大分子胶束给药系统

2 、嵌段共聚物疏水段的长度 对一个亲水链长固定的共聚物，疏水嵌段的分子量或长度增加， 可提高药物在胶束和介质之间的分配系数，同时降低，使每个胶束的 结合数增加，内核容量增大，即疏水嵌段的分子量越大、长度越长、 疏水性越强，载药量就越大、载药效率越高。
3、嵌段共聚物亲水段的性质和长度 亲水嵌段的性质指其与药物的相容性，如果药物与亲水嵌段之间 的相容性良好，则可能会在胶束的外壳区域溶解，使载药量降低。若 亲水嵌段长度显著增加，能提高羧甲基纤维素（CMC），减少结合数， 使胶束的稳定性下降，溶液中的胶束减少，载药能力降低。
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嵌段共聚物胶束的载药能力及其影响因素
嵌段共聚物胶束的载药能力 许多研究指出影响胶束载药能力的最关键因素是药物与疏水嵌段 的相容性；疏水嵌段的长度是主要影响因素；亲水嵌段的性质和长度 对胶束载药能力也有一定的影响。 根据共聚物与药物的种类，胶束的载药量(所载药物与胶束的重量 比）一般为0.5%~45%，载药效率(所载药物与投药总量的重量比 )一般 为 20％～95％ [17,18]。实验表明，由于胶束的增溶作用，紫杉醇的 溶解度可从在水中的1µg/ml增加到在胶束水溶液中的5％(wt)[19]。
一旦共聚物体系选定，胶束的载药能力也基本确定，再通过控制 嵌段长度、摩尔质量等调至所需大小。
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影响嵌段共聚物胶束载药能力的因素 1 、嵌段共聚物疏水嵌段与药物的相容性
经热力学推理和实验证实，嵌段共聚物对药物分子的增溶由 FloryHuggins相互作用参数(xsp)控 制。xsp与药物和疏水嵌段的溶解度参 数的关系 xsp＝(δs－δp)2Vs/(RT) 式中，δs 和δp 分别是被增溶 物质和嵌段共聚物疏水性片段的溶解度参数，Vs 是被增溶在体系中的 摩尔体积，R是气体常数，T 是绝对温度。 xsp值越低，药物与疏水性 嵌段之间的相容性就越大，当δs ＝ δp 时，xsp=0,此时相容性最佳， 即每个胶束所负载的药物可达到所能负载的最高限量。