药物新剂型

一、固体分散体

1、定义：通常指药物以分子、胶态、微晶等均匀分散在某一固态载体物质中所

形成的固体状态的分散体系。

2、特点（目的）1.增加溶解度和溶出速率，提高药物利用率；控制药物释放2. 利

用载体包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，提高药物的稳定性 3.掩盖药物的不良臭味，减少药物的刺激性 4.可以使液体药物固体华5.便于服用，剂量准确

3、载体材料：

（1）水溶性载体材料：PEG、PVP、泊洛沙母等（2）难溶性载体材料：纤维素的衍生物（EC）、聚丙烯酸树脂类（3）肠溶性载体材料：纤维素衍生物、聚丙烯酸树脂类

4、固体分散体的类型

固体溶液：以分子状态分散在载体材料中低共熔物：以微晶形式分散在载体材料中共沉淀物：非结晶性无定形物

5、制备方法

熔融法溶剂法溶剂-熔融法研磨法

6、鉴别方法：1.溶解度及溶出速率2.热分析法3.x射线衍射法4.红外光谱法5.核磁共振法

7、恩诺沙星固体分散体的制备

二、包合技术

1、定义：是一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内形成的分子囊，它是通

过包合技术形成的一类形式独特的络合物。

2、特点：溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分，

掩盖药物的不良臭味，调节释药速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性以及其他毒副反应

3、包合物的种类：1.管状包合物，层状包合物，笼状包合物。

4、包合材料环糊精由6-12个葡萄糖分子连接，ß-环糊精

环糊精的衍生物

5、包合方法：饱和水溶液法，研磨法，超声波法。

6、包合物的验证X射线衍射法，红外光谱法，核磁共振法，荧光光谱法，薄层色谱法，紫外分光光度法。

7、包合技术在药剂中的应用

增加药物的溶解度和溶出度，提高药物稳定性，使液体药物粉末化，防止挥发性药物的挥发，掩盖药物的不良气味和降低药物的刺激性毒性和副作用，调节释药速度，提高药物的生物利用度。

8、橄榄油包合物的制备

三、微囊

1、定义利用天然或合成的高分子材料作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物包

裹而成的药库型微型胶囊，称微囊。

2、特点：（1）掩盖药物的不良臭味，提高患者的服药顺应性（2）提高药物的稳

定性

（3）防止药物在胃内失活减少对胃的刺激性（4）使液态药物固体化便于应用与贮存

（5）减少复方药物的配伍变化（6）缓释和控释作用（7)使药物农集于靶区3、囊心物：即被包物质，可固体可液体（囊心物与囊材的比例适当，如囊心物

过少，容易形成无囊心物的空囊）

4、囊材：一般要求：（1）性质稳定（2）能与药物配伍，不影响药物的药理作用

及含量测定（3)无毒无刺激性（4）成膜性好有一定的强度弹性（5）有适宜的释药速率（6）具有符合要求的黏度渗透性亲水性溶解性特征

5、微囊化的方法

相分离法（单凝聚法、复凝聚法）P105页图

6、微囊中药物的释放：透过囊壁扩散，囊壁的溶解，囊壁的消化降解。

7、微囊的质量评价：微囊的形态与粒径，微囊的药物含量与包封率，微囊药物

的释放速率。

8、液体石蜡微囊的制备P111页

9、活性炭微囊的制备实验P110页

四、口服速释制剂

1、定义：药物和适宜的辅料制成的服用后能快速崩解或快速溶解的制剂。

2、特点：速崩速溶起效快，吸收充分生物利用度高，减少药物对食管和胃

肠道的刺激，服用方便。

3、种类：水中分散型，口腔应用型，其他速释型。

4、口服自乳化释药系统：由药物，油相，非离子型表面活性剂和潜溶剂形成的

均一透明的液体。

组成：药物，油相的选择，表面活性剂的选择，潜溶剂的选择。

五、口服缓释、控释制剂

1、特点：（1)半衰期短或需频率给药的的药物，可减少服用次数。

(2)通过控制释药速度，使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。

(3)可减少用药的总剂量，减少对胃肠道的刺激，因此可用最小剂量达到最大效果。

2、分类贮库型骨架型渗透泵型

六、透皮给药系统

1、定义；指经皮肤敷贴方式用药，药物经皮肤吸收并达到有效血药浓度，实现

预防治疗疾病的剂型。

2、特点：（1）避免胃肠道及肝的首过效应（2）保持恒定的血药浓度和生理效应，

减少胃肠道给药的副作用（3）提高安全性（4)改善病人的顺应性，不需频繁给药。

3、组成：（1)聚合物，药物，赋形剂或渗透促进剂组成的装置（2）胶黏系统，

常用压胶敏，起到把装置黏附到皮肤上的作用（3）不透性薄膜构成的背衬层。

4、透皮制剂的吸收途径：药物的固有性质，辅料的组成和性质，皮肤的水花作

用，应用的条件，皮肤的结构和扩散途径。

七、靶向制剂

1、定义：制能将治疗药物专一性地导向身体所需发挥作用部位，对非靶区没有

或几乎没有作用的机制。

2、特点：药物稳定性好或溶解度大；吸收完全或生物环境稳定；半衰期长；治

疗指数大；专一治疗病灶，对其他器官无副作用

3、分类：入侵的生物体，病变组织，特种器官，特种细胞，特种酶，特种受体。按照分布水平的不同分为：一级：达到特定的靶组织靶器官、二级：达到特定的细胞、三级：达到细胞内特定的部位。

按照源动力的不同分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂

4、被动靶向制剂

（1）定义：（自然靶向制剂）是机体免疫防护的反映，是利用载体的组成粒径电荷等特征，通过细胞的内吞融合吸附和材料交换，毛细血管残留，或利用病变组织的毛细血管高通透性特征，定位于靶区的剂型。

（2）脂质体：1.定义：将药物包封与内脂质双分子层内而形成的微型泡囊。

2相关因素：巨噬细胞吞噬，缓释，血流动力学，病变组织对脂质体的亲和力性，病变组织的通透性

5、主动靶向制剂

分类：

（1）修饰的药物载体（2）前体药物（3）药物大分子复合物

6、物理化学靶向制剂

磁性靶向制剂栓塞靶向制剂pH敏感脂质体热敏感靶向制剂