第三章 药物效应动力学

第三章药物效应动力学Pharmacodynamics

Ying Xu, FMU

介绍内容

教材顺序

一、药物的作用

二、药物的特异性作用机制

三、药物的非特异性作用机制

四、药物作用的量化关系

五、影响药物作用的因素授课顺序

一、药物的作用

二、药物作用的量效关系

三、药物的作用机制

四、受体及作用受体的药物

五、影响药物作用的因素（自学）

一、药物的作用

药物作用drug action

药理效应pharmacological effect

兴奋excitation 抑制inhibition

治疗效果therapeutic effect

不良反应adverse reaction

药物作用的特异性specificity

药理效应的选择性selectivity

1.药物作用与药理效应

药物作用drug action

药物对机体的初始作用。

例：吗啡μ-R；阿托品M-R

药理效应pharmacological effect 药物作用的结果；机体反应的表现。

例：吗啡镇痛等；阿托品抑制腺体分泌等因与果，不同，但一般通用

药理效应表现

机体器官原有功能水平的改变：

兴奋excitation 例：BP↑,肌张力↑

抑制inhibition 例：BP↓,肌张力↓引起细胞形态与功能发生质变

例：基因疗法

2.药理效应类别

药理效应pharmacological effect

治疗效果therapeutic effect

不良反应adverse reaction

有利不利

两重性！

治疗效果(therapeutic effect)☞对因治疗(etiological treatment)☞对症治疗(symptomatic treatment)

药物的不良反应(adverse drug reaction ，ADR)

1.副作用／副反应(side effect)

2.毒性反应(toxic reaction)

基因毒性（genotoxic effect ）

药物依赖性（drug dependence ）

3.变态反应/过敏反应(allergic reaction)

光敏反应（photosensitivity ）

4.特异质反应(idiosyncrasy reaction)

5.后遗效应(residual effect)

6.停药反应(withdrawal reaction)拓

拓

副作用／副反应(side effect)

治疗剂量下，由于药物选择性低，药理效应广泛，当某一效应用作治疗目的时，其他效应即副作用/副

反应。

例：吗啡

药物本身固有；一般不太严重；可预知；

难避免。吗啡药理作用

1、中枢神经系统

镇痛、镇静、致欣快，抑制呼吸、镇咳、缩瞳等

2、平滑肌

兴奋胃肠、胆道支气管平滑肌3、心血管系统

体位性低血压

4、抑制免疫系统

毒性作用(toxic reaction)

剂量过大，用药时间过长蓄积过多时发生的危害性反应。

毒性作用

特点：

一般较严重；可预知；应当避免。

包括：

急性毒性

慢性毒性

特殊毒性（基因毒性）：致畸、致癌、致突变依赖性：躯体依赖性、精神依赖性

副反应vs 毒性作用

可预知可预知预知性应该避免

难避免

能否避免严重

过大或蓄积毒性作用不严重治疗量

副反应

严重度剂量不良反应

过敏反应(allergic reaction)

机体受药物刺激发生的

异常免疫反应。

致敏物质？

与原药物效应无关

严重程度不一

剂量无关

预防？

特异质反应(idiosyncrasy reaction)

少数病人因遗传因素导致对药物的反应性发生了改变。

特异质反应

特别敏感；

例：先天性缺乏血浆胆碱酯酶琥珀胆碱肌瘫痪反应与常人不同。

例：先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶伯氨喹急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症

严重程度与剂量成比例

拮抗药治疗可能有效

变态反应vs 特异质反应

拮抗药治疗效果

与固有药理效应关系ADR 本质严重程度与剂量关系

敏化过程遗传异常免疫反应基本一致无关可能有效

无效

成比例无关无有特异质反应

变态反应

后遗效应(residual effect)

拓

停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

原因？

例：巴比妥类

阿司匹林

停药反应(withdrawal reaction)

拓突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应（rebound reaction）。

例：普萘洛尔

预防？

后遗效应vs 停药反应？

小结不良反应

治疗作用副作用

毒性作用

后遗效应

×

停药反应

变态反应

最小有效浓度

最小中毒浓度C

T

特异质反应