药物新剂型和新技术呼吸道给药
药剂学中的药物剂型与给药途径
目前，药物剂型的研究与开发已成为药剂学领域的重要方向之一。新型药物剂型的不断涌现，为临床治疗提供 了更多的选择和手段。同时，药物剂型的改进和优化也是提高药物疗效、降低副作用的重要途径。
剂型选择原则
有效性
药物剂型应能有效地发挥治疗作 用，达到预期的治疗效果。
方便性
药物剂型应便于携带、使用和储 存，以满足不同患者的需求。
分类
根据药物的性质、医疗需求和给药途径，药物剂型可分为固体剂型（如片剂、胶 囊剂、颗粒剂等）、半固体剂型（如软膏剂、凝胶剂等）、液体剂型（如溶液剂 、注射剂、滴眼剂等）和气体剂型（如气雾剂、吸入剂等）。
发展历程及现状
发展历程
随着医药科技的进步，药物剂型经历了从简单到复杂、从单一到多样的发展过程。古代主要使用简单的丸、散 、膏、丹等剂型，现代则发展出缓控释制剂、靶向制剂、生物制剂等高新技术产品。
注射给药
包括静脉注射、肌肉注射等， 药物直接进入血液循环，起效 迅速，但有一定风险。
局部用药
如皮肤用药、眼用药等，药物 在局部发挥作用，对全身影响 较小。
药物通过呼吸道吸入，直接作 用于呼吸道或肺部，适用于哮 喘、慢阻肺等疾病治疗。
优化组合提高治疗效果
1 根据药物性质选择合适的剂型
如对于易水解的药物可选择肠溶片或胶囊等剂型，减少 胃酸对药物的破坏。
光响应型等。
03
智能响应型给药系统发展趋势
随着材料科学、生物医学等学科的不断发展，智能响应型给药系统在精
准医疗、个性化治疗等领域的应用前景将更加广阔。
06
总结与展望
当前存在问题和挑战
药物剂型的多样性与复杂性
随着医药科技的不断发展，药物剂型越来越多样化，但同 时也带来了剂型的复杂性和难以统一标准的问题。
药物新剂型研发关键技术分析与应用前景分析
药物新剂型研发关键技术分析与应用前景分析随着生物技术和纳米技术的发展，药物新剂型的研发水平不断提高。
药物新剂型可以改善现有药物的疗效和药物使用的便捷性，并且对于一些治疗难度较高的疾病具有重要的意义。
本文将探讨药物新剂型研发的关键技术和应用前景。
一、药物新剂型的分类药物新剂型是对传统剂型的改进和升级，它可以分为以下几种：1. 纳米药物纳米药物是利用纳米技术把药物分散成纳米级别的制剂，可以提高药物的溶解度和生物利用度。
2. 控释剂型控释剂型可以把药物按一定的速度释放，从而达到持续治疗的效果，减少药物的使用次数和副作用。
3. 脂质体药物脂质体药物是将药物包裹在脂质体内制成一种新型药物，可以提高药物的生物利用度和安全性。
4. 喷雾剂型喷雾剂型可以快速地把药物带入患者的呼吸道，从而缓解症状，提高药物的使用便捷性。
二、药物新剂型研发的关键技术药物新剂型的研发离不开现代科学技术，以下是药物新剂型研发的关键技术：1. 纳米技术纳米技术是药物新剂型的重要技术之一，可以通过纳米级别的尺寸改善药物的溶解度和生物利用度。
在纳米药物的研发过程中，需要掌握纳米级别的控制技术、表面改性技术和结构分析技术等。
2. 控释技术控释技术可以使药物按一定的速度、时间释放，从而达到持续治疗的效果，减少药物的使用次数和副作用。
控释技术的研发需要掌握这样一系列技能：材料学技术、分析技术、系统生物学和数学建模等。
3. 生物技术生物技术也是药物新剂型研发的重要技术之一，它可以通过生物工程技术改变药物的结构和性质，制成新型药物。
生物技术的主要技术有：基因工程技术、蛋白质工程技术和细胞工程技术等。
三、药物新剂型的应用前景药物新剂型的出现和研发将会改变药物的治疗效果、使用效率和安全性。
以下是药物新剂型的几个应用前景：1. 应用于抗癌药物纳米药物和控释剂型等新型药物在抗癌药物领域具有巨大的潜力。
通过纳米技术、控释技术和生物技术等手段，可以制作出更有效、更安全、更便于使用的抗癌药物。
中药制剂的发展现状与新技术
中药制剂发展现状与新技术学生姓名郑国牛班级中药1202专业名称中药制药技术系部名称制药工程系指导教师提交日期2014年12月30日答辩日期2014年12月30日河北化工医药职业技术学院2014年12 月中药制剂发展现状与新技术摘要优统中医药最大的优势在临床，多年的临床实践是对中药方剂的最好筛选。
很多精典名方之所以久用，是因为安全有效。
中药制剂长期存在的一些技术问题尚未解决，如中药液体制剂稳定性较差，固体制剂吸湿性强的问题，中药新剂型制剂仍很少，中药制剂体内代谢规律掌握太少，使中药制剂体内过程的评价和给药方案的制定缺乏依据。
中药复方研究需要物理学、植物化学、分析化学、统计学、分子生物学等多种学科的交叉渗透。
中药剂型取决于中药复方的体内外物质基础和药效学，基础与中药理论的有机结合。
应用分子生物学相关技术及现代分离分析技术等技术手段，中药的组合效应，中药的物质基础研究，是基于中药组合基础上的，即２个以上中药组方后，产生一种或几种原单药所不具备的效能，而这正是中药治病达到有效性的关键所在，中药方剂用水煎煮时，由于方剂和煎煮时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质。
关键词:中药制剂，新技术，发展现状目录前言 (1)第一章中药制剂发展历史1.1概述 (2)1.2中药制剂的古代发展历史 (2)1.3中药制剂现代化发展 (3)第二章中药制剂剂型的发展2.1 中药制剂已有剂型的发展 (5)2.1.1片剂 (6)2.1.2口服液 (6)2.1.3滴丸剂 (5)2.1.4颗粒剂 (6)2.1.5 胶囊剂 (6)2.1.6雾剂 (6)2.2 中药制剂新剂型的发展 (6)2.2.1注射给药剂型 (6)2.2.2透皮给药剂型 (7)2.2.3粘膜给药剂型 (7)2.2.4中药 (8)第三章中药制剂的新技术3.1 包合物技术 (9)3.2 固体分散技术 (9)3.3 膜分离技术 (10)第四章展望和总结 (11)参考文献: (12)致谢 (13)1.前言中药制剂学是以中医药理论为指导，既继承了传统的中药制剂的方法，又用现代科学的理论技术，来研究中药剂型、制剂的配制理论、生产技术、质量控制和临床药效学的科学。
我国药物新剂型研究进展
我国药物新剂型研究进展一、本文概述药物新剂型的研究与开发是当代医药领域的重要研究内容之一，对于提高药物治疗效果、降低副作用、改善患者生活质量具有深远意义。
随着科学技术的进步和医药工业的快速发展，我国在新药研发、药物剂型改进等方面取得了显著成果。
本文旨在综述我国近年来药物新剂型的研究进展，探讨各类新剂型的创新点、临床应用及前景，以期为我国药物剂型的创新与发展提供参考和借鉴。
本文将围绕以下几个方面展开论述：简要介绍药物新剂型研究的背景和意义，阐述新剂型在提高药物疗效、降低毒性、改善患者顺应性等方面的重要作用；综述近年来我国在新药研发、药物剂型改进等方面取得的重大进展，包括新剂型的创新点、技术难点、临床应用等；接着，重点分析几种具有代表性的药物新剂型，如缓控释制剂、靶向制剂、纳米药物等，探讨其原理、制备方法、临床应用及前景；展望药物新剂型研究的发展趋势和未来方向，为我国药物剂型的创新与发展提供参考和借鉴。
通过对我国药物新剂型研究进展的综述和分析，本文旨在展示我国在新药研发、药物剂型改进等方面的成果和进展，为推动我国医药工业的持续发展、提高我国在国际医药领域的竞争力做出积极贡献。
二、药物新剂型分类与特点药物新剂型是指在传统药物剂型基础上，通过创新技术或方法研发出的新型药物形态。
这些新剂型旨在提高药物的疗效、降低副作用、提高患者的用药依从性，以及满足特定疾病的治疗需求。
近年来，我国药物新剂型的研究进展显著，为医药产业和临床治疗带来了新的突破。
缓控释制剂：该类新剂型旨在通过控制药物的释放速度和释放量，实现药物在体内的长时间维持有效浓度，从而提高药物的疗效和减少副作用。
如口服缓释制剂、植入式缓释制剂等。
靶向制剂：该类新剂型能够将药物直接输送到病变部位，提高药物在目标组织的浓度，减少对正常组织的损伤。
如纳米靶向制剂、脂质体靶向制剂等。
透皮吸收制剂：该类新剂型通过皮肤给药，使药物通过皮肤吸收进入体内，避免了口服给药的首过效应，提高了药物的生物利用度。
药物新剂型和新技术及呼吸道给药新剂型
1.3 经皮给药系统
（２）局限性 ①一般只有具有合适油水分配系数的小分子量药物可达到治 疗要求，多数药物通过经皮给药无法达到有效的治疗浓度 ②对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药系统 1.3.2 经皮给药系统的分类
1.3 经皮给药系统
（１）膜控释系统 （２）基质控释系统 1.3.3 经皮吸收制剂的制备工艺
（３）X射线衍射法 ①亲水凝胶骨架制剂 ②溶蚀性骨架制剂
③可维持恒定的有效血药浓度，避免血药浓度峰谷现象，降低毒副作用 2 药质体与固体脂质纳米粒
（４）红外光谱法 药物肺部给药,一般认为,肺内沉积量是反映药物能否有效地发挥药效的重要指标,而进入呼吸道的药物颗粒的大小及形状则是影响肺内
沉积量的重要因素. ⑤可通过改变给药面积，调节给药剂量，减少个体差异 制剂中最常用的是环糊精及其衍生物。 3 经皮吸收制剂的制备工艺 ⑤可通过改变给药面积，调节给药剂量，减少个体差异 葡聚糖微球 ：载药过程也是通过葡聚糖微球吸水后溶胀，药物分子扩散进入微球的骨架中的。
1.9 包合技术
1.9.1 包合材料 常用的包合材料有环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白
质、核酸等。制剂中最常用的是环糊精及其衍生物。 1.9.2 包合物形成的条件 1.9.3 包合物的制备方法 （１）饱和水溶液法 （２）研磨法 （３）冷冻干燥法 （４）喷雾干燥法 （５）中和法
（１）溶解度及溶出速率 1 微球与微囊化载体材料
因此SLN 肺部给药系统将是一个有待开发的领域。 肺吸入给药的限制是其吸收和有效的重现性问题,以及长期给药可能带来的临床副作用。
（２）热分析法 微球: 微球能够延长药物的在鼻腔中的停留时间，所载的药物主要是多肽类及小分子的药物。
（１）骨架控制型缓释控释制剂 ⑥制剂处方常常是按正常人的动力学参数进行设计，并未考虑患者，而药物在疾病状态的体内动力学特性可能会有所改变。
药学中的药物新剂型与给药系统
创新驱动发展战略布局
加强药物新剂型与给药系统的基础研究
通过深入研究药物的理化性质、生物药剂学特性以及药物与生物体的相互作用，为药物新 剂型和给药系统的创新提供理论支持。
强化创新药物研发
鼓励和支持创新药物的研发，特别是针对重大疾病和罕见病的治疗药物，通过优化药物设 计和合成路线，提高创新药物的成功率和研发效率。
安全性评价方法和标准
实验室检测
通过血液、尿液等生物样本检测，评估药物对生理指标 的影响。
临床观察
观察受试者用药后的症状、体征变化，评估药物的安全 性。
安全性评价方法和标准
• 不良事件报告：收集并记录受试者在用药过程中出现的不 良事件，分析其与药物的关联性。
安全性评价方法和标准
安全性评价标准
药物对生理指标无显著不 良影响。
技术挑战
药物新剂型的研发需要突破多项技术难关，企业需要加 强技术创新能力。
监管政策对药物新剂型影响分析
法规挑战
不同国家和地区的法规要求存在差异 ，企业需要加强法规研究和应对能力 。
市场挑战
药物新剂型的市场推广需要投入大量 资金和人力资源，企业需要制定科学 合理的市场策略。 Nhomakorabea06
未来发展趋势与挑战应对策略
市场需求与前景展望
市场需求
随着医疗水平的提高和人们健康意识的增强，对药物新剂型 的需求不断增加。同时，医药企业需要不断创新以满足市场 竞争和法规要求。
前景展望
随着医药科技的不断发展，药物新剂型将在未来发挥更加重 要的作用。例如，基因疗法、细胞疗法等新兴治疗技术需要 相应的药物新剂型作为支撑；智能给药系统的出现也将进一 步提高药物治疗的效果和安全性。
浓度等。
药物代谢
药物制剂技术习题及答案
药物制剂技术习题及答案【篇一：药物制剂技术期末试卷2 答案】> 《药物制剂技术》（编号：02）参考答案及评分标准一、填空题（本大题共15 题，每空0.5分，共 21 分）⒈中药片剂按药材处理方法不同，可分为（全粉末片）、（半浸膏片）、（浸膏片）、（有效成分片）四种。
请考⒉在片剂制备过程中，压片条件对片剂的质量有很大影响，压力过大易导致（裂片），而压力过小易导致（松片）。
⒊为保证输液的质量，从生产到灭菌一般不超过（4）小时，通常采用（热压灭菌）法灭菌。
4.作为片剂的润滑剂一般均有（润滑）、（抗粘）、（助流）三种作用。
⒌注射剂中不能加抑菌剂的有二类，分别为（静脉注射剂）和（椎管注射剂）。
⒍胶囊剂按外观形态分为（硬胶囊剂）和（软胶囊剂）二种，囊壳的主要原料为明胶，加入甘油的作用是（增加可塑性、弹性）。
⒎制片物料必需具有良好的（流动）性和（可压）性。
⒏气雾剂由（药物与附加剂）、（抛射剂）、（耐压容器）、（阀门系统）四部分组成。
⒐粉末直接压片法适用于（湿热不稳定的药物）制片，为改善粉末的流动性，可加入助流剂（微粉硅胶），同时需要加入兼可作粘合剂、崩解剂和稀释剂的（微晶纤维素）。
⒑在注射剂生产中，一般采用低温间隙灭菌的注射剂、（多剂量容器的注射剂）、（用虑过灭菌法生产的注射剂）及（用无菌操作法制备的注射剂）需要加抑菌剂。
⒒为防止药物水解，在制备液体药剂时可采用（调节ph值）、（制成干燥固体）、（改变溶剂）等措施。
⒓药物剂型中，由于容纳量小，一般只适用于小剂量强效药物制备的是（微囊）剂和（膜剂）剂。
⒔测定生物利用度的方法有（尿药累计排泄量浓度法）和（血药浓度法）。
⒕药剂学中灭菌与无菌技术可分为三类：﹙物理灭菌法﹚、﹙化学灭菌法﹚和﹙无菌操作法﹚。
⒖液体制剂中，常用的矫味剂包括﹙甜味剂﹚、﹙芳香剂﹚、﹙胶浆剂﹚和（泡腾剂）。
二、名词解释（本大题共 8小题，每小题3 分，共 24 分）⒈栓剂栓剂(suppositories) 系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体状外用制剂。
药物新剂型的特性及制备技术
药物新剂型的特性及制备技术药物剂型是指药物在制备、贮藏和使用过程中的物理形态，包括固体、液体、气体等不同形式。
随着科技的进步，人们对药物剂型研究的重视程度也逐渐提高。
新剂型的制备技术在药物研究中扮演了至关重要的角色。
药物剂型的特性药物新剂型的研究和制备是药物研究中非常重要的一部分，不同的药物剂型有着不同的特点，更适合用于不同的应用场景。
下面介绍一些常见的药物剂型及其特性。
1. 口服剂型口服剂型是指通过口腔吞服的药物剂型，常见的有片剂、胶囊、颗粒和口服液体等。
口服剂型的优点在于使用方便，且药物可被快速吸收进入血液循环系统。
但是口服剂型也存在一些不足，比如需求不同条件下会影响药效的吸收，如食物影响吸收速度和吸收率。
2. 注射剂型注射剂型是指通过皮下、静脉、肌肉等途径直接给药的剂型。
注射剂型优点在于其药效更快、更强，而且可以绕开口腔和胃肠道，这对于有呕吐或口服困难的患者来说是十分重要的。
但是，注射剂型也存在使用限制、注射形式、易污染等缺点。
3. 雾化剂型雾化剂型是指通过雾化器将药物制成粒径为1毫米以下的微粒或细胞生成相对稳定的雾状液体。
雾化剂类型可以通过呼吸道雾化吸入到肺部，不会通过肺外部组织的药效几乎立即出现，因此可以快速解决紧急的情况。
同时，雾化剂型也存在剂量控制、使用限制、费用高昂等缺点。
药物新剂型的制备技术药物新剂型的研究和开发需要多种技术手段的共同支持，下面介绍几种常见的技术：1. 纳米技术纳米技术是指通过控制微观尺寸制备的一种技术，即将成千上万的药物磨成微粒，粒径小于100纳米，形成纳米级药物剂型。
纳米技术可以提高药物的生物利用度，降低药物的毒性副作用，可以提供更好的药效效果。
目前，许多纳米药物都被批准用于医疗，例如纳米复合物、纳米胶囊和纳米脂质体等。
2. 成型技术成型技术是制备常见固体药物剂型的基础技术，其中包括混合、压缩、包覆、涂布、烘干等工艺步骤。
随着设备和工艺技术的不断发展和改进，成型技术已经在固体药物剂型中得到了广泛应用。
药物新剂型和新技术
1概述
第一节：概述
在鼻腔内使用，经鼻粘膜吸收而发挥全身治疗作用的制剂，称为鼻腔给药系统。
中国古代西藏就有把檀香木和芦荟提取物吸入鼻腔止吐的记载
北美印第安人通过鼻腔吸食一种树叶的粉末来治疗头痛
在印度医学系统中鼻腔治疗也是早已被人们认识的一种治疗途径，而且鼻烟作为提神剂、鼻腔吸食可卡因和多种致幻剂早已为人们熟知.
01
降低粘膜层粘度，提高粘膜的通透性
02
抑制药物作用部位的蛋白酶水解的作用
03
与鼻粘膜的相结合，改变粘膜的结构
04
改变鼻粘膜的电位和阻抗，增加细胞间的通透性
05
加速鼻粘膜处血流速度，提高膜两侧药物的浓度梯度
吸收促进剂的作用机制
螯合细胞间隙中的Ca2+，产生细胞间隙通道；
在鼻粘膜的上皮细胞中形成暂时性的亲水性的跨细胞膜通道；
药物新剂型和新技术呼吸道给药
BRAND PLANING
风
主要内容
CONTENTS
01
概述
03
肺部给药
02
鼻黏膜给药
04
小结
人体许多部位的黏膜可用于传递药物，如鼻腔黏膜、口腔黏膜、直肠黏膜、阴道黏膜及眼黏膜等，其中鼻腔黏膜给药是目前研究较多的全身用药新版了专题讨论会资料，证明鼻腔给药系统在临床治疗上和药动学上具有明显的优点，是行之有效，很有发展潜力的给药系统。
二甲基-β-CYD对纤毛运动频率的影响
点击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅的阐述您的观点。点击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅的阐述您的观点。
3.壳聚糖
具有良好的生物粘附性能，壳聚糖是一种阳离子聚合物，结构中的氨基可以与细胞膜中的阴离子成分结合，形成一条细胞旁路通道。
制药行业新剂型与新型给药系统研发方案
制药行业新剂型与新型给药系统研发方案第一章绪论 (3)1.1 研究背景与意义 (3)1.2 国内外研究现状 (3)1.3 研究目标与任务 (4)第二章新剂型研发 (4)2.1 固体制剂新剂型 (4)2.2 液体制剂新剂型 (5)2.3 半固体剂型新剂型 (5)2.4 复合剂型新剂型 (5)第三章新型给药系统研发 (6)3.1 经皮给药系统 (6)3.2 靶向给药系统 (6)3.3 控释给药系统 (7)3.4 传递系统与生物响应系统 (7)第四章药物载体材料研究 (7)4.1 聚合物材料 (7)4.2 生物可降解材料 (8)4.3 纳米材料 (8)4.4 复合材料 (8)第五章制剂工艺优化 (8)5.1 固体制剂工艺 (8)5.2 液体制剂工艺 (9)5.3 半固体剂型工艺 (9)5.4 复合剂型工艺 (9)第六章药物稳定性研究 (10)6.1 影响药物稳定性的因素 (10)6.1.1 化学因素 (10)6.1.2 物理因素 (10)6.1.3 环境因素 (10)6.1.4 生物因素 (10)6.2 稳定性评价方法 (10)6.2.1 加速试验 (10)6.2.2 长期试验 (11)6.2.3 高效液相色谱法 (11)6.2.4 红外光谱法 (11)6.3 稳定性改进策略 (11)6.3.1 优化药物分子结构 (11)6.3.2 选择合适的辅料 (11)6.3.3 改进制剂工艺 (11)6.3.4 控制储存条件 (11)6.4 稳定性预测与监控 (11)6.4.1 建立稳定性模型 (11)6.4.2 实时监测 (11)6.4.3 预警系统 (11)6.4.4 数据分析 (11)第七章药物生物利用度研究 (12)7.1 生物利用度概念与评价方法 (12)7.1.1 生物利用度概念 (12)7.1.2 评价方法 (12)7.2 影响生物利用度的因素 (12)7.2.1 药物因素 (12)7.2.2 剂型因素 (12)7.2.3 生理因素 (12)7.2.4 环境因素 (12)7.3 生物利用度改进策略 (13)7.3.1 剂型改进 (13)7.3.2 药物分子改造 (13)7.3.3 制剂工艺优化 (13)7.4 生物等效性研究 (13)7.4.1 设计方案 (13)7.4.2 样本选择 (13)7.4.3 给药方法 (13)7.4.4 数据处理 (13)7.4.5 结果评价 (13)第八章安全性与毒理学评价 (13)8.1 药物安全性评价方法 (13)8.2 毒理学评价方法 (14)8.3 安全性改进策略 (14)8.4 风险评估与管理 (14)第九章临床试验与市场调研 (14)9.1 临床试验设计与实施 (14)9.1.1 临床试验设计 (14)9.1.2 临床试验实施 (15)9.2 药物经济学评价 (15)9.2.1 药物经济学评价方法 (15)9.2.2 药物经济学评价内容 (15)9.3 市场调研与分析 (15)9.3.1 市场调研方法 (15)9.3.2 市场分析内容 (15)9.4 市场推广策略 (16)9.4.1 产品定位 (16)9.4.2 价格策略 (16)9.4.3 渠道建设 (16)9.4.4 宣传推广 (16)9.4.5 售后服务 (16)第十章研发成果转化与产业化 (16)10.1 研发成果评价与申报 (16)10.1.1 评价体系构建 (16)10.1.2 申报流程优化 (16)10.1.3 政策支持与奖励 (16)10.2 产业化实施策略 (16)10.2.1 产业化路径规划 (17)10.2.2 生产工艺优化 (17)10.2.3 市场分析与营销策略 (17)10.3 产业链建设与优化 (17)10.3.1 上游原材料供应 (17)10.3.2 中游研发与生产 (17)10.3.3 下游市场与服务 (17)10.4 知识产权保护与运营 (17)10.4.1 知识产权保护 (17)10.4.2 知识产权运营 (17)，第一章绪论1.1 研究背景与意义科学技术的发展和人类对疾病认识的深化，制药行业正面临着前所未有的挑战与机遇。
常见的药物剂型有哪些
常见的药物剂型有哪些任何药物在供给临床使用前，均必须制成适合于医疗和预防应用的形式，这种形式称为药物的剂型，简称药剂，那么常见的药物剂型有哪些你知道吗?下面是店铺为你整理的常见的药物剂型有哪些的相关内容，希望对你有用!常见的药物剂型(一)按给药途径分类这种分类方法，将给药途径相同的剂型，作为一类，与临床使用密切相关。
1、经胃肠道给药剂型，是指药物制剂经口服用后进入胃肠道，起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型，如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等。
容易受胃肠道中的酸或酶破坏的药物一般不能采用这类简单剂型。
口腔粘膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂型。
2、非经胃肠道给药剂型，是指除口服给药途径以外的所有其他剂型，这些剂型，可在给药部位起局部作用或被吸收后发挥全身作用：(1)注射给药剂型：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射、皮内注射及腔内注射等多种注射途径。
(2)呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。
(3)皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。
(4)粘膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片剂、粘贴片及贴膜剂等。
(5)腔道给药剂型：如栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂及滴丸剂等，用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等。
(二)按分散系统分类这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到几个分散体系中。
1、溶液型：药物以分子或离子状态(质点的直径小于1nm)分散于分散介质中所形成的均匀分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。
2、胶体溶液型：主要以高分子(质点的直径在1～100nm)分散在分散介质中所形成的均匀分散体系，也称高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。
3、乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。
第十一章 药物制剂新技术与新剂型
渗透泵片组成：药物、半透膜材料、渗透压
活性物质、推动剂
第二节 缓释与控释制剂
三、靶向制剂
靶向制剂（TDS）是指载体将药物通过局部
给药或全身血液循环，选择性地浓集于靶组织 •被动靶向制剂是指药 、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 物利用载体被动地被 机体摄取到靶位的自 分类 然靶向制剂。 被动靶向制剂 •用修饰的药物载体作为 主动靶向制剂 “导弹”，将药物定向地 物理化学靶向制剂 运送到靶区浓集发挥药效。 •用某些物理化学方法可 使靶向制剂在特定部位 发挥药效。
过滤 洗净 研磨
干燥即得 洗净 即得
研磨法
β-CYD 2～5倍量水
二、包合技术
包合物的制备
冷冻干燥法
适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥
过程中易分解、变色的药物。所得包合物外
形疏松，溶解性能好，可制成粉针剂。 喷雾干燥法 适用于难溶性、疏水性药物。
三、微囊和微球的制备技术
（一）概述
第一节 药物制剂新技术
第二节 缓释和控释制剂
第三节 经皮吸收制剂 第四节 生物技术药物
导学情景
情景描述
某男性，60岁，在一次体检中血压血糖高于正常， 后就医确诊为中度高血压伴2型糖尿病。医生给予 药物治疗，药物多达5种，均为普通制剂（盐酸二 甲双胍、非洛地平片等），一日三餐均需用药。刚 开始患者能按医嘱按时用药，血压血糖得到控制， 几个月后一次复诊中发现血压血糖均有所升高，医 生了解，原来病人一日三餐均需服药，产生厌烦心 理，未按时服药或忘记服药。于是医生给予更换长 效缓释药物（盐酸二甲双胍缓释片、非洛地平缓释 片等），服药量及服药次数减少。患者用药依从性 提高，病情重新得到控制。
第二节 缓释与控释制剂
药物制剂技术-药物制剂的新剂型
药物制剂技术-药物制剂的新剂型药物制剂技术是药学领域的重要分支，它主要涉及药物的加工处理、分散制剂、控释制剂、微胶囊制剂等方面。
随着科技的发展和人们对药物治疗效果的要求不断提高，药物制剂技术也在不断创新和发展。
其中，药物制剂的新剂型在近年来引起了广泛关注。
新剂型是指与传统剂型不同且具有一定独特性的药物制剂形式。
新剂型的出现，旨在提高药物的生物利用度、增强药效、减少副作用、方便患者用药等方面。
下面我将分别介绍几种常见的新剂型。
1. 纳米药物制剂纳米药物制剂是指药物以纳米级别的尺寸进行制备和输送的药物制剂。
由于纳米尺度的特殊性，纳米药物具有比传统药物更高的比表面积、更好的生物利用度和药物分布等优点。
同时，纳米药物还可以用于靶向输送，提高药物对病灶的选择性，减少对健康器官的毒副作用。
因此，纳米药物制剂技术被广泛应用于抗癌药物、抗感染药物等领域。
2. 难溶药物的固体分散制剂难溶药物是指溶解度极低的药物，传统的制剂技术无法很好地提高其生物利用度。
而固体分散制剂是将难溶药物制备成微米级别的胶体颗粒，使药物在消化液中快速溶解，提高药物的溶出速度和生物利用度。
固体分散制剂的制备方法有很多种，如粉碎法、溶剂法、凝胶方法等。
固体分散制剂主要应用于难溶药物的制剂领域，如黄体酮、罗非嗪等药物的制备。
3. 控释制剂控释制剂是指通过药物制剂技术，将药物以控制释放的方式给予患者。
这种方式可以使药物在体内保持平稳的血浓度，达到长效治疗的目的。
常见的控释制剂有缓释剂、吸附剂、膜剂、颗粒剂等。
控释制剂的制备主要有直接制剂法、间接制剂法、骨架制剂法等，其原理多为扩散控制、溶解控制或化学反应控制。
控释制剂的应用范围广泛，如心血管药物、神经系统药物等。
4. 微胶囊制剂微胶囊制剂是指将药物包裹在微米级别的胶囊中，形成微胶囊制剂。
微胶囊制剂具有保护药物、改善药物溶解度和生物利用度的优势。
微胶囊制剂的制备方法多种多样，如油包水法、乳胶法、复乳法等。
药物制剂新剂型与新技术
固体分散技术
固体分散技术的定义
固体分散技术的应用
将药物以分子、离子或非晶体状态分 散在固体载体上。
口服给药途径，如片剂、胶囊剂等。
固体分散技术的优势
提高药物的溶解度和溶出速率、提高 药物的生物利用度。
03
新剂型与新技术的优势 与挑战
提高药物的生物利用度
靶向性
新剂型与技术可以使药物更准确 地到达病变部位，减少不必要的 全身暴露，从而提高药物的生物
利用度。
缓释控释
通过新剂型与技术，药物可以在体 内缓慢释放，减少服药次数，提高 患者的依从性。
增强渗透性
对于一些难以穿透细胞膜的药物， 新剂型与技术可以帮助其更好地渗 透到靶组织中。
降低副作用
降低药物剂量
总结词
详细描述
通过特定技术使药物在预定时间内缓慢释 放，以维持药物在体内较长时间的治疗浓 度。
缓释剂型能够减少服药次数，提高患者的 依从性。常见的缓释剂型包括口服缓释片 、缓释胶囊和缓释颗粒等。
控释剂型
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
微囊与微球的作用
控制药物释放速度、保护 药物免受破坏、提高药物 的靶向性和生物利用度。
微囊与微球的应用
口服给药、注射给药、肺 部给药等多种途径。
包合技术
包合技术的定义
利用一种分子将另一种分 子包裹起来，形成包合物。
包合技术的优势
提高药物的稳定性、降低 药物的副作用、掩盖不良 气味或味道。
包合技术的应用
减少服药次数
用于全身治疗的鼻腔给药药物
• 心血管、止咳平喘、激素类，改善循环的药物 前列醇
• 解热止痛药 如贝诺酯、安乃近、扑热息痛、安痛定滴鼻剂用 于小儿上呼吸道感染引起的发热疗效理想
2018/9/18
鼻腔给药新剂型与新技术
组 员 ： 张 琪 陈 洁 秋 霞
鼻腔给药
定义 鼻腔给药系统(nasal drug delivery system, NDDS)是指在鼻腔内使用，经鼻黏 膜吸收而发挥局部或全身治疗作用的制剂。
2018/9/18
国内外市场情况
• 虽然经鼻腔给药的剂型所占的比例还较小，但在 过去的几年中呈现出良好的发展势头。1999年经 卫生部批准进入临床研究的中西药鼻腔给药剂型 就有10个之多，它们包括醋酸曲实奈德鼻喷剂、 富马酸酮替芬鼻用喷雾剂、氢溴酸右美沙芬滴鼻 剂、缩宫素鼻喷雾剂、缩宫素鼻用溶液、盐酸西 替利嗪滴鼻剂、胰岛素喷鼻剂；中药鼻腔给药制 剂有辛桂滴鼻剂、羚羊角滴鼻剂。
2018/9/18
丙酸氟替卡松鼻喷雾剂
• 【功效主治】用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎 (包括枯草热)及常年性过敏性鼻炎。 • 【不良反应】经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔 穿孔的报道，但极为罕见，通常见于曾作过鼻手术 的病人。与其他鼻部吸入剂一样，本品可引起鼻、 喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和气味。与其 他鼻喷雾剂一样，可能会发生对全身的作用，特别 是当在大剂量且长期使用时。过敏反应，包括皮疹， 面部或舌部水肿曾有报道。罕有过敏性/过敏性样 反应和支气管痉挛的报道。
2018/9/18
鼻腔给药的特点
• 生物利用度高副作用小 如抗心律失常药普萘洛 尔(心得安)，口服后受肝脏首过影响较大，生物利 用度仅为7~19%，而改用鼻腔给药后，生物利用 度接近100%。 • 使用方便，患者依从性好 如研究了破伤风类毒 素的溶液和微球鼻腔给药的给药量与免疫反应的 关系，表明鼻腔可作为非损伤性免疫途径。 • 速效 如速效冠心滴鼻剂治疗心绞痛患者2~5min 疼痛消失。国内用地西泮滴鼻治疗小儿惊厥，结 果显示，地西泮滴鼻给药平均显效时间明显优于 肌肉注射
药物剂型
常用的药物剂型有哪些？任何一种药物，在供临床使用之前，都必须制成适合于医疗戴预防应用的形式，称为药物剂型，简称剂型。
剂型的种类很多，现按给药途径和方法将各种剂型的特点介绍如下。
( l ）胃肠道给药的剂型①溶液剂：一般为挥发性药物或少数挥发性药物的澄明溶液，大多以水为溶剂，也有以乙醇、植物油或其他液体为溶剂的。
溶液剂大多为供口服的制剂，如10 ％氯化钾溶液。
②合剂：系指由两种或两种以上可溶性或不溶性的药物制成的液体制剂。
一般以水作溶剂，如复方甘草合剂。
③口服液：系指药物戴药材用水或其他溶剂，采用适宜的方法溶解戴提取（必要时浓缩）而成的单剂量包装、供口服用的液体制剂。
广义地讲，口服的液体制剂均可称为口服液。
④糖浆剂：系指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖溶液，供口服应用。
⑤配剂：系指药物用规定浓度的乙醇浸制出或溶解而制成的澄清液体，亦可用流浸裔稀释制备。
⑥乳剂：也称乳浊液，是两种互不相溶的液相组成的非均相分散体系，通常是由一种液相的小滴分散在另一种液相中而形成的。
⑦混悬剂：系指难溶性固体药物以胶粒大的微粒分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系。
⑧颗粒剂：过去常称为冲剂，系指以药材提取物与适宜的辅料哦药材细粉制成的颗粒，常用糖粉及糊精为赋形剂。
｝陌用时以温水冲服，此剂型多为中药制剂。
⑨片剂：系指用药物细粉戴药材提取物加辅料压制而成的片状制剂。
按制备、用法和作用的不同，主要分为以下几种。
a ）压制片，指药物与赋形剂混合后，压制而成的片剂。
一般不包衣的片剂多属此类，应用最广。
其量一般为0 .1 ? 0 . 5 克。
b ）包衣片，即在压制片（常称做片心）外面包有衣膜的片剂。
按照包衣物料或作用的不同，，可分为糖衣片（有不同的颜色）、薄膜衣片、肠溶衣片等。
c ）含片，指置于口腔中缓缓溶解的压制片，对口腔及咽喉等局部能产生较久的药效，如消炎、消毒等。
如溶菌酶含片。
d ）舌下片，指置于舌下使用的压制片，能在舌下睡液中溶解而吸收，呈现速效作用。
医药生物技术分类与详解
医药生物技术分类与详解（一)医药生物技术1、新型疫苗具有自主知识产权且未曾在国内外上市销售的、预防重大疾病的新型高效基因工程疫苗,包括：预防流行性呼吸系统疾病、艾滋病、肝炎、出血热、大流行感冒、疟疾、狂犬病、钩虫病、血吸虫病等人类疾病和肿瘤的新型疫苗、联合疫苗等，疫苗生产用合格实验动物，培养细胞及菌种等。
2、基因工程药物具有自主知识产权，用于心脑血管疾病、肿瘤、艾滋病、血友病等重大疾病以及其他单基因遗传病治疗的基因工程药物、基因治疗药物、靶向药物,重组人血白蛋白制品等.3、重大疾病的基因治疗用于恶性肿瘤、心血管疾病、神经性疾病的基因治疗及其关键技术和产品,具有自主知识产权的重大疾病基因治疗类产品，包括：恶性肿瘤、遗传性疾病、自身免疫性疾病、神经性疾病、心血管疾病和糖尿病等的基因治疗产品；基因治疗药物输送系统等.4、单克隆抗体系列产品与检测试剂用于肝炎、艾滋病、血吸虫病、人禽流感、性病等传染性疾病和肿瘤、出生缺陷及吸毒等早期检测、诊断的单克隆抗体试剂，食品中微生物、生物毒素、农药兽药残留检测用单克隆抗体及试剂盒；重大动植物疫病、转基因生物检测用单克隆抗体及试剂盒,造血干细胞移植的分离、纯化和检测所需的单克隆抗体系列产品；抗肿瘤及抗表皮生长因子单克隆抗体药物；单克隆抗体药物研究关键技术和系统；先进的单克隆抗体规模化制备集成技术、工艺和成套设备；新型基因扩增（PCR）诊断试剂及检测试剂盒和人源化/性基因工程抗体。
5、蛋白质/多肽/核酸类药物面向重大疾病-—抗肿瘤蛋白药物（如肿瘤坏死因子），心脑血管系统蛋白药物(如纤溶酶原，重组溶血栓），神经系统蛋白药物尤其是抑郁药物，老年痴呆药物，肌肉关节疾病的蛋白质治疗药物,以及抗病毒等严重传染病蛋白药物的研究与产业化技术；各类细胞因子(如促红细胞生成素,促人血小板生长因子，干扰素，集落刺激因子，白细胞介素，肿瘤坏死因子，趋化因子，转化生长因子,生长因子）等多肽药物的开发技术；抗病毒、抗肿瘤及治疗自身免疫病的核酸类药物及相关中间体的研究及产业化技术等.6、生物芯片重大疾病、传染病、遗传病、地方病等诊断用芯片，生物安全检测用芯片，研究用芯片，进出口检验检疫芯片、生物芯片数据获取、处理和分析设备及软件等.7、生物技术加工天然药物采用细胞大规模培养、生物转化技术开发生物资源和中药资源,包括：动植物细胞大规模培养技术、发酵法生产濒危、名贵、紧缺药用原料和动植物组织中分离提取生物活性物质原料及新药等.8、生物分离、装置、试剂及相关检测试剂适用于基因工程、细胞工程、发酵工程、天然药物的生产、药物活性成份等分离用的高精度、自动化、程序化、连续高效的设备和介质,以及适用于生物制品厂的生产装置等,包括：生物、医药用新型高效分离介质及装置;生物、医药用新型高效膜分离组件及装置；生物、医药用新型高效层析介质及装置；生物、医药用新型发酵技术与装置；生物反应和生物分离的过程集成技术；生物、医药研究、生产及其检测用试剂、试剂盒等。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
剂型的改变能够影响药物在鼻腔中的滞留时间以及药 物与鼻黏膜的接触程度，从而改变药物的鼻黏膜吸收. 鼻腔给药的常用剂型有滴鼻剂、喷雾剂、凝胶剂、粉 末剂和微球制剂。 滴鼻剂的制备方法简单，成本低，是常用的鼻用制剂 之一。但由于鼻纤毛的清除功能，药液在鼻腔内的滞 留时间仅有15﹣30 min，因此在一定程度上影响了药 物的吸收和疗效。 喷雾剂给药后，药物的分散均匀并以微小的液滴与鼻 黏膜接触；药物在鼻腔中的滞留时间延长，药物的吸 收比较完全。 微球制剂是目前研究最多的鼻用剂型，它有很强的生 物黏附性，药物在鼻腔部位的滞留时间可延长至4h。 此外，微球剂还能保护药物不受酶的代谢，因此，在 很大程度上提高了药物的生物利用度。
脂溶性大的药物容易吸收。 鼻黏膜与大多数生物膜一样,具有“脂质筛”特 性脂溶性大的药物容易通过,并且药物的油(辛醇)水分配系数与其吸收率常数之间存在良好的线性 关系。
溶液的pH
正常人的鼻腔分泌液pH值为5.5~6.5，鼻用制剂的 pH值不超过7.0。 生长激素经大鼠鼻腔给药后溶液的pH和渗透压对 血药浓度的影响，见图
(3) 酶:鼻腔分泌物中有许多酶存在,参与药物 的代谢,鼻腔中的NADPH2细胞色素P2450 酶 的含量较肝脏高3～4 倍,能产生一种“伪首 过效应”。 (4) 结构:鼻黏膜的厚度、脂质双分子层的结 构也是影响鼻黏膜吸收的重要因素。 (5) 其他疾病:当感冒等疾病影响到鼻黏膜的 生理功能时,鼻黏膜纤毛的清除功能也会受 到影响,进而影响到药物在鼻腔中的滞留时 间和吸收情况.
药物的p Ka 值
药物的p Ka 值也是影响药物鼻黏膜吸收的 重要因素。
药物在鼻黏膜内的扩散很大程度上受到药 物解离度的影响,分子在非离解pH 条件下吸 收最好,部分解离时吸收较好,如果完全解离 后,吸收最差。药物非解离部分的多少,取决 于药物的解离常数( Ka) 和体液的pH。
油-水分配系数
2药物的理化性质和剂型方面：
药物分子量 药物的p Ka 油水分配系数 溶液PH 药物的浓度和黏度 剂型方面
药物分子量
药物分子量的大小与其鼻内的吸收程度有 着密切的关系, 通常分子量小于1000的化合 物鼻腔给药后, 生物利用度较高, 但在有吸收 促进剂存在的情况下, 药物的分子量大于 6000, 也能获得较好的吸收。
多肽类药物通过鼻腔途径的吸收机理目前 尚未阐明, 许多药物的生物利用度与分子量 有密切关系(表1)
分子量的影响
注：-●-：4-氧-4氢-1-苯并吡喃-2-羧酸，Mr：190； -□-：对氨基马尿酸，Mr：194； -〇-：色氨酸钠， Mr：512； -◇-：胰岛素， Mr：5200； -◆-：葡聚糖， Mr：70000
2.2鼻黏膜给药的影响因素
1生理因素 (1) 鼻黏液:鼻黏膜表面覆有一层黏液,称 为“黏液毡”,黏液毡由于纤毛运动、自身 牵引力及吞咽动作,使其不断向下向后移动 至鼻咽部。黏液毡约每10 min 更新一次,这 将影响到药物在鼻腔中的滞留情况。 ( 2) pH 值: 正常成人鼻腔的pH 值范围 在6. 6～7. 1之间,这是药物经鼻给药的限制 条件之一。
在鼻腔内使用，经鼻粘膜吸收而发挥全身 治疗作用的制剂，称为鼻腔给药系统。
中国古代西藏就有把檀香木和芦荟提取物吸入鼻 腔止吐的记载 北美印第安人通过鼻腔吸食一种树叶的粉末来治 疗头痛 在印度医学系统中鼻腔治疗也是早已被人们认识 的一种治疗途径，而且鼻烟作为提神剂、鼻腔吸 食可卡因和多种致幻剂早已为人们熟知.
现代医学研究表明,鼻黏膜是脂质双分子层结构,可 以用流动镶嵌模型解释。 药物可以有两种方式穿过黏膜:一是通过黏膜中的 脂质载体通道;二是通过水溶性细胞间隙。 鼻黏膜表面积很大,鼻腔除鼻前庭、鼻腔嗅膜及鼻 甲前一小区域外,均为具有纤毛上皮的黏膜,大大增 加了药物吸收的有效表面积。人体鼻黏膜总吸收 面积约150 cm2 ,鼻黏膜下有丰富的毛细血管、静 脉窦、动静脉吻合支以及淋巴网络。 因此使血管与组织之间容易进行体液及物质交换, 药物吸收后可直接进入体循环。
喷出的雾滴较细，在鼻腔内分布均匀、不易流失、吸收快、生物利用 度高 药物与辅料混合成均匀的、粒径符合要求的粉末后，直接吸入或通过 特定的装置喷入鼻腔给药的一种剂型
喷雾剂
粉剂
凝胶
微球 微粒和毫微 粒 脂物利用度的目的
提高生物利用度
阳离子树脂
其他
溶液pH对大鼠鼻腔吸收生长激素后的血药浓度影响（均为等渗） （-〇-：pH=5；-●-：pH=6；-◇-：pH=7）
药物的浓度和制剂的粘度
多数药物的鼻腔吸收随药物的浓度增加而 增大, 少数药物例外。 增加药物溶液的粘度，可以降低鼻纤毛清 除率，提高生物利用度。
2.3鼻黏膜给药的剂型
滴鼻剂 气雾剂 鼻腔给药的最简单的一种剂型 最常用于肺部吸入给药和体表外用给药
药物新剂型和新技术 呼吸道给药
风
主要内容
概述 鼻黏膜给药 肺部给药 小结
第一节：概述 1.1概述 人体许多部位的黏膜可用于传递药物，如 鼻腔黏膜、口腔黏膜、直肠黏膜、阴道黏 膜及眼黏膜等，其中鼻腔黏膜给药是目前 研究较多的全身用药新途径之一。 1985年美国新泽西洲罗杰大学出版了专题 讨论会资料，证明鼻腔给药系统在临床治 疗上和药动学上具有明显的优点，是行之 有效，很有发展潜力的给药系统。
1.2经鼻给药的理论依据
祖国医学认为,人体在结构上是不可分割的, 在功能上是相互为用的,在病机上是相互影 响的。鼻是人体的官窍之一,位于头面正中, 与肺密切相关;鼻又位于头面部,而“头为诸 阳之会”;鼻与全身经脉相通,即“鼻通十二 经脉和五脏六腑”。因此,通过经络的传导 和调整作用,鼻腔给药可治疗全身病证。
第二节：鼻黏膜给药
2.1鼻黏膜给药的优点
(1) 无胃肠道降解作用; (2) 无肝脏首过效应; (3) 药物吸收后直接进入体循环,可达到全身治疗的 目的; (4) 药物吸收迅速,给药后起效时间快,生物利用度 高,某些药 物经鼻给药的生物利用度接近100 % , 大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或 其他方法的应用来提高; (5) 一些胃肠道难以吸收的药物经鼻给药效果较好; (6)可避免长期皮下注射引起局部组织过敏、变性 或坏死; (7) 给药方便,易于被患者接受。