伊班膦酸钠的临床应用
伊班膦酸钠治疗骨转移癌疼痛的临床研究
【 词】 伊班膦酸钠； 转移 关键 骨 癌
［ 中图分类号］ Ｒ ３ ． ７ ０６ ［ 文献标识码 ］ Ａ ［ 文章编号 ］ ０ ６ （０ ８０ ０ ８ —０ ３ ９２０ ｝２— ０ ７ ２ 表 １ ７ ２例患者止痛疗效
晚期恶性肿 瘤常 易发生 骨转 移 ， 转移 癌 引起 的顽 固 骨 性疼痛 、 功能障碍 、 理性 骨折 等严 重影 响肿瘤 患者 的生 存 病 质量。伊 班膦酸钠是第三代双膦 酸盐 药物 ， 能有 效地抑制 破
２ 结 果
２ ３ 毒 副反应 ．
毒 副反应 共 ９例 ， １ ． ％。其 中， 占 ２５ 发热 ４
例， 最高体温达 ３ ＇ 例 ，７～３ ． Ｅ３例 ， ９Ｅ１ ３ ８９＇ 经对 症治 疗后 退 热； 全身肌 肉酸痛 ８ ， 例 临床观察后好转 。
３ 讨 论
２ １ 局 部疼 痛控 制情况 ．
者 ７例， ２ 探讨 其临床疗效 。
１ 资料 与 方 法
１１ 临床资料 ．
～
本组患者 ７ ， ３ 例 ， ３ ； ２例 男 ８ 女 ４例 年龄 ２ ７
２ ２ 活动能力改善情 况 ．
（ 表 ２。 见 ） 表 ２ ７ 患 者 活 动 能 力 改 善情 况 ２例
８ ４岁 ， 平均 ５ ３岁。其 中， 癌 １ ， 腺癌 １ ， 管癌 肺 ４例 乳 ３例 食 ７ 例 中患 者活 动能 力改善 情况 ： ２
显效 ４ （３ ９ ， 效 １ （ ９ ４ ， 有效 率 ８ ．％ ６例 ６ ． ％） 有 ４例 １ ． ％） 总 ３３
完全无痛 ； 部分缓解 （ ）疼痛较给药前 明显减轻 ， 腿 ： 睡眠基 本 上不受干扰 ， 能正 常生 活 ； 轻度 缓解 （ ） 疼 痛较 给药 前 减 ＭＲ ： 轻， 但仍感 明显疼痛 ， 眠仍 受干扰 ； 效 （ ｉ） 与治疗前 比 睡 无 Ｎｔ ：
伊班膦酸钠治疗141例恶性肿瘤骨痛的随机双盲对照临床研究
ａ ｐａｓ１Ｔ ｅｅｆ ｔ ｅｒｔ ｗ ｓ７ ＿ ｐ ｒｉ ． ｈ ｆ ｃｉ ａｅ ａ ２３ ａ ｅ ｖ ％ （７６ ） ｎｇｏ ｐＡ ａ ｄ６ ．％ （５７ ） ｎｇｏ ｐＢ Ｔ ｅｅｗ ｓ ４ ／５ ｉ ｒｕ ｎ ３ ４ ４ ／１ ｉ ｒｕ ． ｈ ｒ ａ
ｎ ｓｇ ｆｃ ｎ ｄ ｆｅ ｅ ｃ ｂｅｗｅ ｎ ｈｅ ｇｏｕ ｓ ｏ ｉｎｉｉａ ｔ ｉ ｒ ｎ ｅ ｔ ｅ ｔ ２ ｒ ｐ ．Ｔｈ ａ ｖ ｒ ｅ ｆｅ ｔ ｒ ｓｍｉａ ｎ ｒ ｕ Ａ ａ ｄ ｅ ｄ ｅ ｓ ｅ ｃ ｓ ｗｅ ｅ ｉ ｌ ｒ ｉ ｇ ｏ ｐ ｎ Ｂ
ｗｅ ｅ ｒ ｎｄ ｍｉｅ ｎ ｏ ｇ ｏ ｐ Ｂ ｔ ａ ｅ ｅｖ ｄ ６ ｒ ａ ｏ ｚ ｄ ｉ ｔ ｒ ｕ ｈ ｔｒ ｃ ｉｅ ０ ｍｇ ＰＤ ．． ｕ ｉ ｇ ａ ｒ ｎ ｏ ｚ ｄ ｄ ｕ ｌ ｉｖ ｓｎ ａ ｄ ｍｉｅ ｏ ｂ ｅ—ｂ ｉ ｄ ｌｎ ｃ ｌ ｌｎ ｃｉ ｉ ａ
Ｒａ ｎｄｏ ｉ ｅ ｍ ｚ ｄ Ｄｏｕ ｅ ｌｎｄ Ｃｌ ｃ ｌＴｒ ａ ｆＳｏ ｉ ｂ ｎｄ ０ ｔ ｎｄ ｂｌ －ｂ ｉ ｉ ａ ｉ ｌｏ ｄ ｕｍ Ｉ ａ ｒ ｎａ ｅ ａ ｎｉ Ｐａ ｉ ｏ ｔ ｓ ｄ ｕｍ ｅ ｔ ｅ ｆ１ １ Ｐａ ｉ ｎｔ ｔ ｓ ｅ ｄ ｎｉ ｍ ｄｒ ｎａ ｅ Ｄｉｏ ｉ Ｔｒ ａ ｍ ｎｔｏ ４ ｔｅ ｓ ｗｉｈ Ｏ ｔ ｏ ｙ ａ
ｏ ：Ｓ ｘｙ ｉｈ ａ ｉ ｎｓ ｗｅ ｅ ｒ ｎｄ ｍｌ ｓ ｉｎｅ ｏ ｇ ｏ ｐ Ａ ｈ ｔｒ ｃ ｉ ｅ Ｉ ｉ ． ｎ ａ ｉｎ ｓ ｄｓ ｉｔ —ｅ ｇ ｔｐ ｔｅ ｔ ｒ ａ ｏ ｙ ａ ｓｇ ｄ ｔ ｒ ｕ ｔ ａ ｅ ｅ ｖ ｄ ４ ｍｇ Ｓ ． ．ａ ｄ ７３ ｐ ｔｅ ｔ ｖ
摘 要 目的 ： 价 国产 伊 班 膦 酸 钠 （ｂ ｎ ｒｎ ｔ ） 疗 恶 性 肿 瘤 骨 痛 的 疗 效 和 不 良反 应 方 法 ： 用 随 机 双 盲 阳 评 Ｉａ ｄｏ ａｅ 治 采 性 药物 对 照 临床 研 究 方 法 ， 将 骨 痛 患 者 随 机 分 为静 脉 滴 注伊 班 膦 酸钠 ４ ｇ （ ａ ｒ Ａ组 ６ ８例 ） 、静 脉 滴 注 帕 米 膦 酸 二 钠 ６ ｒｇ Ｂ组 ７ ０ （ ａ ３例 ） 观 察 ３周 内骨 痛 变化 和 不 良反 应 ， 结 果 ：４ ｌ ｌ例 患 者入 组 ， 评 价 疗 效 ｌ ６例 Ａ组 治 疗 有 效 率 为 可 ３ ７ ．％（ ７ ６ ， 组 为 ６ ．％（ ５ ７ ） 两 组 间 无 统计 学差 异 ：两组 不 良反 应 类 似 结 论 ： 班 膦 酸 钠 注 射 液 治 疗 恶 性 ２３ ４ ／ ５）Ｂ ３４ ４ ／ １ ， 伊 肿 瘤 骨 转 移 疼 痛 疗 效 确切 ， 帕 米 膦 酸 二 钠 相 比 疗 效 和 不 良 反应 相似 与 关 键 词 骨 转 移 伊 班 膦 酸 钠 帕 米膦 酸 二 钠 骨 痛 中图 分 类 号 ： ３ ． Ｒ７ ８１ 文 献 标 识 码 ： Ａ 文 章 编 号 ：０ ０ ８ ７ （ ０ ７ ０ — ３ ６ ０ １０ — ｌ９ ２ ０ ）６ ０ ２ — ５
伊班膦酸钠_艾本_治疗老年重度骨质疏松症的临床试验_周臻臻
·药物研究·伊班膦酸钠（艾本）治疗老年重度骨质疏松症的临床试验周臻臻朱秀英周萍王秋军迟啸威中图分类号：R453.9文献标识码：A文章编号：1006-7108（2012）03-0259-04摘要：目的探讨国产伊班膦酸钠（艾本）间断静脉滴注治疗老年重度骨质疏松症的疗效及安全性。
方法老年重度骨质疏松症患者61例，随机分为两组。
全部患者均每日给予阿法迪三1ug Qd 、珍牡肾骨0.63g Tid 口服，试验组31例同时给予国产伊班膦酸钠注射液（艾本）静脉滴注，首次剂量为2mg ，此后均给予3mg ，每3个月滴注1次，连续用药1年。
另30例为对照组。
测定治疗前后患者的血钙、血磷、血碱性磷酸酶、肝功、肾功及腰椎、股骨颈、前臂的骨密度，应用视觉模拟评分（VAS ）对患者疼痛进行评价，并记录治疗过程中患者出现的不良反应。
结果试验组患者经过1年治疗后腰椎、股骨颈及前臂骨密度较治疗前明显增高（P ＜0.05）：腰椎骨密度增加3.2%，股骨颈骨密度增加7.2%，前臂骨密度增加8.5%，试验组血碱性磷酸酶也明显下降（P ＜0.01）；对照组患者腰椎及前臂骨密度也分别增加0.9%和1.2%，但治疗前后比较无统计学差异（P ＞0.05），血碱性磷酸酶也无明显改变（P ＞0.05）。
两组患者治疗前后血钙、血磷、肝功、肾功均无明显变化（P ＞0.05）。
治疗过程中试验组患者除1例因严重骨痛退出实验外其余患者均无严重不良事件发生，疼痛评分明显降低（P ＜0.01）。
结论伊班膦酸钠（艾本）间断静脉给药能有效地增加老年重度骨质疏松症患者的骨密度，缓解骨痛且耐受性良好，无严重不良反应；而单纯骨化醇加钙剂治疗老年患者的骨密度虽无明显统计学意义但仍有增加，提示艾本联合珍牡肾骨、阿法迪三治疗老年重度骨质疏松症是可行有效的药物治疗方案之一。
关键词：重度骨质疏松症；老年；伊班膦酸钠；骨密度；不良反应Clinical trial of ibandronate for the treatment of severe osteoporosis in the elderly ZHOU Zhenzhen ，ZHU Xiuying ，ZHOU Ping ，et al．The Second Affiliated Hospital of Harbin Medical University ，Heilongjiang150086，ChinaCorresponding author ：ZHU Xiuying ，Email ：zhuxiuying51@ Abstract ：ObjectiveTo explore the efficacy and safety of ibandronate （AiBen ）intermittent intravenousinfusion for the treatment of severe osteoporosis in the elderly.MethodsSixty-one elderly patients withsevere osteoporosis were randomly divided into two groups.All patients were treated with Alpha-D 3（1ug ，Qd ）and zhenmushengu （0.63g ，Tid ）.Patients in the treatment group were also treated with injection of AiBen with the first dose of 2mg and the following dose of 3mg once every 3months for 1year.Another 30patients were considered as the control group.Serum calcium ，phosphorus ，alkaline phosphatase ，live function ，renal function ，and bone mineral density （BMD ）of the femoral neck ，lumbar spine ，and forearm of all patients were measured before and after the treatment.Visual analogue scale （VAS ）was used to evaluate the pain of the patients.The side effect was recorded during the study.ResultsBMDs of thelumbar spine ，femoral neck ，and forearm of the patients in the treatment group increased significantly after 1year treatment of ibandronate （P ＜0.05）.BMD of the lumbar spine ，femoral neck ，and forearm increased 3.2%，7.2%，and 8.5%，respectively.Serum alkaline phosphatase of patients in the treatment group decreased significantly （P ＜0.01）.BMD of the lumbar spine and forearm of patients in the control group also increased 0.9%and 1.2%，respectively ，but the difference was not statistically significant （P ＞0.05）.Serum alkaline phosphatase had no change （P ＞0.05）.Serum calcium ，phosphorus ，liver function ，and renal function had no significant difference before and after treatment both in the treatment and control group （P ＞0.05）.One patient in the treatment group dropped out of the study for severe bone pain ，but the others952中国骨质疏松杂志2012年3月第18卷第3期Chin J Osteoporos ，March 2012，Vol 18，No．3Published online www．wanfangdate．com．cn doi ：10．3969/j．issn．1006-7108．2012．03．016had no serious adverse events.The pain scores of the patients significantly reduced（P＜0.01）. Conclusion Intermittent AiBen intravenous infusion can effectively increase BMD in the senile patients with severe osteoporosis，and relieve bone pain without serious adverse reactions.Treatment of calciferol and calcium in the elderly patients with severe osteoporosis can also increase BMD without obvious significant difference.The results indicate that AiBen combined with zhenmushengu and alpha-D3is one of the feasible and effective treatments in elderly patients with severe osteoporosis．Key words：Severe osteoporosis；Elderly；Ibandronate；Bone mineral density；Side effect随着世界的人口老龄化，骨质疏松症及其引起的疼痛、骨质疏松性骨折已经成为威胁老龄人群生活质量和人类健康的重大社会公共卫生问题［1］。
探讨伊班膦酸钠结合化疗治疗肺癌骨转移性疼痛的临床疗效
探讨伊班膦酸钠结合化疗治疗肺癌骨转移性疼痛的临床疗效目的：研究探讨伊班膦酸钠结合化疗治疗肺癌骨转移性疼痛的临床疗效。
方法：选取本院2014年1月～2016年1月期间收治的肺癌骨转移患者57例，采取前瞻性双盲分组研究方式将患者随机分为两组，其中27例采取常规NA治疗方案（NVB+DDP）进行治疗，设置为NP组，余下30例则在NP治疗方案的基础上联合应用伊班膦酸钠进行治疗，设置为伊班膦酸钠组，随访观察3个治疗周期，重点分析两组患者肺癌骨转移性疼痛疗效。
结果：伊班膦酸钠组患者镇痛效果明显优于对照组（P＜0.05）差异有统计学意义。
结论：班膦酸钠作为当前肿瘤骨转移疼痛短期镇痛药物，具有迅速改善患者骨转移骨痛症状，且安全可靠，低剂量用药无明显副作用反应，临床应用具有较高前景。
标签：肺癌骨转移性；疼痛；伊班膦酸钠；化疗肺癌在晚期或终末期常常发生骨转移，由此引发剧烈性骨痛，其痛苦将严重导致患者后期生存质量降低。
当前临床中对于骨转移疼痛的治疗多采取化疗、磷酸盐或放疗核素等进行疼痛控制，其方式虽有一定疗效不过治疗手段单一导致不舍和长期应用，且因患者恶性肿瘤相关因素导致机体不适症产生治疗局限性[1]。
对此本院采取伊班膦酸钠结合化疗治疗肺癌骨转移性疼痛，并依据前瞻性双盲分组研究方式探讨NP化疗联合伊班膦酸钠在骨转移镇痛疗效，现将报告如下：1一般资料与方法1.1一般资料选取本院2014年1月～2016年1月期间收治的肺癌骨转移患者57例，男性29例，女性28例，年龄31～65岁，平均年龄57.1±4.5岁，全部患者均通过CT、MRIX线等诊断手段确诊为骨转移并且骨痛程度大于2级者。
本次研究已排除对伊班膦酸钠过敏或合并其他恶性肿瘤疾病者。
采取前瞻性双盲分组研究方式将患者随机分为两组，其中27例采取常规NA治疗方案（NVB+DDP）进行治疗，设置为NP组，余下30例则在NP治疗方案的基础上联合应用伊班膦酸钠进行治疗，设置为伊班膦酸钠组。
伊班膦酸钠联合化疗治疗肺癌骨转移性疼痛30例的疗效
疼 痛是 晚期癌 症 患者常 见 的并 发症 之一 。严 重 影 响 到 患者 的生 活 质量 ， 通 常 以 骨 转 移 引 起 多
见， 其 中 以晚期 肺癌 发 生 骨 转 移 的概 率 较 高 ， 可达 ５ ０ ％～ ７ ０ ％ …． 绝 大 多 数 肺 癌 患 者 都 有 不 同 程 度 的
每月 １ 次， ２次 为 １ 个疗程 。 结果 ３ ０例 患者 均 顺 利 完 成 了 治疗 。 其 中显 效 ８ 例， 有效 １ ４例 ， 微 效 ４例 ， 无 效 ４例 ， 总 有效率为 ８ ６ ． ６ ７ ％。 用 药 过程 中 出 现低 热 、 乏力 、 胸 闷、 气逼及疼痛加重 ， 均经对症处理后 症状缓解 ， 均 未 出 现 过 敏 反 应。结论 伊 班 膦 酸 钠 治 疗 肺 癌 骨转 移 性 疼 痛 具 有作 用 强 度 高 、 使用剂量小 、 疗效持久 、 肾脏 安 全 性好 及 不 良反 应 低
２ 结 果
２ ． １ 疗效 评定 结果
疼痛数字 Ｎ Ｒ Ｓ评 分 法 ［ ３ ２ ：Ｉ级 疼 痛 ６例 。 Ⅱ级 疼 痛
１ ０例 ． Ⅲ级疼 痛 １ ４例 。
１ ． ２ 疼痛 程度判 定标 Байду номын сангаас
３ ０例 患 者 中显 效 ８例 （ 由 Ⅲ级 降 为 Ｉ级 的 ４ 例， Ⅱ级 降 为 ０级 的 ４例 ） ， 有效 １ ４例 （ 由 Ⅲ级 降 为
・
２ ８・
实 用 临床 医学 ２ ０ １ ４年 第 ｌ ５卷 第 ２期
Ｐ ｒ ａ ｃ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ Ｃ ｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ｌ Ｍｅ ａ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ， ２ ０ １ ４ ， Ｖｏ ｌ １ ５ ， Ｎｏ ２
伊班膦酸钠对人乳腺癌细胞系MDA—MB-231、MDA—MB-453的体外生长
伊班膦酸钠对人乳腺癌细胞系MDA—MB-231、MDA—MB-
453的体外生长
伊班膦酸钠是一种有效的治疗骨转移的药物，其另一个重要的应用领域就是治疗乳腺癌。
在体外实验中，伊班膦酸钠能够抑制MDA—MB-231和MDA—MB-453细胞系的生长。
MDA—MB-231和MDA—MB-453细胞系都是一种三阴性乳腺癌细胞系，其没有表达雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体2（HER2）受体，因此难以通过内分泌治疗和靶向治疗来治疗。
在伊班膦酸钠的作用下，这些细胞系的增殖能力显著降低，细胞增殖曲线明显下降。
此外，伊班膦酸钠还能够诱导MDA—MB-231和MDA—MB-453细胞的凋亡。
通过检测细胞的DNA片段化程度和细胞形态的改变，可以发现伊班膦酸钠处理后，这些细胞系死亡比例增加，凋亡率明显上升。
伊班膦酸钠可能通过多个途径来抑制乳腺癌细胞系的生长。
一方面，伊班膦酸钠能够抑制骨吸收和骨髓内的肿瘤微环境，从而减少乳腺癌细胞的生长和迁移。
另一方面，伊班膦酸钠还能够抑制乳腺癌细胞的凋亡抗原Bcl-2，促进凋亡信号通路的激活。
综合来看，伊班膦酸钠在乳腺癌治疗中具有广泛的潜在应用价值，特别是在治疗三阴性乳腺癌方面。
需要更多的临床和基础研究来评估伊班膦酸钠与传统化疗、内分泌治疗和靶向治疗的联合应用，进一步确定其在乳腺癌治疗中的作用和机制。
伊班膦酸钠HPLC分析报告
伊班膦酸钠HPLC分析报告目录伊班膦酸钠HPLC分析报告 (1)引言 (1)背景介绍 (1)研究目的 (2)伊班膦酸钠的化学性质和应用 (3)化学性质 (3)应用领域 (3)HPLC分析原理 (4)HPLC基本原理 (4)HPLC分析步骤 (5)伊班膦酸钠HPLC分析方法的建立 (6)样品制备 (6)色谱柱选择 (7)流动相选择 (8)色谱条件优化 (9)伊班膦酸钠HPLC分析结果与讨论 (9)样品分析结果 (9)方法的准确性和精密度评估 (10)方法的选择性评估 (11)结论 (12)研究结果总结 (12)方法的优势和局限性 (13)引言背景介绍伊班膦酸钠（Ibandronate Sodium）是一种广泛应用于临床治疗骨质疏松症的药物。
骨质疏松症是一种常见的骨骼疾病，其特征是骨骼组织的质量和密度下降，导致骨骼易碎和骨折的风险增加。
伊班膦酸钠通过抑制骨骼的破坏和促进骨骼的形成，可以有效地预防和治疗骨质疏松症。
高效液相色谱（High Performance Liquid Chromatography，HPLC）是一种常用的分析技术，广泛应用于药物分析领域。
HPLC技术通过将样品溶解于流动相中，利用样品与固定相之间的相互作用进行分离和定量分析。
在伊班膦酸钠的分析中，HPLC技术可以提供高灵敏度、高选择性和高分辨率的分析结果。
伊班膦酸钠的分析方法主要包括紫外检测法、荧光检测法和质谱检测法等。
其中，HPLC 方法由于其高效、准确和可靠的特点，成为了伊班膦酸钠分析的首选方法。
HPLC方法可以通过调整流动相的组成、流速和柱温等参数，实现对伊班膦酸钠的分离和定量分析。
在伊班膦酸钠的HPLC分析中，选择合适的固定相和流动相是非常重要的。
固定相的选择应考虑到其与伊班膦酸钠的相互作用，以实现对伊班膦酸钠的有效分离。
流动相的选择应考虑到其对伊班膦酸钠的溶解性和分离效果的影响。
此外，还需要选择合适的检测器和检测波长，以实现对伊班膦酸钠的准确定量。
2009伊班膦酸钠的药理作用及临床应用进展
!""# 年第 $% 卷第 $& 期 多发病。 国外报道健康青年男子或绝经后妇女静脉一次性注射伊 班膦酸钠 5 23 或 6 23 ， 前者骨重吸收抑制持续 6 月， 后者则持续 因此， 静脉给予伊班膦酸钠治疗绝经后妇女骨质疏松症应以 ( 月。 每个疗程给药 5 次即可 , 5: . 。 ( 月为 5 个疗程， 5- 例绝经后骨质疏松 症患者平均年龄 04 岁， 至少有 - 年的绝经史， 腰椎骨密度明显降 低， 4 个治疗组分别静脉注射 :< 6-> :< -> 5< :> 6< : 23 伊班膦酸钠， 为期 5 年， 治疗期间补充钙 5 3。 结果安慰剂组骨密 ( 月给药 5 次， 度增加 :< !-1 ， 而伊班膦酸钠 4 个剂量组分别增加了 6< 41 > (< -1 > 表明伊班膦酸钠治疗骨质疏松症每 ( 月静脉给药 (< /1 > -< 61 。 连续 5 年， 可收到良好效果 , 55 . 。 5 次， 目前， 伊班膦酸钠的临床适应证多限于癌症或癌症骨转移诱 发的高钙血症， 可用于降低血钙、 缓解骨痛、 延长患者生存期、 改善 患者生活质量， 但对骨质疏松症的治疗， 国外正处于临床试验阶 段， 国内尚处于临床观察、 流行病学调查研究阶段。 参考文献：
伊班膦酸钠的化学名称为 # D K 羟基 K T K G R K 甲基 K R K 戊 胺基 H 亚丙基 & K 双膦酸单钠盐一水合物， 其侧链为链状结构， 第 使侧链长度达到最 $ 代产品侧链中氨基的氢被饱和烃链取代， 佳， 进而使伊班膦酸钠有极强的抗骨质吸收能力。 !" # 药代动力学 主要原因是分 双膦酸盐药物口服吸收率极低， 一般小于 D] ， 子极性大、 脂溶性差， 不能以细胞转运方式吸收而是通过被动扩散 的方式吸收。 伊班膦酸钠是目前口服吸收率最高的双膦酸盐药物， 但其最直接的用药途径还是静脉应用。 伊班膦酸钠进入血流后， 半衰期为 D% ^ DJ 1； 另外 J%] 与骨以磷灰石 L%] 与血浆蛋白结合， 形式结合， 该部分药物的半衰期明显延长， 甚至可达 D% 年之久。 和 绝大部分双膦酸盐一样， 伊班膦酸钠是以原形方式从肾脏排泄。 !" $ 药理作用 伊班膦酸钠的主要作用是抑制骨吸收。 作为破骨细胞的强效 抑制剂， 伊班膦酸钠不但可以抑制破骨细胞活性及成熟， 而且能 诱导破骨细胞凋亡， 进而阻断多种原因所致的骨吸收增加， 还能 在体外诱导多种肿瘤细胞凋亡， 抑制肿瘤细胞分泌产生骨基质 金属蛋白酶、 甲状旁腺素相关蛋白和血管内皮生长因子等活性 物质并抑制其活性， 抑制乳腺癌和前列腺癌细胞对骨质的黏附
艾本伊班膦酸钠注射液肿瘤领域临床应用ppt课件
肾脏半衰期（大鼠实验） 伊班 t1/2 24天 唑来 t1/2 150-200天
唑来、帕米蛋白结合率低，游离药物易穿透肾小球细胞膜， 造成肾脏损害。伊班肾脏半衰期短，不易造成肾脏蓄积。
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
艾本——伊班膦酸钠已批准的适应症
❖ 2001年艾本治疗恶性肿瘤高钙血症
❖ 2006年艾本治疗恶性肿瘤骨转移痛
❖ 2009年艾本治疗绝经后骨质疏松症
适应症
用法用量
输注体积
高钙血症 单次给药2-6mg 500ml（疗前水化）
输注时间 2hr
骨转移痛
4-6mg/3-4周
500ml
2hr
骨质疏松
2mg/3月
O
O
O POPO
O
O
O RO OP C P O
O R〃 O
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标， 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
双膦酸盐药物
伊班膦酸(口服、静脉) 唑来膦酸（静脉） 阿仑膦酸（口服） 帕米膦酸（静脉） 依替膦酸、氯屈膦酸（口服）
凋亡
酶
酸性物质
Cancer Research,2000, 60(11):2949-2954 Cancer,2003,97(Suppl 3): 840 – 847
对成骨细胞作用
伊班膦酸钠治疗恶性肿瘤骨转移的临床观察
ｍ ｔ ｔｓ ａ ｆｗ ｏｐ ｅ １８ ａｄ６ ． ％ ， ｅｌ ｅ ｏ ａ ｉｍ ｗ ｒ（ ．０± ． ５ ｍｍ ｌＬａｄ ２ ６ ±０ １ ） ｅ ｓ ｉ ｒｔ ｏ ｏｇ ｕ ｓ ｒ ８ ． ％ ｎ ７ ５ ｔ ｅ ｌ ｆ ｌｕ ｅ ２ １ ０ １ ） ｏ ｎ （ ． ａａｓ ｅ ｔ ｒ ｗ ｅ ｈ ｖ ｃｃ ｅ ／ ４ ．６
ｇｏ ｐ ｓｓｇ ｉｃ ｎ ｔｔ ｔ ｓ Ｐ ＞０ ０ ． ｎ ｈ ｒ ａ ｏ ｖｓｂｅｒａｔ ｎ Ｃｏ ｃｕ ｉｎ Ｉａ ｄｏ ａｅｉ ｈ ｒａｍｅ ｔｏ ｒｕ ｓｗａ ｉｎｆ ａ ｔｓａｉ ｉ （ ｉ ｓｃ ． ５） Ａ ｄ ｔｅｅ ｗ ｓｎ ｉｉｌ ｅ ｃｉ ． ｎ ｌｓｏ ｂ ｎ ｒｎ ｔ ｎ ｔｅ ｔ ｔ ｎ ｆ ｏ ｅ
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【 ｓｒｃ】 ０ｂｅｔ ｅ ｏａａ ｓ ｅｅｅｔ ｆ ｂｎ ｒｎｔ ｔ ａｍ ｎ ｏ ａ ｇａｔ ａｃｒ ｏｅｍ ｔ ｔ ｉ，ｎ ｏ － Ａｂｔ ｔ ａ ｊｃｉ Ｔ ｎｌ ｉ ｔ ｆ ｃ ｏ ｉａｄｏ ａ ｒ ｔ ｅｔ ｆ ｌ ｎｎ ｃｎｅ ｂｎ ｅ ｓ ｓ ａｄｅｍ ｖ ｙ ｓｈ ｆ ｅ ｅ ｍｉ ａａｓ
・
３ ６・
临床 合 理用 药 ２ １ ００年 ７月 第 ３卷 第 １ ４期
Ｃ ｉ Ｊｏ ｌ ｉａ Ｒ ｔｎｌ ｒｇＵ ｅＪｌ ００， ｏ ３Ｎ ． ４ ｈｎ ｆ ｉ ｃｌ ａｉ ａ Ｄ ｕ ｓ ． ｙ２ １ Ｖ １ ｏ １ Ｃ ｎ ｏ ｕ ．
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论 著
・
骨质疏松症及伊班膦酸钠的应用
胃肠道不适
部分患者可能会出现恶心、 呕吐、腹泻等胃肠道不适 症状，建议在饭后服用以 减轻不适感。
低钙血症
长期使用抗骨质疏松药物 可能会导致低钙血症，因 此在使用过程中需要密切 监测血钙水平。
CHAPTER 03
骨质疏松症的预防与治疗
骨质疏松症的预防措施
保持健康的生活方式
均衡饮食，适量运动，戒烟限酒，保 持心理健康。
注意事项
定期监测骨密度和生化指标，避免与其它药物同时使用。
CHAPTER 02
伊班膦酸钠介绍
伊班膦酸钠的药理作用
抑制骨重吸收
伊班膦酸钠通过抑制破骨细胞活性， 降低骨转换率，减少骨重吸收，从而 增加骨密度。
减少骨折风险
通过提高骨密度，伊班膦酸钠可以降 低骨折的发生风险，尤其是髋部、脊 柱等部位。
伊班膦酸钠的临床应用
建立健康的生活方式
鼓励患者保持健康的生活方式 ，如规律作息、戒烟限酒等。
CHAPTER 06
研究展望与未来发展方向
骨质疏松症的深入研究与新药研发
深入研究骨质疏松症的发病机制
01
进一步了解骨质疏松症的病因和病理过程，为新药的研发提供
理论支持。
开发新型抗骨质疏松药物
02
针对不同发病机制，研究开发具有不同作用机制的新型抗骨质
定期进行骨密度检测
通过骨密度检测可以了解骨骼健康状 况，及时发现骨质疏松风险。
增加钙和维生素D的摄入
多食用富含钙和维生素D的食物，如 牛奶、鱼类、绿叶蔬菜等。
骨质疏松症的非药物治疗
物理疗法
如按摩、温泉浴、电刺激 等，可以缓解疼痛，改善 肌肉力量和关节活动度。
康复训练
针对骨质疏松症患者的康 复训练包括力量训练、有 氧运动等，有助于增强骨 骼密度和肌肉力量。
伊班膦酸钠治疗恶性肿瘤骨转移骨痛29例临床观察
伊班膦酸钠治疗恶性肿瘤骨转移骨痛29例临床观察恶性肿瘤的患者在晚期常会出现骨转移，多伴有剧烈疼痛，甚至发生骨折，严重影响了患者的生活质量。
2007年3月～2010年6月應用伊班膦酸钠治疗骨转移癌所致骨痛患者29例，现报告如下。
资料与方法本组患者29例，男16例，女13例，年龄31～76岁，平均48岁，其中肺癌12例，乳腺癌10例，前列腺癌3例，鼻咽癌2例，大肠癌2例，均有明确的组织病理学诊断，经X线、CT及ECT检查证实为恶性肿瘤骨转移性病变。
转移的部位为脊柱14例，骨盆转移10例，全身多部位转移5例。
患者卡氏评分≥60分，预计生存3个月以上。
治疗方法：予以伊班膦酸钠4mg+生理盐水500ml缓慢静滴4小时，之后续静滴生理盐水1000ml，1次/月，治疗中定期复查血常规、肝肾功，4周期后评价止痛效果。
疼痛分级标准及止痛疗效评价标准：疼痛分级标准按WHO疼痛程度分级。
标准分为：①0级：无疼痛；②Ⅰ级：虽有疼痛但可以耐受，并能正常生活，睡眠不受干扰；③Ⅱ级：疼痛明显不能耐受，要求服用镇痛药物，睡眠受干扰；④Ⅲ级：疼痛剧烈不能耐受，需要镇痛药物，睡眠严重受干扰，可伴有植物神经功能紊乱表现或被动体位。
止痛疗效评价标准：止痛效果根据WHO评定标准。
①完全缓解(CR)：治疗后疼痛完全消失达到无痛；②部分缓解(PR)：疼痛明显减轻，睡眠不受干扰，能正常生活；③轻度缓解(MR)：疼痛有所减轻，但疼痛仍明显，睡眠受干扰；④无效(NR)：疼痛较治疗前无变化。
结果止痛疗效：本组29例患者中完全缓解(CR)6例(20.7%)，部分缓解(PR)19例(65.5%)，轻度缓解(MR)2例(6.9%)，无效(NR)2例(6.9%)，总有效率(CR+PR)86.2%。
不良反应：出现发热3例，体温未超过38.5℃，经对症治疗后缓解，10例患者出现肌肉酸痛，乏力症状，2～3天后多自行缓解，未见恶心、呕吐等症状。
讨论恶性肿瘤骨转移是晚期癌症患者常见的并发症之一，常见于乳腺癌、肺癌、鼻咽癌等，常产生难以忍受的疼痛，严重影响患者的生活质量，是恶性肿瘤死亡的主要原因之一［1］。
2010伊班膦酸钠的药理作用和临床用药分析
伊班膦酸钠具有高效、低毒和使用方便等优点，有口服和静脉两种剂型，除了治疗恶性肿瘤骨转移外，还能预防骨转移和乳腺癌骨转移后骨骼事件的发生，并可预防和治疗骨质疏松症，是目前不可多得的适应证最广的双膦酸盐药物。
1药物性质与药理作用1.1药物结构：伊班膦酸钠的化学名称为[1-羟基-3-（N-甲基-N-戊胺基）亚丙基]-双膦酸单钠盐-水合物，其侧链为链状结构，第二代产品侧链中氨基的氢被饱和烃链取代，使侧链长度达到最佳，进而使伊班膦酸钠有极强的抗骨质吸收能力。
1.2药代动力学：双膦酸盐药物口服吸收率极低，一般<1%，主要原因是分子极性大，脂溶性差，不能以细胞转运方式吸收而是通过被动扩散的方式吸收。
伊班膦酸钠进入血流后，40%与血浆蛋白结合，半衰期为10~16h ；另外60%与骨以磷灰石形式结合，该部分药物的半衰期明显延长，甚至可达10年之久。
和绝大部分双膦酸盐一样，伊班膦酸钠是以原形方式从肾脏排泄。
1.3药理作用：伊班膦酸钠的主要作用是抑制骨吸收。
作为破骨细胞的强效抑制剂，伊班膦酸钠不但可以抑制破骨细胞活性及成熟，而且能诱导破骨细胞凋亡，进而阻断多种原因所致的骨吸收增加，还能在体外诱导多种肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞分泌产生骨基质金属蛋白酶。
甲状旁腺素相关蛋白和血管内皮生长因子等活性物质并抑制其活性，抑制乳腺癌和前列腺癌细胞对骨质的黏附作用，因而能有效防止骨转移的发生。
2临床应用2.1治疗恶性肿瘤高钙血症：恶性肿瘤高钙血症的发病机制比较复杂。
单一或多发性骨转移灶引起的骨质破坏，可使骨骼中的钙释放入血；某些增强骨吸收作用的活性因子水平的升高，可引起局部或全身性骨质吸收增加，血钙升高；肿瘤细胞分泌的甲状旁腺素相关蛋白，一方面刺激破骨细胞活性，使骨吸收增加，另一方面作用于肾脏甲状旁腺激素1受体，使肾小管对钙的重吸收增加。
这也称为恶性肿瘤体液性高钙血症，表现为血液浓缩，肿瘤患者常伴有脱水，严重者可导致肾功能衰竭，部分患者的高钙血症及高凝状态与此有关。
负荷量伊班膦酸钠治疗肺癌骨转移的临床观察
1.1 临床资料 选择 2008 年 10 月－2010 年 4 月在我院治疗的 NSCLC 患
者共 33 例，其中男性 19 例，女性 14 例，年龄 25～78 岁，中位年 龄 49 岁。所有患者均经病理学确诊。骨放射性核素扫描显示 骨异常，经 X 线、CT、ECT 证实有骨转移。血常规、肝功能、肾 功能及心电图检查均正常，预计生存期≥3 个月，均自愿接受
骨转移是非小细胞肺癌常见的转移部位，约 70％～90％ 的骨转移患者合并不同程度的骨痛，严重影响肿瘤患者的生 存质量。传统治疗常采用大剂量阿片类药物止痛，但易形成 阿片类药物抵抗（经过多次剂量增加或更换阿片类药物到达 副作用所能允许最大剂量后仍然持续疼痛）[1]。伊班膦酸钠作 为第 3 代双磷酸盐，对恶性肿瘤骨转移引起的疼痛有预防和治 疗作用，具有良好的安全性。本院于 2008 年 10 月－2010 年 4 月 ，应 用 伊 班 膦 酸 钠 治 疗 33 例 阿 片 类 抵 抗 非 小 细 胞 肺 癌 （NSCLC）骨转移患者，取得较好疗效，现回顾性分析如下。
ABSTRACT OBJECTIVE：To evaluate the efficiency and safety of loading dose of ibandronate in the treatment of bone metastases of non-small cell lung cancer（NSCLC）. METHODS：33 patients with bone metastases of NSCLC admitted in our hospital during Oct. 2008－Apr. 2010 were analyzed retrospectively. Ibandronate was administered intravenously 4 mg for 4 days（total dose of 16 mg）. The onset time，pain score，KPS score and daily consumption of morphine were recorded. The blood calcium，phosphate， alkaline phosphatase and renal function were monitored. RESULTS：After treatment，the rate of pain relief in 25 cases was 75.7％. The average onset time was（4.2±0.9）days. The pain score was decreased after treatment. The life quality of patients was significantly improved. The consumption of morphine was reduced by about 40 mg to 100 mg in 15 cases after treatment. Ibandronate was well tolerated with no evidence of renal toxicity. CONCLUSION：Loading dose of ibandronate has rapid onset and could relieve metastatic bone pain and improve life quality，reduce the consumption of morphine and avoid morphine-induced side effect. It is a good choice for opioid treatment of metastatic bone pain of malignant tumor KEY WORDS Non-small cell lung cancer；Bone metastasis；Bone pain；Ibandronate
新版伊班膦酸钠的临床应用学习课件.ppt
发现明显相互作用。
伊班膦酸钠临床前研究
精选
伊班膦酸钠实验室资料
伊班膦酸钠可以抑制骨基质金属蛋白酶的活性，进而抑 制骨溶解过程。实验表明伊班膦酸钠可以抑制MMP3、 MMP12、MMP13和MMP20等的活性。
不含氮的一代双膦酸盐（如依替膦酸，氯屈膦酸）被代谢 成ATP类似物，从而抑制破骨细胞功能。 含氮的双膦酸盐因能抑制破骨细胞中的法尼基二膦酸合酶， 可以干扰脂质粘着到调控蛋白上，进而引起破骨细胞的灭活。 故其作用较不含氮双膦酸盐类药物更强。
Cancer. 2003, 97(3 Suppl):840-7. Bone. 1999, 25(1):97-106.
安慰剂组 1.48 0.82 1.09 0.62 33.1周
6mg伊班组 1.19 0.71 0.91 0.56
50.6周
p-值 0.004 0.023 0.012 0.06 0.018
精选
Ann Ocol 2003,14(9):1399-1405
伊班膦酸钠降低乳腺癌患者骨转移痛
精选
Ann Ocol 2003,14(9):1399-1405 Semin Oncol 2004，31:67-72
结果： 伊班膦酸钠纠正高钙血症疗效显著并持续有效(P<0.03)。
整个观察期内，5例（16%）降低了止痛药物使用剂量，19例（59%）剂 量维持不变。 16例（50%）溶骨病灶数量维持不变。
Anticancer Res. 2006;26(4B):3133-6. 精选
伊班膦酸钠治疗肺癌骨转移
2.98% P < 0.01
伊班膦酸钠：骨改良药物在乳腺癌骨转移中的应用
骨改良药物在乳腺癌骨转移中的应用国家癌症中心发布最新数据：2022年中国恶性肿瘤新发病例482.47万人，其中乳腺癌新发病例数35.72万人！骨骼是乳腺癌患者常见转移部位之一。
在晚期乳腺癌中，骨转移的发生率为65-75%，而首发症状为骨转移患者占25-50%。
乳腺癌骨转移大多为多发性溶骨性病变。
乳腺癌骨转移的特点：伴有疼痛的骨转移严重影响患者生活质量，但骨转移本身一般不直接对生命构成威胁；有效的治疗手段较多，不合并内脏转移的患者生存期相对较长。
乳腺癌骨转移综合治疗的主要目标：①缓解疼痛，恢复功能，改善生活质量；②预防和治疗SRE；③控制肿瘤进展，延长患者生存期。
乳腺癌骨转移的治疗方案：①化疗、内分泌治疗、分子靶向治疗等系统治疗；②双膦酸盐或地舒单抗等骨改良药物防治骨相关事件（SREs）；③手术治疗；④放射治疗；⑤镇痛和其他支持治疗。
骨改良药物的作用机制：双膦酸盐类药物主要抑制破骨细胞成熟，抑制成熟破骨细胞的功能，抑制破骨细胞在骨质吸收部位的聚集，抑制肿瘤细胞扩散、浸润和黏附于骨基质。
地舒单抗能特异性靶向核因子-κβ受体活化因子配体（RANKL），通过高亲和性及特异性结合RANKL，从而抑制RANKL与破骨细胞前体及破骨细胞表面的受体RANK结合，进而抑制破骨细胞的分化、功能和存活，打破肿瘤骨转移恶性循环，抑制过度骨吸收，减少骨破坏。
骨改良药物推荐骨改良药物使用时机骨改良药物用法：①唑来膦酸4mg/次，1次/3-4周静脉滴注；②伊班膦酸钠常规剂量6mg/次，1次/3-4周静脉滴注；负荷剂量：对疼痛较重急需改善生活质量的患者，可采用负荷剂量伊班膦酸钠，6mg/次/天、连续3天；③帕米膦酸二钠60-90mg，静脉滴注，1次/3-4周；④地舒单抗120mg，皮下注射，1次/4周。
伊班膦酸钠作为第三代双膦酸盐的代表药物，具有高效低毒的特性。
在一项全球多中心的临床研究（MF4265）中已证实，伊班膦酸钠不仅可有效降低骨相关事件发生率、全面改善患者生活质量，且肾脏不良反应发生率与安慰剂组基本一致。
伊班膦酸钠在恶性肿瘤骨转移临床治疗中的应用效果分析
伊班膦酸钠在恶性肿瘤骨转移临床治疗中的应用效果分析柳勋法;张更伟;钟贤良【期刊名称】《中国医药导刊》【年(卷),期】2013(000)012【摘要】目的：探讨伊班膦酸钠治疗恶性肿瘤骨转移的临床效果。
方法：将我院收治的60例恶性肿瘤骨转移患者，随机分为对照组和观察组，对照组采用单纯化疗治疗，观察组在对照组的基础上加用伊班膦酸钠治疗。
比较两组治疗效果。
结果：观察组高钙血症治疗总有效率显著高于对照组，两组不良反应发生率差异无显著性。
结论：伊班膦酸钠联合化疗治疗恶性肿瘤骨转移，疗效显著，值得临床推广应用。
%Objective:To study the clinical effect of the sodium ibandronate treated malignant tumor of bone metastases. Methods:60 cases of malignant tumor patients with bone metastases were randomly dividedinto control group and observation group, control group adopts pure chemotherapy treatment, the observation group added the sodium ibandronate therapy. Compare the clinical effect of the two groups. Results:Hypercalcemia observing group, total effective rate was significantly higher than the control group. The incidence of adverse reactions between the two groups has no statistical significance (P>0.05). Conclusion:Using the phosphonic acid sodium treatment with combination chemotherapy of malignant tumor bone metastases, curative effect is distinct, worthy of clinical popularization and application.【总页数】2页(P2020-2021)【作者】柳勋法;张更伟;钟贤良【作者单位】深圳市人民医院急诊科，深圳518020;深圳市人民医院急诊科，深圳518020;深圳市人民医院急诊科，深圳518020【正文语种】中文【中图分类】R730.5【相关文献】1.负荷量伊班膦酸钠治疗恶性肿瘤骨转移的疗效 [J], 汤虹;王启鸣;赵红星;王莉莉;朱辉;罗素霞2.唑来膦酸与伊班膦酸钠治疗恶性肿瘤骨转移疼痛的临床疗效对比分析 [J], 张艳芳3.中药联合伊班膦酸钠治疗恶性肿瘤骨转移患者的Meta分析 [J], 刘莹;刘勇明4.中药联合伊班膦酸钠治疗恶性肿瘤骨转移患者的Meta分析 [J], 刘莹;刘勇明5.负荷剂量伊班膦酸钠与常规剂量唑来膦酸治疗恶性肿瘤骨转移的疗效比较 [J], 彭雨;李海涛;杨文丽;王智辉;吴庭安;林大任因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
伊班膦酸钠的药理作用及临床应用进展
伊班膦酸钠的药理作用及临床应用进展
徐春红;卢海波;谢梅;徐力
【期刊名称】《中国药业》
【年(卷),期】2009(018)015
【摘要】目的阐述伊班膦酸钠的药理作用及临床应用.方法综述近年来伊班膦酸钠的药理研究结果及临床治疗恶性肿瘤骨转移和肿瘤相关疾病的治疗效果并加以分析.结果伊班膦酸钠可治疗恶性肿瘤骨转移性高钙血症,抑制溶骨损害,并能预防恶性肿瘤骨转移的发生;联合放疗治疗恶性肿瘤骨转移,起效快,且疼痛缓解率高;治疗骨质疏松症亦有良好效果.结论伊班膦酸钠的临床适应证多限于恶性肿瘤或恶性肿瘤骨转移诱发的高钙血症,能缓解骨痛,对延长患者生存期、改善患者生活质量有一定作用.
【总页数】2页(P87-88)
【作者】徐春红;卢海波;谢梅;徐力
【作者单位】中国人民解放军第四五二医院,四川,成都,610021;中国人民解放军第四五二医院,四川,成都,610021;中国人民解放军第四五二医院,四川,成都,610021;中国人民解放军第四五二医院,四川,成都,610021
【正文语种】中文
【中图分类】R977
【相关文献】
1.伊班膦酸钠的药理作用和临床用药分析 [J], 李继红
2.昆仙胶囊治疗免疫性肾脏类疾病的药理作用及临床应用进展 [J], 邓易;朱德康;陶霞;张凤;陈万生
3.酮咯酸氨丁三醇的药理作用及临床应用进展 [J], 刘闵;李炬颖;赵集;杨敏;郑军
4.氨氯地平的药理作用及临床应用进展研究 [J], 颜曦敏
5.益母草的药理作用研究及其在妇产科疾病中的临床应用进展 [J], 王滨;孙莹;黄萍;关博洋;李俊魁
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
伊班膦酸钠治疗恶性肿瘤骨转移痛的临床疗效分析
伊班膦酸钠治疗恶性肿瘤骨转移痛的临床疗效分析发表时间：2019-08-08T08:54:37.203Z 来源：《中国蒙医药》2019年第4期作者：姜萍[导读] 目的分析在恶性肿瘤骨转移痛治疗中伊班膦酸钠的临床应用价值。
姜萍贵航贵阳医院 550006【摘要】目的分析在恶性肿瘤骨转移痛治疗中伊班膦酸钠的临床应用价值。
方法随机选择62例从2016年3月～2019年1月于本院接受诊治并确诊为恶性肿瘤骨转移痛的患者作为研究对象，并依照临床治疗方案的不同分别分为相对应的两组在常规性化疗的基础上进行区别性治疗（对照组：唑来膦酸；研究组：伊班膦酸钠）。
而后就两组患者的疼痛治疗效果以及治疗后的生活质量（KPS：卡式功能状态评分法）与不良反应发生率进行评估对比。
结果综合分析研究结果可知，研究组患者的疼痛治疗总有效率96.77%与不良反应总发生率9.69%均显著优于对照组患者的疼痛治疗总有效率80.65%与不良反应总发生率32.26%，且相关数据差异具有统计学意义（P<0.05）。
此外，两组患者亦在治疗后生活质量的相关数据中存在统计学差异（研究组优于对照组，P<0.05）。
结论在常规性化疗的基础上采用伊班膦酸钠对恶性肿瘤骨转移痛患者进行治疗的疼痛治疗效果不仅高于唑来膦酸，且不良反应发生率更为低下，同时还有利于优化患者治疗后的生活质量，值得临床借鉴。
【关键词】伊班膦酸钠；恶性肿瘤骨转移痛；唑来膦酸前言恶性肿瘤骨转移痛即原发于骨组织以外的恶性肿瘤在血液流动的作用下转移到骨骼[1]，多以骨疼痛、骨损害等为主要临床表现。
临床相关资料显示，恶性肿瘤骨转移痛不仅会给患者带来巨大的治疗痛楚，并且还会对其生命健康与日常生活带来严重的影响与困扰。
因此，为能够不断优化恶性肿瘤骨转移痛患者的临床疗效，本文就伊班膦酸钠治疗恶性肿瘤骨转移痛的临床疗效进行探讨，现总结如下。
1.资料与方法1.1一般资料获得医学伦理委员会批准后，在知情与自愿的前提下从本院于2016年3月～2019年1月接收的众多恶性肿瘤骨转移痛患者中随机选择62例纳为本次实验样本（排除标准：①具有药物过敏史者；②意识不清醒或伴先天性免疫功能障碍者；③具有严重血液系统疾病以及不符合本次研究其他相关标准者。
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J Clin Pharmacol. 2004 Sep;44(9):951-65.
双膦酸盐的适应症
主要应用于破骨细胞活性增强的相关疾病 预防和治疗恶性肿瘤骨转移引起的溶骨性破坏（ 预防和治疗恶性肿瘤骨转移引起的溶骨性破坏（高 钙血症、骨痛、病理性骨折、脊髓压迫症） 钙血症、骨痛、病理性骨折、脊髓压迫症） 预防和治疗骨质疏松症 治疗变形性骨炎(paget’s病 治疗变形性骨炎(paget’s病） (paget’s 良性高钙血症 小儿成骨不全
Int J Cancer. 2003 Nov 10;107(3):468-77.
伊班膦酸钠对激素和药物抵抗前列腺癌细胞 和人类乳腺癌细胞诱导凋亡及细胞毒性作用
*P < 0.05 *P < 0.05
J Int Med Res. 2010 Sep-Oct;38(5):1663-72.
诱导前列腺癌细胞DU-145或乳腺癌细胞 或乳腺癌细胞MCF-7凋亡 诱导前列腺癌细胞 或乳腺癌细胞 凋亡
化疗组 100% 80% 60% 40% 40% 20% 0%
显效 有效 无效 总有效率
艾本联合组 96% 88%
P<化疗组18例患者增加20分 联合化疗组23例增加20分 KPS评分单纯化疗组18例患者增加20分，联合化疗组23例增加20分 评分单纯化疗组18例患者增加20 23例增加20
伊班膦酸钠能增强细胞毒化疗药物（如紫杉醇类） 伊班膦酸钠能增强细胞毒化疗药物（如紫杉醇类） 的作用。与化疗合用具有相得益彰的作用。 的作用。与化疗合用具有相得益彰的作用。
Int J Cancer.1999,83(10):263-269
伊班膦酸钠在肿瘤领域中的应用
伊班膦酸钠治疗高钙血症
多中心、开放、随机对照临床试验: 72例恶性肿瘤高钙血症患者随机分组 多中心、开放、随机对照临床试验: 72例恶性肿瘤高钙血症患者随机分组 伊班膦酸钠组（n=37）：2 4mg伊班膦酸钠静滴 伊班膦酸钠组（n=37）：2或4mg伊班膦酸钠静滴 ）： 帕米膦酸钠组（n=35）：15、30、60或90mg帕米膦酸钠静滴。 帕米膦酸钠组（n=35）：15、30、60或90mg帕米膦酸钠静滴。 ）：15 帕米膦酸钠静滴
9 8 7 pain(0-10)a 6 5 4 3 2 1 0 0 3 6 10 1.5 0.5 0.3 1.2 0.1 0.1 0.5 0.3 0.7 4.4 6.2
8.1
p<0.001
Lytic Mixed Sclerotic
Clin Exp Metastasis. 2007;24(3):169-78.
*P < 0.05 *P < 0.05
J Int Med Res. 2010 Sep-Oct;38(5):1663-72.
3/7活性的作用 伊班膦酸钠对半胱天冬酶 3/7活性的作用
*P < 0.05
J Int Med Res. 2010 Sep-Oct;38(5):1663-72.
伊班膦酸钠+ 伊班膦酸钠+化疗药物
双膦酸盐
O O P O O
O P O O O
O P O
R1 C
O P O
R2 O
双膦酸盐药物化学结构
双膦酸盐类药物作用强度比较
抗骨吸收最低有效剂量（LED）比较（大鼠体内） 抗骨吸收最低有效剂量（LED）比较（大鼠体内） 双膦酸盐 依替膦酸 Etidronate 氯屈膦酸Clodronate 氯屈膦酸 帕米膦酸 Pamidronate 阿仑膦酸 Alendronate 利塞膦酸 Risedronate 伊班膦酸 Ibandronate 唑来膦酸 Zoledronate 剂量（ 剂量（mg/kg） ） 作用太弱，未比较 作用太弱， 作用太弱， 作用太弱，未比较 0.03 0.001 0.0003 0.0001 0.0001
321.4 351.9
M i x ed
S c l e ro t i c
p<0.05
Anticancer Drugs.2002,13(13):245-254
伊班膦酸钠可以抑制肿瘤细胞的内分泌活动， 伊班膦酸钠可以抑制肿瘤细胞的内分泌活动，实验表明 伊班膦酸钠可以抑制PTHrP VEGF的分泌及其活性 的分泌及其活性。 伊班膦酸钠可以抑制PTHrP 、VEGF的分泌及其活性。
Oncol,2003,14(7):1468Ann Oncol,2003,14(7):1468-1476
Dumon： Dr Dumon：伊班膦酸钠通过抑制细胞繁殖和诱导凋亡 等 机制（ pathway、Caspase- enzyme） 机制（Mevalonate pathway、Caspase-3 enzyme） 能显 著抑制PC- 癌细胞生长。 著抑制PC-3癌细胞生长。 PC
2004,45(4):521Eur Urol 2004,45(4):521-528
36.4 25 0 3
29.4 0 0 6 14.3 0 10 0
Clin Exp Metastasis. 2007;24(3):169-78.
与放疗结合治疗溶骨性、混合性及硬化性骨转移 骨密度 骨密度) 与放疗结合治疗溶骨性、混合性及硬化性骨转移(骨密度
L y ti c 600 Bone density(HU)a 500 400
伊班膦酸钠临床前研究
伊班膦酸钠实验室资料
伊班膦酸钠可以抑制骨基质金属蛋白酶的活性， 伊班膦酸钠可以抑制骨基质金属蛋白酶的活性，进而抑 制骨溶解过程。实验表明伊班膦酸钠可以抑制MMP3、 制骨溶解过程。实验表明伊班膦酸钠可以抑制MMP3、 MMP3 MMP12、MMP13和MMP20等的活性。 MMP12、MMP13和MMP20等的活性。 等的活性
T等 伊班膦酸钠诱导转移至骨的人类MDA MBMDAHiraga T等，伊班膦酸钠诱导转移至骨的人类MDA-MB-231 乳腺癌细胞凋亡。 乳腺癌细胞凋亡。
Res.2001,61(11):4418Cancer Res.2001,61(11):4418-4424
P等伊班膦酸钠诱导内皮细胞凋亡并抑制血管形 Fournier P等伊班膦酸钠诱导内皮细胞凋亡并抑制血管形 成。
禁忌与合并用药
禁忌 对本品及辅料或其他双膦酸盐过敏者禁用， 对本品及辅料或其他双膦酸盐过敏者禁用，未纠正的低血 钙者禁用 。 合并用药 • 本品不应与含钙溶液混合使用。 本品不应与含钙溶液混合使用。 • 同时给予氨基糖苷类药物需谨慎。 同时给予氨基糖苷类药物需谨慎。 • 与常用抗癌药物、利尿剂、抗生素和镇痛药物合用，没有 与常用抗癌药物、利尿剂、抗生素和镇痛药物合用， 发现明显相互作用。 发现明显相互作用。
Cancer. 2003, 97(3 Suppl):840-7. Bone. 1999, 25(1):97-106.
药代动力学
口服吸收吸收率一般<1%。 口服吸收吸收率一般<1%。 <1%
静脉应用40-50%分布于血液，半衰期 分布于血液， 静脉应用 分布于血液 10-60小时；其余50-60%分布于骨，半 小时；其余 分布于骨， 小时 分布于骨 衰期明显延长。 衰期明显延长。 双膦酸盐不能被代谢，只能以原型 双膦酸盐不能被代谢， 从肾脏排泄， 从肾脏排泄，排泄速度与肌酐清除 率有关，并存在肾脏主动排泌。 率有关，并存在肾脏主动排泌。
Res.2002.62(22):6538Cancer Res.2002.62(22):6538-6544
伊班膦酸钠能抑制乳腺癌细胞和前列腺癌细胞对骨质的粘 附和浸袭作用，即抑制了骨转移形成的早期过程。 附和浸袭作用，即抑制了骨转移形成的早期过程。
2000,60(11):2949Cancer Res. 2000,60(11):2949-2954
临床荟萃.2007,22(24):1790临床荟萃.2007,22(24):1790-1. .2007,22(24):1790
与放疗结合治疗溶骨性、混合性及硬化性骨转移 骨痛评分 与放疗结合治疗溶骨性、混合性及硬化性骨转移(骨痛评分 )
52名骨转移患者根据疾病性质分为三组， 52名骨转移患者根据疾病性质分为三组，给予放疗和伊班膦酸钠 名骨转移患者根据疾病性质分为三组 治疗10个月骨痛评分： 10个月骨痛评分 治疗10个月骨痛评分：
J Pharmacol Exp Ther. 2001 Feb;296(2):235-42.
双膦酸盐作用的靶细胞
破骨细胞 成骨细胞 巨噬细胞 肿瘤细胞 内皮细胞
双膦酸盐的生物学作用
双膦酸盐
抑制破骨细胞活性 抑制肿瘤细胞的自分泌活动 抑制肿瘤细胞对骨的黏附和侵袭 促进骨的二次矿化作用， 促进骨的二次矿化作用，高效修复溶骨病灶
Cancer Research,2000, 60(11):2949-2954 Cancer,2003,97(Suppl 3): 840 – 847
双膦酸盐作用机制
双膦酸盐的作用机制取决于其化学结构
不含氮的一代双膦酸盐（如依替膦酸，氯屈膦酸） 不含氮的一代双膦酸盐（如依替膦酸，氯屈膦酸）被代谢 成ATP类似物，从而抑制破骨细胞功能。 ATP类似物，从而抑制破骨细胞功能。 类似物 含氮的双膦酸盐因能抑制破骨细胞中的法尼基二膦酸合酶， 含氮的双膦酸盐因能抑制破骨细胞中的法尼基二膦酸合酶， 可以干扰脂质粘着到调控蛋白上，进而引起破骨细胞的灭活。 可以干扰脂质粘着到调控蛋白上，进而引起破骨细胞的灭活。 故其作用较不含氮双膦酸盐类药物更强。 故其作用较不含氮双膦酸盐类药物更强。
Support Care Cancer.2003, (11):539-47.
艾本与化疗结合治疗多发性骨髓瘤
50例多发性骨髓瘤患者，随机分组， 50例多发性骨髓瘤患者，随机分组， 例多发性骨髓瘤患者 化疗组(n=25)：长春新碱+阿霉素+ 化疗组(n=25)：长春新碱+阿霉素+地塞米松方案 (n=25) 艾本联合组(n=25)：化疗+艾本4mg静滴(化疗前2天应用艾本),4周为一个周期， 艾本联合组(n=25)：化疗+艾本4mg静滴(化疗前2天应用艾本),4周为一个周期，治 (n=25) 4mg静滴 ),4周为一个周期 疗4个周期。 个周期。 两组止痛疗效差异显著