药物化学镇静催眠药

教学环节教学内容附记

1.1镇静催眠药

一、组织教学（5分钟）

点名，检查学生人数和出勤情况，提醒学生复习绪论的主要

内容

掌握学生出勤

情况，稳定学

生情绪。

二、复习提问（5分钟）提问：

1、药物有什么作用？

答：①预防②诊断③治疗

2、扑热息痛和阿司匹林的通用名？

答：对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸

3、现行版药典？主要内容？化学药物在第几部？

答：《中国药典》2015年版

一部收载药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味

制剂等；

二部收载化学药品、抗生素、生化药品以及放射性药品等；

三部收载生物制品；

四部收载通则

通过举例，引

导学生掌握药

物的作用，同

时了解学生平

时药学知识储

备。

三、导入新课（3分钟）

中枢神经系统由脑和脊髓的组成，

（脑和脊髓是各种反射弧的中枢部分）

是人体神经系统的最主体部分。中枢神

经系统接受全身各处的传入信息，经它

整合加工后成为协调的运动性传出，或

者储存在中枢神经系统内成为学习、记

忆的神经基础。人类的思维活动也是中

枢神经系统的功能。

通过运用多媒

体展示图片，

让学生区分中

枢神经系统和

外周神经系

统。

教学环节教学内容附记

四、新课讲授（60分钟）

镇静催眠药属于抑制中框神经系统的一类药物。该类药物通

常在小剂量使用时表现镇静效果。使患者处于安静状态，随看剂

量增加，能使患者产生类似正常生理睡眠的状态，有助于避免失

眠损害人体健康和影响正常工作生活。此外，该类药物大多兼有

良好的抗焦虑或抗频病作用。镇静催眠药按化学结构不同可分为

苯二氮草类、巴比妥类及其他类。

一、苯二氮卓类

地西泮(Diazepam)

结构与化学名：

1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢

-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

物理性质：

无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶

于水

化学性质：

水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度

鉴别反应：

溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。

体内代谢：

肝脏，N-1去甲基、C-3的羟基化，羟基代谢产物与葡萄糖醛

酸结合排出

药物用途：

发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于

治疗神经官能症。可抗焦虑。

合成：

结构决定性质

难点①

学生有机化学

基础薄弱，合

成过程仅作了

解

教学环节教学内容附记

三、新课讲授（60分钟）构效关系：

①七元亚胺内酰胺环是活性必需；

②4,5双键被饱和或并入四氢唑环可增加镇静和抗抑郁作用；

③在C-7位和C-2’位有强的吸电子基团存在时，水解反应几乎都在

4，5位上进行，安定作用加强；

④N-1以长链烃基取代，如环氧甲基，可延长作用

二、巴比妥类

异戊巴比妥(Amobarbital )

结构与化学名

5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

物理性质

白色结晶性粉末

化学性质

①弱酸性(pKa为7.8)可做成钠盐作注射用；

②水解性：其钠盐水溶液放置易水解，故本类药物的钠盐注

射液应做成粉针剂，临用前配制。

③与金属离子反应。

鉴别反应

与硝酸银试液作用-生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液中与

吡啶和硫酸铜溶液作用-生成紫蓝色络盐

药物用途

中效催眠药

构效关系难度

大，先理解后

记忆

难点②

为了突破该难

点，先引导学

生观察，掌握

特点，再对照

板书在作业本

中练习，最后

达到默写的要

求。

教学环节教学内容附记

三、新课讲授（60分钟）体内代谢

肝脏，50％羟基化后再与葡萄糖醛酸化合物结合，经肾排出

合成

三、其他类

美乐托宁

脑白金的有效成分是褪黑素（Melatonin）和低聚糖，前者也

被译为美乐托宁、美通宁等.脑白金的作用只是改善睡眠和润肠通

便，而没有延缓衰老、改善性功能、提高免疫力、美容等众多功

效。凡有类似宣传皆属虚假宣传。

联系生活实际

提高学习兴趣

改正保健品的

相关错误理念

四、课堂小结（5分钟）①苯二氮卓类代表药物结构与性质

②巴比妥类代表药物结构与性质

③美乐托宁结构与性质

五、布置作业

（2分钟）

课后习题P34第1-5题