注射用单磷酸阿糖腺苷简介
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注射用单磷酸阿糖腺苷简介
药代动力学
静滴0.5小时 达到峰值
静滴
单磷酸阿 糖腺苷
肌内 注射
肝、肾、脾脏 及 呼吸道分布最高
骨骼肌、脑内浓 度稍低，可通过
血-脑屏障
肌内注射3小时 达到峰值
代谢为阿糖 次黄嘌呤
半衰期为 3.5小时
尿液排出
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷药理作用
核苷类抗病毒药物
✓ 主要抗DNA病毒 ✓ 对RNA病毒也有效
孙金威 何成伟 医药导报 2011 年30卷06期 注射用单磷酸阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷与病毒唑治疗带状疱疹的比较
100.0% 90.0% 80.0% 70.0% 60.0%
单磷酸阿糖腺苷 利巴韦林
64.6%
54.2%
93.8% 79.2%
50.0%
40.0% 30.0% 20.0%
10痊.0愈%
22.9% 14.6%
显效
10.4%
6有.3%效
20.8%
6.无3% 效
总有效率
0.0%
单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹的总有效率要显著高于对照组，并且
✓ 人是VZV的唯一自然宿主，皮肤是VZV的主要靶细胞。 ✓ 传染源：主要是患者，水痘患者急性期水疱内容物及上呼
吸道分泌物、或带状疱疹患者水疱内容物都含有病毒。 ✓ 传播途径：病毒借飞沫经呼吸道或接触传播。
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
水痘与带状疱疹发病情况
水痘
带状疱疹
发病率（每10万人） 1291
373
抑制SAH水解酶是广谱抗病毒剂产生活性的主要分子基础，因SAH水 解酶被抑制后，必将使SAH堆积，从而切断甲基转移酶的反应，使病 毒成熟所必需的mRNA缺乏，导致病毒复制中断，不能释放成熟的病 毒颗粒。
蒋湘君.核苷类抗病毒药物的研究进晨.荮学学报,1997.22(5):389. 注射用单磷酸阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷与病毒唑治疗带状疱疹的比较
治疗组：单磷酸阿糖腺苷300 mg加5%葡萄糖注射液250 mL静脉滴注,一日一次; 对照组：给予利巴韦林注射液600 mg加5%葡萄糖注射液250 mL静脉滴注,一日一 次,疗程均为7 d天。
表1 2组水疱停止生产、疼痛缓解、完全结痂及皮损痊愈时间比较
组别 例数 水疱停止产生 疼痛缓解
疱疹病毒
疱疹病毒 (Herpesvirus) 是一类中等大小、结构相似、 有包膜的DNA病毒。与人类有关的疱疹病毒称为人类疱疹病毒 (Human herpes virus,HHV)。
根据其生物学特性分为： α疱疹病毒：宿主范围广，复制周期短，引起细胞病变迅速，可在感觉神经
节内建立潜伏感染。如单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒； β疱疹病毒：宿主范围较窄，增殖周期较长，引起感染细胞形成巨细胞，可
传染性红斑
其它 乙肝病毒 小儿丘疹注性射肢用单端磷皮酸炎阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷抗DNA病毒机理
单磷酸阿糖腺苷 (Ara-AMP)
阿糖腺苷二磷酸 (Ara-ADP)
阿糖腺苷三磷酸 (Ara-ATP)
抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的 活性，使Ara-ATP连接到病毒在DNA链 3’-OH位置的末端
70
60
% 50
结论
40 30
治疗组单磷酸阿糖腺苷肌注 20
七天治疗带状疱疹病毒患者 10
总有效率（100%）要显著 高于对照组聚肌胞(81.7%)
0
单磷酸阿糖腺苷 聚肌胞
76.74
42.36
21.21 11.63
痊愈
显效
18.18 11.63
有效
100 81.7
18.18
0
无效
总有效率
广东省多家医院完成的单磷酸阿糖腺苷注射剂 注射用单磷酸阿第糖二腺期苷临简床介第一阶段（双盲对照试验）结果
住院率（每10万人） 4.5
4.4
平均住院天数
3
11
死亡率（每10万人） 0.4
2.5
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
Epidemiology of herpes zoster England and Wales, 1991–2000
单磷酸阿糖腺苷： 治疗带状疱疹病毒感染皮肤病疗效高，见效快
百度文库
100
90
80
完全结痂
皮损痊愈
治疗组 48 3.48±2.73·1 4.03±1.64·1 5.72±2.02·1 10.48±2.95·2
对照组 48 4.69±2.17 6.67±1.51 6.93±3.08 13.96±4.87
与对照组比较，·1P＜0.05，·2P＜0.01
结果显示：在各项症状缓解时间上，治疗组都是优于对照组， 并且二者的对比是有显著性差异的
在淋巴-网状内皮细胞、分泌腺细胞、肾脏细胞等组织细胞中 建立潜伏感染。如巨细胞病毒、人疱疹病毒6型、人疱疹病毒7型； γ疱疹病毒：病毒宿主范围最窄，感染的靶细胞主要是B细胞，病毒可在细胞内 长期潜伏。如EB病毒、人疱疹病毒8型。
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
水痘-带状疱疹病毒
水痘－带状疱疹病毒(Varicella－Zoster virus,VZV)在儿童初 次感染时引起水痘,恢复后病毒潜伏在体内，少数人在青春期或成 年后复发则表现为带状疱疹，故称为水痘－带状疱疹病毒。
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
根据病毒单纯疱的疹 结构分类
水痘、带状孢疹
疱 疹 病 毒 Kaposi水痘样疹
幼儿急疹
传单
DNA病毒
痘病毒
Kaposi水痘样疹 挤奶人结节
传染性软疣
疣（寻常疣 、跖疣、扁平疣）
人乳头瘤样病毒 鲍温样丘疹病
疣状表皮发育不良
RNA病毒
副粘病毒 柯萨奇病毒
麻疹 风疹 手足口病
细小病毒
与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上
抑制病毒DNA聚合酶 （DNAP）活性 抑制病毒核苷酸还原酶 的活性
抑制病毒 DNA的合成
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷抑制RNA病毒机理
单磷酸阿糖腺苷除能抑制DNA聚合酶。除影响DNA复制外，亦可抑制 mRNA和tRNA的甲基化而起到抑制RNA病毒的作用，其作用机制为掺入 DNA、RNA分子，抑制蛋白质合成及腺苷高半胱氨酸（SAH）水解酶等。
一心制药——注射用单磷酸 阿糖腺苷简介
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
主要内容
特点 药代动力学 药理作用 适应症、用药方案
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷特点
优异的抗病毒作用 水溶性高，起效快，血峰值为半小时 疗效确切 安全性高
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷优势
纯度高，有害杂质少，不产生酶或蛋白质等过敏源 企业内控质量标准高于国家药品标准
药代动力学
静滴0.5小时 达到峰值
静滴
单磷酸阿 糖腺苷
肌内 注射
肝、肾、脾脏 及 呼吸道分布最高
骨骼肌、脑内浓 度稍低，可通过
血-脑屏障
肌内注射3小时 达到峰值
代谢为阿糖 次黄嘌呤
半衰期为 3.5小时
尿液排出
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷药理作用
核苷类抗病毒药物
✓ 主要抗DNA病毒 ✓ 对RNA病毒也有效
孙金威 何成伟 医药导报 2011 年30卷06期 注射用单磷酸阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷与病毒唑治疗带状疱疹的比较
100.0% 90.0% 80.0% 70.0% 60.0%
单磷酸阿糖腺苷 利巴韦林
64.6%
54.2%
93.8% 79.2%
50.0%
40.0% 30.0% 20.0%
10痊.0愈%
22.9% 14.6%
显效
10.4%
6有.3%效
20.8%
6.无3% 效
总有效率
0.0%
单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹的总有效率要显著高于对照组，并且
✓ 人是VZV的唯一自然宿主，皮肤是VZV的主要靶细胞。 ✓ 传染源：主要是患者，水痘患者急性期水疱内容物及上呼
吸道分泌物、或带状疱疹患者水疱内容物都含有病毒。 ✓ 传播途径：病毒借飞沫经呼吸道或接触传播。
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
水痘与带状疱疹发病情况
水痘
带状疱疹
发病率（每10万人） 1291
373
抑制SAH水解酶是广谱抗病毒剂产生活性的主要分子基础，因SAH水 解酶被抑制后，必将使SAH堆积，从而切断甲基转移酶的反应，使病 毒成熟所必需的mRNA缺乏，导致病毒复制中断，不能释放成熟的病 毒颗粒。
蒋湘君.核苷类抗病毒药物的研究进晨.荮学学报,1997.22(5):389. 注射用单磷酸阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷与病毒唑治疗带状疱疹的比较
治疗组：单磷酸阿糖腺苷300 mg加5%葡萄糖注射液250 mL静脉滴注,一日一次; 对照组：给予利巴韦林注射液600 mg加5%葡萄糖注射液250 mL静脉滴注,一日一 次,疗程均为7 d天。
表1 2组水疱停止生产、疼痛缓解、完全结痂及皮损痊愈时间比较
组别 例数 水疱停止产生 疼痛缓解
疱疹病毒
疱疹病毒 (Herpesvirus) 是一类中等大小、结构相似、 有包膜的DNA病毒。与人类有关的疱疹病毒称为人类疱疹病毒 (Human herpes virus,HHV)。
根据其生物学特性分为： α疱疹病毒：宿主范围广，复制周期短，引起细胞病变迅速，可在感觉神经
节内建立潜伏感染。如单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒； β疱疹病毒：宿主范围较窄，增殖周期较长，引起感染细胞形成巨细胞，可
传染性红斑
其它 乙肝病毒 小儿丘疹注性射肢用单端磷皮酸炎阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷抗DNA病毒机理
单磷酸阿糖腺苷 (Ara-AMP)
阿糖腺苷二磷酸 (Ara-ADP)
阿糖腺苷三磷酸 (Ara-ATP)
抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的 活性，使Ara-ATP连接到病毒在DNA链 3’-OH位置的末端
70
60
% 50
结论
40 30
治疗组单磷酸阿糖腺苷肌注 20
七天治疗带状疱疹病毒患者 10
总有效率（100%）要显著 高于对照组聚肌胞(81.7%)
0
单磷酸阿糖腺苷 聚肌胞
76.74
42.36
21.21 11.63
痊愈
显效
18.18 11.63
有效
100 81.7
18.18
0
无效
总有效率
广东省多家医院完成的单磷酸阿糖腺苷注射剂 注射用单磷酸阿第糖二腺期苷临简床介第一阶段（双盲对照试验）结果
住院率（每10万人） 4.5
4.4
平均住院天数
3
11
死亡率（每10万人） 0.4
2.5
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
Epidemiology of herpes zoster England and Wales, 1991–2000
单磷酸阿糖腺苷： 治疗带状疱疹病毒感染皮肤病疗效高，见效快
百度文库
100
90
80
完全结痂
皮损痊愈
治疗组 48 3.48±2.73·1 4.03±1.64·1 5.72±2.02·1 10.48±2.95·2
对照组 48 4.69±2.17 6.67±1.51 6.93±3.08 13.96±4.87
与对照组比较，·1P＜0.05，·2P＜0.01
结果显示：在各项症状缓解时间上，治疗组都是优于对照组， 并且二者的对比是有显著性差异的
在淋巴-网状内皮细胞、分泌腺细胞、肾脏细胞等组织细胞中 建立潜伏感染。如巨细胞病毒、人疱疹病毒6型、人疱疹病毒7型； γ疱疹病毒：病毒宿主范围最窄，感染的靶细胞主要是B细胞，病毒可在细胞内 长期潜伏。如EB病毒、人疱疹病毒8型。
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
水痘-带状疱疹病毒
水痘－带状疱疹病毒(Varicella－Zoster virus,VZV)在儿童初 次感染时引起水痘,恢复后病毒潜伏在体内，少数人在青春期或成 年后复发则表现为带状疱疹，故称为水痘－带状疱疹病毒。
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
根据病毒单纯疱的疹 结构分类
水痘、带状孢疹
疱 疹 病 毒 Kaposi水痘样疹
幼儿急疹
传单
DNA病毒
痘病毒
Kaposi水痘样疹 挤奶人结节
传染性软疣
疣（寻常疣 、跖疣、扁平疣）
人乳头瘤样病毒 鲍温样丘疹病
疣状表皮发育不良
RNA病毒
副粘病毒 柯萨奇病毒
麻疹 风疹 手足口病
细小病毒
与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上
抑制病毒DNA聚合酶 （DNAP）活性 抑制病毒核苷酸还原酶 的活性
抑制病毒 DNA的合成
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷抑制RNA病毒机理
单磷酸阿糖腺苷除能抑制DNA聚合酶。除影响DNA复制外，亦可抑制 mRNA和tRNA的甲基化而起到抑制RNA病毒的作用，其作用机制为掺入 DNA、RNA分子，抑制蛋白质合成及腺苷高半胱氨酸（SAH）水解酶等。
一心制药——注射用单磷酸 阿糖腺苷简介
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
主要内容
特点 药代动力学 药理作用 适应症、用药方案
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷特点
优异的抗病毒作用 水溶性高，起效快，血峰值为半小时 疗效确切 安全性高
注射用单磷酸阿糖腺苷简介
单磷酸阿糖腺苷优势
纯度高，有害杂质少，不产生酶或蛋白质等过敏源 企业内控质量标准高于国家药品标准