常用止吐药物课件
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6.本品与CYP3A4酶底物地塞米松合用时，地塞米松的常规口服剂量应减少约 50%，甲基泼尼松龙的常规静脉输注剂量必须减少约 25%，而口服甲基泼尼 松龙的常规剂量应减少约 50%。 7.本品与华法林并用时，可导致凝血酶原时间（ INR）缩短 。因此必须对INR 值进行密切监测，尤其是 7 至 10 天内。 8.在服用本品口服避孕药的作用可能会降低，最好其他避孕措施在代替口服避 孕药
➢甲 氧
3.2多氯巴胺受体拮抗剂
普 胺
适 应 症 （ 有 强 大 的 中 枢 性
常用止吐药物
3.2多巴胺受体拮抗剂
药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6h 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
常用止吐药物
止吐药物的分类
常用止吐药物
三、代表药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静
➢氯丙嗪：对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大，但可引起低血压（血管扩张效应）、过度镇 静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用
2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用，故给药宜从小剂量 开始，不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。
常用止吐药物
多 潘
3.3多立巴胺受体拮抗剂
酮
•用 于 消 化 不 良 、 恶 心 、 呕 吐
常用止吐药物
•不
3.3多良巴胺受体拮抗剂
反 应 ：
1 . 偶 见 轻 度 腹 部
常用止吐药物
•药
3.3多物巴胺受体拮抗剂
相 互 作 用
1 . 不 宜 与 唑
常用止吐药物
3.4 5-HT3受体拮抗剂
常用止吐药物
常用止吐药物
3.6 糖皮质激素
• 作用机制尚不明确 • 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明，糖皮质激素预防CINV的有
效率提高。 • 指南推荐，在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗效和安全性，可相
互替代。推荐每天单次给药。
常用止吐药物
➢地
3.6 塞糖皮质激素
米 松 、 甲 基 强 的 松
慎用：
1.肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合常的用止能吐药力物 ；
3.2多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素抗生素、氨苄西林、地西泮合用时，胃 排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2.与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3.与西咪替丁、慢溶剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸收，须间隔12h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓度； 4.与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其中枢性和周 围性效应受到抑制；
3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。
4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
➢东莨菪碱
1.用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉 挛、胃酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农 药中毒。
2.对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老 年患者用药需注意呼吸和意常识用止情吐药况物 。
•各 种
3.4 司5-HT3受体拮抗剂
琼 类 药 物 具 有 类 似 的 止 吐
常用止吐药物
3.5 NK1受体拮抗剂
• 阿瑞匹坦
• 与其他止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复 治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
• 重度肾功能不全的患者和进行血透的终末期肾病患者均不需要调整剂量。老 年患者无需调整剂量。
呕吐风险大！
•止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良 常用止吐药物
呕吐的病理生理机制
常用止吐药物
•恶
恶心心呕吐发生机制
呕 吐
→ 脑 部 反 射 的 刺 激
常用止吐药物
止吐药物的分类
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的治疗措施 • 注：使用止吐药前应明确病因
Βιβλιοθήκη Baidu
常用止吐药物
四、小结
• 氯丙嗪抗呕吐作用强，但对晕动病无效；老年人慎用。 • 苯海拉明/东莨菪碱用于治疗晕动病，老年人长期用药可能导致长时间的呆
时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗组胺药物，可有助于椎体外系反应的
制止。
常用止吐药物
3.2多巴胺受体拮抗剂
禁忌：
1.对普鲁卡因过敏者； 2.癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加而加重病 情； 4.嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5.不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者；
常用止吐药物
常用止吐药物
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
常用止吐药物
一、概述
非药物因素
•年龄 •性别 •酒精摄入耐受量 •妊娠呕吐程度 •既往化疗恶心呕吐程度 •疾病或外部刺激
药物因素
•呕吐的原因 •化疗药物止吐作用的强弱 •药物单次剂量 •药物用法 •既往化疗是否有效应用止 吐药物
3.禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷 及对吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；
常用止吐药物
3.2抗组胺药和抗胆碱药
➢苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。
2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。
• 轻、中度肝功能不全的患者需要调整剂量；重度肝功能不全的患者无相关资 料。
• 不良反应：便秘、食欲减退、转氨酶升高、头痛、疲劳等。 • 为剂量依赖性CYP3A4抑制剂。
常用止吐药物
•药 物
3.5 相NK1受体拮抗剂
互 作 用 ：
1 . 增 加 匹 莫 齐 特
常用止吐药物
3.5 NK1受体拮抗剂
常用止吐药物
3.2多巴胺受体拮抗剂
不良反应
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。
2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛、容 易激动及皮疹等。
3.用药期间可出现乳汁增多。
4.注射给药可引起直立性低血压。
5.本药大剂量或长期应用可能阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致
锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现锥体外系症状。药物过量
➢甲 氧
3.2多氯巴胺受体拮抗剂
普 胺
适 应 症 （ 有 强 大 的 中 枢 性
常用止吐药物
3.2多巴胺受体拮抗剂
药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6h 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
常用止吐药物
止吐药物的分类
常用止吐药物
三、代表药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静
➢氯丙嗪：对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大，但可引起低血压（血管扩张效应）、过度镇 静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用
2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用，故给药宜从小剂量 开始，不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。
常用止吐药物
多 潘
3.3多立巴胺受体拮抗剂
酮
•用 于 消 化 不 良 、 恶 心 、 呕 吐
常用止吐药物
•不
3.3多良巴胺受体拮抗剂
反 应 ：
1 . 偶 见 轻 度 腹 部
常用止吐药物
•药
3.3多物巴胺受体拮抗剂
相 互 作 用
1 . 不 宜 与 唑
常用止吐药物
3.4 5-HT3受体拮抗剂
常用止吐药物
常用止吐药物
3.6 糖皮质激素
• 作用机制尚不明确 • 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明，糖皮质激素预防CINV的有
效率提高。 • 指南推荐，在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗效和安全性，可相
互替代。推荐每天单次给药。
常用止吐药物
➢地
3.6 塞糖皮质激素
米 松 、 甲 基 强 的 松
慎用：
1.肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合常的用止能吐药力物 ；
3.2多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素抗生素、氨苄西林、地西泮合用时，胃 排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2.与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3.与西咪替丁、慢溶剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸收，须间隔12h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓度； 4.与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其中枢性和周 围性效应受到抑制；
3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。
4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
➢东莨菪碱
1.用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉 挛、胃酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农 药中毒。
2.对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老 年患者用药需注意呼吸和意常识用止情吐药况物 。
•各 种
3.4 司5-HT3受体拮抗剂
琼 类 药 物 具 有 类 似 的 止 吐
常用止吐药物
3.5 NK1受体拮抗剂
• 阿瑞匹坦
• 与其他止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复 治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
• 重度肾功能不全的患者和进行血透的终末期肾病患者均不需要调整剂量。老 年患者无需调整剂量。
呕吐风险大！
•止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良 常用止吐药物
呕吐的病理生理机制
常用止吐药物
•恶
恶心心呕吐发生机制
呕 吐
→ 脑 部 反 射 的 刺 激
常用止吐药物
止吐药物的分类
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的治疗措施 • 注：使用止吐药前应明确病因
Βιβλιοθήκη Baidu
常用止吐药物
四、小结
• 氯丙嗪抗呕吐作用强，但对晕动病无效；老年人慎用。 • 苯海拉明/东莨菪碱用于治疗晕动病，老年人长期用药可能导致长时间的呆
时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗组胺药物，可有助于椎体外系反应的
制止。
常用止吐药物
3.2多巴胺受体拮抗剂
禁忌：
1.对普鲁卡因过敏者； 2.癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加而加重病 情； 4.嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5.不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者；
常用止吐药物
常用止吐药物
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
常用止吐药物
一、概述
非药物因素
•年龄 •性别 •酒精摄入耐受量 •妊娠呕吐程度 •既往化疗恶心呕吐程度 •疾病或外部刺激
药物因素
•呕吐的原因 •化疗药物止吐作用的强弱 •药物单次剂量 •药物用法 •既往化疗是否有效应用止 吐药物
3.禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷 及对吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；
常用止吐药物
3.2抗组胺药和抗胆碱药
➢苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。
2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。
• 轻、中度肝功能不全的患者需要调整剂量；重度肝功能不全的患者无相关资 料。
• 不良反应：便秘、食欲减退、转氨酶升高、头痛、疲劳等。 • 为剂量依赖性CYP3A4抑制剂。
常用止吐药物
•药 物
3.5 相NK1受体拮抗剂
互 作 用 ：
1 . 增 加 匹 莫 齐 特
常用止吐药物
3.5 NK1受体拮抗剂
常用止吐药物
3.2多巴胺受体拮抗剂
不良反应
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。
2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛、容 易激动及皮疹等。
3.用药期间可出现乳汁增多。
4.注射给药可引起直立性低血压。
5.本药大剂量或长期应用可能阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致
锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现锥体外系症状。药物过量