中国药学家屠呦呦因发现青蒿素而获得诺贝尔奖

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中国药学家屠呦呦因发现青蒿素而获得诺贝尔奖,青蒿素因有效抑制疟原虫而惠及众生。

疟疾,在科技发达的今天,仍然是人类可怕的敌人。人类从未停止过对这一古老而顽固疾病的抗击,而抵御疾病、挽救生命也就成了医学与生命科学最崇高的使命。

屠呦呦的贡献在哪里?

1967年,针对热带地区遭受疟疾侵害的严峻形势,一项研制抗疟新药的行动在中国紧急展开,项目代号“523”。代表了国家意志,全国60个科研机构、500多人,组成了分工合作的科研队伍。项目组确定了两个方向:一方面按现代医学研制新药的途径,筛选、合成新的化合物;另一方面则是集中较多的人力,从中医药寻找新药的突破口。“中医药是个宝库,经过了几千年的验证,对我们搞原创性研究非常有利,这是国外不具备的优势。”张伯礼院士说。有目标地进行分离、提取、改造,可以大大提高新药研制成功的几率和速度。药物研究成本很高,无论是时间成本,还是人力、物力成本。523项目组从古代医书中收集到上千个治疗疟疾的验方,有目标地筛选草药5000多种。相对于在自然界各种物质中大海捞针似的筛选,他们已属找到捷径。

1969年,39岁的中国中医研究院中药研究所的屠呦呦加入了中医药协作组,与军事医学科学院的研究人员一起,调查了2000多种中草药制剂,选择了其中640种可能治疗疟疾的药方,并从200种草药中,得到380种提取物,用于在小白鼠身上的抗疟疾检测,但据屠呦呦回忆,“当时进展并不顺利”。

这时,北京中药研究所发现一味名叫“青蒿”的中草药对鼠疟原虫抑制率非常高。青蒿,属菊科,原产于我国,后被许多国家栽培,一年生草本植物,在我国南北方很常见。这个看似平常的小草中难道真的蕴藏着治病救人的神奇功效吗?人们似乎看到了曙光。但是对于研制新药,发现只是开始。中药通常根据中医辨证施治的原则,几味、十几味甚至几十味地配伍,单体成分与功效并不清晰。按照现代药物研究理论,只有成分明确、药效清晰的化合物,才能成为现代药物。所以,首先要找到具有明确化学结构的有效单体。获取有效单体难度非常大,研究人员屡试屡败。问题何在?研究遇困,系统学习过中医的屠呦呦在古籍中苦苦寻觅出路,东晋药学鼻祖葛洪的《肘后备急方·治寒热诸疟方》中一段“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之”的记载,让她有了点破“一层窗户纸”的灵感。

屠呦呦意识到,之前采用的高温提取可能破坏了青蒿中的活性成分,她重新设计了实验过程,改用沸点较低的乙醚为溶剂。这个细节,成了解决问题的关键。1971年10月4日,在经历了190次失败后,屠呦呦终于获得了对动物体内疟原虫抑制率100%的青蒿中性提取物,并在自己身上试服。用乙醚提取青蒿素,至今被认为是当时发现青蒿粗提物有效性的关键所在,这也是屠呦呦最大的原创性贡献。

道和魔的斗争还在继续.

直到中国公开了青蒿素的化学结构,美国大为震惊,这是谁都没见过的化学结构。从奎宁和其衍生药物中,西方药学界断定:抗疟药的结构中必须有含氮元素的杂环。而青蒿素的化学结构是全新的,仅由碳、氢、氧3种元素组成,由中草药中获得的全新结构使疟原虫对它完全没有抵抗能力。之后,美国科学家在《科学》上撰文称,其对于疟原虫就像一枚致命的“炸弹”。

1981年10月6日,由联合国计划开发署、世界卫生组织疟疾化疗科学组主持的青蒿素及其衍生物学术讨论会在北京召开,青蒿素第一次在国际上亮相。会上,中国科学家公布了“青蒿素分离和结构测定”等7篇论文。世界卫生组织充分肯定了青蒿素及其衍生物的抗疟作用,并给予高度评价:“合乎理想的新药的特点都具备了。”

屠呦呦参加了会议并作了报告,她回忆:“他们说这不是一个单纯的抗疟新药的问题,是一个全新的结构,跟以往的抗疟药毫不相同,所以他们觉得创新的价值在于能够为人类设计新的药物提供新的思路,这是一个很重要的成就。”

青蒿素被称为“神药”并不过分,其系列抗疟药已经在20多个国家注册,列入了世界卫生组织的基本药物目录,至今挽救了几百万人的生命,使全世界数亿人受益。

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