阿立哌唑简介 ppt课件
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体位性低血压可能性小
镇静可能性小
认知损害可能性小
阿立哌唑（安律凡）的适应证
适应证
成人精神分裂症
成人双相障碍
辅助治疗成人抑郁症 青少年精神分裂症(13-17岁) 成人或儿科双相躁狂发作辅助治疗（辅助
锂盐或丙戊酸盐治疗） 儿科双相躁狂(10-17岁) 儿童孤独症易激惹（6-17岁）
获得时间
11/2019
血糖（a）和总胆固醇（b）的变化
过度镇静（a）和甘油三酯（c）的变化
药物的不同不良反应发生状况
各种抗精神Fra Baidu bibliotek药在儿童患者中不良反应的发 生状况
总结
• 阿立哌唑可有效治疗儿童/青少年抽动症1,2,3 • 阿立哌唑控制TS症状疗效快速、显著、持久，且仅伴有
少量、轻微的一般不良反应4 • 阿立哌唑治疗儿童/青少年抽动症耐受性好， 常见不良反
阿立哌唑的归类
• 阿立哌唑片，商品名“安律凡”，属于非典型抗精神病药 ，DA受体部分激动剂
• 可以用于治疗儿童精神分裂症、儿童抽动障碍、儿童孤独 症、心境障碍、躯体疾病所致的精神障碍、脑炎所致的精 神障碍、癔症性精神病、破坏性行为障碍
阿立哌唑的药理学特点和临床意义
受体
药理学作用
多巴胺 D2, D3
治疗精神分裂症、躁狂症、继发性幻觉、妄想、激越 、精神运动性兴奋等精神病性症状
典型抗精神病药
药物 剂量 镇静
EPS 脏器
低效价药物 氯丙嗪、硫必利 有效剂量高 镇静作用强 EPS反应相对轻 对心肝等脏器毒副反应较大
高效价药物 奋乃静、氟哌啶醇 有效剂量低 镇静作用轻 EPS反应较重 对各脏器毒副反应少
阿立哌唑新药介绍
神康中心 张纪水
又称 举例 作用机制
药物作用 临床应用
抗精神药物的发展
典型抗精神病药 传统、经典、老一代
非典型抗精神病药 新型、非典型
氯丙嗪、氟哌啶醇 硫必利
氯氮平、舒必利 利培酮、阿立哌唑
与边缘系统和纹状体D2受 体的阻断有关
选择性作用，5-HT2受体 高亲和力
抗精神病作用和锥体外系 锥体外系反应弱 反应
非典型抗精神病药
• 非典型抗精神病药：选择性作用，5-HT2受体高亲和力 • 药理作用分类：5-HT- D2受体拮抗剂：利培酮、齐拉西
酮；多受体作用：奥氮平、氯氮平、喹硫平；选择性D2 /D3拮抗剂；DA受体部分激动剂：阿立哌唑 • 广义概念：动物僵住作用弱，对人产生抗精神病作用的 剂量，很少或无EPS；迟发性运动障碍少；对某些难治 性病例可能有效；抗精神病作用谱广，包括阳性、阴性 、情感症状和认知功能；不兴奋催乳素分泌，相关副作 用少
试验设计
• 符合入组标准患者随机分配进入阿立哌唑组或氟哌啶醇组 治疗；
• 阿立哌唑起始剂量5mg/日，每2周加一次剂量，最大剂量 不超过20mg/日，增加幅度2.5-5mg/次；
• 氟哌啶醇组起始剂量0.75 mg/日，每两周增加一次剂量， 最大剂量不超过4.5 mg/日。
• 治疗观察8周，48例患者完成研究
• 病例1：精神分裂症，女，12岁5月。2.5mg/d, 后5mg/d • 病例2：孤独症，男，7岁， 2.5mg/d • 病例3：抽动障碍，男，9岁，2.5mg/d , 后5mg/d • 病例4：癔病，男，8岁8月，2.5mg/d
阿立哌唑的处方及用法
• 阿立哌唑片，安律凡
• 5mg×10片/盒
• 起始量2.5mg/d，一般7-14岁患儿5mg/d，年长患儿体重 较重10mg/d
PANSS总分改变
结论
安律凡能安全有效治不疗青良少年反精应神分发裂症生情况
阿立哌唑治疗儿童抽动障碍
• 阿立哌唑治疗儿童抽动障碍 • 阿立哌唑治疗儿童孤独症和其他广泛性发育障碍 • 综述：阿立哌唑治疗儿童精神分裂症及其安全性
• N=58（男性33，女性15）； • 平均年龄10.33.5岁（6-15岁）； • 符合DSM-IV抽动障碍诊断，且YGTSS评分22分
应包括嗜睡、恶心、头痛等1,3,4,5,6
1.Yoo,et al., 2019 2. Duane et al 2019 3. Lee et al, 2019 4. Davies,et al.,2019 5. Ying-Sheue Chen（2019） 6. Padala et al. (2019)
目前临床应用
高亲和力 部分激动剂
5HT1A
高亲和力部分激动 剂
5HT2A
高亲和力拮抗剂
1
中等亲和力拮抗剂
H1
中等亲和力拮抗剂
胆碱能毒蕈碱 亲和力可忽视
相应临床效应 治疗阳性症状 治疗阴性症状 锥体外系症状可能性小 高泌乳素血症可能小 治疗阴性症状，有利于改善认知 和心境 EPS发生可能性小,有利于改善阴 性症状和认知功能
患者临床特征比较
治疗结果
疗效及不良反应比较
氟哌啶醇组不良反应更多见
治疗效果
• 双盲研究：2项大型双盲研究（8周）； – 研究1:218例患者，阿立哌唑剂量5-15mg/日； – 研究2：98例患者，阿立哌唑平均剂量8.6mg/日
安全性和结论
明显体重增加（a）和每例患者平均增加的体 重比较
• 苯海索片
谢谢！
09/2019 11/2019 05/2019 05/2019 05/2019 11/2009
获得国家
美国、欧洲、 亚洲等 60多个
国家和地区 美国、欧洲、 亚洲等 10多个 国家和地区
美国
美国
美国
美国
美国
多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究阿立哌唑治疗青少年精神分裂症
PANSS总分改变 不良反应发生情况
镇静可能性小
认知损害可能性小
阿立哌唑（安律凡）的适应证
适应证
成人精神分裂症
成人双相障碍
辅助治疗成人抑郁症 青少年精神分裂症(13-17岁) 成人或儿科双相躁狂发作辅助治疗（辅助
锂盐或丙戊酸盐治疗） 儿科双相躁狂(10-17岁) 儿童孤独症易激惹（6-17岁）
获得时间
11/2019
血糖（a）和总胆固醇（b）的变化
过度镇静（a）和甘油三酯（c）的变化
药物的不同不良反应发生状况
各种抗精神Fra Baidu bibliotek药在儿童患者中不良反应的发 生状况
总结
• 阿立哌唑可有效治疗儿童/青少年抽动症1,2,3 • 阿立哌唑控制TS症状疗效快速、显著、持久，且仅伴有
少量、轻微的一般不良反应4 • 阿立哌唑治疗儿童/青少年抽动症耐受性好， 常见不良反
阿立哌唑的归类
• 阿立哌唑片，商品名“安律凡”，属于非典型抗精神病药 ，DA受体部分激动剂
• 可以用于治疗儿童精神分裂症、儿童抽动障碍、儿童孤独 症、心境障碍、躯体疾病所致的精神障碍、脑炎所致的精 神障碍、癔症性精神病、破坏性行为障碍
阿立哌唑的药理学特点和临床意义
受体
药理学作用
多巴胺 D2, D3
治疗精神分裂症、躁狂症、继发性幻觉、妄想、激越 、精神运动性兴奋等精神病性症状
典型抗精神病药
药物 剂量 镇静
EPS 脏器
低效价药物 氯丙嗪、硫必利 有效剂量高 镇静作用强 EPS反应相对轻 对心肝等脏器毒副反应较大
高效价药物 奋乃静、氟哌啶醇 有效剂量低 镇静作用轻 EPS反应较重 对各脏器毒副反应少
阿立哌唑新药介绍
神康中心 张纪水
又称 举例 作用机制
药物作用 临床应用
抗精神药物的发展
典型抗精神病药 传统、经典、老一代
非典型抗精神病药 新型、非典型
氯丙嗪、氟哌啶醇 硫必利
氯氮平、舒必利 利培酮、阿立哌唑
与边缘系统和纹状体D2受 体的阻断有关
选择性作用，5-HT2受体 高亲和力
抗精神病作用和锥体外系 锥体外系反应弱 反应
非典型抗精神病药
• 非典型抗精神病药：选择性作用，5-HT2受体高亲和力 • 药理作用分类：5-HT- D2受体拮抗剂：利培酮、齐拉西
酮；多受体作用：奥氮平、氯氮平、喹硫平；选择性D2 /D3拮抗剂；DA受体部分激动剂：阿立哌唑 • 广义概念：动物僵住作用弱，对人产生抗精神病作用的 剂量，很少或无EPS；迟发性运动障碍少；对某些难治 性病例可能有效；抗精神病作用谱广，包括阳性、阴性 、情感症状和认知功能；不兴奋催乳素分泌，相关副作 用少
试验设计
• 符合入组标准患者随机分配进入阿立哌唑组或氟哌啶醇组 治疗；
• 阿立哌唑起始剂量5mg/日，每2周加一次剂量，最大剂量 不超过20mg/日，增加幅度2.5-5mg/次；
• 氟哌啶醇组起始剂量0.75 mg/日，每两周增加一次剂量， 最大剂量不超过4.5 mg/日。
• 治疗观察8周，48例患者完成研究
• 病例1：精神分裂症，女，12岁5月。2.5mg/d, 后5mg/d • 病例2：孤独症，男，7岁， 2.5mg/d • 病例3：抽动障碍，男，9岁，2.5mg/d , 后5mg/d • 病例4：癔病，男，8岁8月，2.5mg/d
阿立哌唑的处方及用法
• 阿立哌唑片，安律凡
• 5mg×10片/盒
• 起始量2.5mg/d，一般7-14岁患儿5mg/d，年长患儿体重 较重10mg/d
PANSS总分改变
结论
安律凡能安全有效治不疗青良少年反精应神分发裂症生情况
阿立哌唑治疗儿童抽动障碍
• 阿立哌唑治疗儿童抽动障碍 • 阿立哌唑治疗儿童孤独症和其他广泛性发育障碍 • 综述：阿立哌唑治疗儿童精神分裂症及其安全性
• N=58（男性33，女性15）； • 平均年龄10.33.5岁（6-15岁）； • 符合DSM-IV抽动障碍诊断，且YGTSS评分22分
应包括嗜睡、恶心、头痛等1,3,4,5,6
1.Yoo,et al., 2019 2. Duane et al 2019 3. Lee et al, 2019 4. Davies,et al.,2019 5. Ying-Sheue Chen（2019） 6. Padala et al. (2019)
目前临床应用
高亲和力 部分激动剂
5HT1A
高亲和力部分激动 剂
5HT2A
高亲和力拮抗剂
1
中等亲和力拮抗剂
H1
中等亲和力拮抗剂
胆碱能毒蕈碱 亲和力可忽视
相应临床效应 治疗阳性症状 治疗阴性症状 锥体外系症状可能性小 高泌乳素血症可能小 治疗阴性症状，有利于改善认知 和心境 EPS发生可能性小,有利于改善阴 性症状和认知功能
患者临床特征比较
治疗结果
疗效及不良反应比较
氟哌啶醇组不良反应更多见
治疗效果
• 双盲研究：2项大型双盲研究（8周）； – 研究1:218例患者，阿立哌唑剂量5-15mg/日； – 研究2：98例患者，阿立哌唑平均剂量8.6mg/日
安全性和结论
明显体重增加（a）和每例患者平均增加的体 重比较
• 苯海索片
谢谢！
09/2019 11/2019 05/2019 05/2019 05/2019 11/2009
获得国家
美国、欧洲、 亚洲等 60多个
国家和地区 美国、欧洲、 亚洲等 10多个 国家和地区
美国
美国
美国
美国
美国
多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究阿立哌唑治疗青少年精神分裂症
PANSS总分改变 不良反应发生情况