药理学中枢兴奋药
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4）通过加强心肌收缩力、增加心输出量、舒张肾血管使肾 血流量增多，从而提高肾小球滤过率，抑制肾小管对钠离 子的重吸收，达到利尿作用。
5）可通过抑制AchE，增加细胞内Ca+浓度而增强骨骼肌活 动；可引起胃液分泌量及酸度的升高；还能促进机体糖和 脂肪的代谢，使血糖升高。
【不良反应】
治疗指数较大，但剂量过大可引起中毒。
给药方法以间歇式静注为优，注射速度不宜过快。
回苏灵（Dimefline)
【性状】
又名二甲弗林。用其盐酸盐。
【药理作用】
可直接兴奋呼吸中枢，药效强于尼可刹咪和戊四 氮，可增加肺换气量，降低动脉血的CO2分压，提 高血氧饱和度。回苏灵起效快，疗效显著，并有 苏醒作用。
【不良反应】
1）用药过量可引起惊厥，可用短效巴比妥类药 物解救；
Βιβλιοθήκη Baidu
2）对心血管系统具有中枢性和外周性双重作用，且两方 面作用表现相反。 小剂量通过兴奋迷走神经中枢引起心率减慢；剂量稍大 直接兴奋心肌引起心率、心肌收缩力和心输出量增加。
对血管小剂量通过兴奋延髓血管运动中枢使血管收缩， 剂量稍大对血管壁直接作用促使血管舒张。
3）对支气管平滑肌、胆道与胃肠道平滑肌有舒张作用。
直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉 弓的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深 加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对 其他器官无直接的兴奋作用，大剂量可引起惊厥，但 安全范围宽。
【临床应用】
常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中 毒、疾病引起的中枢性呼吸抑制、 CO2中毒、溺水、 新生仔畜窒息等。
2）孕畜禁用。
【临床应用】
用于中枢抑制药中毒、一些疾病所致的中枢性呼 吸抑制。
多沙普伦（Doxapram, Dopram)
又名多普兰。为人工合成的新型呼吸兴奋药。
作用类似于尼可刹咪，但效力比尼可刹咪强，作 用机理相同。可就用于：1）吸入性麻醉药与巴比 妥类药物所致的中枢抑制的专用兴奋药；2）难产 或剖腹产后新生仔畜呼吸刺激动药；马、犬、猫 等动物麻醉中或麻醉后加强呼吸机能，加快苏醒 及恢复反射等。
戊四氮（Pentetrazole)
【体内过程】
内服或注射给药均能迅速吸收。在体内分布均匀。大部分在 肝中代谢，极少量以原形从尿排泄。
【药理作用】
对呼吸中枢的作用迅速有力，对抑制状态的作用较正常更显 著。与尼可刹咪相比，其兴奋力更强，但安全范围窄小，作 用剧烈。另外，其对血管运动中枢也有一定的兴奋作用，使 血压回升，改善微循环。
五、中枢兴奋药
是对中枢神经系统具选择性兴奋，提高机能活动 的一类药物。
该类药物对中枢神经系统各部位的兴奋作用强度 呈现主次、强弱差异，因而又可分为大脑皮层兴 奋药（如咖啡因）、延脑呼吸中枢兴奋药（如尼 可刹咪）、脊髓兴奋药（如士的宁）三类。
咖啡因（Caffeine)
【性状】
又称咖啡碱，含于多种植物中，是茶叶或咖啡豆的主要生物 碱。可人工合成。临床上常用苯甲酸钠咖啡因复盐，俗称安 钠咖。
表现为呼吸、心跳加快，体温升高，严重可出现 惊厥。
中毒可用溴化物、水合氯醛、戊巴比妥等对抗兴 奋症状，但不能用麻黄碱或肾上腺素等强心药物， 以防毒性增强（？）。
【临床应用】
1）用于对抗中枢抑制药中毒，如麻醉药与镇静催眠药过量， 严重传染病和过度劳役引起的呼吸衰竭和循环衰竭等。
2）用于日射病、热射病及中毒引起的急性心力衰竭。 3）与溴化物合用，调节皮层活动，恢复大脑皮层抑制和兴
cAMP的含量取决于腺苷酸环化酶（AC）和PDE的活性，AC 受肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等促进而激活，作 用机理与咖啡因有区别。
咖啡因与拟肾上腺素药作用机理示意图
1）对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用，特别对大 脑皮层敏感。 小剂量即可提高对外界的感应性，表现精神亢奋状态。 治疗量时兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力，消除疲劳， 短暂增加肌肉工作能力。 较大剂量时，可直接兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢 和迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，血压 略上升，心率减慢等。 大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，中毒量 时可引起强直或痉挛性惊厥，直至死亡。
临床上注射樟脑能兴奋已衰竭的呼吸和心脏功能。
外用樟脑剂有和缓的局部刺激作用，可促进外周 血管扩张和增强汗腺的分泌。 内服樟脑还有防腐止酵、健胃等功效。
【性状】
又名山梗菜碱，可人工合成，药用其盐酸盐。
【作用与应用】
可兴奋颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。 对正常动物作用短暂，用于呼吸微弱的动物其作用 明显，可持续作用1-2小时。
用于各种原因引起的呼吸抑制和新生仔畜窒息。
樟脑（Camphor)
易从皮下或粘膜吸收，在体内转化为氧化樟脑。
樟脑和氧化樟脑都能兴奋延脑呼吸中枢和血管运动 中枢，具强心、增强心肌收缩力，增加心血输出量 等作用。
奋过程的平衡。 4）利尿药，用于各型水肿。
尼可刹咪（Nikethamide，Coramine)
【性状】
又名可拉明。为人工合成品。
【体内过程】
内服或注射均易吸收，通常以注射给药。作用维持 时间短，一次静脉注射仅持续作用5-10分钟。在体 内转化成烟酰胺，再被甲基化成N-甲基烟酰胺经尿 排出。
【药理作用】
【不良反应】
安全范围较尼可刹米小。过量则兴奋中枢神经系统的各 个部位，先产生惊厥，后陷于呼吸抑制。使用应严格掌 握剂量，中毒可采用对症治疗。
【应用】
用于巴比妥类、水合氯醛及其他中枢抑制药中毒，解除 动物呼吸衰竭，起苏醒作用；也可用于初生兽窒息或某 些疾病的呼吸抑制。
洛贝林（Lobeline)
【体内过程】
内服或注射均易吸收，消化道给药吸收不规则并有刺激性， 但复盐形式吸收良好且刺激性小。分布于各组织，可透过血 脑屏障，可通过胎盘进入胎儿。主要在肝脏发生氧化、脱甲 基化及乙酰化代谢后由尿排出，少数以原形排出。
【药理作用】
有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等 作用。
作用机理主要通过抑制细胞内磷酸二酯酶（PDE）的活性， 减 少 cAMP 受 磷 酸 二 酯 酶 的 破 坏 ， 增 加 细 胞 内 第 二 信 使 cAMP的含量。激活磷酸化酶、酯酶等，介导一系列的生 理生化反应。
5）可通过抑制AchE，增加细胞内Ca+浓度而增强骨骼肌活 动；可引起胃液分泌量及酸度的升高；还能促进机体糖和 脂肪的代谢，使血糖升高。
【不良反应】
治疗指数较大，但剂量过大可引起中毒。
给药方法以间歇式静注为优，注射速度不宜过快。
回苏灵（Dimefline)
【性状】
又名二甲弗林。用其盐酸盐。
【药理作用】
可直接兴奋呼吸中枢，药效强于尼可刹咪和戊四 氮，可增加肺换气量，降低动脉血的CO2分压，提 高血氧饱和度。回苏灵起效快，疗效显著，并有 苏醒作用。
【不良反应】
1）用药过量可引起惊厥，可用短效巴比妥类药 物解救；
Βιβλιοθήκη Baidu
2）对心血管系统具有中枢性和外周性双重作用，且两方 面作用表现相反。 小剂量通过兴奋迷走神经中枢引起心率减慢；剂量稍大 直接兴奋心肌引起心率、心肌收缩力和心输出量增加。
对血管小剂量通过兴奋延髓血管运动中枢使血管收缩， 剂量稍大对血管壁直接作用促使血管舒张。
3）对支气管平滑肌、胆道与胃肠道平滑肌有舒张作用。
直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉 弓的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深 加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对 其他器官无直接的兴奋作用，大剂量可引起惊厥，但 安全范围宽。
【临床应用】
常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中 毒、疾病引起的中枢性呼吸抑制、 CO2中毒、溺水、 新生仔畜窒息等。
2）孕畜禁用。
【临床应用】
用于中枢抑制药中毒、一些疾病所致的中枢性呼 吸抑制。
多沙普伦（Doxapram, Dopram)
又名多普兰。为人工合成的新型呼吸兴奋药。
作用类似于尼可刹咪，但效力比尼可刹咪强，作 用机理相同。可就用于：1）吸入性麻醉药与巴比 妥类药物所致的中枢抑制的专用兴奋药；2）难产 或剖腹产后新生仔畜呼吸刺激动药；马、犬、猫 等动物麻醉中或麻醉后加强呼吸机能，加快苏醒 及恢复反射等。
戊四氮（Pentetrazole)
【体内过程】
内服或注射给药均能迅速吸收。在体内分布均匀。大部分在 肝中代谢，极少量以原形从尿排泄。
【药理作用】
对呼吸中枢的作用迅速有力，对抑制状态的作用较正常更显 著。与尼可刹咪相比，其兴奋力更强，但安全范围窄小，作 用剧烈。另外，其对血管运动中枢也有一定的兴奋作用，使 血压回升，改善微循环。
五、中枢兴奋药
是对中枢神经系统具选择性兴奋，提高机能活动 的一类药物。
该类药物对中枢神经系统各部位的兴奋作用强度 呈现主次、强弱差异，因而又可分为大脑皮层兴 奋药（如咖啡因）、延脑呼吸中枢兴奋药（如尼 可刹咪）、脊髓兴奋药（如士的宁）三类。
咖啡因（Caffeine)
【性状】
又称咖啡碱，含于多种植物中，是茶叶或咖啡豆的主要生物 碱。可人工合成。临床上常用苯甲酸钠咖啡因复盐，俗称安 钠咖。
表现为呼吸、心跳加快，体温升高，严重可出现 惊厥。
中毒可用溴化物、水合氯醛、戊巴比妥等对抗兴 奋症状，但不能用麻黄碱或肾上腺素等强心药物， 以防毒性增强（？）。
【临床应用】
1）用于对抗中枢抑制药中毒，如麻醉药与镇静催眠药过量， 严重传染病和过度劳役引起的呼吸衰竭和循环衰竭等。
2）用于日射病、热射病及中毒引起的急性心力衰竭。 3）与溴化物合用，调节皮层活动，恢复大脑皮层抑制和兴
cAMP的含量取决于腺苷酸环化酶（AC）和PDE的活性，AC 受肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等促进而激活，作 用机理与咖啡因有区别。
咖啡因与拟肾上腺素药作用机理示意图
1）对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用，特别对大 脑皮层敏感。 小剂量即可提高对外界的感应性，表现精神亢奋状态。 治疗量时兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力，消除疲劳， 短暂增加肌肉工作能力。 较大剂量时，可直接兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢 和迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，血压 略上升，心率减慢等。 大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，中毒量 时可引起强直或痉挛性惊厥，直至死亡。
临床上注射樟脑能兴奋已衰竭的呼吸和心脏功能。
外用樟脑剂有和缓的局部刺激作用，可促进外周 血管扩张和增强汗腺的分泌。 内服樟脑还有防腐止酵、健胃等功效。
【性状】
又名山梗菜碱，可人工合成，药用其盐酸盐。
【作用与应用】
可兴奋颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。 对正常动物作用短暂，用于呼吸微弱的动物其作用 明显，可持续作用1-2小时。
用于各种原因引起的呼吸抑制和新生仔畜窒息。
樟脑（Camphor)
易从皮下或粘膜吸收，在体内转化为氧化樟脑。
樟脑和氧化樟脑都能兴奋延脑呼吸中枢和血管运动 中枢，具强心、增强心肌收缩力，增加心血输出量 等作用。
奋过程的平衡。 4）利尿药，用于各型水肿。
尼可刹咪（Nikethamide，Coramine)
【性状】
又名可拉明。为人工合成品。
【体内过程】
内服或注射均易吸收，通常以注射给药。作用维持 时间短，一次静脉注射仅持续作用5-10分钟。在体 内转化成烟酰胺，再被甲基化成N-甲基烟酰胺经尿 排出。
【药理作用】
【不良反应】
安全范围较尼可刹米小。过量则兴奋中枢神经系统的各 个部位，先产生惊厥，后陷于呼吸抑制。使用应严格掌 握剂量，中毒可采用对症治疗。
【应用】
用于巴比妥类、水合氯醛及其他中枢抑制药中毒，解除 动物呼吸衰竭，起苏醒作用；也可用于初生兽窒息或某 些疾病的呼吸抑制。
洛贝林（Lobeline)
【体内过程】
内服或注射均易吸收，消化道给药吸收不规则并有刺激性， 但复盐形式吸收良好且刺激性小。分布于各组织，可透过血 脑屏障，可通过胎盘进入胎儿。主要在肝脏发生氧化、脱甲 基化及乙酰化代谢后由尿排出，少数以原形排出。
【药理作用】
有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等 作用。
作用机理主要通过抑制细胞内磷酸二酯酶（PDE）的活性， 减 少 cAMP 受 磷 酸 二 酯 酶 的 破 坏 ， 增 加 细 胞 内 第 二 信 使 cAMP的含量。激活磷酸化酶、酯酶等，介导一系列的生 理生化反应。