达美康缓释片--科会[优质PPT]

Scherntaner G, Grimaldi A, Di Mario U Eur J Clin Invest. 2004; 34:535-542
与格列本脲相比 达美康®缓释片显著延迟胰岛素使用时间
长达14.5年有效控制血糖水平
（平均HbA1C小于 8%）
达美康 N=106
Satoh J et al. Diabetes Res Clin Pract. 2005;70:291-297.
去极化
葡萄糖
K+
Ca2+
通道打开
通过胞吐 分泌胰岛素
Ca2+ 内流
Ashcroft, Gribble, Diabetologia (1999) 42: 903-919
内容提要
• 磺脲类药物的核心治疗地位 • 长效磺脲制剂的共性与差别 - 磺脲类药物共同的药理作用
- 达美康的独特性 A. 可逆性 B. 选择性 C. 保护性 - 不同的产品剂型-不同药代动力学 - 以上的差异性在临床循证研究上的体现
内容提要
• 磺脲类药物的核心治疗地位 • 长效磺脲制剂的共性与差别 - 磺脲类药物共同的药理作用
- 达美康的独特性 A. 可逆性 B. 选择性 C. 保护性 - 不同的产品剂型-不同药代动力学 - 以上的差异性在临床循证研究上的体现
达美康®缓释片 ——不含苯胺酸基团,高选择与胰岛磺脲受体结合
无选择性结合：如格列本脲和格列美脲 高选择性结合：如达美康®缓释片
内容提要
• 磺脲类药物的核心治疗地位 • 长效磺脲制剂的共性与差别
- 磺脲类药物共同的药理作用 - 达美康的独特性 A. 可逆性 B. 选择性 C. 保护性 - 不同的产品剂型-不同药代动力学 - 以上的差异性在临床循证研究上的体现
磺脲类药物被2008ADA/EASD共识推荐为核心治疗药物
一级推荐治疗方案： 循证证据充分的核心药物
内容提要
• 磺脲类药物的核心治疗地位 • 长效磺脲制剂的共性与差别 - 磺脲类药物共同的药理作用
- 达美康的独特性 A. 可逆性 B. 选择性 C. 保护性 - 不同的产品剂型-不同药代动力学 - 以上的差异性在临床循证研究上的体现
磺脲类药物的药理作用——共性
Sulphonylurea KATP 通道关闭
一经诊断：生活方式 +二甲双胍
生活方式 + 二甲双胍
+ 磺脲类
生活方式 + 二甲双胍 +基础胰岛素
生活方式 + 二甲双胍 +强化胰岛素治疗
二级推荐治疗方案： 循证证据少的治疗方案
生活方式 + 二甲双胍 吡格列酮
生活方式 + 二甲双胍 + GLP-1激动剂
生活方式 + 二甲双胍 + 吡格列酮
磺脲类
生活方式 + 二甲双胍 +基础胰岛素
磺脲类药物降糖疗效确切
Nathan D, Buse J, Davidson M, Ferranini E, Holman R, Sherwin R, and Zinman B. 最新 ADA/EASD 2 型糖尿病管理共识 Online in Diabetes Care 2008; 31(12) and Diabetologia October 2008
达美康与受体高可逆结合
避免分泌过多胰岛素： --避免低血糖风险 --避免体重增加
Ashcroft FM, Gribble FM. Diabetologia 1999;42:903-19.
达美康®缓释片高可逆结合与β细胞 避免胰岛素过多分泌，确保安全性
达美康®缓释片
瑞格列奈
格列苯脲
格列美脲
Song DK, Ashcroft FM. BJ Pharmacol 2001;133:193-9. Ashcroft FM, Gribble FM. Diabetologia 1999;42:903-19. Dabrowsky M, Ashcroft FM. Diabetologia 2001;44:747-56.
与格列美脲相比， 达美康®缓释片的低血糖发生率少50%以上
无论是总体人群，还是联合二甲双胍治疗组， 达美康®缓释片降糖疗效与格列美脲一致，但低血糖发生率更低
格列美脲 *
格列美脲 *
8.9
8.7
低血糖发生率 (%)+
达美康®缓释片
* P≤0.02
3.7
达美康®缓释片
2.6
总体人群
联合二甲双胍治疗
+: 低血糖判断标准：FBG < 3 mM 伴或不伴低血糖症状
达美康® 缓释片
甲苯D磺8丁6脲0
格列本脲
格列美脲
British Journal of Pharmacology (2001) 133, 193 ± 199
达美康®缓释片 高选择性作用于SUR-1受体，确保心血管安全性
Gribble FM,Ashcroft FM. Diabetologia. 1999. 42:845-8 Song DK, Ashcroft FM. Br J Pharmacol. 2001. 133:193-9 M. Dabrowski, Diabetologia 2001;44:747-756
磺脲类药物被推荐为核心治疗的其他考虑
• 针对T2DM主要发病机制——B细胞胰岛素分泌不足 • 新一代磺脲类药物（格列齐特缓释片等）在低血糖上大为
改善 • 没有证据证实磺脲类药物与B细胞功能进行性下降相关（
UKPDS/ADOPT） • 不增加心血管事件风险，甚至提示早期干预有更多获益（
UKPDS，ADVANCE） • 服用方便 • 性价比高
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不作用于心脏磺脲受体，心血管安全性更优
不增加心血管死亡风险1
0.0
1.0
3.0
*有心肌梗死病史的患者数据
本研究纳入107806例 T2DM，以二甲双胍为对照，评价不同胰岛素促泌剂对死亡和心血
管风险影响
ADVANCE：心血管死亡相对风险下降12%2
Schramm TK, et al. Eur Heart J. 2011;32(15):1900-1908. The ADVANCE Collaborative Group. N Engl J Med 2008; 358: 2560-72.
Nathan D, Buse J, Davidson M, Ferranini E, Holman R, Sherwin R, and Zinman B. 最新 ADA/EASD 2 型糖尿病管理共识 Online in Diabetes Care 2008; 31(12) and Diabetologia October 2008