靶向制剂概述课件

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target-oriented drug delivery system
➢ 是本世纪后期医药学领域的一个热门课题； ➢ 是一种安全高效的药物传递途径和技术； ➢ 是促进药物临床应用的关键,已取得了可喜的成
果。
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dendrimer（树突体）
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大分子连接物
大分子连接物(macromolecular conjugates)是指 药物与大分子载体共价连接。
常用的大分子载体包括合成聚合物及内源性蛋白如人 血清白蛋白、单抗等。
药物与大分子载体的共价连接应能控制药物释放。
药物-糖蛋白受体结合物 药物-抗体结合物 白蛋白微球 明胶微球 乙基纤维素微球 白蛋白纳米粒 聚乳酸纳米粒等
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一、TODDS的分类
1. 从药物到达的部位讲， TDDS可分为三级： ⑴ 第一级指到达特定的器官或组织； ⑵ 第二级指到达器官或组织内的特定的细胞（如肿
Cell
Biblioteka BaiduMicroparticles
主动靶向制剂与靶细胞受体的结合
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主动靶向制剂与细胞膜受体的结合
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靶向制剂的设计
3 物理化学靶向
是用某些物理化学方法 将药物传输到特定部位 而达到靶向；
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Main Contents
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节 第八节
Introduction 靶向制剂设计的生物学基础 Liposomes Nanoparticles Emulsion and microemulsion Microspheres Active target-oriented preparations physi-chemical target-oriented preparations
瘤细胞而 不是正常细胞，肝细胞而不是Kupffer细 胞）； ⑶ 第三级指到达靶细胞内的特定的细胞器（例如溶 酶体）。
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2. 从靶向传递机理分类，TDDS大体可分为三类： ⑴被动靶向制剂； ⑵主动靶向制剂； ⑶物理化学靶向制剂。
靶向制剂的设计
2 主动靶向 是指表面经修饰后的药物微粒给药系统， 不被单核吞噬系统识别
PEG化
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靶向制剂的设计
2 主动靶向
是指表面经修饰后的药物微粒给药系统， 其上连接有特殊的配体， 使其能够与靶细胞的受体结合；
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磁 温度 pH
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靶向制剂的载体
大分子连接物(macromolecular conjugates)
Microparticles systems
liposomes polymeric nanoparticle block copolymer micelle
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Macromolecular conjugates
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Microparticles drug delievey systems
微粒给药系统为分子组装体，药物分子包裹在载体内， 通常在微粒核心。
TODDS
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靶向制剂的设计
1 被动靶向 即自然靶向，药物以微粒给药系统为载体 (microparticles drug delivery systems)
通过正常的生理过程运 送至肝、脾、肺等器官；
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本章要求
掌握靶向制剂的基本概念和设计基础 学习靶向制剂的分类 掌握脂质体的基本概念、原理与制备方法、质 量标准，了解脂质体制剂的发展方向。 掌握微球、微囊、微粒、纳米粒、纳米球、纳 米囊及乳剂、微乳的基本概念、原理与制备方 法、质量标准，了解微粒给药系统的发展方向。 主动靶向和被动靶向的区别，各有何种靶向手 段
TODDS诞生于20世纪70年代，早期TODDS主要 是针对癌症的治疗药物，
但随着研究的深入, TODDS已被引申到“运载”多 种药品，一诞生就受到了各国药学家的重视。
TODDS
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1995年美国靶向制剂的产值已达到数亿美元。 瑞典已有淀粉微球的商品出售。 1984年日本成功研制出TODDS药物，现已上市。
TODDS
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我国于20世纪80年代开始 TODDS的研究
在脂质体的制备、稳定性、药效等方面有深入研 究，而且在世界上首创了中草药脂质体并投产 上市。
我国TODDS的研究方向
TODDS
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Introduction
靶向给药系统 (target-oriented drug delivery system,简称TODDS)又称靶向制剂 是借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃 肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶 器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。