16抗癫痫药
抗癫痫药PPT课件
3.致畸。
14
2019/12/21
15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
癫痫的常用药物治疗
癫痫的常用药物治疗1丙戊酸丙戊酸是应用最广泛的传统广谱抗癫痫药物。
其治疗机制不能用单一的药理学机制来解释，主要是通过调节钠和钙通道，抑制γ-氨基丁酸在GABA传递中发挥作用。
丙戊酸对多种癫痫发作有效，包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、强直发作或混合发作。
它是特发性全身性癫痫的首选药物。
丙戊酸易穿透血脑屏障，血浆蛋白结合率低，起效快，复发率低，耐受性好，无呼吸抑制、低血压等不良反应，临床应用广泛。
然而，丙戊酸钠也有其缺点：① 易受患者基因多态性、药物剂型、肝肾功能、伴发疾病、药物相互作用和高蛋白饮食等多种因素的影响，导致剂量和血药浓度之间存在较大的个体差异。
② 抗癫痫作用与血药浓度成正比，具有很强的浓度依赖性。
药物治疗窗口狭窄，血液药物浓度位于治疗窗口内。
有效率最高。
超过治疗窗口会增加患者毒性反应的发生。
因此，有必要从小剂量开始，在血液药物浓度监测下逐渐增加剂量，以达到治疗窗口。
③ 可增加体重指数，增加患者血糖和血脂，抑制胰岛素分泌。
体重指数的增加与用药时间成正比。
④轻度至中度肝损伤，很少有严重肝损伤，因此有必要定期监测肝功能，及时调整治疗方案。
⑤ 对认知功能有不良影响，如智力低下、学习障碍、记忆丧失、注意力和运动水平下降等。
因此，儿童患者的应用存在一定局限性。
⑥ 对胎儿有明显的致畸作用。
一些研究认为[1]，小剂量丙戊酸钠250mg/D有明显的致畸作用，因此不适合在怀孕期间服用。
2卡马西平卡马西平是治疗简单和复杂部分性癫痫的首选药物。
其治疗窗口为血药浓度4～12μG/ml，血药浓度与剂量呈线性关系。
剂量的选择很容易被临床掌握，因此很容易制定合理的治疗方案。
然而，需要注意的是，卡马西平是一种肝脏药物酶诱导剂，可以加速其他药物的代谢。
同时，它还具有自身的诱导作用，可导致药物疗效下降。
自诱导效应在处理后达到最大值3~4W，其半衰期可缩短2~3倍[2]。
因此，长期服用卡马西平的患者需要结合患者的具体情况、临床疗效和血药浓度监测结果随时调整用药方案。
抗癫痫药物有哪些
21
苯巴比妥，又名鲁米那(luminal) 对大发作及癫痫持续状态（临床主张用戊 巴比妥）效果好，对单纯性局限性发作及神 经运动性发作有效，对小发作和婴儿痉挛效 果差。 优点 起效快，疗效好，毒性低，价格低 廉。 缺点 中枢抑制明显
1
癫痫 – 大脑局部N元异常高频放电，并向周 围正常组织扩散所引起的反复发作性的 慢性脑疾患，表现为突然发作、短暂的 运动、感觉功能或精神异常，并伴有异 常脑电图。发病率约占人群的0.5%。 /
2
3
根据发作时的症状主要分为以下几种类型
局限性发作－大脑局部异常放电且扩散 至大脑半球某个部位所引起的发作，只 表现大脑局部功能紊乱的症状。 全身性发作－异常放电涉及全脑，导致 突然意识丧失。 /
25
【药理作用和临床应用】
2. 抗躁狂抑郁作用 锂盐无效的躁狂、抑 郁病人应用，副作用少而疗效好。 3. 抗中枢性疼痛 优于苯妥英钠。与稳定细 胞膜有关。 4. 抗利尿 促进抗利尿激素分泌，用于神经 性尿崩症。
26
【作用机制】
阻滞N a＋通道，提高放电兴奋阈值， 抑制癫痫灶及其周围神经元放电；
18
【不良反应】
4.过敏反应及肝功异常 皮疹、粒C↓、再障、 肝损（2-5%），定期做血常规及肝功能 检查。如有异常，及早停药。 5.致畸反应 孕妇服用可偶致畸胎。如：小 头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂 等，称“胎儿妥因综合征” 。
/
19
【药物相互作用】
36
托吡酯(topiramate)
1995新药 广谱 局限性发作和大发作 动物致癌 孕妇慎用
药理学课件 第16章 抗癫痫药及抗惊厥药.ppt
痫持续状态。
(2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟,
不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。
(3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限
于面部、躯干或四肢。
抗癫痫药的作用方式及作用机制
药物作用方式：
1. 直接抑制病灶神经元过度放电。 2. 作用于病灶周围正常神经组织，以
机制：Mg2+与Ca2+性质相似，竞争拮抗Ca2+的作用，抑 制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。同时， 也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。
[作用和用途]
1、中枢神经系统：抑制中枢 2、抗惊厥作用: 阻断神经—肌肉接头的传递，
骨骼肌松弛。 3、心血管系统: 抑制心脏，舒张外周血管平滑
乙琥胺 ethosuximide
1. 仅对失神发作（小发作）有效, 疗效不及 氯硝基安定 ，但副作用和耐受性小，临床 任然为首选药。
2. 作用与阻断Ca2+通道有关。
3. 能加重大发作，并有大发作者，应合用苯 巴比妥或苯妥英钠。不可骤停。
4. 对其他癫痫无效。 5. 副作用较少,但不可忽视。
苯二氮卓类( benzodiazepines )
地西泮 Diazepam,Valium ，安定：治疗癫痫 持续状态的首选药，静注显效快。不良反应 少，久服骤停可引起惊厥；婴儿、青光眼、 重症肌无力者忌用。
氯硝西泮 clonazepam , 氯硝安定：抗惊厥 作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，尤以对小 发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。 疗效稳定，作用快，维时长。不良反应少。 不可骤停，连服半年可产生耐受性。
左乙拉西坦有养脑作用
左乙拉西坦有养脑作用
左乙拉西坦是一种抗癫痫药物，它通常用于控制癫痫发作。
虽然左乙拉西坦主要用于癫痫治疗，但它也被发现对大脑具有一定的保护和促进恢复的作用。
研究显示，左乙拉西坦可以通过减少神经元的兴奋性，增加抑制性神经递质的释放，从而降低癫痫发作的频率和强度。
此外，该药物还能够减少神经元的损伤和死亡，减轻炎症反应，并促进神经细胞的再生和重塑。
左乙拉西坦还可以增加脑内血液的流动，并改善脑血管的功能。
这有助于提供足够的氧气和营养物质，维持神经细胞的正常代谢和功能。
此外，左乙拉西坦还能够减少脑部氧自由基的产生，进一步保护神经细胞免受损伤。
除了对癫痫病患者的治疗效果，左乙拉西坦还被研究用于其他脑部疾病的治疗。
例如，一些研究发现，左乙拉西坦可以在阿尔茨海默病等神经退行性疾病中减轻认知功能下降的程度，改善患者的生活质量。
总的来说，左乙拉西坦不仅可以有效控制癫痫发作，还具有一定的养脑作用。
它通过降低神经元的兴奋性、保护神经细胞和促进脑血流等机制，对大脑有益。
然而，作为一种药物，左乙拉西坦还存在一些副作用和禁忌症，因此在使用前应咨询医生并按照医嘱进行使用。
16苯妥英钠
【药物名称】苯妥英钠Phenytoin Sodium【药物类别】抗心律失常药【药物别名】大仑丁Dilantin【分子式成分】化学名为：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐。
分子式：C15H11N2NaO2。
分子量：274.25【制剂规格】片剂：100mg、500mg；粉针剂：100mg、250mg。
【药理毒理】（1）抗癫痫作用本药对大脑皮层运动区有高度选择性的抑制作用，防止了异常放电的传播，而抗癫痫。
对大发作、局限性发作疗效好、对精神运动性发作次之，对小发作无效。
机制尚未完全阐明，有人认为由于本品能稳定细胞膜，从而减少高频放电的扩散。
近年来证明，本品能增加脑中抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的含量，与其抗癫痫作用亦有关。
本品无催眠作用，亦对正常活动无影响。
主要用于防治癫痫大发作和精神运动性发作。
因本品在脑组织中达有效浓度较慢，故出现疗效缓慢，需连服数日后才始出现疗效。
而苯巴比妥的作用则出现较快（口服后1～2小时即显效）。
所以，控制症状仍以苯巴比妥为主，而维持或预防发作则以本品为佳。
静注可控制癫痫持续状态，但不良反应较大，疗效不如苯巴比妥。
（2）治疗三叉神经痛和坐骨神经痛有一定疗效，可减少发作次数或减轻疼痛或使疼痛消失。
此作用亦与其稳定细胞膜有关。
（3）抗心律失常为一个较好的抗心律失常药，对心房与心室的异位节律点有抑制作用，亦可加速房室的传导，降低心肌自律性，故可用于治疗室上性或室性早搏，室性心动过速，尤适用于强心甙中毒时的室性心动过速，室上性心动过速亦可用。
（4）降压作用对轻症高血压患者的血压可降低，其疗效与利尿剂、普萘洛尔、甲基多巴、利血平等的相似。
口服可吸收，但慢而不全。
一次剂量平均4～6小时达血浆峰浓度（早者3小时，晚者12小时）。
一般口服数日方能达稳态血浓度。
肌注有刺激性，且吸收不规则。
在血液中约90％与血浆蛋白结合。
抗癫痫作用的有效血浓度为10～20μg／ml。
可分布全身，易透过血脑屏障。
抗癫痫、抗惊厥药my
临床特征
局部肢体运动或感觉异常，20~60 s 无意识的活动，如唇抽动，摇头等，30 s~2 min
儿童，短暂的意识丧失，＜30 s 肌肉阵挛性抽搐，数秒 突然意识丧失，强直-阵挛性抽搐→中枢神经系统 功能全面抑制→恢复 大发作持续，反复抽搐，持续昏迷
4
抗癫痫药物的作用机制
12
卡马西平 carbamazepine
不良反应 眩晕，视力模糊，恶心，呕吐，共济失调，
手指震颤，水钠潴留 骨髓抑制：粒细胞及血小板减少，再障 肝损害
2024/2/13
13
乙琥胺 ethosuximide
作用机制 选择性抑制丘脑神经元T型Ca2+通道
临床应用 小发作，首选药
不良反应 胃肠反应，中枢神经系统反应；精神行为 异常；造血系统损伤
诱导GABA受体增生
2024/2/13
23
诱导肝药酶→Vit D代谢↑→ Vit D缺乏→低钙血症 叶酸缺乏
抑制叶酸吸收及代谢，抑制二氢叶酸还原酶，巨幼贫 甲酰四氢叶酸治疗
2024/2/13
9
不良反应
过敏反应 特异质反应 瘙痒，皮疹，粒细胞缺乏，血小板↓，再障 肝功能损害 致畸反应
胎儿妥因综合征 其他
久用骤停可诱发癫痫或持续状态，药物相互作用
2024/2/13
7
体内过程
钠盐强碱性，不可im、sc，口服吸收 慢且不规则
肝脏代谢，肾脏排泄 血药浓度<10μg/ml：定比消除
>10μg/ml：定量消除
2024/2/13
8
不良反应
与剂量有关的毒性反应（急性毒性） 静注过快：心律失常，血压下降 口服过量：小脑—前庭系统功能失调 慢性毒性 齿龈增生，外周神经炎，精神异常 骨骼系统：儿童—佝偻病样改变；成人—骨软化症
抗癫痫药物
苯巴比妥，托吡酯，氯硝喜泮，xxB6、xxxx，xx，硝西泮，妥泰左卡尼汀口服液（不含碳水化合物，生酮饮食患儿促酮，护肝用药）通过改善神经肌肉组织的能量代谢，增强运动耐力，提高运动成绩，同时可缓解某些神经、肌肉疾病的症状（如帕金森氏症引起的肌肉震颤）。
对于用丙戊酸治疗的癫痫患者，左卡尼汀更可有效地阻止该药物导致的肝毒性。
水合氯醛(chloralhydrate)属氯醛衍生物类药物，又名水化氯醛、含水氯醛。
其为最早用于临床而至今仍在应用的催眠药，其特点为催眠作用强。
胃肠道吸收迅速，半衰期极短。
水合氯醛作为安全有效的止痉、镇静、催眠药，临床常用口服液及灌肠剂，口服液有穿透性臭气及腐蚀性苦味，对胃刺激性大，患者难接受，尤其是小儿。
xxxx丙戊酸钠缓释片0.5g*30片通用名：丙戊酸钠缓释片批准文号：国药准字H有效期：3年功能主治：德巴金用于治疗全身性及部分发作性癫痫，以及特殊类型的综合症。
全身性癫痫适用于：失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作。
部分性癫痫适用于：简单部分发作；复杂部分性发作；部分继发全身性发作。
特殊类型综合症：West,Lennox-Gastaut综合症。
用法用量：每日剂量应根据病人年龄及体重来定，而且，应考虑到对丙戊酸的广泛个体敏感性差异。
每日剂量、血清浓度和疗效之间相互关系尚未建立。
请详见说明书。
副作用：罕有肝功能损害（见注意事项）致畸胎危险（见妊娠）神经病学障碍：在本品治疗期间，少数患者出现昏睡或木僵，并导致一过性昏迷（脑病），治疗过程中，可单独出现或和癫痫发作同时出现。
xxxxxx坦片500mg通用名：xxxx坦片批准文号：注册证号H有效期：功能主治：开浦兰用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
用法用量：（1）给药途径：口服。
需以适量的水吞服，服用不受进食影响。
（2）给药方法和剂量：成人（>18岁）和青少年（12-17岁）体重≥50kg起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。
抗癫痫药物
苯巴比妥，托吡酯，氯硝喜泮，维生素B6、德巴金，开浦兰，硝西泮，妥泰左卡尼汀口服液（不含碳水化合物，生酮饮食患儿促酮，护肝用药）通过改善神经肌肉组织的能量代谢，增强运动耐力，提高运动成绩，同时可缓解某些神经、肌肉疾病的症状（如帕金森氏症引起的肌肉震颤）。
对于用丙戊酸治疗的癫痫患者，左卡尼汀更可有效地阻止该药物导致的肝毒性。
水合氯醛(chloralhydrate)属氯醛衍生物类药物，又名水化氯醛、含水氯醛。
其为最早用于临床而至今仍在应用的催眠药，其特点为催眠作用强。
胃肠道吸收迅速，半衰期极短。
水合氯醛作为安全有效的止痉、镇静、催眠药，临床常用口服液及灌肠剂，口服液有穿透性臭气及腐蚀性苦味，对胃刺激性大，患者难接受，尤其是小儿。
德巴金丙戊酸钠缓释片 0.5g*30片通用名：丙戊酸钠缓释片批准文号：国药准字H20010595有效期：3年功能主治：德巴金用于治疗全身性及部分发作性癫痫，以及特殊类型的综合症。
全身性癫痫适用于：失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作。
部分性癫痫适用于：简单部分发作；复杂部分性发作；部分继发全身性发作。
特殊类型综合症：West,Lennox-Gastaut综合症。
用法用量：每日剂量应根据病人年龄及体重来定，而且，应考虑到对丙戊酸的广泛个体敏感性差异。
每日剂量、血清浓度和疗效之间相互关系尚未建立。
请详见说明书。
副作用：罕有肝功能损害（见注意事项）致畸胎危险（见妊娠）神经病学障碍：在本品治疗期间，少数患者出现昏睡或木僵，并导致一过性昏迷（脑病），治疗过程中，可单独出现或和癫痫发作同时出现。
开浦兰左乙拉西坦片 500mg通用名：左乙拉西坦片批准文号：注册证号H20110410有效期：功能主治：开浦兰用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。
用法用量：（1）给药途径：口服。
需以适量的水吞服，服用不受进食影响。
（2）给药方法和剂量：成人（>18岁）和青少年（12-17岁）体重≥50kg 起始治疗剂量为每次500mg，每日2次。
治疗癫痫药物——丙戊酸镁缓释片简介
抗癫痫药物——丙戊酸镁缓释片药品名称：【通用名称】丙戊酸镁缓释片【商标名称】神泰【英文名称】 Magnesium Valproate Sustained-Release Tablets【汉语拼音】 Bing Wu Suan Mei Huan Shi Pian成份：本品主要成份为丙戊酸镁，其化学名为2-丙基戊酸镁。
其结构式为：分子式：C16H30MgO4分子量：310.72性状：本品为白色片或类白色片。
适应症：1．抗癫痫：用于治疗全身性或部分性癫痫，尤其是以下类型：失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作以及部分性癫痫：简单性或复杂性发作；继发性全身性发作；特殊类型的综合征（West, Lennox-Gastaut）。
2．抗躁狂：主要用于急性躁狂、双相情感躁狂相与分裂情感躁狂相疾病的治疗。
规格：0.25g用法用量：适用于每天需要500mg丙戊酸镁控制病情的患者：本品口服每次250mg，每天2次，并遵医嘱，根据病情、血药浓度逐渐加量，最高剂量不应高于普通片的每日最高剂量。
不良反应：（1）常见消化道紊乱（恶心、胃痛），多出现在治疗开始时，但是不需停止治疗，症状通常可在数天内消失。
（2）肝功能异常发生时情况：极个别有报导严重肝损害甚至死亡，最高危的病人（特别是接受多种抗癫痫药治疗）是有严重癫痫发作的婴儿和3岁以下的儿童，尤其是那些伴有脑损害，精神发育迟缓和/或遗传代谢或退化性疾病，3岁以后，危险性明显下降、并随年龄增长而进一步下降，在大多数病例，肝损害在治疗头六个月里出现。
可疑症状：临床症状是早期诊断的依据，特别是黄疸出现之前，出现下列症状应考虑到肝损害的可能，特别是那些高危病人。
a．非特异性症状，通常突然出现，如乏力、厌食、嗜睡、思睡，有时伴有反复呕吐和腹痛。
b．癫痫复发：应告诫病人（或患儿家属），当有上述症状出现时，应及时报告医生，并立即进行临床检查及肝功能检查。
观察：在治疗前应进行肝功能检查，在治疗头6个月内也应定期作肝功能检查，特别是高危病人，在一般检查中，反映蛋白合成的试验，特别是凝血酶原率最为相关。
急救车常备十六种急救药品16K
急救车常备十六种急救药品16K 急救车常备十六种急救药品急救车是我们生活中不可或缺的一部分，它在紧急情况下能够救助众多患者的生命。
而急救车内常备的急救药品则是保障急救效果的重要因素之一。
在这篇文章中，我们将介绍急救车常备的十六种急救药品。
1. 心肺复苏药物：这类药物包括肾上腺素和阿托品。
肾上腺素可以提高心脏的收缩力和心率，用于心脏骤停的复苏。
阿托品则用于治疗心律失常。
2. 神经系统药物：例如硝酸甘油和硫酸镁。
硝酸甘油可以扩张冠状动脉，缓解心绞痛。
硫酸镁则用于治疗癫痫和严重的哮喘。
3. 抗过敏药物：例如氯雷他定和肾上腺素。
氯雷他定可以减轻过敏反应，肾上腺素则用于治疗严重的过敏反应。
4. 止血药物：例如止血带和凝血酶。
止血带可以用于止血，凝血酶则用于促进血液凝固。
5. 解热镇痛药物：例如布洛芬和对乙酰氨基酚。
布洛芬可以缓解疼痛和降低发热，对乙酰氨基酚则用于缓解轻度疼痛和退烧。
6. 抗生素：例如头孢类和青霉素。
抗生素用于治疗感染性疾病，如肺炎和尿路感染。
7. 降压药物：例如硝酸甘油和普通降压药。
硝酸甘油可以扩张血管，降低血压。
普通降压药则用于长期治疗高血压。
8. 心脏药物：例如β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂。
这些药物用于治疗心脏病，如心绞痛和心律失常。
9. 制酸药物：例如奥美拉唑和铝碳酸。
奥美拉唑可以减少胃酸分泌，用于治疗胃溃疡和胃食管反流病。
铝碳酸则用于缓解胃酸过多引起的不适。
10. 制吐药物：例如多潘立酮和甲氧氯普胺。
这些药物可以减少恶心和呕吐，用于治疗晕车和化疗引起的恶心呕吐。
11. 抗癫痫药物：例如苯妥英和卡马西平。
这些药物用于控制癫痫发作，保护患者的生命安全。
12. 利尿药物：例如呋塞米和氯噻酮。
利尿药物可以促进尿液排出，减轻水肿和降低血压。
13. 免疫调节药物：例如甲泼尼龙和环孢素。
这些药物用于治疗自身免疫性疾病，如类风湿关节炎和系统性红斑狼疮。
14. 抗焦虑药物：例如阿普唑仑和氯硝西泮。
这些药物可以缓解焦虑和紧张情绪，帮助患者保持镇静。
拉莫三嗪化学结构式
拉莫三嗪化学结构式拉莫三嗪（Lamotrigine）是一种抗癫痫药物，在化学上属于苯并三氮唑化合物。
拉莫三嗪的化学结构式如下：```H|H - C - N - N|| |H - C N|Cl```拉莫三嗪的分子式为C9H7Cl2N5，分子量为256.09 g/mol。
根据分子结构，拉莫三嗪包含一个苯环和一个三嗪环，其中一个氮原子连接到一个氯原子。
拉莫三嗪是一种白色结晶性固体。
拉莫三嗪是一种广泛用于治疗不同类型癫痫的药物，包括部分性发作、全面性发作以及Lennox-Gastaut综合征等。
它可通过调节神经传递物质的释放来减少癫痫发作的频率和严重程度。
具体来说，拉莫三嗪通过选择性抑制神经元钠离子通道的活化，减少钠离子进入神经细胞，从而影响神经兴奋性信号的传导。
拉莫三嗪现已成为一种广泛使用的抗癫痫药物。
然而，患者在使用拉莫三嗪时需要密切监测，因为它可能引起一些严重的副作用，如皮疹、肝功能异常、血小板减少症等。
其中，严重的皮疹症状（如中毒性表皮坏死松解症）是最值得关注的副作用之一，对于这些患者来说，药物使用应该立即停止。
此外，拉莫三嗪还可能与其他药物发生相互作用。
例如，拉莫三嗪与颗粒磷脂酸酯（CARB）类抗癫痫药物如卡马西平、苯妥英和腈噻嗪等的联合使用可能会增加皮疹发生的风险。
因此，在使用拉莫三嗪时，医生需要评估患者的用药情况，以确保最佳的治疗效果和减少药物相互作用的风险。
总结起来，拉莫三嗪是一种治疗癫痫的药物，其化学结构包含苯环和三嗪环。
它通过调节神经传递物质的释放来减少癫痫发作的频率和严重程度。
然而，患者在使用拉莫三嗪时需要密切监测，并遵循医生的指导，以避免严重的副作用和药物相互作用的风险。
丙戊酸钠说明书
成分本品主要成份为丙戊酸钠。
性状本品为红色澄清的粘稠液体。
适应症本品适用于全面性、部分性或其它类型癫痫。
规格300ml：12g。
用法用量口服，每日2次，每日用量取决于年龄和体重。
1、单药治疗常规剂量如下：（1）成人：一般从600mg/日起步，每隔3天可增加200mg，直至症状得到控制。
通常剂量范围为每天服1000mg至2000mg；即20-30mg/kg。
若症状仍未得到控制，剂量可以增加至2500mg/日。
（2）体重超过20kg的儿童：一般从400mg/日起步（与体重无关），间隔加药直到症状得到控制；一般剂量范围为每日20-30mg/kg。
若症状未得到控制，剂量可以增加至35mg/kg/日。
（3）体重20kg以下的儿童：一般为每日20mg/kg，严重病例可加量，但仅限于那些可以监测丙戊酸血药浓度的患者。
剂量若高于每日40mg/kg，就必须监测临床生化指标及血液学指标。
（4）肾功能不全的患者：可能需要降低剂量。
因血浆浓度监测可能起误导作用，剂量应根据临床监测进行调整。
（5）肝功能损伤的患者：由于水杨酸类与丙戊酸具有相同的代谢途径，因此二者不可同时被服用。
肝功能损伤，包括肝衰竭导致的死亡，曾发生在使用丙戊酸治疗的病人中。
（6）水杨酸类不可用于16岁以下儿童（见阿司匹林/水杨酸治疗Reye综合征的产品介绍）。
此外与丙戊酸钠联合使用，对于3岁以下的儿童会增加肝毒性的危险。
2、联合治疗：若开始使用丙戊酸钠时患者已经使用其它抗癫痫药物，后者需缓慢撤药。
同时丙戊酸钠的剂量增加也应逐渐进行，一般在2周后加至目标剂量。
若与诱导肝酶活性的抗癫痫药物（如苯妥因、苯巴比妥、卡马西平）合用，那么丙戊酸钠的加药速度应为5-10mg/kg/日。
一旦撤除了肝酶诱导剂，丙戊酸钠的剂量也可能要减少。
若同时合用巴比妥类药物，特别是出现了镇静作用（尤其是在儿童），巴比妥类应减量。
3、注意：（1）如果儿童服用剂量超过40mg/kg/日，应注意监测临床生化指标及血液学指标。
托泰药品的完整说明书
妥泰通用名称托吡酯胶囊主要成份2，3：4，5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯。
适应症妥泰托吡酯胶囊用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
不良反应对于有或无癫痫发作或癫痫病史的患者，包括本品在内的抗癫痫药物应逐渐停药以使癫痫发作和发作频率增加的可能性减至最低。
在临床试验中，成人癫痫患者每周减量50-100mg/日，预防偏头痛剂量迭100mg/日时，成人每周减量25-50mg/日。
在儿童的临床试验中，本品应在2-8周内逐渐停药。
临床上如需快速停药，建议进行适当监测。
原形托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为经肾脏清除。
肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关。
伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天，而肾功能正常的患者只需4-8天。
对所有患者的剂量调整均应依据临床疗效进行（如控制发作，避免副作用），并且需了解对于已知有肾脏损害的患者，在每个剂量下达到稳态血浆浓度的时间均需延长。
服用托吡酯时应保持足够的饮水量。
足够的饮水可以减少肾结石发生的风险。
在运动前或运动中、或处于较高温度环境中时，保持适当的饮水量可以减少与发热有关的不良事件。
禁忌在加用治疗成年癫痫患者的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应(ADRs)。
在双盲、安慰剂对照成年癫痫患者的加用治疗试验中，在推荐剂量范围内（200-400mg/日），发生率＞5%的不良反应（以发生频率的降序排列）包括：嗜睡、头晕、疲乏、烦躁不安、体重下降、智力迟钝、感觉异常、复视、协调障碍、恶心、眼球震颤、昏睡、厌食症、发音困难、视力模糊、食欲下降、记忆障碍和腹泻。
注意事项已知对本品过敏者禁用。
包括本药在内的抗癫痫药物应逐渐停药，以使癫痫发作频率增高的可能性减至最低。
在临床试验中，每周减量100mg/日。
某些病人在无并发症的情况下，停药过程可加速。
原型托吡酯及其代谢产物的主要排泄途径为肾脏清除，肾脏清除的能力与肾脏的功能有关，而与年龄无关，伴有中度或重度肾功能损害的患者达到稳态血浆浓度的时间可能需10-15天，而肾功能正常的患者只需4-8天。
托吡酯片
托吡酯片【药品名称】通用名称：托吡酯片英文名称：Topiramate Tablets【成份】本品主要成分为托吡酯。
【适应症】1.用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。
2.本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
【用法用量】对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗，然后逐渐增加剂量，调整至有效剂量。
片剂不要拈碎。
本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。
在对照的加用治疗试验中，已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。
尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性，在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出，剂量大干400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。
应用本品治疗时，不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。
本品加用苯妥英治疗时，仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。
在本品加用治疗期间，加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整本品的剂量。
进食与否皆可服用本品。
【不良反应】临床试验数据利用一个临床试验数据库对托吡酯的安全性进行评估，库内包括20项双盲试验中的4111例患者(其中3182倒托吡酯和929例安慰剂) 和34项开放试验中的2847例患者的临床试验数据，上述患者因原发性全身强直一阵挛发作、部分性癫痫发作、Lennox-Gastaut综合征癫痫发作、新诊断或最近诊断为癫痫或偏头痛而接受治疗。
本部分内容来源于混合数据。
多数不良反应为轻中度。
双盲、安慰剂对照的数据，癫痫加用治疗试验一成年患者表1列出了在加用治疗成年癫痫患者的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的托吡酯治疗患者报告的不良反应(ADRs)。
在双盲、安慰剂对照成年癫痫患者的加用治疗试验中，在推荐剂量范围内(200-400mg/日)，发生率>5%的不良反应(以发生频率的降序排列) 包括：唁睡、头晕、疲乏、烦躁不安、体重下降、智力迟钝、感觉异常、复视、协调障碍、恶心、眼球震颤、昏睡、厌食症、发音困难、视力模糊、食欲下降、记忆障碍和腹泻。
【药品名】丙戊酸钠【英文名】ValproateSodium【别名】德巴金；敌百痉..
【药品名】丙戊酸钠【英文名】Valproate Sodium【别名】德巴金；敌百痉；定百痉；二丙二乙酸钠；抗癫灵；扑癫灵；易平痫；丙戊酸；丙戊酸半钠；二丙乙酸；Depakene；Depakin；Depakine；Depakine Chrono；Epilim；Leptilan；Na Valproate；Sodium Valproate【剂型】1.片剂：100mg，200mg；2.肠溶片(相当于丙戊酸)：250mg，500mg；3.胶囊：200mg，250mg；4.糖浆剂：200mg(5ml)，500mg(5ml)；5.注射剂(粉)：400mg；6.注射剂：400mg(4ml)。
【药理作用】丙戊酸钠为一种不含氮的广谱抗癫痫药。
动物实验证明，本药对多种方法引起的惊厥，均有不同程度的对抗作用。
对人的各型癫痫均有效。
抗癫痫作用的机制尚未阐明，可能与影响脑内抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的代谢有关。
另外，丙戊酸作用于突触后感受器部位，模拟或加强GABA的抑制作用。
【药动学】本药口服后迅速吸收，饭后服用将延迟吸收。
口服胶囊与普通片剂后，约1～4h血药浓度达峰值；肠溶片则需3～4h；缓释片在胃内可有少量释放，在肠道缓慢吸收，达峰时间较长，峰浓度较低。
各种剂型的生物利用度都接近100%。
有效血药浓度为50～100μg/ml。
本药主要分布在细胞外液，在血中大部分与血浆蛋白结合，其结合率约为80%～94%，脑脊液中药物浓度为血浆浓度的10%。
本药主要在肝中代谢，半衰期为7～10h。
主要经肾排泄，少量随粪便排出。
【适应症】1.主要用于癫痫失神发作、肌阵挛发作。
对全身性强直阵挛发作(大发作)，有时对复杂部分性发作也有一定疗效，但效果较差。
2.预防性治疗偏头痛。
【禁忌症】1.对本药过敏者。
2.有肝病或明显肝功能损害者。
3.卟啉病患者。
【注意事项】1.慎用：(1)血液疾病患者；(2)有肝病史者；(3)肾功能损害者；(4)器质性脑病患者；(5)孕妇；(6)系统性红斑狼疮患者，因有服用本药后产生免疫异常的报道。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
对抗癫痫药物的联合应用，仅供参考
丙戊酸＋乙琥胺； 丙戊酸＋氯硝安定。 苯妥英钠或卡马西平＋小剂量苯巴比妥；
若经联合治疗仍无效者，可考虑手术治疗。
手术治疗适应症
药物难治的顽固性癫痫，用任何药物治疗不能控制发作。 癫痫发作必须是致残的频繁发作，并影响生活质量。 手术前最短病程要 2 年。 儿童，一般大于12岁。 最主要的手术指征是局灶性癫痫，癫痫灶局限。 癫痫病灶不在功能区，手术治疗不致引起重要功能缺失。 应除外进行性神经疾病(如恶性肿瘤，多发性硬化）及严重的 内科病。
Ⅰ苯制PTP(强直后增强) 阻止异常放电向正常脑组织扩散
2.膜稳定作用 抗癫痫、中枢神经痛、心率失常的药理基础
苯妥英钠 Ⅰ 苯妥英钠
大发作，局限性发作
一、作用机制
(1) 阻断Na+通道，Na+依赖性AP不能形成 主要机制 (2) 选择性阻断L和N型Ca2+通道
Ⅰ苯妥英钠
大发作，局限性发作
五、药物相互作用
诱导肝药酶活性－－
加快药物代谢(皮质激素类/避孕药)
提高苯巴比妥血药浓度
水杨酸类等促进本品灭活
保泰松减少本品灭活
Ⅱ卡马西平
大发作，单纯局限性发作
一、作用机制
同苯妥英钠, 均可抑制病灶放电扩散
1. 阻滞Na+通道
2. 增强GABA在突触后的作用
临床应用
2007年Lancet SANAD
可代替卡马西平
Ⅳ本巴比妥
一、作用机制
抑制癫痫病灶放电；抑制异常放电扩散 1. GABA-Cl-(膜超极化) 2. 抑制突触前膜Ca2+摄取(NE/ACh/Glu↓)
3. 高浓度: 阻断Na+, Ca2+通道；拟GABA作用
Ⅳ本巴比妥
二、临床应用
对多数惊厥模型有效 因中枢抑制明显，均不作首选药物， 可小剂量与其他药物联合用药
Ⅴ乙琥胺
小发作首选
作用机制和临床应用
抑制丘脑细胞T型Ca2+通道 3Hz异常放电 失神性发作-首选药 对其他类型的癫痫无效 有神经病史者慎用
Ⅵ丙戊酸钠
大发作合并小发作
作用机制和临床应用
作用机制
Na+通道，T 型Ca2+电流 GABA含量、突触后膜GABA反应性 阻止病灶异常放电的扩散
临床应用
正常 嗜睡. 肌松. 血压下降 中枢严重抑制 深度麻醉 呼吸停止
小
§抗癫痫药物
作用机制 阻止扩散 阻止放电
结
癫痫治疗原则：首选药物 临床应用 中枢疼痛综合症：卡马西平苯妥英钠 躁狂/抑郁症、尿崩症：卡马西平
§抗惊厥药物： 硫酸镁机制，不同给药途径
D1, R, D5 R (D1-like receptors) D2, D3, D4 R (D2-like receptors)
D4R拮抗剂 氯氮平
五、5-HT(5-Hydroxytryptamine) & NA
5-HT1-7受体
心血管、觉醒－睡眠、痛觉、精神情感活动、下丘 脑－垂体分泌
5-HT转运体 NA 再摄取 5-HT3 R blocker：强烈镇吐
影响因素
不良反应：CNS CVS 变态反应
患者家属来信
我的母亲患病三年左右了,吃药后有所好转。今年加重， 做过手术，现在发病的症状：发作前一秒钟左右会有一声闷叫 ，后倒昏迷，全身抽搐，四肢僵直，面色苍白，随后口吐白沫 ，牙关紧闭。持续时间5-10分。发作后全身酸痛，四肢无力， 伴有头痛，腿有些浮肿，最后一次发作前感觉大脑左侧发麻。 现在吃的药是卡马西平。不见好转，希望医生帮助我确定 这种情况属于哪种类型的癫痫，应该如何用药，需要手术吗？ 母亲已经年过花甲，折腾了好多次，信心也都没了，还有轻生 的念头……希望有人能尽快帮助我和我母亲！ 在此表示忠心 的感谢！愿天下所有的母亲 一生平安！
吸入性麻醉药
全身麻醉药 静脉麻醉药
影响因素：MAC－麻醉诱导时间 血/气
常用药物：恩氟烷 异氟烷 氧化亚氮
硫喷妥钠：临床(诱导麻醉) 氯胺酮：机制(NMDA) 临床 分离麻醉
复合麻醉：方法及常用药物
局部麻醉药
作用机制：抑制Na+内流 常用药物：普鲁卡因 利多卡因 丁卡因 局部麻醉药 常用局麻方法及药物选择：腰麻-BP-麻黄碱
Ⅱ卡马西平
大发作，单纯局限性发作
二、临床应用
广谱抗癫痫药
癫痫大发作/单纯性局限发作-首选
神经痛、躁狂、抑郁症、尿崩症 苯妥英钠
Ⅱ卡马西平
大发作，单纯局限性发作
三、不良反应
1. 急性：中枢和消化系统，皮疹
2. 慢性：乏力、共济失调和视物不清
3. 少见：骨髓抑制、肝损害
Ⅲ拉莫三嗪
大发作，单纯局限性发作
第三节 抗惊厥药
• 惊厥 中枢神经过度兴奋所致的全身骨
骼肌强烈的不随意收缩,呈强制性
或阵挛性抽搐 • 病因 常见于高热、子痫、破伤风、癫
痫大发作等
常 用 抗 惊 厥 药
巴比妥类 苯二氮卓类 常用药物 水合氯醛 硫酸镁
硫酸镁 (Magnesium sulfate) 作用与给药途径有关 口服－泄下利胆 外敷－消炎去肿 注射－全身作用:中枢抑制 骨骼肌松弛 血管扩张
(一) 选药：根据类型，对症选药
癫痫类型 首选药物
大发作 小发作 大发作+小发作 单纯局限性发作 复杂局限发作 癫痫持续状态
卡马西平,苯妥英钠 乙琥胺 丙戊酸钠 卡马西平,苯妥英钠 卡马西平 地西泮 iv
抗癫痫药物应用注意事项
( 一) (二) ( 三) (四) ( 五) (六) 选药：根据类型，对症选药 用药：单药使用，剂量渐增 换药：先加后撤，过度用药 联合：机制协同，毒性不增 停药：控制四年，久用慢停 毒性：毒副作用，孕妇慎用
三、兴奋性递质：谷氨酸(Glutamate,Glu)
脑内重要的兴奋性递质：50％突触
非NMDA受体 多种精神神经疾病治疗药物的靶点
四、多巴胺
黑质-纹状体：锥体外系中枢
Dopamine
多动症 帕金森病
精神分裂 D4R 氯丙嗪等 不 良反应
投射通路
中脑-边缘：情
绪
中脑-皮层：认知；思想 结节-漏斗：垂体激素分泌 受体
胆 碱 类： Ach （学习记忆、运动） 氨基酸类 GABA， 脑内最重要的抑制性递质30％ Glu， 脑内最主要的兴奋性递质50％ 单胺类： DA NE、5-HT 肽 类：阿片样肽、P物质等 其 他：PG、组胺、腺苷、ATP、NO等
一、乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh)
MR(90%) 其中M1R占50-80%
硫酸镁 (Magnesium sulfate)
机 制：Ca++ ,Mg ++在突触部位的竞争 Ach肌肉松弛 高血压危象 不良反应： Mg
++中枢抑制
临床应用：惊厥（高热、子痫、破伤风等）
中毒时可用氯化钙来对抗
血镁浓度与临床表现
0.75 ~ 1mmol /L > 4 mmol /L
>6 mmol /L >8 mmol /L >8.5 ~ 13.5 mmol /L
如何回复患者家属来信？
我的母亲患病三年左右了,吃药后有所好转。今年加重，做 过手术，现在发病的症状：发作前一秒钟左右会有一声闷叫，后 倒昏迷，全身抽搐，四肢僵直，面色苍白，随后口吐白沫，牙关 紧闭。持续时间5-10分。发作后全身酸痛，四肢无力，伴有头痛 ，腿有些浮肿，最后一次发作前感觉大脑左侧发麻。 现在吃的药是卡马西平。不见好转，希望医生帮助我确定这 种情况属于哪种类型的癫痫，应该如何用药，还需要手术吗？ 母亲已经年过花甲，折腾了好多次，信心也都没了，还有轻生的 念头……希望有人能尽快帮助我和我母亲！ 在此表示忠心的感 谢！愿天下所有的母亲 一生平安！
苯妥英钠 Ⅰ 苯妥英钠
大发作，局限性发作
三、临床应用
1. 癫痫大发作和局限性发作的首选药物 控制症状以苯二氮 类和巴比妥类为主
对于小发作（失神发作）无效
2. 中枢疼痛综合症
3. 抗心律失常(洋地黄中毒时首选)
Ⅰ苯妥英钠
大发作，局限性发作
四、不良反应
1. 剂量相关毒性：心血管，前庭，精神神智 2. 慢性中毒： 牙龈增生 外周神经炎 贫血(叶酸缺乏) 低血钙 3. 过敏反应 4. 致畸作用(胎儿妥因综合症)
广谱抗癫痫药，顽固性癫痫 大发作合并小发作-首选 失神性小发作-优于乙琥胺,肝毒 性,不作首选
Ⅶ苯二氮
类
癫痫持续状态首选
安
定 癫痫持续状态首选(iv)
氯硝安定 失神性小发作,优于乙琥胺
(不作首选,耐受性差)
广谱抗癫痫药
抗癫痫药物应用注意事项
( 一) (二) ( 三) (四) ( 四) (五) 选药：根据类型，对症选药 用药：单药使用，剂量渐增 换药：先加后撤，过渡用药 联合：机制协同，毒性不加 停药：控制四年，久用慢停 毒性：毒副作用，孕妇慎用
发病机制
遗传学说 30-40% 损伤后瘢痕 GABA学说
癫 痫 分 类
1.全身性发作： (1)失神性发作(小发作) (2)肌阵挛性发作 (3)强直-阵挛性发作(大发作) (4)癫痫持续状态 2.局限性发作： (1)单纯局限性发作 (2)复杂局限性发作 3.未能分型的发作：小儿多见:节律性眼动、咀嚼
百忧解
抗抑郁药作用靶点
米帕明
地昔帕明
六、肽类及其他类
疼痛以及镇痛机制： 中枢性镇痛药：吗啡 P物质等 阿片样肽 外周镇痛药：阿司匹林 PG、组胺、腺苷、ATP、NO等
镇静催眠药
镇静催眠药可以分为几代，药理作用和临 床应用、不良反应有哪些？ 苯二氮 类的药理作用机制是什么？