贝前列素钠治疗糖尿病周围神经病变疗效及安全性观察
贝前列素钠治疗糖尿病周围神经病变疗效及安全性观察王晓露;李凡;曾芙蓉;高俊杰;钟倩;李丽颖
【期刊名称】《中外健康文摘》
【年(卷),期】2014(000)018
【摘要】目的：研究口服PGI2衍生物（贝前列素钠）在糖尿病周围神经病变应用中的疗效及安全性。方法147例伴有周围神经病变的2型糖尿病患者随机分成两组。其中贝前列素钠组71例，对照组76例，观察两组治疗前后患者周围神经病变症状改善情况及治疗前后运动和感觉神经传导速度变化及治疗组的不良反应。结果贝前列素钠组较对照组疗效显著有统计学意义（P＜0.01及P ＜0.05），不良事件发生两组无差异。结论贝前列素钠口服治疗糖尿病周围神经病变有效、安全。
【总页数】2页(103-104)
【关键词】贝前列素钠;糖尿病周围神经病变
【作者】王晓露;李凡;曾芙蓉;高俊杰;钟倩;李丽颖
【作者单位】辽宁省鞍山市中心医院114001;辽宁省鞍山市中心医院114001;辽宁省鞍山市中心医院114001;辽宁省鞍山市中心医院114001;辽宁省鞍山市中心医院 114001;辽宁省鞍山市中心医院 114001
【正文语种】中文
【中图分类】R452
【相关文献】
1.甲钴胺、贝前列腺素钠口服治疗糖尿病周围神经病变疗效观察 [J], 刘世明; 张娟; 成百朵
贝前列素钠片说明书
核准日期 2008年6月16日 贝前列素钠片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：贝前列素钠片 英文名：Beraprost Sodium Tablets 汉语拼音：Beiqianliesuna Pian 【成份】 本品主要成分贝前列素钠，其化学名称为：(±)-2,3,3a,8b-四氢-2-羟基-1-（3-羟基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基）-1H-环戊并[b]苯并呋喃-5-丁酸钠 其结构式为： 分子式：C 24H 29NaO 5 分子量：420.48 【性状】 本品20μg 规格为白色至类白色薄膜衣片，一面刻有“BS20”，除包衣后显白色；40μg 规格为淡黄色薄膜衣片，一面刻有“BS40”，除包衣后显白色。 【适应症】 改善慢性动脉闭塞性疾病引起的溃疡、间歇性跛行、疼痛和冷感等症状。 【规格】 （1）20μg；（2）40μg 【用法用量】 通常，成人饭后口服。一次40μg，一日三次。 【不良反应】 1.严重不良反应 （1） 出血倾向[脑出血（低于0.1%）、消化道出血（低于0.1%）、肺出 血（发生率不明），眼底出血（低于0.1%）]：应密切观察，如出 现异常时，应停止给药，给予适当的处置。 （2） 休克（低于0.1%）：有引起休克的报告，应密切观察，如发现血 压降低、心率加快、面色苍白、恶心等症状时，应停止给药、给 予适当的处置。 （3） 间质性肺炎（发生率不明）：曾有出现间质性肺炎的报告，应密 切观察，如出现异常时，应停止给药，给予适当的处置。 （4） 肝功能低下（发生率不明）：曾有出现黄疸和GOT 、GPT 升高等肝 功能异常的报告，应密切观察，如出现异常时，应停止给药，给 予适当的处置。
贝前列素钠和阿斯匹林并用对血小板凝集功能的影响
临床药理Jpn J Clin Pharmacol Ther 25（1）Mar 1994 293 第14次日本临床药理学会 1993年9月21日～22日横滨Pacifico 口服前列环素衍生物制剂贝前列素钠和阿司匹林并用对血小板凝集功能的影响 ――人体ex vivo研究―― 赤石康弘深尾充宏佐久间一郎 北畠显松野一彦宫崎保 血小板凝集的机制是イノントール磷脂质代谢亢进导致血小板内游离钙离子（Ca2＋）增加，这种游离Ca2＋增加的诱因有两种，一种是不依赖于血栓素A2（TXA2）的途径，另一种是依赖于TXA2的途径。前者和以形状改变（shape change）为主的可逆的一次凝集相关，后者和以分泌（secretion）为主的不可逆的二次凝集相关。 阿司匹林（ASA）作为抗血栓药已得到广泛应用，其抗血栓作用的机制是通过抑制血小板内的环氧合酶从而抑制TXA2的生成。也就是可以抑制血小板的二次凝集，不过阿司匹林也有剂量依赖性地抑制血管内皮细胞的环氧合酶、以及抑制具有抗血栓作用的内因性前列环素（PGI2）的产生（aspirin dilemma，阿司匹林窘境）等和给药目的相反的作用。因此目前小剂量阿司匹林给药十分常用，它和PGI2或PGI2类似物并用也许可以弥补内因性PGI2的低下，发挥更强的抗血栓作用。另一方面，PGI2或其类似物也有可能会抑制通过对内皮细胞的一种负反馈机制介导的内因性PGI2的产生，和ASA并用时与其说能协同ASA的环氧合酶抑制效果，不如说可能会增强抑制内因性PGI2产生、或过度的加成作用有导致出血倾向的危险性。 *1北海道大学医学部盾循环器科 ╤060 札幌调市北区北15条西7丁目 *2同临床检查医学 *3同第三内科贝前列素钠（BPS）是世界上最早上市的化学性质稳定的PGI2衍生物口服制剂，是能和人血小板的PGI2受体特异性的结合、通过使腺苷酸环化酶活化而产生cAMP的仿PGI2药。 目的：本研究的目的是通过人体ex vivo试验评价小剂量ASA和BPS单次口服给药并用对血小板凝集功能、血中花生四烯酸代谢物浓度的效果，由此探讨两药合用的优势及危险性。 方法：健康者16人口服BPS（40 μg），给药前、给药1小时后以及6小时后采血，通过ADP（1～10 μM）、胶原（collagen，1～10 μg/ml）以及凝血酶（thrombin，0.05～0.5 U/ml）测定血小板凝集功能。同时，测定血小板内游离Ca2＋的浓度，以及各次的血浆中6酮-PGF1α、血栓素B2（TXB2）的浓度。1周后，这16个人先口服ASA（81 mg），2小时后再口服BPS（40 μg）。在ASA给药前及给药2小时后、以及BPS给药1小时后及6小时后采血，测定相同的项目。凝集能采用使用集合度计（aggregometer）的透光度法测定刺激后5分钟内的最大凝集率。血小板内游离Ca2＋浓度的测定采用fura-2荧光测定法进行，6酮-PGF1α和TXB2的血浆浓度测定则采用放射免疫测定法（radioimmunoassay）进行。血小板内游离Ca2＋浓度以洗净的血小板测定，凝集能方面ADP以多血小板血浆、凝血酶以洗净血小板、胶原以上述两者测定。
抗凝药物
抗凝药物 一、抗血小板药物 1、阿司匹林肠溶片： 药理作用：抑制血小板聚集的作用是通过抑制血小板的环氧酶，减少前列腺素的生成而起作用。 药物代谢动力学： 口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收，在小肠上部可吸收大部分。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织，也能渗入关节腔和脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低，但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15～20分钟；水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值，一次服小剂量时约为2～3小时；大剂量时可20小时以上，反复用药时可达5～18 小时。一次口服阿司匹林0．65g后，在乳汁中的水杨酸盐T1/2为3.8～12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡萄醛酸结合物，小部分氧化为龙胆酸（gentisic acid）。一次服药后1～2小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml；抗风湿、抗炎时为150～300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量而增加，在大剂量用药（如抗风湿）时一般需7天，但需2～3周或更长时间以达到最佳疗效。长期大剂量用药的患者，因药物主要代谢途径已经饱和，剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸的排泄增多。个体间可有很大的判别。尿的pH值对排泄速度有影响，在碱性尿中排泄速度加快，而且游离的水杨酸量增多，在酸性尿中则相反。 适应症： 抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 不良反应： 长期大量用药（如治疗风湿热）、尤其当药物血浓度＞200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。 1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛（由于本品对胃粘膜的直接刺激引起）等胃肠道反应(发生率3%～9%)，停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 2.中枢神经：出现可逆性耳鸣、听力下降，多在服用一定疗程，血药浓度达200-300μg/L后出现。 3.过敏反应：出现于0.2%的病人，表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征，往往与遗传和环境因素有关。 4.肝、肾功能损害，与剂量大小有关，尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的，停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。 禁忌: （1）对本品过敏者禁用； （2）下列情况应禁用： ①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血； ②血友病或血小板减少症；
泰德制药(微循环事业部 )凯时(前列地尔) 贝前列素纳片
泰德制药微循环事业部 凯时（前列地尔），贝前列素纳片 年会考试，入职考试 1、DDS的三大领域是、、。 2、2001年10月，中国总理朱镕基亲自向水岛裕颁发（中国政府授予外国专家的最高荣誉奖）。 3、2004年，国务委员陈至立受胡锦涛主席的委托，向水岛裕教授颁发“”，全球仅四位外籍科学家获得此殊荣，而医学界仅此一位。 4、公司荣获三个第一，分别是：第一生产并已上市的企业，第一（唯一）获得对日本出口企业，第一（唯一）收购日本的企业 5、凯时是由两个部分构成：一个是；另一个是。 6、1982年Bergstrom等三位医学工作者因从事前列地尔的研究而获得了当年的奖。 7、微循环是指——之间微血管的血液循环， 8、微循环的基本功能就是。微循环也被称为—— 9、看图填空：A：微循环血流灌注量减少B：组织器官功能不全或衰竭 10、凯时靶向聚集于病变血管，其浓度为正常血管的十至百倍。从根本上杜绝了“盗血”的发生。
11、凯时扩血管的作用机理：1）PGE1与血管平滑肌膜PGE1受体结合，激活腺苷酸环化酶，使细胞内环磷酸腺苷（cAMP）含量、活性增加，导致血管平滑肌细胞内钙离子水平降低，从而使血管扩张。2）血浆内cAMP浓度的增加抑制了环氧酶和血栓素A2（TXA2）合成酶的活性，从而减少了TXA2的合成，使血管扩张。3）PGE1抑制了神经末梢释放去甲肾上腺素，而使血管扩张。 12、凯时的第二个药理作用——抑制血小板聚集，溶解白血栓，防止血栓形成。但不影响血小板计数，不引起出血倾向。 13、凯时的第三个药理作用——促进红细胞变形能力，使部分僵硬的红细胞易于通过毛细血管，有效改善了微循环障碍 14、在缺血时组织和细胞受到第一次损伤。产生了大量处于激发状态的氧自由基。常规的扩血管药物在血液再灌注时可激活这些氧自由基，从而使脂质过氧化反应增强，造成细胞和组织出现缺血—再灌注时的损伤。 15、看图填空：①抗脂质过氧化，②改善细胞膜流动性，③升高细胞内cAMP 16、在人体研究中发现，给予心肌梗塞患者凯时治疗后，外周血循环脱落内皮细胞（CEC)数量明显减少。血浆内皮素（ET）明显降低。因此凯时还具对血管内皮细胞的保护作用。 17、凯时对动脉硬化的作用。凯时抑制了平滑肌细胞的有丝分裂，从而防止动脉硬化的形成。文献报道，凯时能减少30%动脉壁胆固醇的含量。脂微球主要成分是卵磷脂，其也可防止血管硬化，软化血管。
最全药品服用时间
最全药品服用时间 服药说明：空腹餐前1小时或餐后2小时服用；饭前15-60分钟服用；饭后15-30分钟服用；餐中进餐少许后服药，药服完后可继续用餐；晨服早上服（早餐前或早餐后）；睡前睡前15-30分钟服用。 一、需要空腹服用的药物 1、空腹可增加药物的吸收 （1）治疗骨质疏松药物：阿仑膦酸钠、氯膦酸二钠、雷奈酸锶等 （2）增强免疫力的药：细菌溶解产物、匹多莫德等 （3）抗菌药物：罗红霉素、诺氟沙星、氨苄西林等 （4）抗结核药：利福平、异烟肼。 （5）降血压药：卡托普利、培哚普利。 （6）免疫抑制剂：吗替麦考酚酯、他克莫司。 （7）解毒药：青霉胺。 （8）作用于循环系统的药物：胰激肽原酶。 （9）抗乙肝病毒药：恩替卡韦。 （10）影响脑血管药物：丁苯酞。 （11）利胆药：丁二磺酸腺苷蛋氨酸。 （12）终止早孕药：米非司酮、米索前列醇。 （13）抗凝血药：舒洛地特。
（14）甲状腺激素药：左甲状腺素钠。 （15）辅助治疗药：角鲨烯。 2、空腹有利于发挥作用 （1）抗血吸虫药：吡喹酮。 （2）驱蛔虫药：驱蛔灵、左旋咪唑。 （3）盐类泻药：硫酸镁。 （4）止泻药：洛哌丁胺。 二、需饭前服用的药物 1、降糖药 （1）磺脲类胰岛素促泌剂：如格列齐特、格列吡嗪、格列 喹酮等应餐前30min服用，至作用最强时间与进食后血糖升高水平时间相一致，从而起到有效的降糖作用。而格列美脲起效快，可以在早餐前即服，不必在餐前半小时服。非磺脲类胰岛素促泌剂如瑞格列奈、那格列奈起效快,作用时间短暂，餐前半小时可能引起低血糖，故应在饭前15分钟服用或进 餐前即服。 （2）胰岛素增敏剂：如罗格列酮、吡格列酮等，该类药的 药理作用为增加外周骨络肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，服药与进食无关。由于此类降糖药作用时间较长，每日仅需服药一次，早餐前空腹服药效果好。 （3）DPP-4抑制剂：如西格列汀、维格列汀、沙格列汀和 阿格列汀等，该类药物的服用方式为一天一次，与进食时间