第2章传出神经系统药物精品PPT课件

阿托品类生物碱 （包括阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等）
阿托品的合成代用品
合成扩瞳药 合成解痉药
阿托品（Atropine）
【作用和用途】
① 松弛内脏平滑肌
治疗胃肠、胆、肾绞痛及膀胱刺激征
② 抑制腺体分泌
用于麻醉前给药及严重盗汗、流涎症
阻
扩瞳
断
③ 眼 升眼压
M
受
调节麻痹
阿
体
④ 兴奋心脏
托
品
⑤ 对抗M样症状
解毒机理：①使胆碱酯酶恢复活性 ②与有机磷结合成为无毒物
解毒特点： ①能迅速解除N样症状，消除肌束颤动 ②对M样症状和中枢症状疗效较差 ③对不同有机磷中毒解毒疗效有差异 ④对中毒过久已经“老化”的胆碱酯酶几乎无效 注意：①早期、足量、反复用药，且与阿托品合用
②禁与碱性药物混合使用 ③碘解磷定只作静脉注射，不能肌内注射
治疗虹膜睫状体炎、检查眼底 青光眼禁用 用于验光配镜（儿童）
治疗缓慢型心律失常
解救有机磷酸酯类中毒
大剂量：扩张血管
治疗感染性休克
大剂量：兴奋中枢
中枢中毒症状
【不良反应和用药指导】
（1）副作用 注意：①少量多次饮水、多吃富含纤维食物；②滴
眼时按压内眦； ③外出可戴墨镜保护眼睛 （2）毒性反应 处理：①立即停药； ②外周中毒症状用毛果芸香碱 或新斯的明对抗（有机磷中毒而用阿托品过量时， 禁用新斯的明）；③中枢兴奋症状可用地西泮对 抗 （3）禁忌证：青光眼、前列腺肥大
肾上腺素对血压的影响
未用α受体阻断药时
用α受体阻断药后
α型作用 正常血压
β2型作用大部 被抵消
肾上腺素
小结
传出神经可分为胆碱能神经和去甲肾 上腺素能神经。胆碱能神经兴奋时释放 Ach，产生M、N效应；去甲肾上腺素能 神经兴奋时释放NE、AD，产生α、β效应。 传出神经系统药通过影响受体和递质而起 作用，可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾 上腺素药、抗肾上腺素药四大类。
第2节 拟胆碱药
一、M受体激动药
第2章 传出神经系统药物
第1节 概述
NE AC h
AD、NE
肾上腺髓质
一、传出神经系统的分类
骨骼肌
▲▲▲
心肌 平滑肌 腺体
▲▲▲
▲▲▲
▲▲▲ ▲▲▲
节后纤维
神经节
▲▲▲
▲▲▲
▲▲▲
节前纤维
运动神经
副交感神经
交感神经
自主神经
传 出 神 经
二、受体的类型、分布及其生理效应
三、 递质的合成与代谢
1. 乙酰胆碱的合成与代谢
小结
阿托品能阻断M受体，作用与M效应相反， 但大剂量时能扩张血管。临床主要用于治疗内脏 绞痛、感染性休克和有机磷中毒的解救。青光眼、 幽门梗阻、前列腺肥大者禁用。
解救有机磷中毒的解毒药有M受体阻断药、 胆碱酯酶复活药两大类。轻度中毒可单用阿托品； 中、重度中毒时必须同时使用阿托品与胆碱酯酶 复活药。
其他治疗重症肌无力的药物
小结
拟胆碱药分胆碱受体激动药和胆碱酯 酶抑制药。毛果芸香碱能激动M受体，对 眼的作用明显，临床主要用于治疗青光眼。 新斯的明通过抑制胆碱酯酶，主要影响骨 骼肌以及胃肠、膀胱平滑肌，用于治疗重 症肌无力以及术后腹所胀、尿潴留。
第3节 抗胆碱药
一、M受体阻断药
M受体阻断药
山莨菪碱
①作用与阿托品相似而稍弱 ②副作用少，毒性小 ③常用于胃肠绞痛及抗感染性休克 ④禁忌症同阿托品
东莨菪碱
①外周作用与阿托品相似 对眼和腺体作用比阿托品强
②中枢作用与阿托品不同，有镇静催眠作用 ③主要用于麻醉前给药
也用于抗晕动病、抗震颤麻痹、有机磷中毒 ④不良反应与阿托品相似 ⑤禁忌症同阿托品
阿托品的合成代用品
二、有机磷酸酯类急性中毒及其解毒药
有机磷
农业杀虫剂：如甲拌磷、内吸磷、 对硫磷、马拉硫磷、敌敌畏、敌百 虫、乐果等
战争毒气：塔崩、沙林、梭曼等
中毒机制及中毒表现
有机磷 + 胆碱酯酶
磷酰化胆碱酯酶
乙酰胆碱堆积
过度激动M、N受体
中毒症状
M样症状 N样症状 中枢症状
常用解毒药
1. M受体阻断药：阿托品 解毒特点：
毛果芸香碱（Pilocarpine，匹鲁卡品）
【作用】 激动M受体 对眼的作用表现为：
（1）缩瞳 （2）降低眼压 （3）调节痉挛（导致近视） 【用途】 （1）治疗青光眼（主要） （2）解救M受体阻断药中毒。
毛果芸香碱和阿托品对眼的作用 上图：阿托品的作用；下图：毛果芸香碱的作用；
二、胆碱酯酶抑制药 （抗胆碱酯酶药）
胆碱酯酶抑制药
易逆性胆碱酯酶抑制药 （如新斯的明）
难逆性胆碱酯酶抑制药 （有机磷酸酯类）
新斯的明（Neostigmine，普鲁斯的明） 【作用和用途】
主要特点： ①兴奋骨骼肌作用强大 主要用于诊治重症肌无力 ②兴奋胃肠和膀胱平滑肌作用较强 用于手术后腹气胀和尿潴留 ③对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱 用于阵发性室上性心动过速
胆碱乙酰化酶
胆碱 + 乙酰辅酶A
乙酰胆碱 + 辅酶A
乙酰胆碱
胆碱酯酶
胆碱 + 乙酸
2. 去甲肾上腺素的合成与代谢
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
酪氨酸
多巴
多巴胺 多巴胺β羟化酶 去甲肾上腺素
①75%～90%被神经末梢重新摄取利用 ②少量被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT） 和单胺氧化酶（MAO）灭活
四、 传出神经系统药物的作用方式与分类
① 迅速解除M样症状和部分中枢症状 ② 对N样症状（如肌束震颤等）无效 ③ 不能使胆碱酯酶复活
注意： ① 中度和重度中毒者，须与胆碱酯酶复活药合用 ② 原则：早期、足量、反复给药，达“阿托品化” 后改用维持量 ③ 密切观察病情，如出现阿托品中毒表现，应减量 或暂停给药
2. 胆碱酯酶复活药： 氯解磷定、碘解磷定
【不良反应和用药指导】
（1）大剂量用药可引起“胆碱能危象”。一旦发现， 应及时停药，并用M受体阻断药和胆碱酯酶复活药治 疗。 （2）支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。 （3）有吞咽困难者，应避免口服给药。 （4）重症肌无力需终身治疗，故应鼓励患者按医嘱 坚持治疗，并告知患者随身带疾病证明和药肾上腺素药）
α、β受体激动药 α受体激动药 β受体激动药
一 、α、β受体激动药 肾上腺素
【作用】 激动α和β受体
1.兴奋心脏 2.收缩和舒张血管
①皮肤、黏膜及内脏血管收缩 ②骨骼肌血管及冠状血管扩张 3.影响血压： ①一般剂量： 不变或稍
②较大剂量： ③升压作用的翻转 4.扩张支气管