痛风药物治疗及进展 PPT
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临床诊断)
痛风治疗的目的：
①迅速有效地缓解和消除急性发作症状；
②预防急性关节炎复发；
③纠正高尿酸血症，促使组织中沉积的尿酸盐晶体溶解， 并防止新的晶体形成，从而逆转和治愈痛风；
④治疗其他伴发的相关疾病。
非药物治疗
概述
痛风的防治靶点示意图：
药物治疗
1、非甾体抗炎药(NSAIDs)
急
2、秋水仙碱
不良反应：秋水仙碱不良反应较多，主要是严重的胃肠道反 应，也可引起骨髓抑制、肝细胞损害、过敏、神经毒性等 。不良反应与剂量相关，肾功能不良者应减量使用。
秋水仙碱
中国痛风药物治疗指南与ACR对照：
规格 首剂
1h后剂量
12h后剂量
中国 1.0mg 1.0mg
ACR
1.2mg 1.2mg
1.0mg 1.0mg
C.ronstein BN， Terkeltaub R. The inflammatory process of goutand itstreatment[J]．Arthritis Res Ther，
2006，8（3）：51-53.
非甾体抗炎药(NSAIDs) 非选择性NSAIDs：吲哚美辛、布洛芬、双氯
非甾体抗炎药(NSAIDs)
优点：
➢ 胃肠道不良反应降低了50%，而临床疗效不亚于非选择性 NSAIDs。 ➢ 患者对这类药物耐受性好，而且安全性高、预期疗效强。
缺点：
➢ COX-2 抑制剂可能引起严重的心血管不良反应，其使用 范围也受到一定的限制。1998 年和1999 年，根据COX 理论 开发的两个昔布类特异性COX-2 抑制剂相继诞生了。第一个 是辉瑞公司的塞来昔布（商品名：西乐葆），另一个就是默 沙东公司的罗非昔布（商品名：万络）。
艾瑞昔布：艾瑞昔布是我国自主研发新一代非甾体抗炎药， 已进入二期临床的一种高度选择性COX-2抑制剂。它主要抑制 COX-2，从而抑制炎性前列腺素的产生，抑制炎症。它较少抑 制COX-1，因此很少影响生理保护功能。抗炎镇痛作用良好， 副作用很少。
秋水仙碱
作用机制：本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减 少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积，减轻炎性反应，起 到止痛作用。主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢 性痛风无效。
性
发
作
3、糖皮质激素
期
4、IL-1 抑制剂
非甾体抗炎药(NSAIDs)
概述：
➢ 各种NSAIDs均可有效缓解急性痛风症状，治疗急性痛 风的首选药物，可以有效缓解90%患者的疼痛，5 ~7 d 后 症状缓解。
➢ 作用机制：这类药物主要通过抑制环氧化酶的活性而发 挥抗炎作用。
➢ 研究显示，NSAIDs 药物之间的疗效无显著性差异[1]。 此类药物间不能联合使用；且应注意用药个体化；初始时 必须给予足量NSAIDs 并且随着症状的消退逐渐减小剂量 。研究表明，口服依他昔布 120 mg qd 治疗急性痛风，其 疗效与口服吲哚美辛 50 mg tid 的疗效相当。
非甾体抗炎药(NSAIDs)
罗非昔布：长时间大剂量应用罗非昔布引起心肌梗 死和脑卒中的发病危险，导致该药在2004 年从全球 市场撤市。
塞来昔布：受“万络事件”影响，塞来昔布2005 年销 售额大跌。随着疗效及安全性得到认可，塞来昔布 用量逐步恢复。
非甾体抗炎药(NSAIDs)
依托考昔：依托考昔是一种镇痛药物，其性能较传统的非甾 体抗炎药(NSAIDs)有所提高，是唯一已经证实的治疗急性痛风 性关节炎有效的昔布类药物。
双氯芬酸：剂量75-150mg/d,分3次服用。除胃肠 道不良反应外偶可出现一过性的转氨酶升高及皮 疹。
美洛昔康：既达到治疗效果又使不良反应降低。 剂量7.5-15mg/d,分1-2次服用。
不良反应：主要为胃肠道症状，也可能加重肾 功能不全、影响血小板功能等。必要时可加用 胃保护剂，活动性消化性溃疡禁用，伴肾功能 不全者慎用。
痛风药物治疗及进展
主要内容
1
药物治疗
2
相关治疗
3 2
33 4 1
临床思考 参考文献
概述
➢ 痛风是长期嘌呤代谢紊乱，及（或）尿酸排泄减少，所引 起的一组特异性、代谢性疾病。
➢ 痛风是以尿酸钠晶体在关节及其周围组织沉积为特征的关 节炎。高尿酸血症被认为是发生痛风的前期状态[1]，然而并 非所有高尿酸血症患者都会发展为痛风。
0.5mg(1-2h) 症状缓解或出现不良反应 以6mg为极限
以后改0.5mg 3 次/d维持
0.6mg
0.6mg 1~2 次/d
➢近年来随着人们生活水平的提高，痛风和高尿酸血症的发 病率呈上升趋势，在我国的患病率约为0.15％--0.67％。
张照伟，傅继华. 痛风的药物治疗新进展[J]. 安徽医药，2011，15（4）：408-410.
痛风的发病机制
高尿酸血症的定义
➢ 高尿酸血症（HUA）:是指在37 0C 时血清中尿酸含量 男性超过：420umol/L（7.0mg/dl） 女性超过：357umol/L（6.0mg/dl）
非甾体抗炎药(NSAIDs) 选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂：
➢ 作用机制：通过抑制了COX、减少前列腺素（PG）和血 栓素的生成而发挥解热镇痛抗炎作用。
Cox-2为诱导酶，主要存在于炎症部位，对炎症中的PGs 释放起主导地位。此类药对Cox-1抑制较弱，对 Cox-2抑 制较强。
➢ 代表药物：罗非昔布、塞来昔布、依托考昔、艾瑞昔布
芬酸等常用。
吲哚美辛：对关节的肿痛有良效。75-150mg/d, 分3次服用。还有舒林酸、阿西美辛，前者较适 用老年患者及肾功能有损害的患者。
ห้องสมุดไป่ตู้
布洛芬：疗效好，不良反应少，是常用于治疗关 节肿痛的药物。剂量1.2-3.2mg/d,分3-4次服用。 芬必得是其缓释制剂，服用方法为300mg,每日2次。
➢ 这个浓度为尿酸在血液中的饱和浓度，超过此浓度 时尿酸盐沉积在组织中，造成痛风组织学改变。 ➢理想的尿酸浓度为： 300umol/L
➢ 痛风的自然病程可分为急性发作期、间歇发作期、慢性 痛风石病变期。
➢ 5%-18.8%高尿酸血症发展为痛风
➢ 1%痛风患者血尿酸始终不高
➢ 高尿酸血症既不能确诊也不能排除痛风 高尿酸血症—生化类型 痛风—临床疾病 (只有特征性关节炎伴高尿酸血症时，才有助于痛风的
痛风治疗的目的：
①迅速有效地缓解和消除急性发作症状；
②预防急性关节炎复发；
③纠正高尿酸血症，促使组织中沉积的尿酸盐晶体溶解， 并防止新的晶体形成，从而逆转和治愈痛风；
④治疗其他伴发的相关疾病。
非药物治疗
概述
痛风的防治靶点示意图：
药物治疗
1、非甾体抗炎药(NSAIDs)
急
2、秋水仙碱
不良反应：秋水仙碱不良反应较多，主要是严重的胃肠道反 应，也可引起骨髓抑制、肝细胞损害、过敏、神经毒性等 。不良反应与剂量相关，肾功能不良者应减量使用。
秋水仙碱
中国痛风药物治疗指南与ACR对照：
规格 首剂
1h后剂量
12h后剂量
中国 1.0mg 1.0mg
ACR
1.2mg 1.2mg
1.0mg 1.0mg
C.ronstein BN， Terkeltaub R. The inflammatory process of goutand itstreatment[J]．Arthritis Res Ther，
2006，8（3）：51-53.
非甾体抗炎药(NSAIDs) 非选择性NSAIDs：吲哚美辛、布洛芬、双氯
非甾体抗炎药(NSAIDs)
优点：
➢ 胃肠道不良反应降低了50%，而临床疗效不亚于非选择性 NSAIDs。 ➢ 患者对这类药物耐受性好，而且安全性高、预期疗效强。
缺点：
➢ COX-2 抑制剂可能引起严重的心血管不良反应，其使用 范围也受到一定的限制。1998 年和1999 年，根据COX 理论 开发的两个昔布类特异性COX-2 抑制剂相继诞生了。第一个 是辉瑞公司的塞来昔布（商品名：西乐葆），另一个就是默 沙东公司的罗非昔布（商品名：万络）。
艾瑞昔布：艾瑞昔布是我国自主研发新一代非甾体抗炎药， 已进入二期临床的一种高度选择性COX-2抑制剂。它主要抑制 COX-2，从而抑制炎性前列腺素的产生，抑制炎症。它较少抑 制COX-1，因此很少影响生理保护功能。抗炎镇痛作用良好， 副作用很少。
秋水仙碱
作用机制：本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减 少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积，减轻炎性反应，起 到止痛作用。主要用于急性痛风，对一般疼痛、炎症和慢 性痛风无效。
性
发
作
3、糖皮质激素
期
4、IL-1 抑制剂
非甾体抗炎药(NSAIDs)
概述：
➢ 各种NSAIDs均可有效缓解急性痛风症状，治疗急性痛 风的首选药物，可以有效缓解90%患者的疼痛，5 ~7 d 后 症状缓解。
➢ 作用机制：这类药物主要通过抑制环氧化酶的活性而发 挥抗炎作用。
➢ 研究显示，NSAIDs 药物之间的疗效无显著性差异[1]。 此类药物间不能联合使用；且应注意用药个体化；初始时 必须给予足量NSAIDs 并且随着症状的消退逐渐减小剂量 。研究表明，口服依他昔布 120 mg qd 治疗急性痛风，其 疗效与口服吲哚美辛 50 mg tid 的疗效相当。
非甾体抗炎药(NSAIDs)
罗非昔布：长时间大剂量应用罗非昔布引起心肌梗 死和脑卒中的发病危险，导致该药在2004 年从全球 市场撤市。
塞来昔布：受“万络事件”影响，塞来昔布2005 年销 售额大跌。随着疗效及安全性得到认可，塞来昔布 用量逐步恢复。
非甾体抗炎药(NSAIDs)
依托考昔：依托考昔是一种镇痛药物，其性能较传统的非甾 体抗炎药(NSAIDs)有所提高，是唯一已经证实的治疗急性痛风 性关节炎有效的昔布类药物。
双氯芬酸：剂量75-150mg/d,分3次服用。除胃肠 道不良反应外偶可出现一过性的转氨酶升高及皮 疹。
美洛昔康：既达到治疗效果又使不良反应降低。 剂量7.5-15mg/d,分1-2次服用。
不良反应：主要为胃肠道症状，也可能加重肾 功能不全、影响血小板功能等。必要时可加用 胃保护剂，活动性消化性溃疡禁用，伴肾功能 不全者慎用。
痛风药物治疗及进展
主要内容
1
药物治疗
2
相关治疗
3 2
33 4 1
临床思考 参考文献
概述
➢ 痛风是长期嘌呤代谢紊乱，及（或）尿酸排泄减少，所引 起的一组特异性、代谢性疾病。
➢ 痛风是以尿酸钠晶体在关节及其周围组织沉积为特征的关 节炎。高尿酸血症被认为是发生痛风的前期状态[1]，然而并 非所有高尿酸血症患者都会发展为痛风。
0.5mg(1-2h) 症状缓解或出现不良反应 以6mg为极限
以后改0.5mg 3 次/d维持
0.6mg
0.6mg 1~2 次/d
➢近年来随着人们生活水平的提高，痛风和高尿酸血症的发 病率呈上升趋势，在我国的患病率约为0.15％--0.67％。
张照伟，傅继华. 痛风的药物治疗新进展[J]. 安徽医药，2011，15（4）：408-410.
痛风的发病机制
高尿酸血症的定义
➢ 高尿酸血症（HUA）:是指在37 0C 时血清中尿酸含量 男性超过：420umol/L（7.0mg/dl） 女性超过：357umol/L（6.0mg/dl）
非甾体抗炎药(NSAIDs) 选择性环氧化酶(COX)-2抑制剂：
➢ 作用机制：通过抑制了COX、减少前列腺素（PG）和血 栓素的生成而发挥解热镇痛抗炎作用。
Cox-2为诱导酶，主要存在于炎症部位，对炎症中的PGs 释放起主导地位。此类药对Cox-1抑制较弱，对 Cox-2抑 制较强。
➢ 代表药物：罗非昔布、塞来昔布、依托考昔、艾瑞昔布
芬酸等常用。
吲哚美辛：对关节的肿痛有良效。75-150mg/d, 分3次服用。还有舒林酸、阿西美辛，前者较适 用老年患者及肾功能有损害的患者。
ห้องสมุดไป่ตู้
布洛芬：疗效好，不良反应少，是常用于治疗关 节肿痛的药物。剂量1.2-3.2mg/d,分3-4次服用。 芬必得是其缓释制剂，服用方法为300mg,每日2次。
➢ 这个浓度为尿酸在血液中的饱和浓度，超过此浓度 时尿酸盐沉积在组织中，造成痛风组织学改变。 ➢理想的尿酸浓度为： 300umol/L
➢ 痛风的自然病程可分为急性发作期、间歇发作期、慢性 痛风石病变期。
➢ 5%-18.8%高尿酸血症发展为痛风
➢ 1%痛风患者血尿酸始终不高
➢ 高尿酸血症既不能确诊也不能排除痛风 高尿酸血症—生化类型 痛风—临床疾病 (只有特征性关节炎伴高尿酸血症时，才有助于痛风的