a2肾上腺素与咪唑啉受体激动剂的分子药理学 徐世元 肖广钧 2000
药理学药物大总结
不抗炎、胃肠道反应、肝，（小孩、孕妇）
对乙酰氨基酚
抗炎中胃肠反应最小，视力模糊
布洛芬
造血功能抑制
吲哚美辛
水钠潴留
保泰松
痛风
抑制尿酸合成
别嘌呤醇
促进肾脏排泄
丙磺舒
促进胃肠道反应
爱西特
急性痛风发作缓解
非甾体抗炎药
钙通道阻滞
脑血管
尼莫地平
动脉
硝苯地平
心脏
维拉帕米
抗心律失常药
Ia适度阻滞
奎尼丁、普鲁卡因胺
琥珀胆碱 速效
作用于肾上腺素受体
肾上腺受体激动药
a/b受体激动药
肾上腺素
DA,a/b受体激动药
多巴胺
温和的a/b受体激动药
麻黄碱
a受体激动药
去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素
a2受体激动剂
可乐定
b受体激动药
异丙肾上腺素
b2受体激动剂
沙丁胺醇、特布他林
瘦肉精
克伦特罗
a受体阻断药
短效
酚妥拉明
妥拉唑林
长效
阿昔单抗
纤维蛋白溶解药
链激酶、尿激酶
促凝血药
维生素K
扩充血容量、改善微循环
中、低分子糖苷
抗贫血药与生血药
缺铁性贫血、酸同服
铁剂
巨幼红细胞性贫血
叶酸及维生素B12
肾上腺皮质激素
大剂量（水钠潴留）
氢化可的松
维持，前药（水钠潴留）
泼尼松
小剂量减（水钠潴留）
可的松
抗炎强，局部
地塞米松
甲状腺激素与抗甲状腺激素
氯化铵
粘痰溶解药
乙酰半胱氨酸、溴己新
消化系统药物
药理学课件 第10章 肾上腺素受体激动药
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2. 心脏 心脏1受体激动
3. 血压
小剂量兴奋心脏，收缩压升高，血管收缩不 明显，舒张压不变，脉压差变大
大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小
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休克
知识复习
有效循环血量下降
心、脑等重要器官血液供应
早期 代偿期
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药理作用：
1. 与NA比较
升血压作用弱而持久 肾血管收缩及肾血流量减少明显
2. 与阿托品比较 兴奋瞳孔开大肌的1受体，作用弱，不升
高眼内压和调节麻痹
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眼
扩瞳
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瞳开大肌
α1-R
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瞳孔扩约肌 M-R
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临床应用
1. 防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压 2. 眼底检查
肾上腺髓质：AD 85%，NA15% NA 苯乙胺-N-甲基转移酶 AD 药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品
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体内过程
口服吸收很少，在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏 皮下注射吸收较慢，维持1h,极量1mg/次 肌肉注射吸收较快，维持10~30min, 0.25~0.5mg/次 心内注射： 0.25~0.5mg/次，生理盐水稀释10倍 静脉注射或滴注：0.5~1mg/次
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2受体
支气管平滑肌
扩
冠状血管
张
骨骼肌血管
骨骼肌收缩。 糖原分解、糖异 生、脂肪分解
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突触前膜受体：激动时促进 NA释放
中枢受体：激动时交感神经活 性增加。
药理学1
膜水肿
p815
• 临床应用
– 心脏骤停 – 过敏性休克 首选药 – 支气管哮喘 仅用急性期
– 与局麻药配伍延长局麻时间及局部止血
– 治疗青光眼
p816
• 多巴胺
中心题库6-01
• 药理作用
激动α、β和外周多巴胺（DA）受体
– 心脏 激动β1和间接释放去甲肾；正性变力，增加心排出量 – 血管 激动α和 DA受体 ， 对β2受体作用弱
• 小剂量 • 大剂量 收缩压升高 收缩压、舒张压均升高
– 肾脏
小剂量 DA1受体 舒血管 排尿利钠 大剂量 肾血管收缩
p818
• 异丙肾上腺素 • 药理作用 主要激动β受体 选择性低
– 心脏 β1 正性变力、变时、变传导 耗氧量增加 – 血管和血压 β2 骨骼肌血管舒张 冠脉也舒张
– 支气管平滑肌 β2 支气管平滑肌舒张 – 其他 增加糖原分解，增加组织耗氧量
p870
中心题库20-01
第23节 组胺受体阻断药
• H2受体阻断药(雷尼替丁)（~~替丁） p873
– 竞争性阻断壁细胞基底膜H2受体，对基础胃酸 分泌抑制作用最强，治疗十二指肠溃疡首选
第24节 作用于呼吸系统的药物
• 茶碱
– 非选择抑制磷酸二酯酶（PDE）,干扰平滑肌钙 离子转运，松弛气道平滑肌 p875 – 平喘、强心、利尿 – 可用于心源性哮喘也可用于支气管哮喘
• 临床应用
– 高血压 ~~地平 控制重症；维拉帕米、地尔硫卓 轻度 – 心绞痛
• 变异性心绞痛 硝苯地平 • 不稳定性心绞痛 维拉帕米 地尔硫卓
– 脑血管疾病
尼莫地平 氟桂利嗪
第16节 抗心律失常药
• 抗心律失常药分类 • Ⅰ类钠通道阻滞药
作用于传出神经系统药物—拟肾上腺素药(药理学)
➢ 心动过速禁用
( Ephedrine、Eph)
【化学名】（1R,2S)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐
【来 源】麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种生 物碱。
【药理作用】
既能激动α和β受体，也能促进AD释放
①性质稳定，口服有效； ②升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、 β-R和促进NA能N末梢释放NA； ③中枢兴奋作用较明显； ④易产生快速耐受性，不良反应少；
用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低 血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；
相关链接：麻黄碱的非法应用
CH2 CH NHCH3 CH3
它是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要 的原料。由于大部分感冒药中含有麻黄碱成分， 可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。各 药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜 百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售， 每人每次购买量不得超过5个最小零售包装。
【临床应用】
1.心跳骤停：肾上腺素为首选药
2.过敏性休克
过敏性休克: 小血管扩张，毛细血管 通透性增加，支气管痉挛，粘膜水肿 →呼吸困难
本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、 普鲁卡因等）或异性蛋白（免疫血清等） 引起的过敏性休克首选药。
激动a受体：收缩支气管粘膜血管，消除粘膜水肿， ➢ 激动β1受体，兴奋心脏，升高血压 ➢ 激动β2受体，舒张支气管平滑肌，缓解呼吸困难 ➢ 抑制过敏物质释放
代谢，产物经肾脏排泄。
【药理作用】
AD能激动α和β受体， 产生较强的α型和β型作用。
心肌收缩性↑ 加速传导 ↑ 加速心率 ↑
1.心脏：作用于β受体
心输出量 ↑ 舒张冠状血管，改善心肌
的血液供应，且作用迅速，
a2肾上腺素能受体激动剂
0
10
20
30
B组
40
A组
50
心率（bpm）
60
70
80
90
心率变化
100
右美托咪啶Ⅱ期临床研究（国内）
右美托咪啶Ⅱ期临床研究（国内）
两组病人用药总剂量（mg）比较
药物
组别
x ±s
min M max
P
芬太尼
A组
0.16±0.07 0.10 0.15
0.30
0.0024
B组 0.14±0.07 0.10 0.10 0.40
副交感神经
运动神 经系统
M2
乙酰胆碱
肾上腺髓质 N1
M2
乙酰胆碱
N1
肾上腺素及去甲 肾上腺素入血
α2
肾上腺素 去甲肾上腺素
全身肾上腺素能受体
M2
乙酰胆碱
N1
M2
乙酰胆碱
M2
乙酰胆碱
胆碱能受体
N2
a2受体对神经递质释放的调节作用
突触囊泡
负反馈 （－）
去甲肾上腺素
a2受体 a1受体
a2受体的分布及其作用
睡眠时间(min)
右美托咪啶的剂量依赖性镇静作用
右美托咪啶（mg/kg）
右美托咪啶调节镇痛的部位
• 脊髓上的很多位点 • 脊髓a2受体也可能参与 右美托咪啶
• 最重要的作用位点可能
为脊髓
硬膜外或鞘内注射
• 外周确切的机制和通路
尚不清楚
初级传入纤维
皮层 丘脑 中脑 延髓 投射神经元
脊髓
右美托咪啶的镇痛作用
助用量。
– 无呼吸抑制产生。 – 心率减慢和血压轻度下降并可预见。 – 病人易于唤醒，给予刺激时有警觉性。
咪唑啉结构范文
咪唑啉结构范文咪唑啉（imidazoline）是一种含有五元环的有机化合物，其分子式为C3H6N2、它是一种官能团，可以存在于化合物的结构中。
咪唑啉分子由两个氮原子和一个碳原子组成的五元环，其中一个氮原子与一个氢原子连接，另一个氮原子与一个碳氢基团连接。
咪唑啉结构如下所示：HH—C—HN#N咪唑啉是一种重要的药物分子结构单元，被广泛应用于药物和农药的合成中。
它具有较高的生物活性和化学稳定性，可以和其他官能团结合形成多样化的化合物。
咪唑啉结构还可以与金属离子形成配合物，形成一系列具有特定功能的金属配合物。
以下是咪唑啉结构的一些重要应用和化合物：1.α2-肾上腺素受体激动剂：咪唑啉类药物（例如克尼地尔、东蒙莫旦）是一类可以激活α2-肾上腺素受体的药物，具有镇静、降压和抗焦虑作用，可用于治疗高血压、焦虑和睡眠障碍等疾病。
2.除草剂：咪唑啉类化合物（例如草甘膦、恩奈吉）是一类有效的除草剂，可以抑制植物体内的氨基酰磷酸合酶，从而抑制植物生长和发育，达到除草的目的。
3.金属配合物：咪唑啉结构可以与各种金属离子形成配合物，形成稳定的金属配合物。
这些金属配合物具有不同的功能，如催化剂、生物活性剂和光敏剂等。
例如，咪唑啉和镍离子形成的配合物具有催化硫杂环化反应的活性，咪唑啉和铜离子形成的配合物具有抗菌和抗病毒活性。
4. 核酸化学：咪唑啉结构中的两个氮原子可以作为缺电子的底物参与与氧、环状双酯的偶氮烯反应，形成咪唑啉类似物（imidazole motif）。
这些咪唑啉类似物在核酸化学中具有重要的应用，可以用于合成核酸荧光探针、发光标记剂和DNA交联剂等。
总之，咪唑啉结构是一种重要的有机化合物结构单元，具有广泛的应用前景。
通过结合其他官能团和金属离子，可以生成多样化的化合物，并展现不同的物理和化学性质。
咪唑啉结构在药物、农药、金属配合物和核酸化学等领域都有重要的应用，对于促进科学研究和提高生物活性具有重要意义。
药理学李学军肾上腺皮质激素
Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质： 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids, MC) 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids, GC) 网状带：性激素(sex hormones)
3
第4页/共49页
Adrenocortical Hormones
25
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致热源与发热
感染原或细菌的内毒素
刺激中性粒细胞
释放内热原
糖皮质激素
进入中枢
影响体温调节中枢 糖皮质激素
发热
26
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Glucocorticoids, GC
【抗休克作用机制】
①扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩； ②降低血管对某些缩血管物质的敏感性，使微循环血流动力学 恢复正常，改善休克状态； ③ 稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子（myocardiodepressant factor,MDF）的形成；
Adrenocortical Hormones
垂 体 、 下 丘 脑 、 内 分 泌 器 官
1
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Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质激 素是肾上腺皮质 所分泌的激素的 总称。
肾上腺分为两 部分：外周部分 为皮质，占大部 分；中心部分为 髓质，占小部分。
2
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20
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Glucocorticoids, GC
【药理作用】 1、抗炎作用 超生理剂量。强大。
早期：改善红、肿、热、痛症状； 后期：抑制毛细血管、成纤维细胞增生→防止 粘连、疤痕。
21
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Glucocorticoids, GC
第八章1拟肾上腺素药终稿
冠脉流量 不增加
4. 其它:促进糖原与脂肪分解, 也能增加组织耗氧量
β受体激动药
[临床应用]
1. 支气管哮喘：支气管哮喘急性发作（舌下或吸入） 2. 房室传导阻滞： Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞（舌下）
对于完全房室传导阻滞，易静脉滴注。
3. 心动过缓或心脏骤停 ：心室自身节律缓慢，高度房室
4.与局麻药配伍
① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间
② 减少麻药吸收 减少中毒反应
5.局部止血
牙龈出血和鼻出血：局部填塞
6.血管神经性水肿及血清病
可用于过敏性疾病（如荨麻疹）的治疗
7.青光眼：开角型青光眼
肾上腺素可直接或间接地作用于睫状体 上皮细胞，抑制其分泌房水
不良反应
心↑：慌、心律失常。
✓心脏病、甲亢禁用
间羟胺
去甲肾上腺素
α受体激动药
[临床应用]----作为NA代用品 用于各种休克早期及术后或麻醉后的休克。
【不良反应】 头痛、头晕、神经过敏。
•α1受体激动药
去氧肾上腺素(phenylephrine)，又称苯肾上腺素、 新福林
甲氧明(methoxamine)，又称甲氧胺
均为合成品。主要激动α1受体， 作用与NA相似而弱，作用机制与间羟胺相似。
用于支气管哮喘控制 急性发作，疗效快而强
但不收缩支气管粘膜血管 ＜AD ，不能消除粘膜水肿
久用可产生耐受性。
β受体激动药
3.血管和血压：激动β2 受体，舒张血管
骨骼肌血管>冠状血管>肾血管和肠系膜
静滴：心脏 兴奋ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
血管
舒张
收缩压 升高
舒张压 略降
脉
压 冠脉流量
增
α—2肾上腺素与咪唑啉受体激动剂的分子药理学
α—2肾上腺素与咪唑啉受体激动剂的分子药理学
徐世元
【期刊名称】《国外医学：麻醉学与复苏分册》
【年(卷),期】2000(021)003
【摘要】α-2肾上腺素受体(α-2AR)激动剂兼有麻醉与镇痛剂的功效,系临床麻醉、疼痛治疗实用的辅佐剂,并在围术期起血流动力学稳定作用。
近几年的研究表明,可
乐定等α-2AR激动剂均能与非肾上腺素能的咪唑啉受体结合,换言之,此类激动剂
可激动咪唑啉受体,因而其作用受咪唑啉受体的调控。
这一假说可更全面解释α-
2AR激动剂的多种药理作用机制,为临床正确理解、合理应用该类激动剂提供理论
基础。
1 α-2AR激动剂的分子药理学 1.1 α-2AR及其附属装置的分子结构与功能根据对肾上腺素受体配体的亲和力程度将α-2AR分为α-2a、α-2b、α-2c三型,
在10、4号染色体上可分辨出其基因编码。
【总页数】3页(P137-139)
【作者】徐世元
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R971.2
【相关文献】
1.咪唑啉I2受体激动剂BU224对小鼠致痫作用研究 [J], 周靖;陈军芳
2.第二代中枢降压药--咪唑啉受体激动剂 [J], 陈兵阳;曾朝荣
3.I1咪唑啉受体对α2A肾上腺素能受体表达和功能的影响 [J], 杨志芳;赵太云;吴宁;李锦
4.咪唑啉受体激动剂莫索尼定对家兔希氏束电位的影响 [J], 齐颖新;牛小麟;谢松梅;苟伟;杨银京
5.新型中枢作用性降压药Ⅰ_1-咪唑啉受体激动剂——莫索尼啶 [J], 吴苏澄;贺林因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
α肾上腺素能受体激动剂与呼吸抑制-PPT课件
什么是肾上腺素能受体激动剂？
4
影响药物对α、β受体的亲和力 以及激动受体的能力
基团
肾上腺素能受 体激动剂
5
肾上腺素能受体激动剂
对不同肾上腺 素受体亚型的 选择性
α受体激动剂
α、β受体激动剂
β受体激动剂
6
α以及β受体激动/拮抗剂
7
比α1受体更具高选择性的α2受体激动剂
Maze M & Tranquilli W. Alpha-2 adrenoceptor agonists: de®ning the role in clinical anesthesia. Anesthesiology 1991; 74: 581±605.
8
1993年Scheinin用基因表达测定3个亚 型的mRNA分布。 结果发现 α2A主要在蓝斑 、胞干 、小脑 、下丘 脑 、海马等 中枢神经系统
α2B仅在丘脑
α2C局限于基底节、小脑、海马等
R.Virtanen. L.Ngman，et al.Eur.J.Phar n mc o1．1988 15_ 90
11
Part 2
α2肾上腺素能受体激动剂（可乐定，右美托咪啶，替扎尼定）对于呼吸的影响
12
可乐定
替扎尼定
右美
氯苯乙胍
美托咪定
常见的α2肾上腺素能受体激动剂
13
clonidine 通过激动脊髓α2受体产生作用-FDA批准的唯一一类硬膜外给药的类群
There are no reports of nausea, pruritus or respiratory depression as can happen following epidural administration of opioids (Yaksh & Reddy1981; Etches et al. 1989).
作用于咪唑啉受体的药物
作用于咪唑啉受体的药物
吴杰
【期刊名称】《国际药学研究杂志》
【年(卷),期】2000(027)005
【摘要】随着心血管疾病病理的发展与自主神经系统功能异常之间的相关性的揭示，作用于自主神经系统的药物备受关注，作用于中枢及外周自主神经系统药物的抗高血压效果显著，其中选择性作用于中枢咪唑啉受体的利美尼定和莫索尼定的抗高血压作用在多项临床研究中得到证实。
与可乐定相比，两者对咪唑啉受体的选择性远高于α２－肾上腺素受体，从而使其具有较少不良反应。
另外，这类药物在对抗心血管节律障碍、充血性心力衰竭中也表现出一定疗效
【总页数】3页(P278-280)
【作者】吴杰
【作者单位】军事医学科学院毒物药物研究所,北京
【正文语种】中文
【中图分类】R972.4
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1.咪唑啉1受体在抑郁症发病机制和抗抑郁药物治疗中的作用研究进展 [J], 李亮;苏瑞斌;李锦
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CVLM咪唑啉-I和α2-肾上腺素受体共同参与可乐定的降压效应
CVLM咪唑啉-I和α2-肾上腺素受体共同参与可乐定的降压效应白洁;王伟忠;袁文俊;潘燕霞;仲国琴;苏定冯【期刊名称】《中国药理学通报》【年(卷),期】2003(019)001【摘要】目的探讨大鼠尾端延髓腹外侧区(CVLM)咪唑啉-I受体(I1R)和α2-肾上腺素受体(α2-AR)在介导可乐定中枢降压机制中的作用.方法在氨基甲酸乙酯麻醉SD 大鼠中,观察CVLM内局部给予I1R和α2-AR阻断剂后对基础血压(BP)、心率(HR)以及外周给予可乐定导致降压效应的变化.结果双侧CVLM分别微量注射选择性α2-AR阻断剂育亨宾(单侧剂量500 pmol*L-1, 100 nl,n=8)或I1R和α2-AR混合性阻断剂idazoxan(单侧剂量2 nmol*L-1,100 nl,n=10)后不仅明显降低BP和HR(P<0.01),而且能明显减弱静脉给予可乐定(5 μg*kg-1)导致的降压效应(P<0.01),此外,idazoxan对可乐定降压效应的减弱作用高于育亨宾(P<0.01).结论CVLM内I1R和α2-AR共同参与维持紧张性心血管活动和介导可乐定的降压效应.【总页数】4页(P26-29)【作者】白洁;王伟忠;袁文俊;潘燕霞;仲国琴;苏定冯【作者单位】宁夏医学院生理学教研室,银川,750004;第二军医大学生理学教研室,上海,200433;第二军医大学生理学教研室,上海,200433;第二军医大学生理学教研室,上海,200433;新华医院麻醉科,上海,200422;第二军医大学药理学教研室,上海,200433【正文语种】中文【中图分类】R-322;R322.81;R544.1;R972.4【相关文献】1.2-氨基-2-咪唑啉异构化和质子迁移溶剂效应的密度泛函计算和Monte Carlo模拟 [J], 薛英;张慧;谢代前;鄢国森2.2-十一烷基-N-羧甲基-N-羟乙基咪唑啉与阴离子表面活性剂的协同效应 [J], 冯金城;温绍颖;赵二茹;秦保罗3.家兔“三阴交”穴位注射可乐定升糖降压效应的生物时辰节律研究 [J], 余志奇;刘祖舜4.强啡肽和心钠素可能参与可乐定的降压利尿作用 [J], 尹丽艳;高晓明;谢翠微;汤健5.尾端延髓腹外侧区咪唑啉受体在可乐定中枢降压效应中的作用 [J], 陈文生;史胜;王伟忠;袁文俊因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
I1咪唑啉受体对α2A肾上腺素能受体表达和功能的影响
I1咪唑啉受体对α2A肾上腺素能受体表达和功能的影响杨志芳;赵太云;吴宁;李锦【期刊名称】《国际药学研究杂志》【年(卷),期】2018(45)1【摘要】Objective To investigate the effect of I1imidazolinereceptor(I1R)on the expression and function of α2Aadrener-gic receptor(α2AAR)at the cellular level.Methods After sequencing and enzymatic identification,the mouse I1R and α2AAR plas-mids were transfected into CHO cells,respectively.The radioligand receptor binding assay and flow cytometry were used to select sin-gle cell clones,and the CHO cell lines stably expressin g the mouse I1R or α2AAR were established.The CHO cell line that stably ex-presses both the mouse I1R and α2AAR were also established by the same technology and strategy.Then,the radioligand receptor bind-ing assay was used to determine the affinity and ex pression of α2AAR. Further,the effects of I1R on the α2AAR expression and the α2AAR agonist dexmedetomidine(DEX)-induced extracellular regulated protein kinase(ERK)phosphorylation were evaluated by the Western blotting.Results After transfection of mouse I1R and α2AAR plasmids,CHO cells grew normally.In the saturation binding experiments of membrane proteins from the CHO cells that stably expressed α2AAR,the Kdand Bmaxvalues of 3H-RX821002 were(0.96 ± 0.24)nmol/L and(0.29 ± 0.03)nmol/g protein,respectively.The expressionlevels of I1R were significantly increased in both the CHO cells expressing I1R and the CHO cells co-expressing α2AAR and I1R(P<0.05,P<0.01),when the cells that express exogenous I1R or α2AAR alone were trasfected again with the I1R plasmids.Moreover,in the CHO cells that transfected both I1R and α2AAR sta-bly,the I1R expression upregulated the α2AAR expression(P<0.01),and further increased the ERK phosphorylation induced by DEX through activating α2AAR(P<0.01).Conclusion I1R could upregulate the α2AAR expression and the ERK phosphorylation in-duced by DEX through activating α2AAR in the CHO cells that express exogenous I1R and α2AAR.This study presents a groundwork for further exploration of the relationship between I1R and α2AAR at the molec ular level in future.%目的在细胞水平研究I1咪唑啉受体(I1R)对α2A肾上腺素能受体(α2AAR)表达及功能的影响.方法在完成小鼠I1R基因和α2AAR基因的质粒测序及酶切鉴定后,分别转染CHO细胞,采用放射性配体-受体结合实验、流式细胞分选技术进行阳性细胞单克隆筛选,建立分别稳定表达I1R和α2AAR的CHO细胞系,以及共同稳定表达I1R与α2AAR的CHO细胞系.采用放射性配体-受体结合实验确定α2AAR的亲和力及表达量,用Western印迹法研究I1R对α2AAR表达量的影响和对α2AAR激动剂右美托咪定刺激细胞外调节蛋白激酶(ERK)磷酸化作用的影响.结果在转染小鼠I1R和α2AAR基因质粒后,CHO细胞生长正常.在为稳定表达小鼠α2AAR的CHO细胞膜蛋白所做的放射性配体饱和实验中,3H-RX821002的Kd 和Bmax值分别为(0.96± 0.24)nmol/L和(0.29±0.03)nmol/g蛋白.在稳定表达小鼠I1R的CHO细胞以及稳定表达小鼠α2AAR的CHO细胞中再分别转染I1R基因后,I1R蛋白表达水平均明显上升(P<0.05,P<0.01).在共同稳定转染I1R和α2AAR的CHO细胞系中,I1R的表达上调了CHO细胞中α2AAR的表达水平(P<0.01),同时也进一步上调了右美托咪定激活α2AAR引起的ERK磷酸化水平(P<0.01).结论在外源表达的细胞系中,I1R上调α2AAR蛋白的表达和右美托咪定激活α2AAR后的ERK磷酸化水平.本研究为后续分子水平深入探索I1R和α2AAR 之间的相互作用奠定了基础.【总页数】7页(P44-50)【作者】杨志芳;赵太云;吴宁;李锦【作者单位】100850北京,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所;100850北京,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所;100850北京,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所;100850北京,军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所【正文语种】中文【中图分类】R392.11【相关文献】1.瑞芬太尼对兔离体心脏窦房结功能及心肌β1肾上腺素能受体表达的影响 [J], 史静;方开云;何祥;马国才;高鸿;安裕文2.成年大鼠睾丸去精索上神经对睾丸功能及肾上腺素能受体表达的影响 [J], 霍书英;马爱进;武现军;李玉荣3.慢性间歇低氧对小鼠心肌低氧诱导因子-2α和β3肾上腺素能受体表达及心功能的影响 [J], 王越;郝文静;李宜嘉;王悦;吴小凡4.胍丁胺-I1咪唑啉受体对μ-阿片受体内吞的影响及机制探讨 [J], 高燕;吴宁;苏瑞斌;李锦5.胍丁胺-I1咪唑啉受体对μ阿片受体下调的影响及可能机制 [J], 高燕;吴宁;苏瑞斌;李锦因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
咪唑啉I2受体激动剂BU224对小鼠致痫作用研究
咪唑啉I2受体激动剂BU224对小鼠致痫作用研究周靖;陈军芳【期刊名称】《北方药学》【年(卷),期】2012(009)001【摘要】目的:本文主要探讨咪唑啉I2受体的高选择性激动剂BU224 对戊四氮(PTZ)诱导小鼠癫痫发作的协同作用研究.方法:成年C57B6L 小鼠40 只分为四组,第一组10 只,对照组10 只,第二组10 只,对照组10 只,两组分别腹腔注射BU224(18mg/Kg),对照组注射等量生理盐水.将小鼠分别置入树脂玻璃箱观察30Min 后,第一组和对照组腹腔注射PTZ(25mg/Kg);第二组和对照组注射PTZ(30mg/Kg)诱导其癫痫发作,观察其行为学改变.结果:咪唑啉I2受体激动剂BU224 注射组小鼠呈明显的阵发性肌痉挛,而对照小鼠无明显反应.再分别经过高低两浓度PTZ诱导癫痫,发现药物处理组用较低浓度PTZ 即可诱发癫痫发作,对照组却没有诱发癫痫发作;药物处理组和对照组用较高浓度PTZ 诱发癫痫后,给药组发作等级明显高于对照组,潜伏期较对照组缩短且发作持续时间明显延长(P＜0.05).结论:I2受体激动剂BU224 有一定的至痫作用,或与戊四氮具有协同诱导癫痫的作用,其确切作用机制有待进一步研究.【总页数】2页(P46-47)【作者】周靖;陈军芳【作者单位】湖北武汉大学基础医学院,武汉430071;湖北职业技术学院,孝感432100【正文语种】中文【中图分类】R965.3【相关文献】1.双受体激动剂CI-1206拮抗Aβ1-42所致小鼠空间学习记忆损伤的作用2.甘草黄酮对红藻氨酸致痫小鼠的抗癫痫作用研究3.利血平对马桑内酯致痫作用和癫痫小鼠脑内CAMP水平的影响4.大黄素对海人酸致痫小鼠海马神经细胞的保护作用5.大黄素对海人酸致痫小鼠海马神经细胞保护作用机制的研究因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
选择性α2-肾上腺素能受体激动剂在心肺复苏中的研究进展
选择性α2-肾上腺素能受体激动剂在心肺复苏中的研究进展冯友繁;李培杰
【期刊名称】《中国急救医学》
【年(卷),期】2009(029)001
【摘要】肾上腺素作为主要的心肺复苏药物应用于临床已达50余年,其主要通过α-肾上腺素能受体发挥缩血管效应,提高主动脉压和冠脉灌注压,但新近已证实其β-和α1-肾上腺素能效应对复苏后心脏功能可产生不良影响,导致复苏后心功能障碍.而α2肾上腺素能受体不存在于心肌中,其心脏保护作用可能是通过外周α2受体起作用的,故α2-肾上腺素能受体激动剂可能是更为理想的复苏药物.
【总页数】3页(P84-86)
【作者】冯友繁;李培杰
【作者单位】730030,甘肃,兰州,兰州大学第二医院急救中心;730030,甘肃,兰州,兰州大学第二医院急救中心
【正文语种】中文
【中图分类】R605.974
【相关文献】
1.α2－肾上腺素能受体激动剂 B－TH933抑制LPS 处理的心肌细胞释放 TNF－α
2.α2-肾上腺素能受体激动剂酒石酸溴莫尼定的临床应用
3.α2-肾上腺素能受体激动剂对兔室颤后心功能的影响
4.心肺复苏肾上腺素能受体激动剂的应用
5.Clenbuterol，β_2-肾上腺素能受体激动剂促进成年大鼠脊髓半横切后红核脊髓束轴突再生和运动功能的恢复
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咪唑啉受体及α2受体非选择性激动剂对兔离体窦房结电生理效应的分析
咪唑啉受体及α2受体非选择性激动剂对兔离体窦房结电生理
效应的分析
赵丁;任雷鸣
【期刊名称】《中国药理通讯》
【年(卷),期】2003(20)2
【总页数】1页(P60)
【作者】赵丁;任雷鸣
【作者单位】河北医科大学药学院药理研究室，石家庄050017
【正文语种】中文
【中图分类】R972
【相关文献】
1.新型M受体激动剂OTS对离体大鼠四种组织M受体亚型的选择性作用 [J], 李乐;魏丕敬;全正均
2.过氧化物酶体增殖物激活受体γ激动剂对直流电刺激后兔缺血心肌组织中PTEN 蛋白表达及左室重构的影响 [J], 张萍;何国祥;刘建平
3.非选择性大麻素受体激动剂WIN55,212-2对慢性青光眼兔模型玻璃体谷氨酸浓度的影响 [J], 赵俊华;王万辉
4.长时间给予高选择性δ阿片受体激动剂抑制δ受体mRNA表达 [J], 王韵;王晓民;韩济生
5.羟甲芬太尼──高选择性μ阿片受体激动剂及与μ-阿片受体相互作用的研究 [J], 池志强;朱友成;徐珩;金文桥;周德和
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