加替沙星注射液治疗急性细菌感染性疾病104 例的! 期临床试验

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加替沙星药典标准

加替沙星有哪些不良反应？
加替沙星是一种广谱的喹诺酮类抗菌药，主要用于治疗敏感菌引起的感染。

以下是《中国药典》2020 年版中关于加替沙星的部分标准：
1. 性状：本品为类白色至淡黄色结晶性粉末；无臭，味苦；有吸湿性。

2. 鉴别：（1）取本品适量，加水溶解并稀释制成每1ml 中约含0.2mg 的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，在293nm 的波长处有最大吸收。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

3. 检查：溶液的澄清度与颜色、有关物质、干燥失重、炽灼残渣、重金属等。

4. 含量测定：照高效液相色谱法测定，按外标法以峰面积计算。

药品的质量标准可能会随着时间和地区的不同而有所变化。

澳莱克(加替沙星片)使用说明

澳莱克(加替沙星片)【用法用量】1.口服。

每日一次,每次400mg(2片)。

推荐剂量参照用药剂量指南。

2.用药剂量指南:(1)感染（取决于病原菌）:每日剂量400mg ,疗程为7-10天。

(2)慢性支气管炎急性发作:每日剂量400mg ,疗程为10天。

(3)急性鼻窦炎:每日剂量400mg ,疗程为7-14天。

(4)社区获得性肺炎:每日剂量400mg ,疗程为7-14天。

(5)单纯性尿路感染:每日剂量400mg或200mg,单剂3-5天。

(6)复杂性尿路感染:每日剂量400mg ,疗程为7-10天。

(7)急性肾盂肾炎:每日剂量400mg ,疗程为7-10天。

(8)男性单纯性淋球菌尿路感染:每日剂量400mg,单剂。

(9)女性宫颈和直肠淋球菌感染:每日剂量400mg,单剂【注意事项】1.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似,可使心电图Q-T间期延长。

Q-T间期延长﹑低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。

2.本品不宜与IA类(如奎尼丁﹑普鲁卡因胺)或Ⅲ类(胺碘酮﹑索他洛尔)抗心律失常药物合用;正在使用可引起心电图Q-T间期延长药物(如西沙比利﹑红霉素﹑三环类抗抑郁药)的患者慎用本品。

3.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常,如紧张﹑激动﹑失眠﹑焦虑﹑恶梦﹑颅内压增高等。

对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者,如严重脑动脉粥样硬化﹑癫痫或存在癫痫发作因素等,应慎用本品。

本品可能会引起眩晕和轻度头痛,从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。

此外,非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用,可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

4.与其他喹诺酮药物一样,已见症状性高血糖和低血糖的报道,通常发生于合用口服降糖药(如优降糖)或使用胰岛素的糖尿病患者。

这些病人使用本品时应注意监测血糖。

如发生血糖异常改变,应立即停药并就诊。

5.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。

对首次发现皮疹或者其他过敏反应时,应立即停用本品。

【药品名】加替沙星

【药品名】加替沙星【英文名】Gatifloxacin【别名】来佳；革替沙星【剂型】1.片剂：100mg；200mg。

2.注射剂：0.2g。

【药理作用】本品为第4代氟喹诺酮类广谱抗生素，它能同时抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA复制，转录和修复过程。

导致细菌死亡。

它对部分多重耐药菌株仍然显示高度抗菌活性，对革兰阳性菌和阴性菌、非典型病原体、厌氧菌均有较好疗效。

本品保持了环丙沙星、氧氟沙星等对革兰阴性菌有较强活性的优点，而且克服了对革兰阳性菌(特别是肺炎链球菌)、厌氧菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等活性不强的缺点，对这些病原体也有较好的抗菌活性。

【药动学】健康志愿者单剂量口服加替沙星100、200、400和600mg，多剂量口服300mg，每天2次，持续7天。

单剂量给药时，血药浓度达峰时间为1～2h，4种剂量的Cmax分别为0.873、1.71、3.35和5.4mg/L。

消除半衰期为7～8h，与剂量无关。

本品主要由尿中排泄，72h中排泄约为给药剂量的82%～88%，主要为原形药物，代谢产物很少。

400mg单剂量口服后72h内，由粪便排泄的原形药仅为给药剂量的5.7%。

血清蛋白结合率为20%，与血药浓度无关。

【适应症】用于呼吸系统感染(肺炎、慢性支气管炎)、急性鼻窦炎、泌尿系统感染、淋病、急性肾盂肾炎、皮肤软组织、妇科系统的感染等。

【禁忌症】1.对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者禁用。

2.患有QTC间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者应避免使用。

3.孕妇及哺乳妇女禁用。

4.儿童禁用。

【注意事项】1.慎用：患有或疑有中枢神经系统疾患，从事驾车和其他机械作业的人员慎用。

2.与口服降糖药或胰岛素合用时应注意监测血糖。

有可能发生假膜性肠炎。

如在治疗时有疼痛感、发炎或肌腱断裂应停用本品。

用药期间应避免过度日光或人工紫外线照射。

3.肾功能不全者应减量使用。

【不良反应】本品耐受性较好，主要的不良反应为胃部不适、恶心等消化道症状，以及睡眠障碍、头痛、皮疹，另外还有转氨酶上升、腱鞘炎、Q-T间期延长、免疫溶血性贫血等。

加替沙星治疗淋病合并沙眼衣原体、解脲支原体感染的临床疗效

加替沙星治疗淋病合并沙眼衣原体、解脲支原体感染的临床疗效应美娟1,宋爱清2(1.浙江省兰溪市皮肤病防治站,浙江兰溪321100;2.金华职业技术学院医学院,浙江金华321000) [摘要]　目的　探讨加替沙星治疗单纯性淋病合并沙眼衣原体和/或解脲支原体感染的临床疗效与安全性。

方法　62例患者随机分为治疗组和对照组。

治疗组31例,予加替沙星片400mg,每日1次口服;对照组31例,予泰利必妥每天2次,每次200mg,2组疗程均14d。

结果　治疗组和对照组临床有效率分别为94%、90%,临床痊愈率分别为87%、84%;淋球菌(N G)清除率分别为100%、97%,沙眼衣原体(CT)阴转率分别为93%,94%,解脲支原体(UU)清除率分别为87%,85%,均无显著性差异(P>0.05);不良反应发生率分别为10%、26%(P<0.05),有显著性差异。

结论　加替沙星治疗单纯性淋病合并沙眼衣原体和/或解脲支原体感染与对照组相比,疗效相近,且安全性和耐受性良好。

[关键词]　加替沙星;泰利必妥;淋病;沙眼衣原体;解脲支原体[中图分类号]　R759.2 [文献标识码]　B [文章编号]　1008-8849(2007)23-3324-02 单纯性淋病合并沙眼衣原体和/或解脲支原体感染是皮肤性病科的常见问题,为评价加替沙星治疗单纯性淋病合并感染的疗效和安全性,于2005年1月—2006年12月采用加替沙星与泰利必妥随机临床对照观察,现将结果报道如下。

1　临床资料111　病例选择　62例均为我院皮肤性病专科门诊患者。

入选标准:年龄为15～63岁的门诊患者;临床初诊为无合并症淋菌性尿道炎(宫颈炎)患者;淋球菌(N G)培养、解脲支原体(UU)培养及沙眼衣原体(CT)抗原免疫荧光检测证实为淋球菌合并衣原体和/或支原体感染;本次治疗前2周内均未使用任何抗生素治疗。

排除标准:对喹诺酮类、青霉素类及头孢菌素类药物过敏者,严重肝肾功能异常,妊娠、哺乳期妇女不入选。

加替沙星滴眼液临床资料

加替沙星（Gatifloxacin）化学名为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-（3-甲基哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸，为第四代喹诺酮类抗菌药，由日本杏林（Kyorin）公司研究开发，美国布迈-施贵宝(Bristol-Myers Squibb)公司1999年11月获得批准在美国上市，商品名为Tequin。

临床用于治疗敏感菌所引起的呼吸系统、泌尿系统等感染。

加替沙星滴眼液于2003年4月也经美国FDA批准在美国上市，商品名为Zymar，规格为15mg：5ml，临床用于敏感菌所引起的外眼感染如结膜炎等。

本文将其临床研究资料进行综述，为国产加替沙星滴眼液的临床应用提供依据。

体外抗菌活性研究表明，加替沙星对葡萄球菌、链球菌、肠道杆菌的抗菌活性MIC90分别为0.13～0.5 mg/L、0.25～1 mg/L、2～4 mg/L，较环丙沙星强2～4倍，稍弱于克林沙星、曲伐沙星（trovafloxacin）和莫西沙星（moxifloxacin）。

对梭状芽孢杆菌和拟杆菌的活性是环丙沙星的4～16倍。

加替沙星对环丙沙星耐药的肺炎球菌和其它的链球菌等革兰氏阳性球菌也显示了良好的抗菌活性，强于曲伐沙星和司帕沙星。

对结核杆菌株的抗菌活性MIC90< 2 mg/L，强于喹诺酮类抗菌药中活性较强的司帕沙星。

加替沙星的作用机制为抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的活性，其IC50分别为0.1和13.8 mg/L活性强于司帕沙星、氧氟沙星和左氟沙星（levfloxacin），弱于环丙沙星和克林沙星（clinflo-xacin），但对人类Hela细胞拓扑异构酶II的IC50为265 mg/L，因此本品对细菌拓扑异构酶具有高度选择性，可以降低毒副作用。

本品与头孢类、大环内酯类、氨基糖甙类抗菌药之间无交叉耐药性。

在美国、加拿大等进行的临床试验表明，加替沙星对患有呼吸道、泌尿道、皮肤或软组织感染、淋球菌感染的患者口服400 mg/d，连续7～14 d，临床治愈率≥89%。

盐酸加替沙星片剂与乳酸左氧氟沙星片剂随机双盲对照治疗急性细菌性感染临床研究

维普资讯
・１８・Ｏ
中国抗生索杂志２００７年２月第３第２期２卷
文章编号；０１８８（０７０— １８０１０ —６９２０）２００．５
盐酸加替沙星片剂与乳酸左氧氟沙星片剂随机双盲对照，口疗急性细菌性感染临床研究
ｍｇ。ｔｃａｌｒｌ．Ｔｈｕａｉｎｏｒａｍｅｔｗａ～１ａｓｉｏｈｇｏｐ．ＲｅｕｔＡｏａｆ７ｗｉｅｄｉｏａｌｙｙｅｄｒｔｆｔｅｔｎｓ７ｏ４ｄｙｎｂｔｒｕｓｓｌｓｔｔｌｏ４ｐｔｎｓｅｒｌｄｉｈｔｄａｉｔｎｏｌｎｔｅｓｕｙ，１ａｉｎｓｗｉｈｒｗｕｏｖｒｏｓｒａｏｓｉｔ－ｗｏｐｔｎｓｗｅｅａｓｓｅｅｅｐｔｔｔｄｅｄｅｔａｉｕｅｓｎ．Ｓｘｙｔａｉｔｒｓｅｓｄ２ｅｅ
赵彩芸李家泰郑波薛峰
（京大学第一医院临床药理研究所，北京１０３）北００４
摘要：目的
７４。结果～１ｄ
评价国产盐酸加替沙星片剂治疗急性细菌性呼吸道感染与泌尿道感染的有效性和安全性。方法
采用区组随
机化、双盲、行对照临床试验设计，验药盐酸加替沙星与对照药乳酸左氧氟沙星片剂用法均为每次２０。日２次。程均为平试０ｍｇ一疗

加替沙星注射液治疗肺癌患者呼吸道感染疗效和不良反应分析

加替沙星注射液治疗肺癌患者呼吸道感染疗效和不良反应分析摘要：目的：探索加替沙星注射液治疗肺癌患者呼吸道感染疗效和不良反应。

方法：选取我院40例肺癌合并呼吸道感染患者，收治时间均集中在2011年3月至2016年3月期间，并对此次研究所有患者进行动态随机化分为观察组（20例）和对照组（20例），对照组采用头孢哌酮钠治疗，观察组采用加替沙星注射液治疗。

结果：观察组和对照组两组患者，治疗后的患者的总有效率、总不良反应发生率、体温平均值、咳嗽消失时间均存在差异（P＜0.05）。

结论：加替沙星注射液治疗肺癌合并呼吸道感染患者效果显著，且安全性较高。

关键词：加替沙星注射液；肺癌；呼吸道感染；疗效；不良反应肺癌在临床较为常见，其具有发病率高、病残率高、病情反复、死亡率高等特点，对此已严重影响患者的生活质量 [1]。

本文旨在探索加替沙星注射液治疗肺癌患者呼吸道感染疗效和不良反应，具体的内容可见下文描述。

1 资料和方法1.1 基线资料选择40例肺癌合并呼吸道感染患者为此次研究对象，所有患者均在2011年3月至2016年3月期间收治，对40例患者进行动态随机化分组方式，分为观察组（加替沙星注射液组）和对照组（头孢哌酮钠组），两组患者均为20例，所有患者均存在咳嗽、脓性痰、发热、中性粒细胞增加等，且经X线检查显示结果为炎性改变。

观察组：男性患者和女性患者之间比例为：10：10，年龄34～50岁之间，平均年龄为（42.58±1.25）岁。

对照组：男性患者和女性患者之间比例为：11：9，年龄33～51岁之间，平均年龄为（41.59±2.47）岁。

观察组肺癌合并呼吸道感染患者和对照组肺癌合并呼吸道感染患者相比各项资料差异不明显（P＞0.05），其可进行相互对比。

1.2 方法两组患者均在常规治疗的基础上实施不同药物治疗。

对照组治疗方式：采用头孢哌酮钠治疗，将2g的头孢哌酮钠融入于100ml的生理盐水中，静脉滴注，每日两次，每次2g，连续使用5~10天。

SPSS 统计分析

治疗后1周
A组 B组
0.0418 0.0478 0.5468 0.4196
治疗后2周
A组 B组
注：# Wilcoxon秩和检验 P值：各时间点上行为试验组和对照组检验PPS分析，下行为试验组和对照组检验的FAS分析
例4：临床试验肝功指标（复合表，计量资料）
表 4 两组患者血生化检查结果比较( X ± SD ) 检测指标试验分组 ALT(U/L) A组 B组 AST(U/L) A组 B组 66 61 21.26±8.87 19.08±6.88 19 17 66 61 20.42±6.56 18.97±5.47 19 19 -1.04 -0.13 0.3003 0.8947 66 61 21.38±9.88 18.93±8.75 19.5 18.0 66 61 19.55±8.31 17.46±6.77 18.5 17.0 -2.00 -1.41 0.0497 0.1638 例数就诊时停药后 3-7 天 M 例数 t值 P值
2 数据的生成与保存
启动SPSS后，出现如图所示的空白数据编辑窗口，是一个类似于MS Excel界面的空文件。
菜单栏工具栏
数据区域
数据窗口变量窗口状态栏
图1 数据编辑窗口
2.1 数据的生成
方法一：外部文件导入SPSS；方法二：首先在变量窗口定义变量属性，再返回数据窗口输入数据。方法三：先在数据窗口输入数据，再反过来定义变量属性。定义变量即要定义变量名、变量类型、变量长度（小数位数）、变量标签（或值标签）和变量的格式等。
2．制作原则：撰写论文的专题统计表一般采用“三线表”的格式，即一张表格以三条线为基础，根据内容需要在表内可以适当附加1～2条细线(参见表1)。表的标题非常重要，内容既不能过于简单，又不要过于繁复，尽可能一言切中所要表达的内容和目的。用来说明表内数字的文字(标目)要尽可能简单、明了，指标的单位要标示清楚，统计学符号的使用要尽量规范，同时还要兼顾到杂志的规定。表中标目位置的安排最不易把握，通常将要比较的主体放在表格最左边，右边则是相应的统计学指标和实验数据，左右两者位置不宜颠倒，但有时也要视具体情况决定。

甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液与盐酸左氧氟沙星注射液治疗急性细菌性感染随机对照临床研究

甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液与盐酸左氧氟沙星注射液治疗急性细菌性感染随机对照临床研究李大江;吕晓菊;冯萍;王丽春;杨尧;俞汝佳;高燕渝;卢家秀【期刊名称】《四川生理科学杂志》【年(卷),期】2003(025)004【摘要】@@ 目的:评价甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液治疗急性细菌性感染的有效性利安全性.方法:采用区组分层均衡随机单盲试验设计,完成甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液21例及盐酸左氧氟沙星注射液19例共40例感染患者的临床试验.结果:试验组与对照组病例的一般项目基本相似,甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液与左氧氟沙星注射液的临床有效率分别为95.23%和89.47%,细菌学有效率分别为94.74%和87.50%,细菌清除率为100%和93.75%,不良反应发生率分别为4.76%与0%,不良反应轻微,无需处理,自行复常.结论:甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液是一种安全有效的广谱抗菌药物,抗菌活性强,可用于治疗多种细菌引起的感染.【总页数】1页(P184)【作者】李大江;吕晓菊;冯萍;王丽春;杨尧;俞汝佳;高燕渝;卢家秀【作者单位】四川大学华西医院感染科,成都,610041;四川大学华西医院感染科,成都,610041;四川大学华西医院感染科,成都,610041;四川大学华西医院感染科,成都,610041;四川大学华西医院感染科,成都,610041;四川大学华西医院感染科,成都,610041;四川大学华西医院感染科,成都,610041;四川大学华西医院感染科,成都,610041【正文语种】中文【中图分类】R96【相关文献】1.甲磺酸加替沙星氯化钠注射液与乳酸环丙沙星注射液治疗急性细菌性感染随机对照临床研究 [J], 李大江;吕晓菊;冯萍;王丽春;杨尧;俞汝佳;高燕渝;卢家秀2.甲磺酸加替沙星片治疗急性细菌感染性疾病的多中心随机对照临床研究 [J], 刘又宁;王睿;余秉翔;崔俊昌;段蕴铀;高和;陈萍;王选锭;张健鹏3.甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液治疗急性细菌性感染48例 [J], 吴寅;文爱东;吴昌归;王汉民;简文;许国双;赵磊;石茹4.甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液治疗急性细菌性感染随机对照临床研究 [J], 李大江;吕晓菊;冯萍;王丽春;杨尧;俞汝佳;高燕渝;卢家秀5.甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液与左氧氟沙星注射液治疗细菌性感染临床疗效观察[J], 余泽波;肖永红;蔡素芳;李崇智;刘鸿渝因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

加替沙星与洛美沙星临床抗感染作用的比较

加替沙星与洛美沙星临床抗感染作用的比较
刘艳
【期刊名称】《江苏大学学报（医学版）》
【年(卷),期】2004(014)004
【摘要】加替沙星(gatifloxacin)是人工合成的第四代氟喹诺酮类药物。

与其他较
新的氟喹诺酮相比，它具有抗菌谱广、药物动力学特性优越、相互作用少、安全性良好等优点。

在临床试验中，加替沙星对各种呼吸道感染、单纯或复杂性尿路感染、梅毒以外的性传播疾病及软组织感染均具有很好的疗效。

本研究用国产加替沙星与洛美沙星随机对照治疗急性细菌性感染，以评价前者的安全性及有效性，结果如下。

【总页数】2页(P353-354)
【作者】刘艳
【作者单位】江苏大学附属医院药剂科,江苏,镇江,212001
【正文语种】中文
【中图分类】R978.1
【相关文献】
1.门冬氨酸洛美沙星与盐酸洛美沙星药代动力学性质的比较 [J], 周秋仁;李俊
2.加替沙星与洛美沙星随机对照治疗呼吸系统感染临床观察 [J], 张健萍
3.国内洛美沙星、司帕沙星、加替沙星药物的不良反应回顾性分析 [J], 唐华;夏仪辉;席美凤;倪明
4.加替沙星的抗感染作用 [J], 杨国庆
5.洛美沙星与环丙沙星注射液临床疗效比较 [J], 刘杨;付秀梅
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我国药品不良反应研究现状及其对策

我国药品不良反应研究现状及其对策梁万年彭晓霞摘要目的:对我国药品不良反应(ADRs)研究现状进行分析,为深入开展ADRs研究提供基础信息。

方法:以药品不良反应、A DRs!为关键词在中国期刊全文数据库中进行文献检索,根据文献所用的方法学对其进行分类统计,以分析ADRs研究现状。

结果:近10年来,有关A DRs研究呈逐年增加趋势,但文献仍以病例报道为主,缺乏高质量、深入的流行病学调研。

结论:随着国家ADR监测信息网!的建立与不断完善,在加速ADRs信息传递与交流的同时,对于临床用药频度高、用药量大的常规用药,在有病例报告支持的基础上,开展深入的流行病学调研,从而为临床医生及人们的用药决策提供最佳证据。

关键词药品不良反应方法学文献分析药品不良反应(ADRs)是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关或意外的有害反应[1]。

药品是用于防病治病、康复保健的特殊商品,确保用药安全是关系人民健康的一件大事。

对于中国这样拥有世界近四分之一人口的大国,随着新药品种的日益增多,人均用药率、群体用药频度和数量的不断上升,药品不良反应所引发的问题也将日益突出与严峻,对药源性疾病的治疗会导致医疗费用的大幅度上升,会使国家、单位和个人在经济上蒙受极大损失。

因此,如何有效、及时地监测药品不良反应,并对其因果关系做出正确判断,为医务工作者临床决策及广大人民群众的用药决策提供最佳证据是十分关键的。

目前,药品不良反应监测作为行之有效的方法,可以及时发现ADRs的发生,为药品的安全性评价提供依据。

我国卫生部、国家药品监督管理局等相关部门均为此提供了政策支持并就发展完善药品不良反应监测系统制定了一系列管理办法[1~3]。

我国药品不良反应监测工作虽然取得了一定成绩,但在实际工作中仍存在一些问题[4,5]。

本文通过文献分析从方法学角度对我国药品不良反应研究现状进行分析,为进一步搞好药品不良反应研究提供基础信息。

1 材料与方法以药品不良反应、ADRs为关键词在中国期刊全文数据库中进行文献检索(http://w ww.china ),检索条件为篇名中含有药品不良反应!或ADRs!,检索年限为1994年至今,检索到的文献以其研究使用方法学为依据进行分类统计,对目前国内药品不良反应研究中方法学使用现状进行分析,发现目前存在的问题,并提出相应对策。

孔雀石绿分光光度法测加替沙星的含量

新疆农业大学专业文献综述题目: 孔雀石绿分光光度法测加替沙星的含量姓名: 凯丽比努尔·阿卜杜艾尼学院: 化学工程学院专业: 应用化学班级: 081班学号: 085131121指导教师: 阿不都热依木职称: 副教授2012 年10 月30日新疆农业大学教务处制孔雀石绿分光光度法测加替沙星的含量作者：凯丽比努尔·阿卜杜艾尼指导教师：阿不都热依木摘要：本文主要综述了加替沙星的药用和经济价值，加替沙星的特征，对人体和植物的影响，并介几种主要测定方法。

此综述为测定加替沙星的含量，进一步确定加替沙星的药用价值和经济效益等方面提供依据。

关键词：孔雀石绿、加替沙星、测定方法；前言：加替沙星是百时美施贵宝公司开发的药物，1999年获得美国FDA批准上市。

2003年在中国上市，是新一代的氟喹诺酮类抗生素。

其抗菌谱广，不但对于革兰氏阴性菌作用强，而且因为其化学结构上的不同，对于革兰氏阳性菌、非典型和厌氧菌的抗菌作用也等于或优于同类药物。

加替沙星血清蛋白结合率为20%，与浓度无关。

加替沙星在唾液中的浓度与其在血浆中大致相等。

加替沙星广泛地分布在许多组织和液体中，在靶组织中的浓度较血清高。

加替沙星主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎，社区获得性肺炎，单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染，急性肾盂肾炎，男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

加替沙星市场曾被看好，我国获得加替沙星新药证书的国内医药企业已有近百余家。

由于加替沙星在国内未获得专利权和行政保护，因此，国内多家企业仿制后生产上市。

2006年加替沙星在美国和加拿大撤市，使国内众多厂商受到较大的影响和考验。

近年来，我国许多药品企业均看好加替沙星巨大的市场发展前景，纷纷进行抢仿，仅2003年，全国就有加替沙星新药批准文号63个，是当年在新药批文数量排名中占第二位的品种。

至今，全国加替沙星的新药批文已有70余个，生产的产品有片剂、胶囊、滴眼剂、注射剂、粉针剂、输液剂等多种剂型；主要品牌为：浙江尖峰药业的利欧、成都恒瑞制药的莱迪、西安万隆制药的奎尔泰、浙江新昌制药的来佳、山东罗欣制药的罗欣恩康、陕西京裕药业的来福欣、帝豪药业的御菌泰、浙江京新制药的乐来等。

2023年关于“加替沙星氯化钠注射液”解析

2、加替沙星蛋白结合率约为20％，与浓度无关。加替沙星广泛分布于组织和体液中。唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管粘膜、窦粘膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。
3、加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。本品静脉注射后48小时，药物原形在尿中的回收率达70％以上，而其乙二胺和甲基二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1％，加替沙星平均血浆消除半衰期7-14小时。本品口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5％，提示加替沙星也可经胆道和肠道排出。
2、加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用本品。本品不宜与IA类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或III类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物合用；正在使用可引起心电图 Q-T间期延长药物（如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药）的患者慎用本品。
3、喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫或存在癫痫发作因素等，应慎用本品。本品可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调活动的患者应慎用。此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。
2、体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：
（1）革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。
（2）革兰氏阴性菌：大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。

加替沙星眼用凝胶治疗细菌性结膜炎有效性和安全性临床研究

加替沙星眼用凝胶治疗细菌性结膜炎有效性和安全性临床研究庄婕;张岱州;夏毅然;曹冲
【期刊名称】《食品与药品》
【年(卷),期】2018(020)004
【摘要】目的评价加替沙星眼用凝胶治疗细菌性结膜炎的有效性和安全性.方法采用多中心、随机、双盲、阳性药平行对照的临床试验.结果经14 d治疗,在全分析集(FAS)人群,试验组有效率为94.17％,对照组有效率为90.83％.在符合方案集(PPS)人群,试验组有效率为98.25％,对照组有效率为93.86％.两组比较差异均无统计学意义.结论加替沙星眼用凝胶治疗细菌性结膜炎安全、有效.
【总页数】4页(P285-288)
【作者】庄婕;张岱州;夏毅然;曹冲
【作者单位】山东省药学科学院山东省黏膜与皮肤给药重点实验室,山东济南250101;山东省药学科学院山东省黏膜与皮肤给药重点实验室,山东济南 250101;山东省药学科学院山东省黏膜与皮肤给药重点实验室,山东济南 250101;山东省药学科学院山东省黏膜与皮肤给药重点实验室,山东济南 250101
【正文语种】中文
【中图分类】R988.1
【相关文献】
1.加替沙星滴眼液治疗急性细菌性结膜炎患者的有效性和安全性 [J], 李娟
2.加替沙星滴眼液治疗急性细菌性结膜炎的有效性和安全性 [J], 张荣霞;史素恩;孙
鹏;吴静;郭春莲
3.加替沙星与左氧氟沙星眼用凝胶对细菌性结膜炎的疗效比较 [J], 朱颖;祝肇荣
4.加替沙星滴眼液治疗急性细菌性结膜炎的有效性和安全性 [J], 胡燕玲
5.加替沙星眼用凝胶与左氧氟沙星眼用凝胶治疗细菌性结膜炎患者的效果比较 [J], 李健
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加替沙星治疗细菌性感染的多中心Ⅳ期临床试验

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加替沙星临床应用进展

加替沙星临床应用进展摘要加替沙星是一种新型广谱氟喹诺酮类抗菌药，口服与注射有等效性，本文综述了加替沙星近期临床应用的文献报道，从作用机制、体内体外抗菌活性、临床应用和不良反应等作了介绍。

关键词加替沙星氟喹诺酮类临床应用抗菌作用机制与其他氟喹诺酮类抗菌药一样，加替沙星以细菌DNA复制、转录和修复所必需的II型拓扑异构酶中的DNA螺旋酶为靶酶，主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶-DNA加替沙星复合物，阻碍酶反应过程，干扰细菌DNA的复制而起杀菌作用。

加替沙星与大多数氟喹诺酮类抗菌药的不同之处在于其对细菌II型拓扑异构酶的选择性更高。

对大肠埃希菌的DNA螺旋酶的IC50为0.109mg/L，对金黄色葡萄球菌的拓扑异构酶IV的IC50为13.8mg/L，而对人类Hela细胞的拓扑异构酶II的IC50高达265mg/L，从而表现为杀菌力强、选择性高的特点。

抗菌活性体内抗菌作用：研究加替沙星与氧氟沙星对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用。

加替沙星体内抗菌作用明显优于氧氟沙星，尤其是对肺炎双球菌、肺炎克雷伯氏菌作用更明显优于氧氟沙星。

试验结果加替沙星ED50及ED95值显著高于氧氟沙星（P＜0.01），对肺炎克雷伯氏菌感染的小鼠，比较ED50、ED95值，加替沙星抗菌作用比氧氟沙星大5.8～6.3及4.6～9.24倍；对肺炎双球菌感染的小鼠，其值分别比氧氟沙星大6.9及7.1～7.7倍。

体外抗菌作用：以琼脂稀释法测定加替沙星对临床分离菌的最低抑菌浓度（MIC），并与有关抗菌药进行比较，结果加替沙星对临床分离菌1192株MIC 测定结果显示该药具有广谱抗菌作用。

对甲氧西林敏感，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌具有高度抗菌活性，MIC90＞或等于0.25mg/L，对肠杆菌科细菌的大多数菌株具有良好的抗菌作用。

加替沙星对厌氧菌的抗菌活性要强于环丙沙星和左氧氟沙星，在体外对肺炎军团菌高度敏感，MIC90为0.016～0.38mg/L，对肺炎衣原体、支原体及沙眼衣原体也有良好的抗菌活性。

加替沙星的不良反应

加替沙星的不良反应喹诺酮类是人工合成的抗菌药，该类药物能选择性地抑制细菌DNA螺旋酶，具有广谱、高效的抗菌性及毒性低、口服吸收好等优点，目前发展迅速，临床已广泛应用。

其中加替沙星是一种新型氟喹诺酮类抗菌药，近年来在临床应用中取得较好的疗效，但发现了一些不良反应，现综述如下。

1 皮肤过敏闫军等[1]报道1例，女，30岁。

因患梅毒并发非淋菌性尿道炎，应用加替沙星0.2g加入到5%葡萄糖溶液250ml，静滴，第1次用药30min，面部出现多处红斑及风团、瘙痒等皮肤过敏症状，即停药，给予地塞米松10mg，肌注，3h后皮疹消退，痊愈。

2 背滴闫军等[1]报道1例，男，54岁。

因非淋菌性尿道炎应用加替沙星0.4g加入5%葡萄糖溶液250ml，静滴，1次/d。

第1d用药过程中即出现背部不适，紧缩感逐渐加重。

用药后3h症状消失。

第2d继续使用加替沙星静滴，又出现昨天发生的背痛症状。

第3d停药，症状消失。

3 静脉炎欧阳波[2]报道1例，女，26岁。

诊断为盆腔炎，给予加替沙星0.2g/100ml，30滴/min后，见静脉炎表现，局部红、肿、痒，随后减慢滴速至10滴/min，症状好转。

4 胃肠道及神经系统反应欧阳波[2]报道2例，女性患者（43岁、34岁）。

因妇科炎症疾病给予加替沙星0.2g/100ml，静滴后出现头晕、耳鸣、恶心、呕吐、心跳加速、疲倦无力等症状。

减慢滴速及停药后症状好转。

5 药疹刘力强等[3]报道1例，男，57岁。

因血尿给予加替沙星氯化钠注射液0.4g，静脉滴注。

5min后患者自觉全身发痒，即停药。

1h后患者面部出现水肿，躯体出现红色，卵圆形斑块疹。

5h后全身散在红色水泡，并扩大。

约7h后整个头部水肿变形，嘴唇、舌肿胀，口腔发麻，呼吸困难，全身无力，双下肢肿胀瘙痒，水泡渗液，糜烂伴疼痛。

经皮肤科确诊为药疹，给予抗变态反应治疗。

9d后全身水肿消退，皮肤水泡结痂。

第10d皮疹逐渐消退，其皮损处留有色素沉着。

加替沙星

11.肌肉骨骼系统罕有肌腱断裂的报道。报道应用本药的患者中，发生关节痛和腿痉挛的不到3%。※(3)※
12.其它有应用本药后发生耳鸣(小于3%)的报道。罕见过敏反应和血管神经性水肿的报道。※(3)※
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.丙磺舒可抑制本药自肾小管分泌排出，从而增加其血药浓度。※(2)※
3.代谢/内分泌系统少见周围性水肿，罕见高血糖及低血糖。※(2)※
4.神经/精神系统少见多梦、失眠、感觉异常、震颤、眩晕、焦虑等，罕见惊厥、抑郁、偏头痛、意识模糊、共济失调、肌张力增加、人格解体、幻觉、嗅觉倒错、妄想症、欣快感、思维异常等。※(2)※
5.呼吸系统少见呼吸困难、咽炎，罕见哮喘、紫绀、鼻出血及过度通气等。※(2)※
【注意事项】
1.禁忌症 (1)对本药或其它喹诺酮类抗菌药过敏者。(2)儿童。※(2)※
2.慎用 (1)肾功能不全者。(国外资料)※(3)※(2)伴有QT间期延长或正在服用延长QT间期药物(如西沙比利、红霉素、三环类抗抑郁药)的患者。(3)低钾血症患者。(4)患有或疑有中枢神经系统疾病(如脑动脉硬化和癫痫)者。(5)使用其它喹诺酮类药物时发生过疼痛、肌腱断裂等不良反应的患者。(6)糖尿病患者。※(2)※
1.心血管系统少见高血压、心悸，罕见心动过速、心动过缓及胸痛。※(2)※
2.消化系统少见舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔溃疡、呕吐、食欲缺乏、胃炎、胃肠胀气、腹痛及便秘，罕见吞咽困难、味觉丧失、舌肿、牙龈炎、呕血、胃肠出血、结肠炎、假膜性肠炎。此外，本药还可引起氨基转移酶及碱性磷酸酶增高，总胆红素、血清淀粉酶等。※(2)※
6.药物对哺乳的影响本药可分泌至大鼠乳汁中，但尚不明确是否可分泌入人类乳汁，哺乳妇女使用时应暂停哺乳。※(3)※