏感者容易出现 D. 一旦出现可用碳酸氢钠解救 E. 一旦出现可用氯化钾解救 6.下列药效由强到弱排列正确的是 A. 二氢埃托啡、芬太尼、吗啡、度冷丁 B. 二氢埃托啡、吗啡、芬太尼、度冷丁 C. 芬太尼、二氢埃托啡、度冷丁、吗啡 D. 芬太尼、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡 E. 度冷丁、吗啡、二氢埃托啡、芬太尼 7.吗啡呼吸抑制作用的机制为 A. 提高呼吸中枢对CO2的敏感性 B. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 C. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 D. 降低呼吸中枢对 CO2的敏感性 E. 激动κ受体
8.可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是 A. VA B. VB1 C. VB2 D. VE E. VK 9.氯丙嗪治疗精神病的机理是 A. 阻断脑内胆碱受体 B. 阻断中脑边缘系统和中脑边缘系统和中脑皮层通路的爸爸受体 C. 激动脑内胆碱受体 D. 激动脑内阿片受体 E. 激动网状结构的α受体 10.下列对布洛芬的叙述不正确的是 A. 具有解热作用 B. 具有抗炎作用 C. 抗血小板聚集 D. 胃肠道反应严重 E. 用于治疗风湿性关节炎 11.用的吗啡和海洛因所致的药物依赖脱毒治疗时重要的替代药是 A. 哌替啶 B. 二氢埃托啡 C. 美沙酮 D. 安那度 E. 强痛定 12.左旋多巴对何种药物引起的锥体外系不良反应无效 A. 地西泮 B. 扑米酮 C. 氯丙嗪 D. 丙咪嗪 E. 尼可刹米 13.解热镇痛抗炎药的解热作用机制为 A. 抑制外周PG合成 B. 抑制中枢PG合成 C. 抑制中枢IL-1合成 D. 抑制外周IL-1合成 E. 以上都不是 14.左旋多巴对抗精神病药物引起的椎体外系不良症状无效是因为 A. 药物阻断阿片受体 B. 药物阻断M受体 C. 药物激动阿片受体 D. 药物阻断多巴受体 E. 药物激动多巴受体 15.苯海索抗帕金森病的机制为 A. 激动中枢内的多巴受体
第三章 中枢神经系统习题
第三章中枢神经系统 一、名词解释 1、神经递质： 2、突触： 3、运动终板： 4、运动单位： 5、牵张反射 6、脊休克： 7、强化： 8、突触后电位 9、突触前抑制 10、突触后抑制 二、判断题 1、神经递质全部都贮存在突触小体中。 2、产生兴奋性突触后电位过程中，突触后膜对钠离子、钾离子、钙离子，特别是钾离子通透性升高。 3、兴奋性突触后电位具有局部电位性质，可以总和。 4、中枢神经系统内，一个神经元兴奋，必然引起另外引起一个神经元的兴奋反应。 5、中枢递质是指中枢神经系统内神经元之间传递信息的化学物质，包括兴奋性和抑制性递质。 6、痛觉是没有适宜刺激的一种特殊感觉，任何刺激只要达到一定的强度成为伤害性刺激，必然引起痛觉。 7、脑干网状结构对肌紧张既有抑制作用也有加强作用。 8、脊休克是由于断面以下的脊髓突然失去高级中枢下行纤维的易化作用所致。 9、锥体系是完成随意运动的下行系统，而锥体外系则是完成不随意运动的下行系统。 10、所有器官都接受交感和副交感神经的双重支配。 11、β波是大脑皮层兴奋时出现的主要波形。 12、锥体系通过α运动神经元发动肌肉收缩；通过γ运动神经元调整肌梭敏感性。 13、同一神经递质在不同部位可以产生不同效应，这取决于不同的受体。 14、在骨骼肌有肌梭和腱器官两种感受器，其中腱器官是腱反射的感受器。 15、人类语言功能的左侧优势现象是先天形成，不可改变的。 参考答案 1-5：×、×、√、×、√；6-10：√、√、√、×、×；11-15：√、√、√、×、× 三、选择题 1、神经递质贮存于： A、突触小泡中； B、突触小体中； C、突触前膜； D、突触后膜 2、为保证神经冲动传递的灵敏性，递质释放后：
第三章中枢神经系统
第二章中枢神经系统 神经系统是对体内功能起主导调节的系统，是最重要的整合性功能。人类神经系统分为中枢和外周两部分：中枢神经系统包括脑和脊髓，是结构和功能最为复杂的系统，主要整合体内外环境因素变化和体内各种活动相互作用的信息，同时产生思维和情感以及发出相应的信息以调节机体的活动；外周神经系统包括神经节和神经纤维，传入神经为中枢提供体内、外环境因素变化的信息，传出神经则将中枢整合后的信息传至效应器以调节其功能活动。通过神经系统的调节作用，使体内各种功能活动相互联系和协调为统一的整体，以适应内、外界环境因素的变化。本章在介绍神经系统活动规律的基础上，阐述神经系统对机体各种感觉和运动的调节以及脑的高级功能。下看具体内容 第一节总论 一、概述 （一）神经系统的意义：神经系统的意义的意义有两方面，一方面是管理机构。大家知道机体是作为一个完整统一的整体而活动与生存的，这就需要组成机体的各系统、器官密切配合，相互协调。如人体在运动时，不仅有关肌群它的舒缩活动在时间与空间上配合得很恰当，而此时，肌肉的血管舒张，血流增加，供给肌肉更多的养料、O2，带走CO2，同时心脏活动加强，呼吸加深加快，推动更多的血流和加速气体交换等等。所有这些变化，都是配合着肌肉的活动，而这种协调的配合，就是通过神经系统调节整合实现的。故神经系统在体内起管理主导作用。 再一方面神经系统随着动物的进化而发生和发展的。这点同学们前面学习动物学是清楚的。如单细胞和低等多细胞动物（海绵）没有神经系统，后随动物的进化，动物体内逐渐发生了神经组织，如腔肠动物（水螅），体内就开始分化出神经细胞及其突起交织成神经网。这是神经系统的起源，随动物的进化神经细胞集中在头端形成神经节，如扁形动物涡虫。神经节数目增多，形成神经链，如环节动物蚯蚓。神经链是中枢神经系统的雏形。到脊椎动物出现了管状神经系统。且有中枢神经系统和周围神经系统的分化，到哺乳类动物出现了更高度发展的大脑皮层。而且哺乳类动物越高等，大脑皮层越发达，大脑皮层遮盖了脑的其他部分，神经细胞的数量也大为增加，在大脑表面上出现许多沟、裂和回，这就大大增加大脑皮层的表面积。 神经系统演变过程：水螅神经网→神经节→神经链→管状神经系统→更高度发展的大脑皮层。由此表明神经系统是动物进化的产物。机体调节机能自脑的低级部位向大脑皮层高度集中这一进化过程称
中枢神经系统传导通路.
神经系统总论 一、神经系统区分 神经系统分为中枢部和周围部。 中枢部即中枢神经系统, 包括脑和脊髓。周围部即周围神经系统, 分脑神经和脊神经。脑神经 12对,脊神经 31对。 周围神经按分布,可区分为躯体神经和内脏神经。 周围神经有运动成分和感觉成分, 分别称运动神经和感觉神经, 或传出神经和传入神经。 内脏神经分布于心肌、平滑肌和腺体, 不受主观意识控制, 又称自主神经或植物神经。植物神经的传出神经又分为交感神经和付交感神经。 二、神经系统组成 神经系统由神经细胞 (神经元和神经胶质细胞组成。神经元包括胞体和突起两部分 , 突起又分为轴突和树突两种。 树突数量为一个或多个,较短,反复分支,形如树枝状。 轴突每个神经元只有一条,长短因神经元异。 1.神经元 neuron 分类依突起的多少: 假单极神经元 pseudounipolar neuron 双极神经元 bipolar neuron
多极神经元 mutipolar neuron 依功能:感觉神经元 sensory neuron 运动神经元 motor neuron 联络神经元 依轴突的长短:Golgi I 型(长 Golgi II 型(短 依神经元内所含递质:种类较多 神经纤维的类别:有髓和无髓神经纤维 突触 synaps :神经元间相联系的接触点即突触。 分突触前膜,突触后膜,突触间隙。 2.神经胶质星形胶质细胞 astrocytes 少突胶质细胞 oigodendrocytes 小胶质细胞 microglia 三.神经系统的活动方式反射弧 reflex arch: 感受器 ----传入神经 ----反射中枢 ----传出神经 ----效应器四.神经系统的术语灰质:在中枢内,神经元胞体及其树突聚集的部位。 白质:在中枢内,神经元轴突聚集的部位。 皮质:大脑和小脑表面的灰质。 髓质:脑和脊髓内的白质。
中枢兴奋药的基本知识
中枢兴奋药的基本知识 任务七中枢兴奋药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握咖啡因、尼可刹米、洛贝林的作用特点和临床应用及用药注意； （2）熟悉甲氯芬酯、胞二磷胆碱、吡拉西坦等的临床应用特点； （3）了解中枢兴奋药的分类。 能力目标 （1）能正确选择中枢兴奋药用于各种中枢抑制的解救； （2）能正确表述常用中枢兴奋药的适应证、不良反应及用药注意。 案例引导 杨某，男，10岁，经诊断为儿童多动综合征，医师给其使用哌醋甲酯治疗，并嘱咐其使用时间不得超过两周。在使用过程中，杨某因为好奇将三日剂量一次服下，结果导致惊厥，因就诊不及时而死亡。 案例分析：中枢兴奋药广泛用于各种中枢抑制的解救，目前也常用于治疗儿童多动综合征。但该类药物大部分安全范围较小，剂量过大很容易引起惊厥。 中枢兴奋药（central stimulants）是能提高中枢神经系统功能活动的一类药物。根据其主要作用部位可分为三类：①主要兴奋大脑皮质的药物，如咖啡因等；②主要兴奋呼吸中枢的药物，如尼可刹米等；③促进大脑功能恢复的药物，如吡啦西坦等。中枢兴奋药对中枢神经系统不同部位虽有一定选择性，但随剂量增加，兴奋范围随之扩大，可引起中枢神经系统广泛兴奋，甚至惊厥，直至死亡。故该类药品中部分属于第一类精神药品，如咖啡因，使用的时候需注意。 一、主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine） 咖啡因为咖啡豆、茶叶中所含的生物碱，属黄嘌呤类，目前已能人工合成。 【药理作用】 咖啡因是强效的竞争性腺苷拮抗药，通过拮抗抑制性神经递质腺苷，而产生中枢兴奋作用。 （1）兴奋中枢神经小剂量（50～200mg）咖啡因能选择性兴奋大脑皮质，使人疲劳减轻、思维活跃、精神振奋、工作效率提高；较大剂量（250～500mg）可直接兴奋延髓呼吸中枢、血管运动中枢、迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，呼吸加深加
中枢神经系统药理学习题1
中枢神经系统药理学习题一．单项选择题 1．地西泮不用于 A．癫痫持续状态 B．麻醉前给药 C．焦虑症或失眠症 D．全身麻醉 2．抢救巴比妥类急性中毒时，不应采取的措施是 A. 洗胃 B．给氧、维持呼吸 C．注射碳酸氢钠，利尿 D．给予氯化胺 3．地西泮的作用机制是 A．直接抑制中枢神经系统 B．直接作用于GABA受体起作用 C．作用于苯二氮受体 D．直接抑制网状结构上行激活系统 4．地西泮无下列哪个作用 A．抗精神分裂症 B．抗惊厥 C．抗癫痫 D．中枢性肌松 5．下列镇静催眠药中那种对癫痫持续状态最好A．地西洋 B．苯巴比妥 C．水合氯醛 D．异戊巴比妥 6．癫痫小发作首选药物是 A．苯巴比妥 B．水合氯醛 C．地西洋 D．乙琥胺 7．在抗癫痫药物中具有抗心律失常作用的是 A．苯妥英钠 B．卡马西平 C．三唑仑 D．苯巴比妥 8．治疗惊厥无效的是
A．苯巴比妥 B．地西泮 C．氯硝西泮 D．口服硫酸镁 9．癫痫持续状态首选 A．苯妥英钠 B．地西泮静脉注射 C．异戊巴比妥 D．硫喷妥钠 10．癫痫大发作首选的药物是 A．乙琥胺 B．苯妥英钠 C．水合氯醛 D．硫喷妥钠 11．易产生牙龈增生的抗癫痫药是 A．卡马西平 B．丙戊酸钠 C．苯妥英钠 D．苯巴比妥 12．对小发作无效的药物是 A．苯巴比妥 B．苯妥英钠 C．丙戊酸钠 D．乙琥胺 13．有关氯丙嗪作用的叙述下列哪一个是错误的A．安定作用 B．镇吐作用 C．α受体激动作用 D．M受体阻断作用 14．氯丙嗪不能用于下列何种疾病 A. 人工冬眠 B. 晕动病 C. 精神分裂症 D.发热 15．氯丙嗪的降温作用机理是 A. 抑制内热源释放 B. 抑制体温调节中枢 C. 抑制PG的合成
药理学第十四章中枢兴奋药(考前辅导)
了解中枢兴奋药的药理作用特点。中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。用于各种危重疾患所致的呼吸抑制及呼吸衰竭。根据作用部位主要分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物：如咖啡因、哌醋甲酯②直接兴奋延髓呼吸中枢的药：尼克刹米、回苏林③刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药：如洛贝林一、主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因[作用特点和应用]1.中枢神经系统(1)小剂量选择性兴奋大脑皮层,使精神振奋,睡意消失,改善思维，提高效应(2)较大剂量兴奋呼吸中枢和血管运动中枢,可用于治疗中枢性呼吸衰竭.2.心血管系统能收缩脑动脉,减轻血管搏动,故可与解热镇痛药合用治疗一般性头痛,与麦角胺合用治疗偏头痛.[不良反应]中枢兴奋症状,中毒可致惊厥.氯酯醒(遗尿丁)能促进脑细胞代谢,增加糖的利用,兴奋中枢神经系统.可用于脑外伤性昏迷;中毒、脑动脉硬化,癫痫等引起的意识障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆,小儿遗尿.哌醋甲酯(利他林)对精神活动有选择性兴奋作用,可用于呼吸抑制,小儿遗尿症、多动症、轻度抑郁症.二.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米(可拉明)[作用特点和应用]1.作用温和,安全范围较大,最常用.2.作用机制：通过直接和间接(刺激颈动脉体化学感受器反射性)兴奋呼吸中枢,通过呼吸中枢对CO2敏感性.3.可用于各种原因所致的中枢性呼吸抑制.山梗菜碱(洛贝林)[作用特点和应用]1.作用快、弱、短,安全范围大.2.作用机制是刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器,反射性地兴奋呼吸中枢.3.可用于新生儿窒息、一氧化碳中毒和小儿传染病引起的呼吸衰竭.回苏灵直接兴奋呼吸中枢,作用强,安全范围较小,过量易引起惊厥.可用于严重感染或药物中毒引起的呼吸抑制.
第二章 神经系统
第二章神经系统 鱼体各器官系统的功能都直接或间接处于中枢神经系统的调节控制下，它一方面协调机体内的器官、系统的活动，另一方面还协调机体与外界环境之间的关系，以适应机体内外经常变化的环境，维持生命活动正常进行。 本章主要内容 一概述 二神经系统对躯体运动的调节 三神经系统对内脏活动的调节 第一节概述 内容： 一、中枢神经系统（CNS）的结构二、中枢联系三、中枢神经系统内的兴奋过程四、中枢神经系统内的抑制过程五、神经递质和受体六、中枢神经系统内的协调活动七、条件反射 一、中枢神经系统（CNS）的结构 CNS包括：脑（前脑；中脑；后脑）和脊髓。 神经中枢神经系统：脑、脊髓 系统周围神经系统：脑神经、脊神经 CNS的结构和功能单位是神经元(neuron）。而神经元之间的机能联系则是突触。 神经元和神经胶质细胞形态和生理机能完全不同。 神经元：接受刺激、传递和整合信息。 神经胶质：支持、连接、保护和营养。 1 神经元的结构：典型的神经元包括三部分：树突、胞体和轴突。其中，树突可以将冲动传送到细胞体，胞体则可接受传来的冲动，并能产生兴奋，进而将冲动传到轴突。轴突（神经纤维）则可将冲动传到他处。 2 神经胶质：不具有传导神经冲动的功能，分布于神经元周围。 功能： （1）支持作用（2)隔离绝缘作用，高电阻防止神经冲动时电流扩散（3）摄取化学递质（4）分泌功能（5）修复与再生（6）神经系统的发育（7）营养作用 二中枢联系 （一）突触联系和类型 1 概念狭义的概念：是指一个神经元与另一个神经元之间的接触部位。 广义的概念：一个神经元与另一个神经元、肌细胞或腺体细胞之间的、有特殊结构的接触部位都称为突触。 2 突触的类型 按接触形式，突触可以分为轴突-胞体型、轴突-树突型、轴突-轴突型、树突-树突型等类型，以前两者为最常见。实际上，两个神经元的任何部分都可能彼此形成突触。 按神经元的作用机制，可将神经元分为化学性突触和电突触。 ●化学突触依化学递质和突触后膜受体的性质不同分为兴奋性化学突触和抑制性化学突触。化学突触在脊椎动物体内很普遍，在哺乳动物更普遍。 ●电突触又称缝隙突触或缝隙连接，依突触后膜的性质不同可分为兴奋性电突触和抑制性电突触。电突触在无脊椎动物（如虾、蟹）和低等脊椎动物（如鱼类）神经元之间较常见，在哺乳动物中枢神经系统中也存在。 （二）突触传递是神经冲动通过突触从一个神经元传到另一个神经元的过程。兴奋通过突触的机制，即信息在神经元与神经元之间的传递，是通过化学递质和电变化两个过程来完成的。
药理学——中枢兴奋药
药理学——中枢兴奋药 中枢兴奋药 是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。 剂量越大，兴奋中枢作用越强。 考情分析 一、主要兴奋大脑皮质的药 ——咖啡因—— 【机制】 咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高细胞内cAMP，从而产生中枢兴奋作用。 【作用】 1.中枢作用： 小剂量——咖啡因对大脑皮质有选择性兴奋作用，振奋精神，思维敏捷，减轻疲劳感，消除睡意，提高工作效率。 较大剂量时——直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 中毒剂量——则兴奋脊髓，引起惊厥。 2.心肌和平滑肌作用： ▲直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量。 ▲直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周阻力； ▲增加冠脉血流量。 ▲舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌，但作用较弱。 ▲但是，可收缩脑血管，临床用于缓解偏头痛。 3.其他： →利尿作用； →刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用 【临床应用】 1.主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病或中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。 2.与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。 3.与解热镇痛抗炎药配伍药制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。 【不良反应】 少见且较轻。 过量可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等。 婴儿高热、消化性溃疡者慎用。 同类药物还有哌甲酯、匹莫林、安钠咖。 二、促脑功能恢复药 1.吡拉西坦（脑复康） 茴拉西坦 阿尼西坦
奥拉西坦 【药理作用】 ①降低脑血管阻力，增加脑血流量； ②直接作用于大脑皮质，促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合成； ③提高大脑中ATP/ADP比值。 因此——对大脑缺氧有保护作用，并促进大脑信息传递，改善记忆功能。 【临床应用】 ①老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起的思维与记忆功能减退。 ②儿童智力低下者。 ③对巴比妥、氰化物、CO、乙醇中毒后的意识恢复有一定疗效。 2.甲氯芬酯（氯醒酯，遗尿丁） 【药理作用】 作用于大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对糖的利用，提高神经细胞的兴奋性。 对中枢抑制状态患者的中枢兴奋作用更明显。 【临床应用】 用于外伤性昏迷、阿尔茨海默病、中毒或脑动脉硬化引起的意识障碍、小儿遗尿症等。 3.胞磷胆碱 【作用】 作为辅酶参与并促进脑组织代谢，兴奋网状结构上行激动系统。增加脑组织血流量，对大脑功能恢复和促进苏醒有一定作用。 【应用】 主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。 脑内出血的急性期不宜应用。 三、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 1.尼可刹米 2.二甲弗林 3.洛贝林 【机制】 1.尼可刹米 【药理作用】作用温和，安全范围大。 【临床应用】 临床主要用于各种原因所致呼吸衰竭。 对肺心病所致的呼吸衰竭和吗啡中毒引起的呼吸抑制疗效较好。对巴比妥类效果较差。 【不良反应】 过量可引起血压上升、心动过速、咳嗽、呕吐、出汗、肌肉震颤和僵直等。
中枢神经系统药理学(教案)
大理学院药学院药理学教研室 彭芳教案 课程：药理学 教材：李端主编《药理学》（第五版，人民卫生出版社，2003） 杨宝峰《药理学》(第六版，人民卫生出版社， 2003)授课对象：04级药学本科1～2班 授课时间：2006年9月25日-10月16日 教师：彭芳 职称：教授 参考书籍： 杨藻宸：《医用药理学》 杨宝峰《药理学》(规划教材，北京大学出版社，2003) 中枢药理（12学时）
药学院药理学教研室教案 12 []: 1 . 2 . 3 . []: 1: 55 2.:20 3: 5 [ ]: [ ]:; []: 1. . 2. ? []: Ⅰ A. . B. 1. (, )20 2 (, ) 90 3 4 , C. 4-5 Ⅱ() A. 1. (t1/2<5):, 2. (t1/2= 5-15):, 3. (t1/2>15): , B. 1. , 2. 3. C.
“” ,, , . 2. ( 2 ).( 3 4 ) , . - – - - , 3. : - - 4. - - - D. E. 1. : . 2. : a a a . 3. : ,, () . 4. :. F. 1. 、— 2. ： 3. G. 1. (1) , t1/2=5-10 h (2) (3) (4) (5) 2. (1) (2) (3) (4) ,
(1) , t1/2 2-3 (2) , t1/260 (3) (4) 4. (1) (2) , , (3) Ⅲ a . A. : 1. : 1-10 5-15 ,1-2 . 2. ’s . B. : . Ⅳ 1. 2. 3. A. , . a . —– B. 1. 2. — 3. 2+ 4. 5. C. 1. — 2. : () . 3. : . 4: .. D. 1. , 2. , 3 :, , , . 4: a .
药理学第八版
名词解释 药理学：研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。药物：指可以改变或查明机体的生理卫生功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。 药物吸收：指药物自用药部位进入血液循环的过程。 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。 药物分布：指药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程。 药物代谢：指体内药物在酶的作用下发生结构变化，以便消除；是药物消除的重要途径。排药物泄：指药物及其代谢物排出体外的过程。 一级消除动力学：体内药物按瞬时血药浓度以恒定的百分比消除，称一级动力学消除，又称恒比消除。微分方程：dC/dt =-k.C1,血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低,多数药物以一级动力学消除。 零级消除动力学：药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。 血浆半衰期：指血浆药物浓度下降一半所需的时间。 生物利用度：指药物吸收进入体循环的相对量，是评价药物制剂质量的重要指标。公式： F=A/D*100% A：进入体循环的量 D：服药剂量 对因治疗：指用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病的治疗作用。 对症治疗：指用药目的在于改善症状的治疗作用。对症治疗不能根除病因，但对病因未明暂时无法根治的疾病却是必不可少的。 副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就称为副反应（通常也称副作用）。治疗剂量下与治疗目的无关的作用 毒性反应：指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。剂量过大或时间过长引起的病变 后遗效应：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 停药反应：是指突然停药后原有疾病加剧。例：心得安后心绞痛；激素停后靶器官危像 LD50：即半数致死量，指能引起半数动物死亡的剂量。 治疗指数（TI）：药物的LD50/ED50（半数致死量/半数有效量）的比值，用以表示药物的安全性；治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。 激动药：指既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应，可分为完全激动药和部分激动药。 部分激动药：有较强亲和力，但内在活性不强（α<1），与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。对激动剂作用双重性：小剂量激动，大剂量拮抗拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α=0）的药物；可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。 竞争性拮抗药：可逆性地与激动药竞争相同的受体；增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位，可使激动药量效曲线平行右移，但斜率和最大效应不变。 非竞争性拮抗药：与受体结合是相对不可逆的；通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应（ Emax ），随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移，斜率、最大效应降低。