唐福林-抗风湿药物1
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2010-10-24 10
COX-2/COX-1的临床意义
对COX-1抑制力越强则胃肠道耐受性就越差。 COX-2/COX-1的比值越低NSAIDS胃肠道耐受 性就越好。 对胃肠道及肾脏损伤很小的选择性，COX抑制 剂（Celebrex,Vioxx)已开始用于临床。 选择性COX-2抑制剂抗炎最强，但胃肠道和肾 脏不良反应小。
Aspirin Aspirin Mortrin,Brufe n Naprosyn Alrheuma Orudis Lederfen
2-3 <2500 小剂量 20 3000-6000 大剂量 2 14 2 12 1200-3200 250-1500 200 600
2010-10-24
常用非甾体类抗风湿药（NSAIDS）
6
●
●
●
苯乙酸类 双氯芬酸 吲哚乙酸类 消炎痛 舒林酸 息康类 炎痛喜康 吡唑酮类 保太松
2010-10-24
Clinoril Feldene
花生四烯酸代谢 感染或理化因素 细胞膜 脂氧化酶 脂氧化物 血 小 板 烯 烯酸 胞 细 氧化物 (PGG2 PGH2)
(O2 , H2O2 )
花生四烯酸 白
分类
●
英文 Diclofenac Idomathacin Sulindac Piroxicam
Phenylbutazone
商品名 Voltaren
半衰期 （h） 2 3-11 18 24-36 72
总剂量 (mg/d) 150 150 400 20 400
用法 (次/日) 50/3 50/3 200/2 20/1 100/3
磷脂酶活化 O2 紫外线
皮质激素 趋化性脂 NSAIDS
202, 环氧化酶
2010-10-24
素 环素 (PGI2) (PGE1,PGE2)
素A2 (TXA2)
7
NSAIDS的作用
除抑制前列腺素合成具有止痛、抗炎作 用外，还可抑制炎症过程中的缓激肽 （致痛、抗炎作用）释放。高浓度能抑 制DNA合成和淋巴细胞增殖，减少粒细 胞和单核细胞的迁移和吞噬。 胃肠道和肾副作用常见。
抗风湿药物
中国协和医科大学北京协和医院 唐福林
抗风湿药物
非甾体类抗炎药（NSAID） 甾体类抗炎药（SAID） 改变病情抗风湿药（DMARD）或慢作用 抗风湿药（SAARD） 生物制剂（Biologic Agents)
2010-10-24
2
抗风湿药物
控制疾病的抗风湿药物（DC—ART） 使炎症性滑膜炎减轻 改进并维持关节功能 防止或明显减少关节结构破坏的进展至 少维持一年
小结
有2-3个胃肠道危险因素存在时，应加用预防溃 疡病的药物。 有2个以上肾危险因素时，避免使用。 注意与其他药物的相互作用。如β受体阻断剂 氨酰心安可降低NSAID效应，应用抗凝剂，避 免服用乙酰水杨酸；与洋地黄合用，防止洋地 黄中毒。
2010-10-24 13
总剂量 (mg/d)
用法 (次/日) 500/3 10002000/3 600/4 375500/2 200/4 600/2
5
水杨酸类 乙酰 Acetysalicylate Acid 水杨酸 乙酰 Acetysalicylate Acid 水杨酸 ● 丙酸类 布洛芬 奈普生 酮布洛芬 芬布芬 Ibuprofen Naproxen Ketoprofen Fenbufen
2010-10-24 8
NSAIDS其他副作用
肝毒性：转氨酶升高（可逆性）； 过敏反应，皮疹，哮喘，耳鸣，听力丧 失，头痛，无菌性脑膜炎，粒细胞减少， 恶性贫血。
2010-10-24 9
环氧化酶（Cyclooxygenase,cox） 新概念
COX-1体质酶；维持胃肠道，肾，血小板，巨 噬细胞分化等正常生理功能 COX-2诱导酶；在调节失衡（活性增强）时， 局部PG升高而导致： PG 急性炎症：血管改变，组织损伤 慢性炎症：血管形成，基质金属酶（包括胶原 酶）释放，细胞增殖 IL-1，TNF和使COX-2活性升高 糖皮质激素和IL-4使COX-2活性降低
2010-10-24
3
非甾体类抗炎药
（Non-Steroid Anti-Inflammtory Drugs. NSAIDS)治疗急、慢性风湿性疾病的常用 药。作用快，称一线药。仅次于抗菌素、 维生Βιβλιοθήκη Baidu的第三大类药。
2010-10-24 4
常用非甾体类抗炎药（NSAIDS）
分类
●
英文
商品名
半衰期 （h）
2010-10-24 11
小结
剂量个体化：老年人选用半衰期短的药物。 中、小剂量退热止痛，大剂量有抗炎作用。 选用一种药，渐加量。在足量2-3周后无效可更 改另一种，有效后渐减。 不推荐两种NSAID同时使用，因疗效不增加， 而副作用增加。 NSAID不能根治炎症，也不能防止骨破坏。
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COX-2/COX-1的临床意义
对COX-1抑制力越强则胃肠道耐受性就越差。 COX-2/COX-1的比值越低NSAIDS胃肠道耐受 性就越好。 对胃肠道及肾脏损伤很小的选择性，COX抑制 剂（Celebrex,Vioxx)已开始用于临床。 选择性COX-2抑制剂抗炎最强，但胃肠道和肾 脏不良反应小。
Aspirin Aspirin Mortrin,Brufe n Naprosyn Alrheuma Orudis Lederfen
2-3 <2500 小剂量 20 3000-6000 大剂量 2 14 2 12 1200-3200 250-1500 200 600
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常用非甾体类抗风湿药（NSAIDS）
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苯乙酸类 双氯芬酸 吲哚乙酸类 消炎痛 舒林酸 息康类 炎痛喜康 吡唑酮类 保太松
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Clinoril Feldene
花生四烯酸代谢 感染或理化因素 细胞膜 脂氧化酶 脂氧化物 血 小 板 烯 烯酸 胞 细 氧化物 (PGG2 PGH2)
(O2 , H2O2 )
花生四烯酸 白
分类
●
英文 Diclofenac Idomathacin Sulindac Piroxicam
Phenylbutazone
商品名 Voltaren
半衰期 （h） 2 3-11 18 24-36 72
总剂量 (mg/d) 150 150 400 20 400
用法 (次/日) 50/3 50/3 200/2 20/1 100/3
磷脂酶活化 O2 紫外线
皮质激素 趋化性脂 NSAIDS
202, 环氧化酶
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素 环素 (PGI2) (PGE1,PGE2)
素A2 (TXA2)
7
NSAIDS的作用
除抑制前列腺素合成具有止痛、抗炎作 用外，还可抑制炎症过程中的缓激肽 （致痛、抗炎作用）释放。高浓度能抑 制DNA合成和淋巴细胞增殖，减少粒细 胞和单核细胞的迁移和吞噬。 胃肠道和肾副作用常见。
抗风湿药物
中国协和医科大学北京协和医院 唐福林
抗风湿药物
非甾体类抗炎药（NSAID） 甾体类抗炎药（SAID） 改变病情抗风湿药（DMARD）或慢作用 抗风湿药（SAARD） 生物制剂（Biologic Agents)
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抗风湿药物
控制疾病的抗风湿药物（DC—ART） 使炎症性滑膜炎减轻 改进并维持关节功能 防止或明显减少关节结构破坏的进展至 少维持一年
小结
有2-3个胃肠道危险因素存在时，应加用预防溃 疡病的药物。 有2个以上肾危险因素时，避免使用。 注意与其他药物的相互作用。如β受体阻断剂 氨酰心安可降低NSAID效应，应用抗凝剂，避 免服用乙酰水杨酸；与洋地黄合用，防止洋地 黄中毒。
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总剂量 (mg/d)
用法 (次/日) 500/3 10002000/3 600/4 375500/2 200/4 600/2
5
水杨酸类 乙酰 Acetysalicylate Acid 水杨酸 乙酰 Acetysalicylate Acid 水杨酸 ● 丙酸类 布洛芬 奈普生 酮布洛芬 芬布芬 Ibuprofen Naproxen Ketoprofen Fenbufen
2010-10-24 8
NSAIDS其他副作用
肝毒性：转氨酶升高（可逆性）； 过敏反应，皮疹，哮喘，耳鸣，听力丧 失，头痛，无菌性脑膜炎，粒细胞减少， 恶性贫血。
2010-10-24 9
环氧化酶（Cyclooxygenase,cox） 新概念
COX-1体质酶；维持胃肠道，肾，血小板，巨 噬细胞分化等正常生理功能 COX-2诱导酶；在调节失衡（活性增强）时， 局部PG升高而导致： PG 急性炎症：血管改变，组织损伤 慢性炎症：血管形成，基质金属酶（包括胶原 酶）释放，细胞增殖 IL-1，TNF和使COX-2活性升高 糖皮质激素和IL-4使COX-2活性降低
2010-10-24
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非甾体类抗炎药
（Non-Steroid Anti-Inflammtory Drugs. NSAIDS)治疗急、慢性风湿性疾病的常用 药。作用快，称一线药。仅次于抗菌素、 维生Βιβλιοθήκη Baidu的第三大类药。
2010-10-24 4
常用非甾体类抗炎药（NSAIDS）
分类
●
英文
商品名
半衰期 （h）
2010-10-24 11
小结
剂量个体化：老年人选用半衰期短的药物。 中、小剂量退热止痛，大剂量有抗炎作用。 选用一种药，渐加量。在足量2-3周后无效可更 改另一种，有效后渐减。 不推荐两种NSAID同时使用，因疗效不增加， 而副作用增加。 NSAID不能根治炎症，也不能防止骨破坏。
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