呼吸兴奋剂香草酰二乙胺的合成工艺研究
呼吸兴奋剂
创作编号：GB8878185555334563BT9125XW创作者：凤呜大王*第五章呼吸兴奋剂一、概述呼吸兴奋药(respiratory stimulants)是一类能够直接或间接地兴奋延脑呼吸中枢而兴奋呼吸的药物，这类药物可以使呼吸加深，改善通气质量，用以治疗呼吸衰竭。
呼吸衰竭是临床常见的重症和急症，其发病率均较高。
据统计，全球每年死于肺炎的儿童约700万，其中很大一部分是死于呼吸衰竭。
呼吸衰竭是指气体交换不能满足组织或细胞代谢需要的病理过程。
它可由吸入空气的变化，肺内气体交换障碍，循环功能障碍，或气体输送系统障碍所致。
按引起呼吸衰竭发生的始发部位，可以分为中枢性和外周性呼吸衰竭。
呼吸衰竭分为两型，I型仅有低氧血症而无高碳酸血症，以换气障碍为主，II型为有低氧血症加高碳酸血症，以通气障碍为主。
呼吸系统可分为两个部分，一个是司气体交换的器官如肺，另一个司肺通气的“泵”，包括胸壁、呼吸肌、控制呼吸肌的中枢神经系统，两者为生命要害器官。
据此呼吸衰竭也可分为两类：一类为“泵”衰竭，这类呼吸衰竭与中枢性及周围性呼吸障碍有关，表现PaO2升高，继之出现低氧血症，另一类称为“肺”衰竭，由肺实质病变所致，表现为低氧血症，PaO2开始正常或降低，以后因呼吸肌疲劳而升高。
呼吸肌疲劳是指呼吸肌收缩减弱，不能产生足够通气量所需的驱动压。
其原因是由于呼吸肌负担增加及呼吸肌收缩力下降所致。
引发呼吸衰竭的原因很多，以呼吸道疾病最为多见，其次为急性传染病、先天性心脏病、败血症等。
细分可以归纳为以下几类：(1)呼吸中枢抑制：中枢感染(脑膜炎、脑炎、败血症)，脑外伤(产伤、颅内肿瘤)；(2)中枢神经抑制药过量：吗啡、地西泮或巴比妥类药物过量，孕产妇镇静药过量；(3)肺弥散缺陷：肺水肿、肺纤维化、胶原性疾病；(4)红细胞与血红蛋白不足：贫血、出血；(5)动脉血的化学改变：严重窒息(高碳酸血症、低氧血症)等；在临床上，呼吸衰竭的治疗包括用物理的方法——机械通气，和化学药物——呼吸兴奋药的应用，此外还有给氧、抗感染等治疗措施。
草酰胺471-46-5
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料
10 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
强氧化剂,强碱
10.3 敏感性(危险反应的可能性)
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
吸入可能有害。引起呼吸道刺激。
10.6 危险的分解产物
误吞对人体有害。
11 毒理学资料
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体) 无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 溶解性 / 水溶性 无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值 无数据资料
p) 自燃温度（°C / °F） 无数据资料
2 危险性概述
2.1 GHS分类
无数据资料
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型
GHS07:感叹号;
信号词
【警告】
危险申明
H302
如果吞食有害健康。
H315
引起皮肤过敏。
H319
造成了严重的眼睛发炎。
警告申明
P305+P351+P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如果可以做到，摘掉隐形眼
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
最重要的症状和影响，急性的和滞后的据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
n,n-二乙基-2(α-萘氧基)丙酰胺的合成和拆分
n,n-二乙基-2(α-萘氧基)丙酰胺的合成和拆
分
n,n-二乙基-2(α-萘氧基)丙酰胺的合成方法如下：
1. 将1.2摩尔的丙二酸酐和0.8摩尔的n,n-二乙胺按摩尔比1:0.67加入反应釜中，缓慢加热至160℃，并保持反应温度5小时。
2. 将反应液中的溶剂去除，在300毫升的四氢呋喃中加入所得产物，再加入1.5摩尔的α-萘酚，并在0℃下搅拌6小时。
3. 将反应液降温至室温，过滤得到沉淀，用乙酸乙酯和水分别洗涤3次，然后挥干溶剂，得到目标产物。
n,n-二乙基-2(α-萘氧基)丙酰胺的拆分方法可以采用酸或碱的方式进行。
1. 酸性拆分：将化合物溶解在浓硫酸中，并加入等量的冰水，搅拌并调节pH至7左右，过滤后得到目标产物。
2. 碱性拆分：将化合物溶解在1M氢氧化钠中，并加热反应2小时，再中和酸化至pH7左右，过滤后得到目标产物。
呼吸兴奋剂香草酰乙二胺的合成工艺研究
呼吸兴奋剂香草酰乙二胺的合成工艺研究
曹庆先;钱明
【期刊名称】《药学进展》
【年(卷),期】1995(019)002
【摘要】本文报道以香草醛为原料，用Ｗｉｌｌｇｅｒｏｄｔ－Ｋｉｎｄｌｅｓ良法合在标题化合物的方法，与老工艺相比，本法成本低，收率高（５９％），产品质量符合英国药典标准。
【总页数】2页(P90-91)
【作者】曹庆先;钱明
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】TQ463.24
【相关文献】
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香草酸酰胺衍生物的制备及其止血活性的动力学法研究
香草酸酰胺衍生物的制备及其止血活性的动力学法研究杜传荣;林发全;逯东伟;陈丹丹;樊希望;林翠梧【摘要】Three novel amide derivatives were designed and prepared by the reaction of vanillic acid with 6-aminocaproic acid ( EACA) , p-aminomethylbeozoic acid ( AMBA) or tranexamic acid ( AM-CA), respectively. The structures were identified by IR, ESI-MS, 1H NMR and 13C NMR. In order to study their hemostatic activity in vitro, the plasma recalcification time ( PRT) was determined by traditional method, fluorescence kinetics method and UV kinetics method, respectively. In order to study the stability of derivatives in blood, the interaction between derivatives and human serum albu-min ( HSA) was investigated under imitated physiological condition by fluorescence spectroscopy, UV-visible absorption spectroscopy and molecular docking, respectively. The results stated clearly that derivatives could reduce PRT significantly and exhibit obvious procoagulant effect in vitro. Mo-reover, in some concentrations, the hemostatic activity of derivativeIIwas better than AMBA. The results obtained by three different methods were in correspondence. New kinetics methods not only avoided artificial error effectually but also had good repeatability. In addition, more reasonable and credible information could be obtained in the process of serum agglutination. On the other hand, the spectra experiments showed that three derivatives could all form stable complexes with HSA respective-ly. The binding types between derivatives and HSA were all van der Waals force and hydrogen bonds. Theresults were accordant with molecular docking. It indicates that all the derivatives can be trans-ferred and delivered by HSA to play pharmacological effects at corresponding site. Consequently, there is a strong possibility that the three vanillylamide derivatives can be applied to practice.%以香草酸为母体,分别与6-氨基己酸( EACA)、止血芳酸( AMBA)和止血环酸( AMCA)反应,合成3种未见文献报道的香草酸酰胺衍生物,并采用IR、ESI-MS、1 H NMR和13 C NMR进行结构鉴定。
香草酰胺化合物的合成
香草酰胺化合物的合成香草酰胺是一类有机化合物，它们具有独特的香气和芳香特性，广泛用于食品、饮料、香烟、医药、化妆品等行业。
香草酰胺化合物的合成是一个提高香草酰胺生产效率的重要过程。
本文将介绍香草酰胺化合物的结构、合成原理以及合成过程，并简要分析合成的优劣势。
香草酰胺化合物是一类以COOH基和具有香气的芳香环为主要组成部分的有机化合物，它通常含有C3，C4或C8以上的碳原子，常见有马尔马其酰胺、香叶醛等。
这些香草酰胺化合物具有强烈的芳香气味，是食品、饮料、香烟、医药等行业中广泛使用的芳香剂。
香草酰胺化合物的合成一般经历如下几个步骤：首先，将原料物质——乙酸、丙酸、异丙醇或其它有机物（如苯甲醇、苯乙醇）与芳香族碱经由双氧水体系水解反应生成羧酸（包括马尔马其酸、香叶酸等）；其次，经由有机合成反应，将羧酸与一种活性官能团，如氯醋酸酯、乙烯等，经由乙醇水杂质反应生成香草酰胺化合物；最后，再经由蒸馏和结晶等分离纯化的工艺步骤得到产物。
香草酰胺化合物的合成容易操作，在反应温度、pH值控制正确的情况下，可以获得较高的产率，还可以得到结晶的香草酰胺化合物，有利于质量控制。
此外，还可以通过改变反应温度、pH值等参数，调控反应条件，从而控制产物的特性，从而获得不同性质的香草酰胺化合物。
然而，在香草酰胺化合物的合成过程中也存在一些缺点。
由于反应温度较高，容易引起反应杂质，影响反应质量；另外，在反应过程中，活性化合物可能在高温高压条件下引起非常有害的有机蒸汽，对环境有危害。
综上所述，香草酰胺化合物的合成是提高香草酰胺产品效率的重要过程，这一合成过程可以实现实时调控反应条件，从而获得不同性质的产物，具有较高的生产效率及经济性，但是也存在一些缺点，需要科学技术人员采取合理的措施，确保反应的安全性和产品的高品质。
以上就是对香草酰胺化合物的合成的简要介绍，希望能够给大家带来帮助。
香草乙胺合成工艺流程
香草乙胺合成工艺流程英文回答：The synthesis process of vanillin ethyl amine can be divided into several steps. First, vanillin and ethylamine are reacted together to form a Schiff base. This reaction is typically carried out in a solvent, such as ethanol, at a specific temperature and for a certain amount of time. The Schiff base is then reduced using a reducing agent, such as sodium borohydride, to form vanillin ethyl amine. The reduction reaction can be conducted under various conditions, including different temperatures and reaction times. Finally, the vanillin ethyl amine product is purified through techniques such as recrystallization or column chromatography.中文回答：香草乙胺的合成工艺流程可以分为几个步骤。
首先，将香草醛和乙胺反应生成席夫碱。
这个反应通常在溶剂（如乙醇）中进行，在特定的温度和时间下进行。
然后，使用还原剂（如硼氢化钠）将席夫碱还原成香草乙胺。
还原反应可以在不同的条件下进行，包括不同的温度和反应时间。
最后，通过再结晶或柱层析等技术对香草乙胺产品进行纯化。
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第 ４卷 第 １期 ２０ Ｏ ２年 ３月
沈 阳教育 学院学报
Ｊ ｕｎ ｌ ｆ ｈ ｎ ａ ｇＣ ｌ ｇ ｆＦ ｅ ｔ ｎ ｏ ｒａ ｅ ｙｎ ｏｌ ｅｏ Ａｕ ａｉ ｏＳ ｅ ｏ
Ｖ０ ． ４ １
Ⅳ０． １
Ｍａ ． ２ ２ ｒ 舶
—
用此法合成的香草酰二乙胺熔点与文献值 （５ ９ ９．ｃ ５５ ）基本一致 ， １ ０型付里叶红外光谱仪 。 经 ６ ４
作 ，保持温度在 Ｏｃ 。 以下，继续搅拌缓慢滴加三乙
收 稿 日期 ：２０ —０ —２ ０１ ９ ４
作者简介 ：赵玉芬 （９９ ，女 ，辽宁沈阳人 ，沈 阳教育 自然科学 系实验师。 １４ 一）
呼 吸兴 奋 剂 香 草酰 二 乙胺 的合成 工 艺 研究
赵 玉芬 ，提 淑 华
（ 沈阳教育 学院 自然科学 ，辽宁 沈 阳 １０ １） １０５
摘 要 ：介绍 了香 草 酰二 乙胺 的合 成 方法 ，对 该合 成反应 的投料 比、反应 温度 、反 应 时问等 基
本工艺参数进行 了分析讨论 ， 确定 了较佳的工艺参数。 关键词 ：呼吸兴 奋荆 ；香 草酰二 乙胺 ；合 成 中图分类号 ：０ ２ ． 文献标识码 ：Ａ 文章编号 ：１ ８ ３６ ２０ ）Ｏ — １２ ０ ６１３ ０ — ８３（ ２ １ ００ — ３ ０ ０
４ 站 ３
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２ ３
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一 — ５ ０ １ ４ —
一２ —３
一
、
前 言
胺， 最后加 入升华硫 ，慢慢升 温至 ６ —８ ℃，回 ０ ０
流 ４ ４ 小 时 后 ，放 人 冰 箱 中冷冻 、结 晶完 全后 ０— ５ 用 异丙 醇洗 涤晶体 、烘 干 ，最 后得 深 红色不 规则 颗 粒 状硫 代酰 胺盐 。
香草 酰二乙胺它是一类重要 的呼吸兴奋剂及呼 吸道刺激 剂 。临 床上 用 于 中枢 性呼 吸 和循环 衰 弱 ， 麻醉剂及其它中枢抑制剂的中毒，副作用小 ，安全 范围太 ， 具有 良好 的开发 潜力 ，为此 我们 以香草 醛 、二 乙胺 、三 乙胺 等为 原料 ，采用 维尔格 罗— — 金特勒 改进 法进 行合成实 验，对产 品进行结构分
ｌ Ｏ ｌ ９ ６ ０ ２ ４ ２ ８ ２ ５１ ５ Ｏ １ ２ ９ ０ ９ ０ ３１ ０
经 鼠腹膜 内注射 半数 致死 量 Ｚｍ ｇ Ｓ ＃ｋ。 三 、台成 工艺可 行 性考察 １ ．硫代 香草 酰胺 盐 的合 成研 究 （ 表 １ 见 ）
表 ｌ 硫 代 香 草 酰 胺 盐 韦 备 工艺 考察 Ｉ 实 验 。 香草醛 无水 甲醇 ｆ） ｇ １ １Ｏ ０ （ ） １ ０ ２４ 原 料 条 件
一
、Ｎ Ｈ ０ 、Ｈ Ｉ 为 分 ａＣ ３ Ｃ 均
Ｐ Ｈ值 ８ ９ 小时后，用浓 Ｈ Ｉ Ｐ — ，１ Ｃ 调 Ｈ值 为 ６ ，此 时出现 白色 固体，用石 油醚重 结晶得 白色针状 晶
体 ，ｍ ：９ —９ ℃。 ｐ ４ ６ ４ ．产 品分析
（ ）硫代香草酰胺盐 的制备 １ 在 ５ｍ 反 应瓶 中加 入 香 草 醛 ，用 无 水 甲醇 溶 ０ｌ 解 ，在冰浴冷 却 下 搅 拌 ，滴 加 二 乙 胺 进行 无水 操
一
ｌ２ 一 Ｏ
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赵 玉芬 ， 提淑华
呼吸兴奋剂香草酰二乙胺的台成工艺研 究
测定 与其 标准红 外 谱 图一致 ，主要谱 峰 ：
８ ０ １０ １ ０ １ ８ ３ ０ ｌ ９ ４ ０ １９ ２ ０ ０ １ ６ ２ ０ １ ０ ３ Ｏ １４ ４ ０
２．试 剂
香草 醛 （ 化学 纯 ） 、二 乙胺 、三 乙胺 、升华 琉 、 无水 甲醇 、冰 乙 酸 、
析 纯。
３ ．合 成 方 法
１％ＮＯ ０ ａＨ搅拌升温至 ４ ℃，脱色 ， ｏ 保持温度在 ３ Ｏ ３。 下滴加． ％ ０ 后 ，继续加热至 ５ ￣维持 ５ｃ ３ ２ ０ ０Ｃ
析 ，并 系统 地 探讨 了原 料配 比 、反应 时问 、反应 温 度等 因素 对该 合 成反应 的影 响 ，结果 表 明该 合成 方
（）硫代香草酰胺 的制备 ２ 称取 原料 酰胺 盐加 至反应 瓶 中 ，加 入 冰乙酸混 匀，加热至 ４ 。 ，在搅拌下滴加水 ，维持原来温 ｏｃ 度， Ｐ 在 Ｈ值 ５ ６时出现浅 黄色 固体 ，过滤 ，加 — 入少量 活性 碳 脱 色 ，用 ＮＩＣ ３中和 ，使 Ｐ ａＩ０ － Ｈ值 为 ６ ，在 一 ℃下冷却 ，得黄色粉末状 晶体 ， 品经干 ５ 产 燥４ ８小时 以上 ，用 Ｘ Ｔ一４显微 熔 点 测 定 仪测 定 熔
点 ，ｍ ：８ —８ ￣ ｐ ３ ４Ｃ。 （）香 草 酰二 乙胺 的制 备加 入
法具有操作简捷 、产率高 、成本低等优点。
二 、实验部分
１ ．仪 器
１４ 型付里叶变换红外光谱仪 （ ６０ 日本岛津） Ｘ 一 显微熔点侧定仪 ，温度计未经校正。 Ｔ ４
产 摩
Ｅ Ｎ［ ｔ Ｉ ２－
（ ） ５２ ３
ＥＮ ｂ
（． ｜） Ｔ １ ０５３ ０
ｓ
（） ｇ ２Ｏ ．０
加胺 温度 回流温度
ｆ ） ℃ ０ —５ （ ） ℃ ６ ４—１０ １
回流时间
ｆ） ｈ ４ ０
加料顺序
％
Ｅ２ Ｈ、 Ｅ３ ｔＮ ｔ Ｎ同 时 加