麻醉药理学药动学第一章优秀课件
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药物作用的特异性与选择性之间有着密切的 关系，但二者不完全平行。
药物作用的两重性
药物的基本作用
防治作用（therapeutic effect）也称疗效，指药物作 用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病 理过程，使患病的机体恢复正常。
1.对因治疗（etiological treatment）用药目的在于消除 原发致病因子，彻底治愈疾病。
麻醉药理学药动学第一章
第一节 药物的基本作用
药物作用（drug action）是指药物与机体细胞 间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其 特异性(specificity)。
药理效应(pharmacological effect) 是药物作 用的结果，是机体反应的表现，其实质为机体器 官原有功能水平的改变，对不同脏器有其选择性 (selectivity)。
测的不良反应。
根据其发生机制可分为：
⑤变态反应(allergic reaction)：
本质是免疫反应 ，与药物的药理作用和剂量无关 药物多为外来异物，虽然不一定是蛋白质，但可以
作为半抗原，与血浆蛋白或组织蛋白结合形成抗原， 引起机体体液性或细胞性免疫 需9-14天的致敏过程 ，再用可激发反应
致敏药物可能发生以下变态反应：
药理作用与效应
药物作用
药物 靶点 结合
机体生理、 生化功能或 形态的变化
作用机制 (action mechanism)
兴奋 exicitation
效应
抑制 inhibition
药理作用与效应
肾上腺素 肾上腺素
血压上升
激动血管平滑肌受体 （作用）
血管平滑肌收缩
血压上升
（效应）
药物的基本作用 药物作用的基本表现形式： 1.兴奋作用（机体的生理功能、生化反应增强）: 2.抑制作用（相反）: 器官 心脏 血管 肌肉 血压 腺体 兴奋 心力↑ 收缩 收缩 升高 分泌↑ 抑制 心力↓ 舒张 舒张 降低 分泌↓
痛苦甚至损害的反应。
药物作用的两重性——不良反应
1.与药理作用相关类
副反应(side reaction)
药物固有的作用，在常用剂量下产生的，不符合治疗 目的，多为轻度的，危害不大的不良反应。
副作用是相对的，往往是由于药物的选择性低，药理 效应广泛造成的，当其中的某一效应被用作治疗目的时， 其它效应就成为副作用。
中枢兴奋药：呼吸中枢兴奋→其它部位兴奋 中枢抑制药：催眠 麻醉 镇痛 解热．．． （另：影响形态、代谢、抑杀病原体）
药物作用的基本特征
药物作用的选择性(selectivity) ： 1.定义：在一定剂量下药物对某些组织器官有作用或作
用强，而对另外一些组织器官无作用或作用弱。
2.决定药物作用选择性的因素： ①药物对组织的亲和力； ②组织对药物的反应性； ③药物的剂量； ④机体的机能状态。 3.意义：临床选药，药物分类
至最低治疗浓度（阈浓度）以下时残存的药理效应。 有些是短暂的
如巴比妥类催眠药在次晨引起的宿醉现象； 有些是持久的
如肾上腺皮质激素类药物停药后引起肾上腺皮质 功能减退。
药物作用的两重性
继发反应（治疗矛盾）由于药物治疗作用引
起的不良后果，如二重感染。
药物作用的两重性—不良反应
2.与机体反应相关类:与药理作用无关的，难以预
系统引起的细胞损害。如急性溶血、血小板或粒细胞缺乏， 间质性肾炎，红斑狼疮等
3.免疫复合体反应：由免疫球蛋白IgG与致敏药结合后，再与
补体系统结合成复合物沉淀于血管内皮而引起炎症，如以皮 疹、发热、淋巴结肿大及关节炎为主要症状的血清病及肾炎 等
4.迟发细胞反应：是由T淋巴细胞、中性白细胞及巨噬细胞引
2.对症治疗（symptomatic treatment）用药目的在于 改善症状。
3.补充治疗（supplementary therapy）也称替代治疗 （replacement therapy）用药目的在于补充营养物质 或内源性活性物质的不足。
药物作用的两重性
不良反应(adverse reaction) 凡不符合用药目的并给病人带来不适、
副作用可知可防，常可设法避免，但不能完全避免。
药物作用的两重性——不良反应
毒性反应（toxic reaction）
药物剂量过大或用药时间过长对机体产生的有害 作用。
毒性反应可以是： 药理学毒性 巴比妥类药物中枢神经过度抑制
病理学毒性 对乙酰氨基酚引起的肝损害 基因毒性（基因损伤） 氮芥的细胞毒性
毒性反应分类：
认为90%以上为环境因子所致，如放射线、病毒感 染和化学物质等。已确定的有致癌作用的物质为砷 化合物、氯霉素、环磷酰胺、苯丙氨酸、氮芥等。 致突变作用 某些化学、物理因素和生物因子也可使遗 传因子DNA产生突变及染色体异常（突变与癌变有 密切关系，已知的突变物中，90%有致癌性）。
药物作用的两重性——不良反应
1.过敏性休克：是免疫球蛋白IgE作用于肥大细胞引起大量自
身活性物质，如组胺、肝素、前列腺素及白三烯的释放，引 起血管扩张血压急剧下降、支气管收缩、血液凝固状态低下、 休克等反应。反应常发生于用药后半小时左右，属快速型过 敏反应。此外还可能表现为荨麻疹、鼻眼部炎症等
2.细胞毒性反应：由免疫球蛋白IgM、IgG，以及激活的补体
企图增加剂量或延长疗程以增加疗效是有限度的， 过量用药是危险的！
减轻毒性反应的方法：
1.减少剂量或缩短给药时间可防止发生 毒性反应通常与药物的剂量和用药时间有关，
且若毒性作用部位的药物浓度没有超过太多，毒 性反应一般是可逆的。 2.也可通过药物的代谢和排泄而使毒性消失
药物作用的两重性
后遗效应(residual effect) 停药后血药浓度已降
1.急性中毒（acute toxicity）剂量过大引起的毒性反应， 多发生在循环、呼吸和中枢神经系统；
2.慢性中毒（chronic toxicity）长期应用引起的毒性反 应，多发生在肝、骨髓、血液和内分泌系统。
3.特殊毒性 致畸作用 妊娠二周到三个月为胚胎发育最活跃时期，
在此期间用药容易引起胎儿畸形。 致癌作用 致癌因子可分为遗传因子和环境因子，有人
起的细胞损害，如接触性皮炎，组织移植的排斥反应机制也 属于此型
变态反应的特点
1. 反应性质与药物原有反应无ห้องสมุดไป่ตู้，用药理 性拮抗药物解救无效
药物作用的两重性
药物的基本作用
防治作用（therapeutic effect）也称疗效，指药物作 用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病 理过程，使患病的机体恢复正常。
1.对因治疗（etiological treatment）用药目的在于消除 原发致病因子，彻底治愈疾病。
麻醉药理学药动学第一章
第一节 药物的基本作用
药物作用（drug action）是指药物与机体细胞 间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其 特异性(specificity)。
药理效应(pharmacological effect) 是药物作 用的结果，是机体反应的表现，其实质为机体器 官原有功能水平的改变，对不同脏器有其选择性 (selectivity)。
测的不良反应。
根据其发生机制可分为：
⑤变态反应(allergic reaction)：
本质是免疫反应 ，与药物的药理作用和剂量无关 药物多为外来异物，虽然不一定是蛋白质，但可以
作为半抗原，与血浆蛋白或组织蛋白结合形成抗原， 引起机体体液性或细胞性免疫 需9-14天的致敏过程 ，再用可激发反应
致敏药物可能发生以下变态反应：
药理作用与效应
药物作用
药物 靶点 结合
机体生理、 生化功能或 形态的变化
作用机制 (action mechanism)
兴奋 exicitation
效应
抑制 inhibition
药理作用与效应
肾上腺素 肾上腺素
血压上升
激动血管平滑肌受体 （作用）
血管平滑肌收缩
血压上升
（效应）
药物的基本作用 药物作用的基本表现形式： 1.兴奋作用（机体的生理功能、生化反应增强）: 2.抑制作用（相反）: 器官 心脏 血管 肌肉 血压 腺体 兴奋 心力↑ 收缩 收缩 升高 分泌↑ 抑制 心力↓ 舒张 舒张 降低 分泌↓
痛苦甚至损害的反应。
药物作用的两重性——不良反应
1.与药理作用相关类
副反应(side reaction)
药物固有的作用，在常用剂量下产生的，不符合治疗 目的，多为轻度的，危害不大的不良反应。
副作用是相对的，往往是由于药物的选择性低，药理 效应广泛造成的，当其中的某一效应被用作治疗目的时， 其它效应就成为副作用。
中枢兴奋药：呼吸中枢兴奋→其它部位兴奋 中枢抑制药：催眠 麻醉 镇痛 解热．．． （另：影响形态、代谢、抑杀病原体）
药物作用的基本特征
药物作用的选择性(selectivity) ： 1.定义：在一定剂量下药物对某些组织器官有作用或作
用强，而对另外一些组织器官无作用或作用弱。
2.决定药物作用选择性的因素： ①药物对组织的亲和力； ②组织对药物的反应性； ③药物的剂量； ④机体的机能状态。 3.意义：临床选药，药物分类
至最低治疗浓度（阈浓度）以下时残存的药理效应。 有些是短暂的
如巴比妥类催眠药在次晨引起的宿醉现象； 有些是持久的
如肾上腺皮质激素类药物停药后引起肾上腺皮质 功能减退。
药物作用的两重性
继发反应（治疗矛盾）由于药物治疗作用引
起的不良后果，如二重感染。
药物作用的两重性—不良反应
2.与机体反应相关类:与药理作用无关的，难以预
系统引起的细胞损害。如急性溶血、血小板或粒细胞缺乏， 间质性肾炎，红斑狼疮等
3.免疫复合体反应：由免疫球蛋白IgG与致敏药结合后，再与
补体系统结合成复合物沉淀于血管内皮而引起炎症，如以皮 疹、发热、淋巴结肿大及关节炎为主要症状的血清病及肾炎 等
4.迟发细胞反应：是由T淋巴细胞、中性白细胞及巨噬细胞引
2.对症治疗（symptomatic treatment）用药目的在于 改善症状。
3.补充治疗（supplementary therapy）也称替代治疗 （replacement therapy）用药目的在于补充营养物质 或内源性活性物质的不足。
药物作用的两重性
不良反应(adverse reaction) 凡不符合用药目的并给病人带来不适、
副作用可知可防，常可设法避免，但不能完全避免。
药物作用的两重性——不良反应
毒性反应（toxic reaction）
药物剂量过大或用药时间过长对机体产生的有害 作用。
毒性反应可以是： 药理学毒性 巴比妥类药物中枢神经过度抑制
病理学毒性 对乙酰氨基酚引起的肝损害 基因毒性（基因损伤） 氮芥的细胞毒性
毒性反应分类：
认为90%以上为环境因子所致，如放射线、病毒感 染和化学物质等。已确定的有致癌作用的物质为砷 化合物、氯霉素、环磷酰胺、苯丙氨酸、氮芥等。 致突变作用 某些化学、物理因素和生物因子也可使遗 传因子DNA产生突变及染色体异常（突变与癌变有 密切关系，已知的突变物中，90%有致癌性）。
药物作用的两重性——不良反应
1.过敏性休克：是免疫球蛋白IgE作用于肥大细胞引起大量自
身活性物质，如组胺、肝素、前列腺素及白三烯的释放，引 起血管扩张血压急剧下降、支气管收缩、血液凝固状态低下、 休克等反应。反应常发生于用药后半小时左右，属快速型过 敏反应。此外还可能表现为荨麻疹、鼻眼部炎症等
2.细胞毒性反应：由免疫球蛋白IgM、IgG，以及激活的补体
企图增加剂量或延长疗程以增加疗效是有限度的， 过量用药是危险的！
减轻毒性反应的方法：
1.减少剂量或缩短给药时间可防止发生 毒性反应通常与药物的剂量和用药时间有关，
且若毒性作用部位的药物浓度没有超过太多，毒 性反应一般是可逆的。 2.也可通过药物的代谢和排泄而使毒性消失
药物作用的两重性
后遗效应(residual effect) 停药后血药浓度已降
1.急性中毒（acute toxicity）剂量过大引起的毒性反应， 多发生在循环、呼吸和中枢神经系统；
2.慢性中毒（chronic toxicity）长期应用引起的毒性反 应，多发生在肝、骨髓、血液和内分泌系统。
3.特殊毒性 致畸作用 妊娠二周到三个月为胚胎发育最活跃时期，
在此期间用药容易引起胎儿畸形。 致癌作用 致癌因子可分为遗传因子和环境因子，有人
起的细胞损害，如接触性皮炎，组织移植的排斥反应机制也 属于此型
变态反应的特点
1. 反应性质与药物原有反应无ห้องสมุดไป่ตู้，用药理 性拮抗药物解救无效