糖尿病口服降糖药介绍(PPT65页)

米格列醇
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分类 二甲双胍 磺脲类
α-糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类 格列奈类
肠促胰岛素（GLP-1）类似 物
胰淀素类似物 DPP-4抑制剂
口服降糖药特点比较
给药 口服 口服
口服
口服 口服 肠外 肠外 口服
优点
缺点
有效降低HbA1c ，价格低廉，不
双胍类抗糖药—餐前、餐中、餐后服用
主要作用
适用对象
提高胰岛素敏感
抑制肝糖过多输出
抑制肠葡萄糖吸收
降脂、减肥和心血管保护 作用。
类别
代表药物
不良反应
各型糖尿病，食欲较为旺盛
者
体重较重者，空腹血糖较高
者
年龄不太大，无乳酸增高之
虞者
禁忌症
二甲双胍
1、出现酮症及酮症酸中毒时； 2、肝肾功能不全者；
在有些患者中表 恶心（有时严重），每天需注射两次，
现出体重下降
高价
可能减轻体重 恶心，无征兆的低血糖，价格高
副作用不明显， 低血糖风险较低
不能减轻体重，价格高
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糖尿病常用药物一览表（口服降糖药物）
类别
作用机理
能力下降，本品降糖作用相对较强，不宜用本品，可用其 他作用时间较短的磺脲类降糖药。
要求：随身携带格列本脲说明书！
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糖尿病口服降糖药的分类
格列奈类促泌剂
主要作用
主要兴奋ß细胞分泌胰岛素，改 善胰岛素相对不足状态。 作用快、短暂—餐时血糖调节 剂 肝脏代谢95%，有效剂量小， 有肾脏保护作
双胍类抗糖药 二甲双胍肠溶 食腹金欲泻属下、味降口等、症苦恶状、心口、干、3能态4、、不缺血全氧管，状内高态使烧：用、冠放贫心射血病性、活造感动影染期剂等、者应肺检激功查状
二甲双胍缓释
前后48小时内禁服；
5、酗酒者
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糖尿病口服降糖药的分类
沙格列汀
目前作为新药 安全性观察有限
维格列汀
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禁忌症 尚不明确
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胰高血糖素样肽-1[GLP-1]作用机制： 促进胰岛β细胞分泌胰岛素； 增加外周组织对胰岛素的敏感性； 抑制肝糖原分解，减少胰高糖素分泌； 抑制食欲，延缓胃排空，减轻体重； 促进胰岛B细胞增殖，减少β细胞凋亡。 GLP-1在体内迅速被二肽基肽酶-Ⅳ降解而失去生物活性，其半
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糖尿病口服降糖药的分类
二肽基肽酶-4抑制剂
主要作用
双重调节B细胞和a细胞、促 进胰岛素分泌 抑制肝糖原分解、抑制食欲、 减轻体重
适用对象
各型糖尿病及糖尿病前期者 肥胖者 经济条件较好者
类别
代表药物
不良反应
西格列汀
二肽基肽酶-4 抑制剂
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
胰岛素增敏 剂 噻唑烷二
酮类
罗格列酮
慢性肝病、心衰、水肿、严重骨质 疏松患者
吡咯列酮
水钠潴留、体重增加 1、严重心肝肾功能不全者； 2、肝功能受损（谷丙转氨酶、谷草 转氨酶升高）者。
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糖尿病口服降糖药的分类
糖苷酶抑制剂—同第一口食物嚼服
主要作用
适用对象
抑制小肠a-糖苷酶活性 延缓葡萄糖吸收 降低餐后高血糖 不兴奋胰岛素分泌
各型糖尿病 餐后血糖较高者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
阿卡波糖
a-糖苷酶抑 制剂
伏格列波糖
腹胀、排气增多、部 肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其肠 分病人会出现腹泻。 道疾病患者不宜使用。
⑷有糖尿病急性并发症（如酮症酸 格列美脲可以安全 中毒）或处于严重应激状态（如严 用于老年患者 重创伤、感染者）；
⑸磺胺类过敏者
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格列本脲 循证医学提示：加速胰岛β细胞衰竭； 降糖最强、安全性最差的口服药。 格列本脲 [说明书]老年病人及有肾功能不全者对本品的代谢和排泄
衰期不足2分钟。
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糖尿病口服降糖药的分类
胰岛素增敏剂
主要作用
适用对象
增加胰岛素受体的“亲和力” 增加机体对胰岛素的敏感性 改善胰岛素抵抗 需2-3周明显见效，但作用持
久
各型糖尿病及糖尿病前期者 胰岛素抵抗较重者 经济条件较好者
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糖尿病口服降糖药
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药物治疗
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糖尿病口服降糖药的分类
磺脲类促泌剂
主要作用
主要兴奋ß细胞分泌胰岛素， 改善胰岛素相对不足状态。 兼有胰外作用，提高胰岛素 敏感性。
增加体重
胃肠道副作用，乳酸酸中毒（不适用于 >80岁的肌酐增高者）
价格低廉
体重增加
不增加体重，肾
衰患者可用，通 过厌恶 反应限制
腹胀、腹部不适、腹泻、价格相对高
碳水化合物
可能对残留β细胞 有保护作用
水潴留（可致心衰），脂肪组织蓄积
清除时间短，因 此低血糖风险比
磺脲类小
作用时间过短，必须饭前服用，价格偏 高
适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌但 对磺脲药效果不佳者 血糖，尤其是餐后血糖较高者 体重较轻或正常者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
格列奈类 促泌剂
瑞格列奈 米格列奈 那格列奈
1、所有1型糖尿病人； 2、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸 中毒患者； 易致低血糖，但发生 3、12岁以下儿童； 率很低且程度较轻。 4、严重肾功能或肝功能不权者； 5、与CYP3A4抑制剂合并治疗； （肝药酶抑制剂代表药：红霉素、 酮康唑、西咪替丁等）
适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌者 血糖升高，尤其空腹血糖较 高者 体重较轻或正常者
类别
代表药物
不良反应
禁忌症
磺 脲
二代
类
促
来自百度文库
泌
剂 三代
格列本脲 格列齐特 格列吡嗪 格列喹酮
格列美脲
1、所有1型糖尿病人； 主要是低血糖，格 2、有下列情况2型糖尿病患者： 列本脲降糖作用最 ⑴合并严重肝肾损害； 强，低血糖风险大，⑵胰岛功能完全衰竭； 老年人慎用。 ⑶糖尿病孕妇；