第二章液体制剂(一)要点

表示方法
一般的化学手册或溶解度手册用“100g溶剂或饱和 溶液中溶解该物质的最大克数”表示
咖啡因 1.46% 力和温度 注意是，是溶剂还是溶液，注意压
液体制剂
胡海燕
溶解度
近似描述
极易溶解 易溶 溶解 略溶 系指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解； 系指溶质1g(ml)能在溶剂1～不到10ml中溶解； 系指溶质1g(ml)能在溶剂10～不到30ml中溶解； 系指溶质1g(ml)能在溶剂30～不到100ml中溶解；

液体制剂
胡海燕
表观溶解度的测定
取过量的药物加入到定量 溶剂中，在恒定温度（通常 为25℃或37℃）振摇，观察 药物在溶液中的溶解情况， 直至达到饱和, 测定药物溶 液浓度即得。
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* *
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液体制剂
胡海燕
பைடு நூலகம்
特性溶解度的测定 在不同过量程度下,测定 平衡溶解度,得右图
胡海燕
溶解度

特性溶解度intrinsic solubility 特性溶解度指纯药物在溶剂中不发生解离与缔合， 也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。 口服药物的IS小于1mg/ml就可能出现吸收问题。 表观溶解度apparent solubility 不考虑溶解度受药物的pKa、纯度或溶液中其它成 分、同离子效应、药物表面对空气的吸附程度等 多种因素的影响，所测得的称表观溶解度
微溶
极微溶解 几乎不溶
系指溶质1g(ml)能在溶剂100～不到1000ml中溶解;
系指溶质1g(ml)能在溶剂1000～不到10000ml中溶解； 系指溶质1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解。
High solubility 在胃肠道相应的pH环境下250ml介质能完全溶 解一日剂量。
液体制剂
乙醇、丙二醇、甘 油、聚乙二醇。
Alcohol 溶剂
Oil
植物油，制备洗剂、 搽剂、滴鼻剂
液体制剂
Alkane & Ester 液体石蜡，加油性抗 烃和酯 氧剂，润肠通便，口 胡海燕 服和洗剂
溶剂的性质(以极性来划分)
介电常数ε
1.相反电荷在溶液中分开的能力，溶剂ε越大极性
越大。表9-1 p244
2.弱极性溶质在极性混合溶剂中，溶解度与ε呈负
相关，极性溶质在弱极性和非极性混合溶剂中， 溶解度与ε呈正相关。
液体制剂
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溶剂的性质(以极性来划分)
溶解度参数δ
表示同种分子的内聚力。溶剂δ越大极
性越大，两溶剂δ越接近越互溶。比如生物膜
的δ平均值约为21，很接近正辛醇的δ值，这 就是为什么常用其作为药物分配系数的油溶 剂。
液体制剂 胡海燕
第三节 药物溶液的形成理论 （第九章 ）
液体制剂
胡海燕
研究溶解度的重要意义
在新制剂研究发中，溶解度至关重要
各类制剂必须在体内溶解后才能透过生物
膜而吸收. 药品分析 有效成分分离提取
液体制剂
胡海燕
研究溶解度的重要意义
1.影响液体制剂的类型 （溶液、乳剂型，混悬型）
2.影响液体制剂的volume体积 3.影响药物的absorption吸收 <1mg/ml 4.影响药物的availability生物利用度 5.影响剂型的选择
Additive agents Drug
Disperse Liquid preparation
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第二节 常用溶剂
液体制剂
胡海燕
最常用，极性大， 常用溶剂
溶解性能好，易使 药物降解及霉变
Water 溶解范围广，有刺 激性。过去常外用， 现已少用 DMSO 二甲基亚砜 二甲基甲 酰胺 Amide 胺类
液体制剂
胡海燕
△
△
Water
△
Alcohol 溶剂
DMSO 二甲基亚砜
△
Oil
Amide 胺类
**
液体制剂
Alkane & Ester 烃和酯
**
胡海燕
Solvent (water)
Additive agents
Disperse
Liquid preparation
Drug
遇到实际问题：很多药物需要提高其溶解度 以制成符合医疗需要的液体制剂。
液体制剂
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FDA关于药物的分类
液体制剂
胡海燕
研究溶解度的重要意义
在新制剂研究发中，溶解度至关重要
各类制剂必须在体内溶解后才能透过生物
膜而吸收. 药品分析 有效成分分离提取
液体制剂
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溶解度 • 定义
溶解度(Solubility)反映药物溶解性的重要指标，是指 物质在饱和溶液中的浓度。
液体制剂
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剂型特点
1.分散度大 2.给药途径广 3.服用方便 4.易分散失败 5.存在不同的稳定性问题 速效/减少刺激性/生物利用度高 内服 外用
老人小孩，易分剂量
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质量要求
1.分散状态 2.给药途径 均相-澄明 非均相-分散均匀 外用-无刺激性
口服-口感好
液体制剂
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Solvent (water)
液体制剂 胡海燕
隶属剂型分类
Solid
Liquid
形态分类
Semisolid
Gas
液体制剂 胡海燕
隶属剂型分类
Solution 溶液型 Sol 溶胶 microparticle 微球 分散系统 分散度与疗效的关系 分类 Solid dispersion 分散度愈大，吸收愈快， 固体分散 起效愈快
Emulsion 乳剂型
Suspension 混悬型
液体制剂
Gas dispersion 气体分散
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隶属剂型分类
Via GI tract 经胃肠道
Parenteral 经注射
给药途径 分类
Via mucosa 经粘膜
Via derma 经皮肤
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剂型描述（综合）
按形态
按分散系统
按给药途径
第二章
液体制剂
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中山大学药学院
Phone: 39943118 Address: Room120, SPS Building Email: huhaiyan73@gmail.com
液体制剂
胡海燕
国产化学药“口服液”120428 条记录
第一节 概 述
液体制剂
胡海燕
定义
液体制剂 (Liquid preparations):药物以分子、
离子或微粒（包括小液滴）状态分散在以水为
主要溶剂的液态介质中制成的供口服或外用的
液体形态的制剂。
Solvent (water)
Additive agents Drug
液体制剂
Disperse
Liquid preparation
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市场上的品种
抗病毒口服液
三精牌葡萄糖酸锌口服液 太太口服液 洁尔阴洗液 采乐牌酮康唑洗剂 小儿止咳糖浆 碘酊 克痒敏醑