药理学基础概论 PPT
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三.现代药理学阶段
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验 I期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性
药物制剂
候选化 合物
设计百度文库
合成
筛选
初步安全有 效性研究
LOGO
第二章 药物效应动力学
第一节 药物作用的基本规律
一.几个基本概念
二.药理学的基本任务
1. 阐明药物作用规律与其机制，为临床合理用药、 发挥药物最佳疗效、减少或避免不良反应提供理 论依据 2.研究开发新药，发现现有药物的新用途 3.为其他医学学科的研究探索提供重要的科学依 据和研究方法
药理学的任务与内容
三.药理学的研究内容 1、药物效应动力学（药效学）：研究药物对机 体作用的内容，包括药物的作用、作用机制（原 理、机理）、临床应用、不良反应。
2、药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药 物作用的内容，包括药物在机体内的吸收、分 布、代谢及排泄的过程， 特别是血药浓度随时 间变化的规律。
药理学的任务与内容
研究药物和机体（病原体）的相互作用及其规律
药理学的发展简史
一.传统本草阶段
《神农本草经》 《新修本草》《本草纲目》
二.近代药理学阶段
德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了第一个药理实验室, 写出了第一本药理教科书, 是世界上第一位药理学教授
第二节 药物的量效关系
一.剂量与效应（量效关系）
1.量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数 字或量的分级表示：血压，血糖等
无效量 治疗量最小有效量
极量 最小中毒量 最小致死量
剂量与效应
❖ 剂量的概念
❖ 无效量：不出现效应的剂量。
❖ 最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量。
❖ 最大有效量（效能）：引起最大效应而不引起 中毒的剂量。
剂量。 半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作
用所需的剂量。 治疗指数（TI）= LD50/ ED50 安全范围=ED95 与LD5之间距离 效能：最大效应 效价强度：性质相同药物之间的作用比较
三 药物作用的两重性
③后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时 残存的药理效应
④反跳现象：突然停药病情加剧，又叫反跳 ⑤变态反应：指少数有过敏体质的病人 对某些药 物产生的病理性免疫反应，无法预知，与药物使 用剂量、给药途径及疗程无关。用药理拮抗剂解 救无效
药物作用的两重性
⑥特异质反应：特异质患者对某些药物的反应 ⑦三致反应：致畸、致癌、致突变 ⑧继发反应：药物治疗作用所引起的不良后果
2加痫、，、特可麻点依醉次：产，生最镇后静麻、痹催中眠枢、，抗可惊引厥起、死抗亡癫。
选择性高的药物大多药理活性较强，使用 针对性强， 选择性低的药物，应用时针 对性不强，不良反应较多，但作用范围广
产生原因：药物的化学结构、机体（包括病原体）
的组织结构及生化功能、药物在体内的分布、药物与 受体结合及组织器官对药物的敏感性
关部位发挥作如：硝酸甘油抗心绞痛 2.直接作用和间接作用（方式）
直接作用（原发作用）：药物通过直接接触组织细胞所引起的作用。如 口服地高辛的强心作用。 间接作用（继发作用）：药物通过直接接触组织细胞所引起的作用。如 口服地高辛的强心作用。
二 药物作用的选择性
药物作用的选择性：多数药物在适当剂量时，只 对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官 或组织的作用较小或不发生作用。
药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显 作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无 作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异， 即药物作用的选择性
强心苷
毛果 芸香碱
药物作用的选择性
选择性与剂量密切相关，一般药物在较小剂量 或常用量时选择性较高，随着剂量增加，选择性降低， 中毒量时可产生更广泛作用。如苯巴比妥随着剂量增
三 药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 ①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应
特点： 是药物固有的作用。
可以预料，难以避免。 产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）
LOGO
第一章 绪论
药理学的任务与内容
一.几个基本概念
1.药物，指对机体原有的生理功能或生化代谢过 程产生影响的化学物质，用于诊断、预防和治疗 疾病以及用于计划生育。 2.毒物，是指在较小剂量即可对机体产生毒害作 用，损害人体健康的化学物质。
化学物质
药品 （符合应用、 便于使用、 贮运安全）
药理学的任务与内容
❖ 常用量（治疗量）：比阈剂量大，比极量小的 剂量。
❖ 强度（效价强度）：药物产生一定效应所需要的 剂量。剂量与效价成反比。
❖ 安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距 离。
四 量效关系
2.质反应：药理效应只用有无、阴性或阳性表示：死亡等 半数有效量ED50： A 量反应，最大效应一半时剂量
B 质反应，半数阳性反应时剂量 半数致死量LD50：使全部实验动物有一半死亡所需的
药理学
Company
LOGO
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间相互 作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病 提供基本理论的一门基础学科，是医学与药学的 桥梁。
药理学
二.药理学的基本内容
1.总论-药理学基础概论 2.作用于传出神经系统药物 3.局部麻醉药 4.作用于中枢神经系统药物 5.利尿药与脱水药 6.心血管系药 7.造液与造血系药 8.抗过敏药 9.子宫平滑肌兴奋与抑制药 10.呼吸系统药 11.消化系统药 12.激素类药 13.抗微生物药 14.抗恶性肿瘤药 15.免疫功能调节药 16.抗奇生虫药 17.实践部分
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用 2.药物效应：药物作用引起机体的反应 举例：肾上腺 3.兴奋：使组织、器官原有功能的增强（肾上腺素） 4.抑制：使组织、器官原有功能的减弱（氯丙嗪）
药物作用
二.药物作用的方式
1.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用。如:碘酊的皮肤消毒作用、 碳酸氢钠中和胃酸等。 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验 I期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性
药物制剂
候选化 合物
设计百度文库
合成
筛选
初步安全有 效性研究
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第二章 药物效应动力学
第一节 药物作用的基本规律
一.几个基本概念
二.药理学的基本任务
1. 阐明药物作用规律与其机制，为临床合理用药、 发挥药物最佳疗效、减少或避免不良反应提供理 论依据 2.研究开发新药，发现现有药物的新用途 3.为其他医学学科的研究探索提供重要的科学依 据和研究方法
药理学的任务与内容
三.药理学的研究内容 1、药物效应动力学（药效学）：研究药物对机 体作用的内容，包括药物的作用、作用机制（原 理、机理）、临床应用、不良反应。
2、药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药 物作用的内容，包括药物在机体内的吸收、分 布、代谢及排泄的过程， 特别是血药浓度随时 间变化的规律。
药理学的任务与内容
研究药物和机体（病原体）的相互作用及其规律
药理学的发展简史
一.传统本草阶段
《神农本草经》 《新修本草》《本草纲目》
二.近代药理学阶段
德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了第一个药理实验室, 写出了第一本药理教科书, 是世界上第一位药理学教授
第二节 药物的量效关系
一.剂量与效应（量效关系）
1.量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数 字或量的分级表示：血压，血糖等
无效量 治疗量最小有效量
极量 最小中毒量 最小致死量
剂量与效应
❖ 剂量的概念
❖ 无效量：不出现效应的剂量。
❖ 最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量。
❖ 最大有效量（效能）：引起最大效应而不引起 中毒的剂量。
剂量。 半数有效量（ED50）：使全部实验动物半数产生有效的作
用所需的剂量。 治疗指数（TI）= LD50/ ED50 安全范围=ED95 与LD5之间距离 效能：最大效应 效价强度：性质相同药物之间的作用比较
三 药物作用的两重性
③后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时 残存的药理效应
④反跳现象：突然停药病情加剧，又叫反跳 ⑤变态反应：指少数有过敏体质的病人 对某些药 物产生的病理性免疫反应，无法预知，与药物使 用剂量、给药途径及疗程无关。用药理拮抗剂解 救无效
药物作用的两重性
⑥特异质反应：特异质患者对某些药物的反应 ⑦三致反应：致畸、致癌、致突变 ⑧继发反应：药物治疗作用所引起的不良后果
2加痫、，、特可麻点依醉次：产，生最镇后静麻、痹催中眠枢、，抗可惊引厥起、死抗亡癫。
选择性高的药物大多药理活性较强，使用 针对性强， 选择性低的药物，应用时针 对性不强，不良反应较多，但作用范围广
产生原因：药物的化学结构、机体（包括病原体）
的组织结构及生化功能、药物在体内的分布、药物与 受体结合及组织器官对药物的敏感性
关部位发挥作如：硝酸甘油抗心绞痛 2.直接作用和间接作用（方式）
直接作用（原发作用）：药物通过直接接触组织细胞所引起的作用。如 口服地高辛的强心作用。 间接作用（继发作用）：药物通过直接接触组织细胞所引起的作用。如 口服地高辛的强心作用。
二 药物作用的选择性
药物作用的选择性：多数药物在适当剂量时，只 对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官 或组织的作用较小或不发生作用。
药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显 作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无 作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异， 即药物作用的选择性
强心苷
毛果 芸香碱
药物作用的选择性
选择性与剂量密切相关，一般药物在较小剂量 或常用量时选择性较高，随着剂量增加，选择性降低， 中毒量时可产生更广泛作用。如苯巴比妥随着剂量增
三 药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 ①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应
特点： 是药物固有的作用。
可以预料，难以避免。 产生的原因：药物的选择性低，作用范围广。 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）
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第一章 绪论
药理学的任务与内容
一.几个基本概念
1.药物，指对机体原有的生理功能或生化代谢过 程产生影响的化学物质，用于诊断、预防和治疗 疾病以及用于计划生育。 2.毒物，是指在较小剂量即可对机体产生毒害作 用，损害人体健康的化学物质。
化学物质
药品 （符合应用、 便于使用、 贮运安全）
药理学的任务与内容
❖ 常用量（治疗量）：比阈剂量大，比极量小的 剂量。
❖ 强度（效价强度）：药物产生一定效应所需要的 剂量。剂量与效价成反比。
❖ 安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的距 离。
四 量效关系
2.质反应：药理效应只用有无、阴性或阳性表示：死亡等 半数有效量ED50： A 量反应，最大效应一半时剂量
B 质反应，半数阳性反应时剂量 半数致死量LD50：使全部实验动物有一半死亡所需的
药理学
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药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间相互 作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病 提供基本理论的一门基础学科，是医学与药学的 桥梁。
药理学
二.药理学的基本内容
1.总论-药理学基础概论 2.作用于传出神经系统药物 3.局部麻醉药 4.作用于中枢神经系统药物 5.利尿药与脱水药 6.心血管系药 7.造液与造血系药 8.抗过敏药 9.子宫平滑肌兴奋与抑制药 10.呼吸系统药 11.消化系统药 12.激素类药 13.抗微生物药 14.抗恶性肿瘤药 15.免疫功能调节药 16.抗奇生虫药 17.实践部分
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用 2.药物效应：药物作用引起机体的反应 举例：肾上腺 3.兴奋：使组织、器官原有功能的增强（肾上腺素） 4.抑制：使组织、器官原有功能的减弱（氯丙嗪）
药物作用
二.药物作用的方式
1.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用。如:碘酊的皮肤消毒作用、 碳酸氢钠中和胃酸等。 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相