第一章麻醉药
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o 临床常用的静脉麻醉药有：硫喷妥钠、海 索比妥钠、氯胺酮、羟丁酸钠等。
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第一章麻醉药
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第Βιβλιοθήκη Baidu章麻醉药
第二节 局部麻醉药
n 局部麻醉是病人在意识清醒、但无痛觉的情况下接 受外科手术.方法简便,一般没有全麻药的不良反应. 普遍用于口腔科、眼科、妇科和外科小手术中.
n 全麻药:通过影响神经膜的物理性状,如膜的流体性 质、通透性能等而起作用.
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第一章麻醉药
第一节 全身麻醉药
o
一、分类
o 全身麻醉药根据给药途径可分为吸入麻醉药 亦称挥发性麻醉药和静脉麻醉药。
o 麻醉药的必备条件: ①起效快,停药后迅速清 除. ②对身体无害,尤其是对心、肝、肾等无 毒. ③易于控制麻醉的深度和时间. ④性质 稳定,不易燃、不易爆,储存、运输、使用方 便.
第一章麻醉药
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2020/12/1
第一章麻醉药
学习要求
o 1. 掌握麻醉药物的作用特点和分类 o 2. 从天然产物可卡因经结构简化发现盐酸普鲁卡
因的过程，掌握由天然活性物质结构改造发现新药 的途径和方法。 o 3. 熟悉局部麻醉药物的结构特点及其用途。 o 4. 熟悉局部麻醉药物的代谢及对活性的影响。 o 5. 掌握普鲁卡因、利多卡因、达克罗宁的结构、 化学名称、理化性质、体内代谢及用途
n 局麻药的化学结构类型有：芳酸酯类、酰胺 类、氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类等。
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第一章麻醉药
（一）芳酸酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等。
n 1． 盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride）
• 化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
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第一章麻醉药
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第一章麻醉药
麻醉药据作用部位不同分为全身麻醉药和 局部麻醉药两大类。
o 全身麻醉药是作用于中枢神经系统,使其受 到可逆性抑制,导致意识、感觉和反射暂时 消失,主要是痛觉消失,便于外科手术. 局部 麻醉药是作用于神经末梢及神经干,可逆性 地抑制神经冲动的传导,使局部的感觉(痛觉) 消失,不影响意识,进行局麻手术.
o N2O(氧化亚氮):(1844年): 麻醉作用较弱.毒性 低, 不易燃、不易爆.作辅助用药.
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第一章麻醉药
脂肪烃类: 随碳链增长,麻醉作用增大, 但有毒, 易燃.
引入Cl原子,得CH3CHCl2(氯仿),降低 了易燃性,但对肝、肾毒性增大.
引入F原子,得氟代烃类,毒性相应减少. 临床上有应用价值.
n 局麻药:与神经膜上钠离子通道的特定部位结合后, 减少钠离子穿过离子通道,影响膜电位,从而阻断神 经冲动的传导.
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第一章麻醉药
n 一、局部麻醉药的化学结构类型及常用药物
n 最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生 物碱，称为可卡因(Cocaine古柯碱)。由于 其水溶液不稳定、毒性强等缺点，对其进行结 构改造，发展了合成局麻药。
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第一章麻醉药
（一） 吸入麻醉药
o 吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发 的液体,与空气混合后,随呼吸进入肺部,通过肺泡扩 散进入血液,再分布到神经组织中而发挥作用.
o C2H5OC2H5(乙醚):(1842年): 具有优良的全 身麻醉作用,四个麻醉阶段较明确.缺点:易燃易爆, 对呼吸道粘膜有刺激.诱导时间长,苏醒也慢.使用受 限制.
n 结构中有芳伯氨基，其水溶液易被氧化变色， 当pH增大和温度升高均可加速氧化，紫外线、 氧、重金属离子可加速氧化变色。
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第一章麻醉药
2。盐酸丁卡因（Tetracaine Hydrochloride）
•
•化学名：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐
•
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第一章麻醉药
o MAC 肺气泡最低有效浓度:
o 是指能使50%的成年病人产生麻醉时肺泡 中1个大气压下的药物的浓度.表示了麻醉 强度.值越小, 麻醉作用越强. 甲氧氟烷 MAC值小,麻醉作用最大.
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第一章麻醉药
o 血/气分配系数:
o 血液中的药物浓度与气相中的浓度之比.吸 入药之后,药进入肺部,通过肺泡膜进入血 液.只有当药物在血液中达到饱和时才有可 能进入组织神经. 血/气分配系数值较大的 药物,在血液中的溶解度大,进入组织产生 麻醉所需的时间长,诱导期长. 甲氧氟烷血 /气分配系数值最大, 诱导期最长,苏醒最 慢.
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第一章麻醉药
o 结构非特异性药物:作用主要取决于药物的物 理或物理化学性质.
o 结构特异性药物: 作用主要取决于药物的分 子结构.
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第一章麻醉药
（二） 静脉麻醉药
o 静脉注射给药,麻醉较快.具有较高的脂溶性, 易透过血—脑脊液屏障达到脑组织.不刺激呼 吸道.临床使用方便.适用于时间短(几分钟) 镇痛要求不高的小手术.全麻的诱导,复合全 麻.因是静脉注射给药,麻醉深浅不易控制.
n 合成路线：以对硝基甲苯为原料，经重铬酸或空 气氧化为对硝基苯甲酸，再与β-二乙氨基乙醇酯 化，用二甲苯共沸脱水制得硝基卡因，以铁粉及 酸性条件下还原制得普鲁卡因，成盐后即得。
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第一章麻醉药
n 性质:
n （1）稳定性：
n 分子中含有酯键，易被水解。水解后生成对 氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，失去局麻作用。 其水溶液水解速率受温度和pH的影响较大。 在pH3～3.5时最稳定，在碱性、中性及强酸 性条件下易水解。
o 盐酸丁卡因
o 结构中不含芳伯氨基，无重氮化反应。其水 溶液加稀硝酸即显黄色。盐酸丁卡因溶于醋 酸钠液中，与硫氰酸铵液混合，可生成白色 结晶，水洗、干燥后，熔点约为131°。 麻醉作用比普鲁卡因强约10倍，穿透 力强，但毒性也较高。
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第一章麻醉药
o （二）酰胺类：
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第一章麻醉药
o 临床常用的吸入麻醉药有：氧化亚 氮、麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷， 恩氟烷，异氟烷，七氟烷，地氟烷 等。 氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟 烷等的麻醉作用强于乙醚，且不燃 不爆，为临床常用吸入麻醉药。
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第一章麻醉药
常用的吸入麻醉药 ：
o
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第二节 局部麻醉药
n 局部麻醉是病人在意识清醒、但无痛觉的情况下接 受外科手术.方法简便,一般没有全麻药的不良反应. 普遍用于口腔科、眼科、妇科和外科小手术中.
n 全麻药:通过影响神经膜的物理性状,如膜的流体性 质、通透性能等而起作用.
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第一章麻醉药
第一节 全身麻醉药
o
一、分类
o 全身麻醉药根据给药途径可分为吸入麻醉药 亦称挥发性麻醉药和静脉麻醉药。
o 麻醉药的必备条件: ①起效快,停药后迅速清 除. ②对身体无害,尤其是对心、肝、肾等无 毒. ③易于控制麻醉的深度和时间. ④性质 稳定,不易燃、不易爆,储存、运输、使用方 便.
第一章麻醉药
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2020/12/1
第一章麻醉药
学习要求
o 1. 掌握麻醉药物的作用特点和分类 o 2. 从天然产物可卡因经结构简化发现盐酸普鲁卡
因的过程，掌握由天然活性物质结构改造发现新药 的途径和方法。 o 3. 熟悉局部麻醉药物的结构特点及其用途。 o 4. 熟悉局部麻醉药物的代谢及对活性的影响。 o 5. 掌握普鲁卡因、利多卡因、达克罗宁的结构、 化学名称、理化性质、体内代谢及用途
n 局麻药的化学结构类型有：芳酸酯类、酰胺 类、氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类等。
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第一章麻醉药
（一）芳酸酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等。
n 1． 盐酸普鲁卡因（Procaine Hydrochloride）
• 化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
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第一章麻醉药
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第一章麻醉药
麻醉药据作用部位不同分为全身麻醉药和 局部麻醉药两大类。
o 全身麻醉药是作用于中枢神经系统,使其受 到可逆性抑制,导致意识、感觉和反射暂时 消失,主要是痛觉消失,便于外科手术. 局部 麻醉药是作用于神经末梢及神经干,可逆性 地抑制神经冲动的传导,使局部的感觉(痛觉) 消失,不影响意识,进行局麻手术.
o N2O(氧化亚氮):(1844年): 麻醉作用较弱.毒性 低, 不易燃、不易爆.作辅助用药.
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第一章麻醉药
脂肪烃类: 随碳链增长,麻醉作用增大, 但有毒, 易燃.
引入Cl原子,得CH3CHCl2(氯仿),降低 了易燃性,但对肝、肾毒性增大.
引入F原子,得氟代烃类,毒性相应减少. 临床上有应用价值.
n 局麻药:与神经膜上钠离子通道的特定部位结合后, 减少钠离子穿过离子通道,影响膜电位,从而阻断神 经冲动的传导.
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第一章麻醉药
n 一、局部麻醉药的化学结构类型及常用药物
n 最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生 物碱，称为可卡因(Cocaine古柯碱)。由于 其水溶液不稳定、毒性强等缺点，对其进行结 构改造，发展了合成局麻药。
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第一章麻醉药
（一） 吸入麻醉药
o 吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或易挥发 的液体,与空气混合后,随呼吸进入肺部,通过肺泡扩 散进入血液,再分布到神经组织中而发挥作用.
o C2H5OC2H5(乙醚):(1842年): 具有优良的全 身麻醉作用,四个麻醉阶段较明确.缺点:易燃易爆, 对呼吸道粘膜有刺激.诱导时间长,苏醒也慢.使用受 限制.
n 结构中有芳伯氨基，其水溶液易被氧化变色， 当pH增大和温度升高均可加速氧化，紫外线、 氧、重金属离子可加速氧化变色。
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第一章麻醉药
2。盐酸丁卡因（Tetracaine Hydrochloride）
•
•化学名：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐
•
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第一章麻醉药
o MAC 肺气泡最低有效浓度:
o 是指能使50%的成年病人产生麻醉时肺泡 中1个大气压下的药物的浓度.表示了麻醉 强度.值越小, 麻醉作用越强. 甲氧氟烷 MAC值小,麻醉作用最大.
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第一章麻醉药
o 血/气分配系数:
o 血液中的药物浓度与气相中的浓度之比.吸 入药之后,药进入肺部,通过肺泡膜进入血 液.只有当药物在血液中达到饱和时才有可 能进入组织神经. 血/气分配系数值较大的 药物,在血液中的溶解度大,进入组织产生 麻醉所需的时间长,诱导期长. 甲氧氟烷血 /气分配系数值最大, 诱导期最长,苏醒最 慢.
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第一章麻醉药
o 结构非特异性药物:作用主要取决于药物的物 理或物理化学性质.
o 结构特异性药物: 作用主要取决于药物的分 子结构.
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（二） 静脉麻醉药
o 静脉注射给药,麻醉较快.具有较高的脂溶性, 易透过血—脑脊液屏障达到脑组织.不刺激呼 吸道.临床使用方便.适用于时间短(几分钟) 镇痛要求不高的小手术.全麻的诱导,复合全 麻.因是静脉注射给药,麻醉深浅不易控制.
n 合成路线：以对硝基甲苯为原料，经重铬酸或空 气氧化为对硝基苯甲酸，再与β-二乙氨基乙醇酯 化，用二甲苯共沸脱水制得硝基卡因，以铁粉及 酸性条件下还原制得普鲁卡因，成盐后即得。
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第一章麻醉药
n 性质:
n （1）稳定性：
n 分子中含有酯键，易被水解。水解后生成对 氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，失去局麻作用。 其水溶液水解速率受温度和pH的影响较大。 在pH3～3.5时最稳定，在碱性、中性及强酸 性条件下易水解。
o 盐酸丁卡因
o 结构中不含芳伯氨基，无重氮化反应。其水 溶液加稀硝酸即显黄色。盐酸丁卡因溶于醋 酸钠液中，与硫氰酸铵液混合，可生成白色 结晶，水洗、干燥后，熔点约为131°。 麻醉作用比普鲁卡因强约10倍，穿透 力强，但毒性也较高。
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o （二）酰胺类：
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第一章麻醉药
o 临床常用的吸入麻醉药有：氧化亚 氮、麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷， 恩氟烷，异氟烷，七氟烷，地氟烷 等。 氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟 烷等的麻醉作用强于乙醚，且不燃 不爆，为临床常用吸入麻醉药。
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第一章麻醉药
常用的吸入麻醉药 ：
o
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