布地奈德用药比较课件
布地奈德福莫特罗药理篇.pptx
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布地奈德独特的酯化作用
② 未与GCS受体作用的布 地奈德发生酯化作用,生成 酯化布地奈德
③ 无活性的酯化布地奈德在细 胞内形成“布地奈德”池
Brattsand R, et al. Clin Ther 2003; 25(Suppl C): C28-C41
① 一部分布地奈德 与糖皮质激素 (GCS)受体结合 发挥抗炎作用
提纲
1 布地奈德:长效抗炎、唯一孕期B类ICS
2 福莫特罗:速效、长效、量效, 全身效应短暂
16α、17α位 亲脂性乙酰基团2
1.Brattsand R, et al. Clin Ther 2003; 25(Suppl C): C28-C41 2.Hochhaus G, et al. Ann Alpl 2): S7–S15
结构小不同,作用大不同 布地奈德独特分子结构奠定了其药理学特性
用药12小时后 TNF- 浓度(pg/mL)
350 300 250 200 150 100
50 0
0.9%盐水
n=20
p<0.05
布地奈德
n=23
氟替卡松
n=23
MILLER-LARSSON A, et al. Am J Respir Crit Care Med 2000; 162: 1455–1461
福莫特罗具有量效关系
与安慰剂相比的平均12小时FEV1改善(%)
随机、双盲、不完全交叉研究:中重度哮喘患儿(N=68),年龄7-17岁
福莫特罗
20
沙美特罗
15
福莫特罗3.3 μg改善12小时平
均FEV1与沙美特罗50 μg相当*
10
* 95%CI: 0.6-8.0
5
0 3.3 4.5
布地奈德博利康尼优秀药理学基础 ppt课件
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布地奈德具有适当的水溶性和脂溶性,可在气道中快速溶解于黏液
溶解
沉积 黏液纤毛转运
水溶性 脂溶性
ASL:黏液毯 细胞膜
代谢 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ受体相互作用
摄取 气道动力学
保留
全身吸收 全身吸收
布地奈德吸入后在气道中沉积,一部分被黏液的纤毛转运,一部分溶解在黏液中。布地奈 德具有适宜的水溶性,能够溶解于黏液,快速通过黏液毯,同时,布地奈德还具有适当的 脂溶性,可快速透过细胞膜,从而到达气道组织的炎症细胞内,发挥抗炎作用。
Edsbäcker S et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol.2006;98:523-36
普米克®令舒®局部抗炎作用强
水溶性 (mg/ml) 相对亲脂性 [log K’(0)] GSC受体亲和力 大鼠
<1 <1
药物
全身用 氢化可的松 强的松龙
皮肤变白作用
人肺
0.13 <0.1
可同时辅助供氧
可实现联合药物治疗 (若药物之间无配伍禁忌)
Dolovich MB, Ahrens RC, Hess DR, et al. Device Selection and Outcomes of Aerosol Therapy: Evidence-Based Guidelines: American College of Chest Physicians/American College of Asthma, Allergy, and Immunology Chest, 2005,127:335-371.
长期 控制
预先 干预 治疗
• ICS是目前首选的哮喘长期控制药物 • 雾化吸入布地奈德用于哮喘患儿的长期控制 疗效确切
雾化吸入布地奈德混悬液治疗PPT课件
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Pedersen S,Pauwels R,Busse W,et al. ATS. 2004. Abstracts A37
精选ppt
12
背景
• 由《临床儿科杂志》编辑部牵头,组织国 内的儿科专家,在遵循循证医学的基础上, 结合临床经验和专家建议,首次制定了 《糖皮质激素雾化吸入疗法在儿科应用的 专家共识》,以供广大的儿科临床医务人 员参考和引用,在临床上恰当地使用糖皮 质激素雾化吸入治疗方法和方案,从而进 一步提高糖皮质激素雾化吸入疗法的效益, 更好地为广大患儿服务。
每一疗程为1~2周; 婴幼儿由于呼吸道感染引起的鼻甲肥厚、
粘膜水肿,一般疗程为1~2周
精选ppt
24
雾化吸入糖皮质激素的注意事 项
• 在吸药前不能涂抹油性面膏1 • 吸药后立即清洗脸部1 • 如使用面罩宜选用密闭式面罩 • 最好在安静状态下吸入
精选ppt
25
总结
• 雾化布地奈德联合支气管舒张剂在哮喘急性发作时有 效控制呼吸急促症状1
*患儿有明显呼吸困难,氧饱和度≤90%
精选ppt
15
哮喘慢性持续期和临床缓解期的 用法
急性期治疗获得初步控制后
维持原剂量至少3~5d(门诊)或5~7d(住院),然后进入维持治疗, 给予布地奈德0.5-1mg/天,一般不少于1个月
治疗达到控制并维持3个月后
减量治疗,先减至0.5mg/次 ,1次/d ,3~6个月后再进行评估
In young children with mild persistent asthma . J Allergy Clin Immunol. 2007; 120:1043-50
2002;61;718-722
精选ppt 3.Buttgereit F et al. Rapid glucocorticoid effects on immune cells. Steroids 2002;67: 529-534
最新布地奈德福莫特罗维持和缓解治疗哮喘ppt课件
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12个月的信必可 SMART 对比2 x布地奈德 + SABA; n = 1890
STAY3
12个月的信必可 SMART 对比 4 x 布地奈德 or 信必可 + SABA; n = 2760
SMART概念的证实
SMILE 4
12 个月信必可 + (信必可, 福莫特罗 或SABA); n = 3394
急性发作的患者 (%)
4 x布地奈德 + SABA 信必可SMART
30
第1次急性发作
12
第2次急性发作
5
第3次急性发作
4
20
8
3
2
10
4
1
0
0
0
40 120 200 280 360
40 120 200 280 360
40 120 200 280 360
随机分组后的天数
信必可 SMART 延长了到首次和重复发作的时间 (p<0.001)
信必可 SMART (14 个事件)
40
30
20
发生率降低了 76%
P < 0.001
10
0
7 21 35 49 63 77 91 109 119 133 147161 175 189 203
随机后的天数
Rabe KF, et al. Chest 2006;129:246–256.
与更高剂量的ICS+SABA相比: 信必可 SMART对于中度-重度哮喘能够持续降低急性发作
45
35
心率 (次/分)
93
NS 91
信必可 1280/36 µg 沙丁胺醇 1600 µg
25
雾化吸入布地奈德在儿科的应用PPT课件
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超声雾化的气雾水粒密度 大,有效颗粒少,增加哮 喘患者的气道阻力
高频转化为热能,影响药 物的活性
释雾量较大,短期内吸入 过多的雾滴,易引起干燥 的气道分泌物迅速膨胀堵 塞气道,也可能因大量的 雾滴进入肺内导致肺水肿
申昆玲,等. 糖皮质激素雾化吸入疗法在儿科应用的专家共识.临床儿科杂志.2011;29(1):86-91.
β2受体激动剂作用机制
解痉作用
抗炎作用:具有较强的肥大细胞膜保护作用。抑制人体
肥大细胞释放组胺和白三烯等炎性介质,减少微血管渗 漏,促进肺表面活性物质的合成,利于喘息症状的缓解
增加气道的黏液纤毛清除能力,促进气道的排痰作用 与ICS联合应用,增强激素的抗炎作用
能够拮抗胆碱能张力增加所致的支气管收缩作用,与抗
PARI 喷雾器工作原理
气雾
PARI喷嘴 附加空气
冲击碰撞器 药液
压缩空气
压缩空气
吸入疗法最适宜的雾粒大小
雾粒大小 直径1- 5 m最为适宜 >5 m 绝大多数被截留在口咽部,最终经吞咽进入体内
<0.5 m 虽能达到下呼吸道,潮气呼吸时,90%药物微粒又可随 呼气排出体外1
申昆玲,等. 糖皮质激素雾化吸入疗法在儿科应用的专家共识.临床儿科杂志.2011;29(1):86-91.
超声雾化的原理
基本原理: 通过电子高频振荡产生的1MHz-2MHz 高频超声,把液态的水分子结构打散而 液化成在空气中自然飘逸的水雾,在储 药池的顶层液面形成雾粒
申昆玲,等. 糖皮质激素雾化吸入疗法在儿科应用的专家共识.临床儿科杂志.2011;29(1):86-91.
超声雾化不适合哮喘治疗
普米克令舒为混悬液,里 面含有细微颗粒,药雾微 粒不能完全到达能形成雾 粒的液面顶层
布地奈德在儿科中的应用ppt课件
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ß2 解痉剂
抗炎剂
胆道疾病病人护理化工企业本质安全 理论实 践及方 法内科 护理学 呼吸系 统总论 概论脾 胃病常 见症状 及治疗 经验偏 瘫截瘫 康复训 练手册 偏执性 精神障 碍品管 圈实践
炎性的概念
“炎症”的概念需要进一步澄清:
概念混淆带给治疗的错误——使用抗生素抗“炎”
中文“炎症、发炎”与英文Infection、Inflammation的概
抗炎治疗原则
长期 足量 规则
此“皮”非彼“皮”
胆道疾病病人护理化工企业本质安全 理论实 践及方 法内科 护理学 呼吸系 统总论 概论脾 胃病常 见症状 及治疗 经验偏 瘫截瘫 康复训 练手册 偏执性 精神障 碍品管 圈实践
哮喘的本质--此“炎”非那“炎”
• Inflammation
非特异性变态反应炎症 嗜酸性细胞浸润为主
吸入激素的化学结构对其药理作用的影 响
1.激素母核上不对称的16 a ,17 a 位基团改变 使吸入激素对肺内糖皮质激素受体具有高亲和性 ,因此提高了它的局部作用
2. X,Y基团的不同使吸入激素具有很高的局部 抗炎作用的同时,能在肝脏内快速灭活, 降低了全 身的副作用
• Infection
特异性炎症: 红,肿,痛,热 中性粒细胞浸润为主
• 吸入糖皮质激素为主的 抗炎治疗
• 抗生素抗感染治疗为主
胆道疾病病人护理化工企业本质安全 理论实 践及方 法内科 护理学 呼吸系 统总论 概论脾 胃病常 见症状 及治疗 经验偏 瘫截瘫 康复训 练手册 偏执性 精神障 碍品管 圈实践
念
此“炎”非彼“炎”
Inflammation(炎症) 肥大细胞、嗜酸性粒细胞为主 表现为粘膜苍白水肿 抗炎
Infection(感染) 细菌、中性粒细胞为主 红肿热痛 抗菌
布地奈德优秀药理学基础PPT课件
![布地奈德优秀药理学基础PPT课件](https://img.taocdn.com/s3/m/e4d144fecfc789eb162dc8a3.png)
• 无协同作用要求;无需抛射剂;递送剂量更大;更适用于大分子药物。
• 雾化吸入剂:
• 患者使用时操作要求低;吸入药量高。需要动力,携带不方便;雾化器 较贵
3
Set area descriptor | Sub
适合COPD患者急性加重治疗的 吸入糖皮质激素特性
临床疗效
• 起效快速
ICS起效时间比较
布地奈德 丙酸氟替卡松 二丙酸倍氯米松 莫米他松
3小时 12小时 3天内 7小时
Reichmuth D Drugs Today 2001; 37:300
布地奈德具有高亲脂性, 能快速进入细胞膜内
药物
布地奈德 布地奈德 酯质体 氟替卡松
亲脂性 [logk'(0)] 2.6
6
3.1
CH3
布地奈德在气道中快速溶解于粘液
水溶性 脂溶性
溶解
沉积 粘液纤毛转运
代谢 与受体相互作用
摄取 气道动力学
保留
全身吸收
全身吸收
Edsbäcker S et al. Airway selectivity: an update of pharmacokinetic factors affecting local and systemic disposition of inhaled steroids. Basic Clin Pharmacol Toxicol.2006;98:523-36
吸入疗法:慢阻肺和哮喘治疗的 最有效方法
吸入疗法的主要优势是: 药物能直接达到气道,产生高的局部浓度,同时降
低全身不良反应的风险。
GOLD and GINA
GINA 2013
吸入装置:吸入疗法的重要基 础
布地奈德治疗AECOPD PPT
![布地奈德治疗AECOPD PPT](https://img.taocdn.com/s3/m/7c7f29bd69dc5022aaea0097.png)
仅供医学专业人士参考 普米克令舒®的使用请详见产品说明书 63,914.022 2013.12.12-2014.12.12ຫໍສະໝຸດ OPD急性加重期(AECOPD)的定义
COPD的急性加重是指以患者呼 吸系统症状恶化为特征的急性事 件,其症状恶化程度超出正常的 日间变异,并导致治疗措施改变。
GOLD 2013
Global strategy for the diagnosis, management, and prevention of chronic obstructive pulmonary disease. Revised 2013.
AECOPD的危害和治疗目标 危害:
因高碳酸血症恶化伴酸中毒住院的患者院内死亡率约为10%,而 需要机械通气的患者出院后一年死亡率可达40%,住院后3年内全 因死亡率高达49%。
布地奈德清除率高,吸入疗法时全身副反应小
清除率 (升/小时) 半衰期 (小时)
分布容积(升)
溶散率
氢化可的松
甲泼尼龙
18.0
21.0
34
66
1.6
2.6
NA
NA
地塞米松
曲安西龙 氟尼缩松
16.8
37 58
100
103 96
4.5
2.0 1.6
NA
慢 快
布地奈德
氟替卡松
84
69
183
318
2.8
7.8
雾化吸入布地奈德治疗AECOPD安全性如何? 特别关注对于血糖和骨密度的影响
1 Maltais F, et al. Comparison of nebulized budesonide and oral prednisolone with placebo in the treatment of acute exacerbations of chronic obstructive pulmonary disease. Am J Respir Crit Care Med, 2002; 165(5): 698-703. 2 Gunen H, et al. The role of nebulised budesonide in the treatment of exacerbations of COPD. Eur Respir J. 2007; 29: 660-667.
不同剂量布地奈德气泵吸入治疗小儿急性喉炎的效果比较
![不同剂量布地奈德气泵吸入治疗小儿急性喉炎的效果比较](https://img.taocdn.com/s3/m/e3baaf8de45c3b3566ec8b99.png)
不同剂量布地奈德气泵吸入治疗小儿急性喉炎的效果比较摘要】目的:比较应用不同剂量的布地奈德气泵吸入治疗小儿急性喉炎的疗效。
方法:将我院门诊治疗的70例急性喉炎患儿,采用随机数字表法分为参照组和研究组,分别应用不同剂量的布地奈德气泵吸入治疗,比较其疗效。
结果:两组治疗后患儿犬吠样咳嗽、声嘶、喉鸣、吸气性呼吸困难等临床症状均有改善,两组间差异无统计学意义(P>0.05),但研究组临床症状消失时间较参照组明显缩短,比较差异具统计学意义(P<0.05)。
结论:大剂量布地奈德气泵吸入治疗小儿急性喉炎可显著缩知症状时间。
【关键词】布地奈德;不同剂量;气泵吸入;小儿急性喉炎【中图分类号】R767.11 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2020)13-0140-02急性喉炎是儿科常见的临床急症之一,好发于冬春,多见于婴幼儿,因不同程度的喉部梗阻影响小儿的正常生长健康。
小儿急性喉炎以犬吠样咳嗽、声嘶、喉鸣、吸气性呼吸困难等为主要临床表现,同时可伴发热、喉部疼痛从而导致患儿烦躁不安,进一步加重喉部梗阻,严重者可危及生命[1]。
基于此,本文对我院收治的急性喉炎患儿采用不同剂量的布地奈德气泵吸入治疗,比较其疗效,汇报如下。
1.资料与方法1.1 临床资料选取我院2019年2月—2020年1月间门诊急诊治疗的70例急性喉炎患儿按随机数字法分为参照组35例和研究组35例,其中男性患儿41例,女29例;年龄范围4月~11岁,其中4月~1岁:19例,1~3岁:28例,4~6岁:15例,7~11岁:8例。
以上患儿均符合急性喉炎诊断标准,根据喉梗阻分度,均为I~Ⅱ度患儿。
排除标准:Ⅲ~IV度喉梗阻患儿、先天性心脏病、先天性喉部疾病等危重急症及对本研究药物过敏、极度不配合气泵治疗患儿。
1.2 治疗方法两组患儿入院后均根据血象结果常规抗感染、抗炎治疗,高热患儿予口服退热药或物理降温等对症。
参照组除给予常规治疗外采用小剂量布地奈德气泵吸入治疗,具体用法:将1mg吸入用布地奈德混悬液(阿斯利康)2ml与生理盐水2ml配制成混合液,选择空气压缩泵(欧姆龙NE-C900)予15min/次*bid气泵吸入。
布地奈德在儿科中的应用ppt课件
![布地奈德在儿科中的应用ppt课件](https://img.taocdn.com/s3/m/5f66b3f2bd64783e08122b9a.png)
急性重度发作 可替代或部分替代全身激素
慢性持续 在其它吸入方法失败时为有 入方法
效吸
对毛支 取得良好临床疗效
不同年龄儿童吸入装置的选择
年龄
首选吸入装置 其它选择
<4岁 4-6岁
MDI+ 带 面 罩 贮雾罐
MDI+贮雾罐
雾化吸入+面罩 雾化吸入+面罩
>6岁
DPI、 呼 吸 启 动 MDI 或 MDI+贮雾罐
雾化吸入
胆道疾病病人护理化工企业本质安全 理论实 践及方 法内科 护理学 呼吸系 统总论 概论脾 胃病常 见症状 及治疗 经验偏 瘫截瘫 康复训 练手册 偏执性 精神障 碍品管 圈实践
不同吸入装置的吸药要点
pMDI-缓慢深吸气+屏气 DPI-快速深吸气(一般要求>30L/min) 雾化器-潮气量呼吸+间隙深吸气
念
此“炎”非彼“炎”
Inflammation(炎症) 肥大细胞、嗜酸性粒细胞为主 表现为粘膜苍白水肿 抗炎
Infection(感染) 细菌、中性粒细胞为主 红肿热痛 抗菌
病理学胆道疾病病人护理化工企业本质安全理论实践及方法内科护理学呼吸系统总论概论脾胃病常见症状及治疗经验偏瘫截瘫康复训练手册偏执性精神障碍品管圈实践
布地奈德雾化吸入混悬液 在儿科中的临床应用
苏州大学附属儿童医院 盛锦云 教授
胆道疾病病人护理化工企业本质安全 理论实 践及方 法内科 护理学 呼吸系 统总论 概论脾 胃病常 见症状 及治疗 经验偏 瘫截瘫 康复训 练手册 偏执性 精神障 碍品管 圈实践
哮喘的定义
• 气道慢性炎性疾病 • 许多细胞和细胞介质起重要的作用 • 慢性炎症导致气道高反应,表现为发作性哮鸣,
布地奈德与倍氯米松的比较研究学习课件
![布地奈德与倍氯米松的比较研究学习课件](https://img.taocdn.com/s3/m/e24d77ac0508763230121259.png)
一项体外研究,比较雾化吸入布地奈德混悬液(0.5mg/ml)与二丙酸倍氯米松混悬液(0.4mg/ml)在三种不同的喷射雾装置中的有效雾粒输出 情况。两种混悬液雾化吸入量均为2ml,维持5min。观察不同雾化吸入液在不同装置中的雾粒输出情况。
Vaghi A, Berg E, et al. In vitro comparison of nebulised budesonide (Pulmicort Respules) and beclomethasone dipropionate (Clenil per Aerosol). Pulm Pharmacol Ther. 2005;18(2):151-3.
适中的水溶性和脂溶性
可迅速通过水溶性黏液层和细胞膜脂质双分子层,快速起效抗炎适合于急性期治疗
水溶性 (ug/ml) 1
脂溶性 (LogP)2
溶解时间 1
受体结合时间
抗炎强度 (皮肤变白作用)3
丙酸倍氯米松 (BDP )
布地奈德 (BUD)
0.13 16
4.4 3.24
>5hr 6min
7.5hr 5.1hr
布地奈德是优选的吸入性糖皮质激素
2-3μm细小的药物颗粒增加药物表 面积和有效雾粒输出
布地奈德具有独特的药理特点 ——局部抗炎的治疗关键
适中的亲脂、亲水性,容易肺吸收, 快速起效
独特的酯化作用可延长肺部滞留时 间,提高气道选择性
周身作用低保证了用药的安全性—— 分布量低、首过代谢高、半衰期短、 口服生物利用度低等
布地奈德与倍氯米松的比较
主要内容
01 雾化倍氯米松医学故事解读 02 布地奈德是优选的吸入性糖皮质激素 03 总结
倍氯米松DA
倍氯米松的医学故事解读