抗精神失常药
药理学课件14.抗精神失常药药学
联合治疗
针对单一药物治疗效果不佳的情 况,未来将探索多种药物的联合
治疗方案,以提高治疗效果。
预防性治疗
未来的研究方向还将包括预防性 治疗,即在精神疾病发生前进行
干预,以降低疾病的发生率。
对社会的意义与影响
提高患者生活质量
有效的抗精神失常药物能够显著改善患者的生活质量,使他们更 好地融入社会。
注意避免与其他药物发生相互作用,特别是与抗精神病药物有 相互作用的药物。
定期评估患者的病情和治疗效果,以便调整药物剂量或更换药 物。
药物治疗应与心理治疗相结合,以提高治疗效果,促进患者康 复。
特殊人群用药指导
老年人用药
老年患者肝肾功能减退,药物代谢和排泄能力下降,应谨慎选择 药物和调整剂量。
儿童用药
随着对精神疾病发病机制的深入了解,新型抗精神失常药的研究和开发不断涌现,未来将会有更多高效、安全、 副作用小的药物问世,为患者提供更好的治疗选择。
02 抗精神失常药的种类与作 用机制
抗精神病药
种类
典型抗精神病药和非典型抗精 神病药。
作用机制
主要通过阻断多巴胺受体和5羟色胺受体,抑制中枢神经系 统多巴胺和5-羟色胺功能,缓 解精神分裂症等精神障碍症状。
虑作用。
代表药物
03
地西泮、阿普唑仑、氯硝西泮等。
03 抗精神失常药的适应症与 副作用
适应症
精神分裂症
抗精神失常药主要用于治疗精神分裂 症,帮助缓解阳性症状,如幻觉、妄 想等。
双相情感障碍
对于双相情感障碍的躁狂发作,抗精 神失常药可起到稳定情绪的作用。
抑郁症
在某些情况下,抗精神失常药也可用 于治疗抑郁症,特别是当抑郁症伴有 焦虑症状时。
《药理学》第18章抗精神失常药
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌啶醇(haloperidol):可显著控制各 种精神运动兴奋的作用,同时对慢性症状 有较好疗效。
锥体外系副作用发生率高、程度严重。
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌利多(droperidol):作用时间短,主要用于 增强镇痛药的作用。
抑制,镇静及抗胆碱作用也较明显。
氯米帕明(clomipramine) 对5-HT再摄取有较强的抑制作用,其代谢产物去甲
氯丙米嗪对NE再摄取有相对强的抑制作用。
第三节 抗抑郁症药
多塞平(doxepin) 抗焦虑作用强。
曲米帕明(trimipramine) 治疗抑郁症、消化性溃疡。
第三节 抗抑郁症药
氯丙嗪(chlorpromazine)
低温麻醉:配合物理降温(冰袋、冰浴)应用氯丙嗪可降 低患者体温,用于低温麻醉。
人工冬眠:冬眠合剂 (氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪)
可使患者深睡,体温、基础代谢及组织耗氧量均降低,增 强患者对缺氧的耐受力,减轻机体对伤害性刺激的反应, 并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低。
应用:严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、 甲状腺危象等。
氯丙嗪(chlorpromazine)
不良反应 常见不良反应 • 中枢抑制症状:嗜睡、淡漠、乏力等; • M受体阻断症状:视力模糊、口干、无汗、 便秘、眼压升高等; • α受体阻断症状:鼻塞、血压下降、直立性 低血压及反射性心动过速等; • 局部刺激性。
曲唑酮(trazodone) 治疗抑郁症,具有镇静作用,适于夜间给药。
2. 治疗遗尿症 3. 焦虑和恐怖症
米帕明(丙米嗪imipramine)
人卫版药理学第8版 018抗精神失常
(四)其 他 类
五氟利多:长效,1次/周,疗效同氟哌醇, 用于慢性分裂的维持巩固治疗。
舒 必 利:无明显镇静,不影响植物 NS, 锥体外反应轻,有抗抑郁作用。
氯 氮 平:BZ类。阻断5-HT受体和D4, 用于急、 慢性分裂/其他药物无效者, 无锥体外 反应, 主要不良反应为粒细胞↓。
利 培 酮:阻断 D2 及 5-HT受体,对阳性及阴性 症状均有效,锥体外反应轻。
临床分型
(1)偏执型 最常见 (2)青春型 在青少年时期发病 (3)紧张型 以紧张综合征为主要表现 (4)单纯型 该型主要在青春期发病,主要表现为阴 性症状。 (5)未分化型 该型具有上述某种类型的部分特点 (6)残留型 该型是精神分裂症急性期之后的阶段, 主要表现为性格的改变或社会功能的衰退。
第1节 抗精神病药 (antipsychotic drugs)
第18章 抗精神失常药
【目的要求】
1.掌握抗精神病药作用机制,氯丙嗪的药理 作用及作用机制、临床应用和不良反应; 2.熟悉其他抗精神病药的作用特点与应用。
概述
精神失常是由多种原因引起的知、情、意、行等 精神活动障碍的一类疾病。常见的有: 精神分裂 症、躁狂症、抑郁症、焦虑症等。
抗精神失常药:1.抗精神病药 2.抗躁狂症药 3.抗抑郁症药 4.抗焦虑症药
奥氮平的体外和体内5-HT2 受体亲和力大于其 与多巴胺D 2 受体的亲和力。
不良反映是嗜睡和体重增加,34%服用奥氮平 的患者血浆催乳素浓度有一过性的轻度升高。
阿立哌唑
用于治疗各类型的精神分裂症。本品对精神分裂症的阳性和 阴性症状均有明显疗效,也能改善伴发的情感症状,降低精 神分裂症的复发率。
2. 阻断5-HT2 受体及边缘和皮层D4,对阴性症状疗 效好(如非典型药物氯氮平、利培酮)。
医学专题第17章抗精神失常药
平)可使之减轻。
应用胆碱受体阻断(zǔ duàn)药反使之加重
第二十页,共四十五页。
2) 神经系统(shénjīngxìtǒng)其他不良反应
➢ 药源性精神失常: 阳性、阴性症状均可引起,注意与原 有疾病鉴别
➢ 惊厥与癫痫 ➢ 神经阻滞药恶性综合征:
2.实验依据 氯丙嗪
▪ 能提高实验动物脑内DA主要代谢产物香草酸(HVA)
生成率
▪ 可与3H-DA竞争脑内DA受体,竞争力强弱(qiánɡ ruò)与其
抗精神病作用强度平行
▪ 能对抗去水吗啡通过兴奋延髓CTZ-D2受体引起的呕
吐
第十二页,共四十五页。
3.脑内多巴胺能神经通路
➢ 黑质-纹状体通路: D1样和D2样DA受体 ➢ 中脑-边缘系统通路:主要存在D2样受体 ➢ 中脑-皮质通路: 存在D1样和D2样DA受体 ➢ 结节(jié jié)-漏斗通路: 存在D2样受体
第三十六页,共四十五页。
丙米嗪非选择性地抑制突触前膜再摄取NA、 5-HT,使NA、5-HT在突触间隙浓度(nóngdù) 增高,促进突触传递。
第三十七页,共四十五页。
临床 应用 (lín chuánɡ)
➢ 治疗抑郁症: 内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较
好,已可用于强迫症的治疗。
➢ 小儿遗尿症:疗程(liáochéng)<3M. ➢ 焦虑症和恐怖症:伴有焦虑的抑郁症病人有效。
用于:精神分裂症、躁狂症、迟发型(fā xínɡ)运动障碍 主要不良反应为粒细胞减少
第二十七页,共四十五页。
▪ 奥兰轧平(olanzepine):第二代非典型抗精神病
药,疗效与clozapine相似,而无粒细胞减少的不 良反应。
抗精神失常药专业知识培训
3、内分泌系统反应 长久用药可致内分泌系 统功能紊乱,如乳腺增大、泌乳、闭经、 阳痿、克制小朋友生长等。乳腺增生、乳 腺癌患者禁用。
4、过敏反应 常见皮疹、皮炎、光敏性皮 炎,少数患者出现肝损害、黄疸、粒细胞 降低,溶血性贫血及再障等,应立即停药, 对症处理。
5、急性中毒 一次吞服大剂量氯丙嗪,可 致急性中毒,出现昏睡、血压下降至休 克,并出现心肌损害、心电图异常(P-R 间期或Q-T间期延长,T波低平或倒置), 应立即停药,对症处理。
表1 吩噻嗪类抗精神病药作用比较
药物
抗精神病 剂量
(mg/日)
镇定作用
氯丙嗪 300~800
+++
氟奋乃静 2.5~20
+
三氟拉嗪
6~20
+
奋乃静
8~32
++
硫利达嗪 200~300
+++
+++强 ++次 +弱
作
锥体外系 反应
用 降压作用
++ +++
+++(肌注)
+
+++
+
+
++
二、硫杂蒽类
氯普噻吨(chlorprothixene,泰尔登) 作用特点 其调整情绪,控制焦急抑郁旳作用较
氯丙嗪强,但抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪,抗肾上 腺素与抗胆碱作用较弱,故不良反应较轻,锥体外 系症状也较少。
临床合用于带有逼迫状态或焦急抑郁情绪旳精 分症患者。
三、丁酰苯类
氟哌啶醇(haloperidol) 作用特点 选择性阻断D2样受体,有很强旳抗精神病作
抗精神失常药
第十七章抗精神失常药精神失常(psychiatric disorders)是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。
治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。
根据临床用途,分为三类:即抗精神病药(antipsychotic drugs)、抗躁狂抑郁症药(antimanic and antidepressive drugs)及抗焦虑药(antianxiety drugs)第一节抗精神病药抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及其他精神失常的躁狂症状。
根据化学结构可将常用抗精神病药分为吩噻嗪类(phenothiazines)、硫杂蒽类(thioxanthenes)、丁酰苯类(butyrophenones)、及其他药物。
一、吩噻嗪类吩噻嗪是由硫、氮原子联结两个苯环(称为吩噻嗪母核)的一类化合物。
根据其侧链基团不同,分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类(表17-1)。
以上三类中,以哌嗪类抗精神病作用最强,其次是二甲胺类,哌啶类最弱。
目前国内临床常用的有氯丙嗪、氟奋乃静及三氟拉嗪等,以氯丙嗪应用最广。
氯丙嗪氯丙嗪(chlorpromazine)又称冬眠灵(wintermin)。
「体内过程」口服或注射均易吸收,但吸收速度受剂型、胃内食物的影响,如同时服用胆碱受体阻断药,可显著延缓其吸收。
口服氯丙嗪2~4小时血浆药物浓度达峰值,肌注吸收迅速,但因刺激性强应深部注射,其生物利用度比口服大3~4倍,这与口服具有首过效应有关。
吸收后,约90%与血浆蛋白结合。
氯丙嗪具有高亲脂性,易透过血脑屏障,脑组织中分布较广,以下丘脑、基底神经节、丘脑和海马等部位浓度最高,脑内浓度可达血浆浓度的10倍。
氯丙嗪主要经肝微粒体酶代谢成去甲氯丙嗪、氯吩噻嗪、甲氧基化或羟化产物及葡萄糖醛酸结合物。
氯丙嗪及其代谢物主要经肾排泄。
老年患者对氯丙嗪的代谢与消除速率减慢。
不同个体口服相同剂量氯丙嗪后,血浆药物浓度相差可达10倍以上,因此,临床用药应个体化。
氯丙嗪排泄缓慢,停药后2~6周,甚至6个月,尿中仍可检出,这可能是氯丙嗪脂溶性高,蓄积于脂肪组织的结果。
抗精神失常与致幻药课件
致幻药滥用案例
案例一
某大学生,出于好奇心理,在网上购买并尝试了LSD(一种致幻药) ,逐渐陷入对药物的依赖,影响学业和生活。
案例二
某公司职员,因工作压力大,尝试使用MDMA(一种致幻药)以 减轻焦虑,导致药物成瘾,最终被送入戒毒所。
奋乃静(Perphenazine): 药效与氯丙嗪相似,但镇静作用较小。
氟哌啶醇(Haloperidol): 较强的抗幻觉和妄想作用,主要用于治疗急性精神分裂 症和躁狂症。
第二代抗精神失常药物
利培酮(Risperidone)
01
高效、安全、耐受性好,可用于治疗多种精神疾病,如精神分
裂症、双相情感障碍等。
抗精神失常与致幻药课件
• 抗精神失常药物概述 • 抗精神失常药物的种类与作用机制 • 抗精神失常药物的疗效与副作用 • 致幻药的种类与作用机制 • 抗精神失常药物与致幻药的比较与关联 • 抗精神失常药物与致幻药的案例分析
01
抗精神失常药物概述
定义与分类
抗精神失常药物是指一类用于治 疗精神失常的药物,通常包括抗 精神病药物、抗抑郁药物、抗焦
案例三
某青少年,在朋友介绍下尝试了PCP(一种致幻药),出现严重药物 反应,甚至威胁生命。
抗精神失常药物与致幻药的法律与伦理问题探讨
法律问题
对抗精神失常药物的滥用以及致幻药的非法使用都存在明确的法律约束和惩罚规 定。医生在开具处方时应当遵循相关法规,避免不合理用药情况的发生。
伦理问题
医生在为患者开具抗精神失常药物时,应当充分评估患者的病情以及潜在风险, 避免药物滥用。对于致幻药的滥用问题,医生应提高警惕,避免患者陷入药物困 境。
6.抗精神失常药
作用机制:抑制NA和DA释放 促进NA摄取及灭活 抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶C介导的反应
临床应用:躁狂症 躁狂抑郁症的躁狂状态 精神分裂症的兴奋躁动状态
不良反应:安全范围小、易中毒
18
抗抑郁症药分类
MAOI (单胺氧化酶抑制剂) NA、5-HT再摄取抑制药 (三环类)
氯丙嗪
25~300
+++
++
+++ ( im) ++ ( po)
氟奋乃静
2~20
+
+++
++
三氟拉嗪
5~20
+
+++
+
奋乃静 硫利达嗪
8~32 150~300
++ +++
+++
+
+ +++
13
二、硫杂蒽类
药物
抗精神病
适应症
锥体外系
伴焦虑的精神分裂症
氯普噻吨 (泰尔登)
镇静强,其他弱 弱抗抑郁作用
焦虑性神经官能症
1. 中枢神经系统:
正常人:困倦、头晕、目眩、注意力不集中、思维能力下降
抑郁症患者:精神振奋,情绪高涨,思维敏捷
机制: 抑制突触前膜对NA及5-HT再摄取, 增高突触间隙的递质浓度
临床应用: 抑郁症——内源性和更年期抑郁症效好, 反应性抑郁症次之
焦虑症、强迫症和恐怖症
2. 植物神经系统
阻断受体:血压下降,心动过速
药理学(山东大学)14.第十四章 抗精神失常药
精神失常(Psychiatric disorders)由
多种原因引起的精神活动障碍,表现 为思维、情感、知觉、智能、意志和
行为诸方面的障碍,治疗这类疾病的
药物统称为抗精神失常药。
根据临床用途,可将其分为三类:抗精 神病药(Antipsychotic drugs)、抗抑
郁症药(Antidepressive drugs)和抗
正常人:一次口服氯丙嗪100mg后,
出现安定、镇静、感情淡漠,对周围
事物不感兴趣,在安静环境中能诱导 入睡,但易于唤醒,大剂量也不引起
麻醉,连续用药后作用逐渐减弱,产
生耐受性。
精神病人:用药后在不引起过分镇静的情
况下(清醒状态),可迅速控制兴奋躁动,
连续服用可使幻觉、妄想、躁狂及精神运 动性兴奋逐渐消失, 使理智恢复, 情绪安定, 生活自理。氯丙嗪的抗幻觉及抗妄想作用 一般需要连续用药6周至6个月才充分显效,
临床上可用于治疗多种疾病(如癌症、 放射病、尿毒症、胃肠炎、妊娠)以
及一些药物(如雌激素、四环素类、
吗啡、哌替啶、洋地黄和抗癌药等) 引起的呕吐和顽固性呃逆, 但对晕动病 呕吐效差。
(3)降温作用:氯丙嗪抑制丘脑下部的
体温调节中枢, 使体温调节失灵,恒温动物
不能保持恒定温度而随外界环境温度的变
(4)迟发性运动障碍(tardive
dyskinesia,TD):又称迟发性多动症。
表现为口-舌-颊(咀嚼肌)三联症:吸
允、舔舌、咀嚼,以及四肢舞蹈样动作,
系长期(数月至数年)大量用药所致,
停药后仍长期不消失,甚至恶化;
中枢抗胆碱药不但无效,反而使之加重。 若早期发现,及时停药,可以恢复,或试 用利血平或氯氮平治疗。发生机制可能与
药物化学知识点—抗精神失常药
药物化学知识点—抗精神失常药根据药物的主要适应症,抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗狂躁症药和抗焦虑药4类。
一.抗精神病药这类药物又称强安定药或神经阻滞药。
抗精神病药物是多巴胺(AD)受体阻断剂。
目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关。
本类药物能阻断中脑——边缘系统及中脑——皮质通路的DA受体,减低DA功能,从而发挥其抗精神病作用。
抗精神病药按其化学结构可分为5类:1.吩噻嗪类以盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)为例。
吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药,其母环吩噻嗪的基本结构为2个苯环联结1个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。
3个环不在同一平面,2个苯环沿N——S軸折叠形成平面弯曲角α(page35)。
根据其侧链基团不同分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类。
Chlorpromazine和多巴胺的X-线衍射结构测定表明,两者的构象能部分重叠,在Chlorpromazine 的构象中,侧链倾斜于有氯取代的苯环方向(见page37 图2——15)。
Chlorpromazine 的苯环2位的氯原子引起分子不对称性,侧链倾斜于含氯原子的苯环一边是这类药物分子抗精神病作用的重要的结构特征,失去氯原子则无抗精神病作用。
Chlorpromazine 为强抗精神病药,但其毒副作用大,为寻找毒副作用小,疗效好的新药,对Chlorpromazine 进行了大量的构效关系研究工作,其改造规律如下:①2位氯原子取代是活性必必需的,用其他吸电子基取代也有效,取代基的吸电子作用越强,活性越强,如三氟甲基取代活性增强3——5倍。
用弱吸电子基取代活性降低,而毒副作用也降低,如乙酰基取代。
②5位硫原子可由甲撑、乙撑、乙烯撑取代,仍具有抗精神病活性。
③10位氮原子可用甲叉取代仍保持药效。
④10位上的侧链可以改变,如用哌嗪代替二甲胺基形成新的类型,由于改善了油水分配系数活性增强,如奋乃静的抗精神病作用为氯丙嗪的6——10倍。
奥氮平 (Olanzapine) 抗精神疾病药物
奥氮平 (Olanzapine) 抗精神疾病药物奥氮平 (Olanzapine) 抗精神疾病药物奥氮平(Olanzapine)是一种广泛运用于治疗精神疾病的药物。
它属于非典型抗精神病药物,其作用机制是通过调整神经递质的平衡来缓解相关症状。
奥氮平在治疗精神疾病和情绪障碍方面表现出良好的疗效,同时也有一些副作用需要关注。
1. 奥氮平的用途奥氮平主要用于治疗精神分裂症和躁郁症等精神疾病。
它可以缓解幻觉、妄想、思维紊乱以及情绪波动等症状。
此外,奥氮平也被用于治疗与精神疾病相关的抑郁症,以及其他一些需要控制情绪和心境的疾病。
2. 奥氮平的药理作用奥氮平通过调整多种神经递质的平衡来发挥药理作用。
主要作用于多巴胺、血清素、去甲肾上腺素、组胺和乙酰胆碱等神经递质受体,从而调整神经递质的水平。
这一作用机制有助于改善神经传递系统的功能,减轻相关症状。
3. 奥氮平的疗效奥氮平在治疗精神疾病方面显示出良好的疗效。
临床试验显示,奥氮平可以改善患者的认知功能、行为症状,并加速精神病状态的稳定。
对于躁郁症患者,奥氮平能够减轻情绪波动和自杀倾向。
然而,每个患者的反应都有所不同,因此治疗方案需要根据个体情况进行个性化调整。
4. 奥氮平的副作用虽然奥氮平在治疗上显示出良好的疗效,但也存在一些副作用需要重视。
常见的副作用包括体重增加、血糖升高、血脂异常、抗胆碱能副作用(如口干、便秘、视力模糊等)以及心血管问题。
长期使用奥氮平还可能导致代谢综合征等问题。
因此,在使用奥氮平时,医生需要仔细评估患者的潜在风险,并监测患者在治疗期间的身体健康。
5. 奥氮平的注意事项在使用奥氮平治疗精神疾病时,患者和医生需密切合作,并注意以下几个方面:- 定期监测身体指标:定期检查患者的血糖、血脂、体重等生理指标,以及心血管系统的健康状况。
- 个性化治疗方案:根据患者的症状和个体差异,制定个性化的治疗方案,包括剂量的调整和联合用药的选择。
- 综合治疗:药物治疗通常需要与心理治疗、社会支持等综合手段相结合,以提高治疗效果。
药理学课件第十三章抗精神失常药
03
二、丁酰苯胺类
氟哌啶醇(氟哌丁苯) 为第二代。
【特点】:1. 抗精神病作用比氯丙嗪强50倍; 2. 锥体外系反应高达80%; 3. 镇吐作用明显; 4. 降压、镇静作用小于氯丙嗪;
02
[机理] 氯丙嗪能选择性阻断中脑—皮质和中脑—边缘系统通路中D2R而发挥抗精神病作用。氯丙嗪是 D2-R的阻断剂。
镇吐作用:有强大的镇吐作用。但对晕动病(晕车、晕船)引起的呕无效。
作用特点: 小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区(CTZ)的 D2-R。 大剂量直接抑制呕吐中枢。
01
主要是阻断DA-R,还可阻断α-R 和 M-R。
02
机理:与阻断α1-R 和H1-R有关。
03
【药理作用】
1.对中枢神经系统的作用
抗精神病作用:可消除幻觉、妄想、躁狂等症状,生活自理,恢复理智。需长期服药,无耐受性。
01
病因:与大脑内DA能神经功能过强有关,使DA-R中D2R密度过高, DA与D2R结合产生兴奋R作用。
影响体温调节:抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,体温随环境温度的变化而升降 。
01
特点:对正常或发热的体温均可降低,在低温环境(如冰敷)下,可使体温降至34℃左右。
02
加强中枢抑制药的作用:氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。合用时,应适当减少后者的用量。
抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加
促性腺激素释放
3
促皮质激素(ACTH)
4
生长素分泌
5
机理:下丘脑-垂体通路的DA-R。
6
各型的精神分裂症:有效率约70%以上,不能根治。对精神病患者,该药不产生耐受性。
01
抗精神失常与致幻药
阿托品样作用:
3.内分泌系统
下丘脑 -垂体系统中的D2 亚型受体可促使下
丘脑分泌多种激素,如抑制催乳素释放抑制 因子的分泌而使腺垂体分泌催乳素增加。
氯丙嗪也可抑制垂体生长激素的分泌,故可
试用于巨人症的治疗。
【临床应用】
1、精神分裂症
氯丙嗪主要用于Ⅰ型精神分裂 症(精神运动性兴奋和幻觉妄想为主)的治 疗,尤其对急性患者效果显著,但不能根治, 对慢性精分症疗效差,对Ⅱ型精分症(情感 淡漠、主动性缺乏)无效,甚至加重病情; 对各种器质性精神病(如脑动脉硬化、感染 中毒性精神病等)和症状性精神病的兴奋、 幻觉和妄想症状也有效,但剂量要小,症状 控制后须立即停药。
4.长期应用氯丙嗪治疗精神病,最常见的副作用是( ) A.体位性低血压 B.过敏反应 C.锥体外系反应 D.内分泌障碍 E.消化系症状 5.氯丙嗪引起的帕金森综合征,合理的处理措施是( ) A.用多巴胺 B.有左旋多巴 C.用阿托品 D.减量,用安坦 E.用毒扁豆碱 6.氯丙嗪抗精神病的作用机制是( ) A.阻断中脑-边缘和中脑-皮质通路中的D2受体 B.阻断结节-漏斗部通路中的D2受体 C.阻断黑质-纹状体通路中的D2受体 D.阻断M受体 E.直接抑制中枢作用
第三节
抗躁狂药
又称情绪稳定药,主要用于治疗躁狂症。躁 狂症的特征是情绪高涨、烦躁不安、活动过 度和思维、言语不能自制,发生机理是脑内 单胺增多或活性过高。一些抗精神病药物经 常用来治疗躁狂症,此外抗癫痫药如卡马西 平和丙戊酸钠抗躁狂也有效。目前临床最常 用的是碳酸锂。
碳酸锂(lithium carbonate)
【不良反应】
3、过敏反应: 常见症状有皮疹、接触性皮炎。 少数患者出现肝损害、黄疸,也可出现粒细胞 减少、溶血性贫血和再生障碍性贫血等。
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舒必利
镇静作用弱,镇吐作用强,并有一定的抗忧郁作用,对以木僵、退缩、幻觉和妄想症状为主的精神症状有较好疗效。常作为强效中枢性镇吐药应用,也可用于抑郁症的治疗。
氟哌噻吨:特点是作用强,起效快,不良反应多见。
三、丁酰苯类
氟哌啶醇
为强效抗精神病药。与氯丙嗪相比,其抗精神病作用迅速、强大而持久,对以兴奋、幻觉和妄想为主要表现的各种急慢性精神病症状有较好疗效。锥体外系不良反应发生率高。
氟哌利多
作用短暂,临床常与强效镇痛药如芬太尼合用,使病人处于痛觉消失、精神恍惚、反应淡漠的特殊状态,称“神经安定镇痛术”,可应用于小型外科手术和某些特殊检查等。
【作用】有中枢DA受体拮抗作用,也阻断α受体和M受体。
1.对中枢神经系统的作用
(1)镇静安定和抗精神病作用:
①正常人:服用治疗量氯丙嗪后出现安定、镇静、感情淡漠和对周围事物不感兴趣,活动减少。在安静环境易诱导入睡,醒后神志清楚。
②精神病病人:用药后,可迅速控制兴奋躁动,使情绪安定可使幻觉、妄想、躁狂及精神运动性兴奋等症状逐渐消失,理智恢复,生活自理。
氯氮平
系新型抗精神病药。其临床应用和疗效与氯丙嗪相似,但起效快,几乎没有锥体外系的不良反应。
利培酮
是新一代抗精神病药物。因其用药剂量小、起效快、不良反少见和病人依从性好等特点,明显优于其他抗精神病药物。
不良反应锥体外系反应较氯丙嗪多见,久服大量引起心肌损伤及心律失常。
第二节抗躁狂症药
碳酸锂
治疗量对躁狂症有显著疗效,能安定情绪,使思维过速和动作过多得到改善。主要治疗躁狂症,对精神分裂症的兴奋躁动也有效,与氯丙嗪产生协同作用。
③抑制肾上腺皮质激素分泌,可致肾上腺皮质功能减退;
④抑制生长激素分泌,可影响儿童生长发育,亦可用于治疗巨人症。
【临床应用】
1.治疗精神病:主要用于Ⅰ型精神分裂症的治疗,对Ⅱ型精神精神分裂症无效,甚至可加重病情。对其他精神病伴有的兴奋、躁动、紧、幻觉和妄想等症状也有显著疗效。
2.止吐:对药物和疾病等原因所致的呕吐有显著的镇吐作用。但对晕动病所致的呕吐无效。此外,对顽固性呃逆也有效。
精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。根据其临床用途,抗精神失常药分为三类,即抗精神病药、抗躁狂症药和抗抑郁症药。
第一节抗精神病药
一、吩噻嗪类
氯丙嗪(又名冬眠灵)
【体过程】氯丙嗪口服吸收慢而不规则,分布广泛,脑组织浓度可达血浆浓度的10倍。主要由肝脏代,排泄缓慢,停药数月后尿中仍可检出原形药物和代产物。
作用机制:阻断中脑-边缘系统多巴胺通路和中脑-皮质多巴胺通路DA受体。
(2)镇吐作用:氯丙嗪具有强大的镇吐作用。
①小剂量抑制延髓催吐化学感受区(CTZ)多巴胺受体,
②大剂量能直接抑制呕吐中枢;但对刺激前庭引起的呕吐无效;
对顽固性呃逆也有缓解作用。
(3)对体温调节中枢的影响:氯丙嗪作用于下丘脑体温调节中枢,使体温调节功能减退.
2.碳酸锂的作用及原理,适应证及注意事项
3.三环类抗抑郁症药的作用及原理
难点:
1.氯丙嗪抗精神病及其它作用的作用机制。
2.碳酸锂抗躁狂作用机制。
方法
与手段
讲授
使用教材
及参考书
《药理学》 主编:弥曼人民卫生
《药理学学习指导及实验教程》主编:谭安雄 世界图书
教案续页
教学容
辅助手段时间分配
第十五章 抗精神失常药
3.人工冬眠:临床应用氯丙嗪配合物理降温可使体温降至正常以下,适用于低温麻醉,氯丙嗪与中枢抑制药(异丙嗪、哌替啶)组成“冬眠合剂”,可使病人体温、代、组织耗氧量均降低,并进入“人工冬眠”状态,有利于提高机体对缺氧、缺能的耐受力,降低对伤害性刺激的反应性,为某些危重疾病的治疗争取时间,为严重创伤、感染性休克、高热惊厥及甲状腺危象等急症的主要辅助治疗措施。
⑤长期用药可见乳腺增大、泌乳、月经停止、儿童生长发育迟缓等分泌系统紊乱症状,乳腺增生和乳腺癌患者禁用。
⑥局部注射刺激性强,不宜皮下注射,静脉给药应稀释后缓慢注射,以防发生直立性低血压和血栓性静脉炎。
二、硫杂蒽类
氯普噻吨
作用与吩噻嗪类相似,兼有类似三环类抗抑郁药的作用。适用于伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、更年期抑郁症及焦虑症等。与氯丙嗪相比,其抗幻觉、妄想作用和α受体、M受体阻断作用均较弱,不良反应较轻。
3.急性中毒:短时间应用超大剂量氯丙嗪可致急性中毒,表现为昏睡、低血压、休克、心动过缓、心电图异常等,应立即给药并进行对症治疗。
4.其他:
①偶见肝脏损害、粒细胞减少、贫血和再生障碍性贫血;
②可降低致惊阈诱发癫痫发作,
③有诱发心律失常和猝死的危险。
④过敏反应主要有皮疹和光敏皮炎,有过敏史的患者、心脏病人和老年人慎用,有癫痫病史者禁用。
(4)加强中枢抑制药的作用:氯丙嗪可加强镇静催眠药、镇痛药、麻醉药等的作用。
2.对自主神经系统的影响:阻断α受体,扩血管,降低血压,但反复用药可产生耐受性,且有较多的副作用,不用于高血压的治疗。
3.对分泌系统的影响:
①抑制催乳素抑制因子的释放,间接使催乳素分泌增加,可致乳房肿大、溢乳;
②抑制促性腺激素释放,使卵泡刺激素和黄体生成素分泌减少,出现排卵延迟和停经等;
【不良反应及注意事项】
1.副作用:有中枢抑制症状和α受体、M受体阻断症状。故服药期间不宜从事驾车、操纵机器等机敏和危险作业;为预防发生直立性低血压,注射或大剂量给药后应卧床休息1~2小时。
2.锥体外系反应:可出现帕金森综合征、急性肌力障碍和静坐不能等锥体外系症状,其中以帕金森综合征多见,表现为肌力增强、面容呆板、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等,可选用中枢抗胆碱药东莨菪碱或苯海索治疗。少数病人长期用药还可出现一种特殊而持久的运动障碍。
职业技术学院教案
课程名称
药理学
专业班级
护理班
授课教师
顾晓燕
授课类型
讲授
学 时
2
章节题目
第十五章抗精神失常药
目的
与
要求
1.掌握氯丙嗪的作用、用途、不良反应和注意事项。
2.理解其他抗精神病药的作用特点、用途和注意事项。
3.了解抗躁狂药及抗抑郁药作用特点和注意事项。
重点
与
难点
重点:
1.氯丙嗪药理作用、临床用途及常见不良反应