第五章_中枢兴奋药和利尿药

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药物化学CJ-05 中枢兴奋药及利尿药 - 1021

乙酰唑胺 acetazolamide
• 化学名:N-[5-（氨磺酰基）-1，3，4-噻二唑-2-基]乙酰胺 • （N-[5-（aminosulfonyl）-1，3，4- thiadiazol-2yl]acetamide）
• Acetazolamide是第一个口服有效的碳酸酐酶抑制剂。其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍。 • 长时间使用碳酸酐酶利尿剂，尿液碱性增加，体液酸性增加，当机体出现酸中毒时，碳酸酐酶抑制剂就失去了利尿作用，直到体内重新达到酸碱平衡后，才能重新具有利尿作用。
• 碳酸酐酶（carbonic anhydrase，CA）是一种锌金属酶，它是体内广泛存在的一种酶，大量存在于近曲小管的上皮细胞中，碳酸酐酶具有将体内二氧化碳和水合成碳酸的作用。
• 碳酸可离解为氢离子和碳酸氢根离子，而氢离子分泌到肾小管腔与钠离子交换以促进钠离子的重吸收。
• 当碳酸酐酶作用被抑制时，可使碳酸的形成减少，使得肾小管内能与钠离子交换的氢离子减少，钠离子、碳酸氢根重吸收减少，结果增加了钠离子的排出量，从而呈现利尿作用。
美托拉宗（metolazone）
吲达帕胺（indapamide）
三、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂（Na+-K+-2Cl- cotransport inhibitors）
• 此类药物作用于肾髓袢升支粗段，在Na+-K+-ATP酶的作用下，抑制Na+-K+-2Cl-协转运，干扰肾的稀释功能和浓缩功能，作用强而快，所以又被称为高效能利尿药。 • 此类药物能增加肾血流量，对电解质平衡有较大影响，主要用于其他利尿药难以奏效而又急需利尿的情况，如急性肾衰竭在早期的无尿症或急性肺水肿。 • 本类药物按化学结构可分为 • • 含磺酰胺基结构的利尿药 • 苯氧乙酸类利尿药 • 4-噻唑啉酮类利尿药

药物化学复习题(第二版)

《药物化学》复习题一、选择题第一章绪论A型题1、下列关于药典的叙述中，哪一项不正确A、药典是判断药品质量的准则，具有法律作用B、药典所收载的药品，称为法定药C、工厂必须按照规定的生产工艺生产法定药D、药典收载的药物品种和数量是永久不变的2、下列有关药物质量的叙述中，正确的是A、药厂可以自拟生产法定药的生产工艺B、根据药物的含量即能完全判断药物的纯度C、法定药物与化学制剂的质量标准相同D、药物质量的根据药物的疗效和毒副作用及药物的纯度来评定的3、下列关于药物纯度的叙述中正确的是A、药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要指标之一B、药用纯度均比试剂纯度要求更严C、药物的有效成分含量越高纯度越高D、药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关4、下列关于药典的叙述中，正确的是A、是记载药品质量标准的词典B、是有关药品质量标准和规格的国家法典C、是记载药品质量标准和规格的国家法典D、是药品生产管理的依据书5、我国从新中国成立到现在，中国药典先后出版了A、5版B、6版C、7版D、8版6、工厂生产药典所记载的药品时，其质量标准达到药品标准要求的是A、合格品B、不合格品C、假药D、仿制品7、药物化学研究的主要物质是A、天然药物B、化学药物C、中药制剂D、化学制剂8、药物的纯度是药物中杂质限度的一种体现，具体表现在A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和生物活性等方面B型题（9~13题）A、用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保障身体健康的物质B、化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等C、药用纯度与药用规格D、生产过程中引入或贮存中引入E、疗效和毒副作用及药物的纯度两方面9、药物化学的研究内容是10、药物中的杂质主要由11、药物的纯度又称12、药物的质量好坏主要决定于药物的13、药物是指（14~18题）A、药物的疗效和毒副作用B、药物的纯度C、两者都是D、两者都不是14、评价药物的质量的好坏的条件是15、药物有效成分含量的高低可以体现药物的哪一方面16、药物的临床药理实验可评价药物的17、药物的杂质可影响18、化学制剂质量的评价标准第二章麻醉药A型题1、下列哪条性质与麻醉乙醚不符A、沸点低、易挥发B、无色澄明易流动的液体C、化学性质稳定D、蒸汽较空气重2、盐酸普鲁卡因与亚硝酸钠溶液反应后，再与ß-萘酚偶合成红色沉淀，其依据是A、因为苯环B、酯键的水解C、因为有芳伯氨基D、第三胺的氧化3、盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是A、盐水解B、形成了聚合物C、芳伯氨基被氧化D、酯键水解B型题（4~8题）A、麻醉乙醚B、羟丁酸钠C、氟烷D、盐酸普鲁卡因E、盐酸氯胺酮4、易流动的重质液体是5、易流动的液体，有极强的挥发性及燃烧性6、白色结晶性粉末，无臭，合成品为外消旋体7、白色结晶性粉末，有引湿性8、白色结晶性粉末，味微苦，随后有麻痹感（9~12题）A、盐酸塞洛卡因B、盐酸丁哌卡因C、盐酸的卡因D、奴佛卡因9、盐酸普鲁卡因又名10、盐酸利多卡因又名11、盐酸丁卡因又名12、盐酸布比卡因又名（13~17题）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸利多卡因C、两者均是D、两者均不是13、不溶于水14、分子结构中有酰胺键15、分子结构中有酯键16、有氯化物的鉴别反应17、有重氮化偶合反应（18~22题）A、氟烷B、盐酸氯胺酮C、两者均是D、两者均不是18、全身麻醉药19、局部麻醉药20、易流动的重质液体21、白色结晶性粉末22、有重氮化偶合反应（23~26题）A、麻醉乙醚B、硫喷妥钠C、两者均是D、两者均不是23、全身麻醉药24、局部麻醉药25、易流动的重质液体26、静脉麻醉药第三章镇静催眠药药、抗惊厥药和抗精神失常药A型题1、巴比妥类药物的基本结构为A、乙内酰脲B、丙二酰脲C、氨基甲酸酯D、丁二酰亚胺2、巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有A、酯B、酰卤C、酰肼D、酰脲3、巴比妥类药物与吡啶硫酸铜试剂作用显A、紫色B、蓝色C、绿色D、红色4、巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银试剂作用产生白色沉淀，是因为生成了A、一银盐B、银钠盐C、二银盐D、银配合物5、关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是A、具“-CO-NH-CO-”结构能形成烯醇型B、可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类C、可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类D、pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强6、巴比妥酸C5位上两个取代基的碳原子总数一般在A、2~4之间B、3~6之间C、4~8之间D、5~10之间7、苯巴比妥能与硫酸-甲醛试剂作用在两液面交界面产生玫瑰红色环，这是因为分子中有A、酰氨键B、羰基C、乙基D、苯环8、下列性质与苯巴比妥钠不符的是A、有吸湿性B、不溶于水C、显弱碱性D、显钠盐的鉴别反应9、地西泮属于A、巴比妥类B、苯并二氮杂卓类C、吩噻嗪类D、乙内酰脲类10、下列有关地西泮的叙述错误的是A、又名安定B、在水中几乎不溶C、遇酸遇碱及受热易水解D、经氧瓶燃烧法进行有机破坏后显氟化物的鉴别反应11、水溶液加入氢氧化钠试剂微温后产生氯仿臭的是A、苯巴比妥B、地西泮C、苯妥英钠D、水合氯醛12、可与吡啶硫酸铜试剂作用显兰色的药物是A、苯巴比妥钠B、含硫巴比妥C、苯妥英钠D、以上都不对13、下列关于苯妥英钠的性质正确的是A、不溶于水B、显弱酸性C、可与吡啶硫酸铜试剂作用显紫色D、遇硝酸银试剂可产生白色银盐沉淀14、盐酸氯丙嗪又名A、眠尔通B、冬眠灵C、安定D、大仑丁钠15、盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易变色，这是因为盐酸氯丙嗪被A、氧化B、还原C、水解D、脱水16、盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂显稳定的红色，这是因为分子中有A、苯环B、氯原子C、吩噻嗪环D、噻嗪环17、结构中有哌嗪杂环的药物是A、氯丙嗪B、奋乃静C、异丙嗪D、氟哌啶醇19、盐酸氯丙嗪的溶液中加入维生素C的作用是A、助溶剂B、配合剂C、抗氧剂D、防止水解20、苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英结晶而显浑浊，这是因为吸收了空气中的A、O2B、N2C、CO2D、H2 O21、配制地西泮注射液时常以盐酸调pH值6.2~6.9并用100℃流通蒸汽进行灭菌，是为了防止其被A、氧化B、水解C、还原D、脱水22、巴比妥类药物为A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物23、在酸性或碱性溶液中加热水解，其产物经重氮化后于-萘酚生成橙色的药物是A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠D、奥沙西泮B型题（24~28题）A、乙内酰脲类B、吩噻嗪类C、丁二酰亚胺类D、苯并二氮杂卓类E、丁酰苯类24、乙琥胺为抗癫痫药属于25、苯妥英钠为抗癫痫药属于26、地西泮为抗焦虑药属于27、奋乃静为抗精神失常药属于28、盐酸氯丙嗪为抗精神失常药属于（29~33题）A、苯巴比妥钠B、苯妥英钠C、两者均是D、两者均不是29、可与铜吡啶试剂作用显色的药物是30、其水溶液可吸收空气中CO2 析出游离体沉淀的药物是31、属于乙内酰脲类药物是32、属于丙二酰脲衍生物的药物是33、分子中具有吩噻嗪环的药物是（34~38题）A、地西泮B、盐酸氯丙嗪C、两者均是D、两者均不是34、易被水解的药物是35、易被氧化的药物是36、分子中含有氯原子的药物是37、分子中含有丙二酰脲结构的药物是38、应避光，密封保存的药物是第四章解热镇痛药及非甾类抗炎药A型题1、下列叙述与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带臭酸味D、遇热、遇酸、遇碱、遇湿易水解2、阿司匹林部分水解后不宜供药用，是因其水解产物可导致A、完全吸收B、不易吸收C、疗效下降D、刺激性和毒性增加3、对乙酰氨基酚可采用重氮化偶合反应鉴别，是因其结构中具有A、酚羟基B、酰氨基C、潜在的芳香第一胺D、苯环4、阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A、乙酰水杨酸B、醋酸C、水杨酸D、水杨酸钠5、区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A、NaOH试液B、HCLC、加热后加三氯化铁D、三氯化铁6、具有酸碱两性的药物是A、吡罗昔康B、萘普生C、吲哚美辛D、布洛芬7、显酸性，但结构中不含羧基的药物是A、阿司匹林B、布洛芬C、吡罗昔康D、吲哚美辛8、与下面化学结构药理作用相似的是A、吲哚美辛B、萘普生C、吗啡D、安定9、下列叙述与贝诺酯不符的是A、是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯B、对胃粘膜的刺激性大C、水解产物显酚羟基的鉴别反应D、水解产物显芳香第一胺的鉴别反应10、为1、2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A、阿司匹林B、布洛芬C、吡罗昔康D、吲哚美辛11、具有解热和镇痛作用，但无抗炎作用的药物是A、阿司匹林B、布洛芬C、吡罗昔康D、对乙酰氨基酚12、下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药A、对乙酰氨基酚B、安乃近C、布洛芬D、吡罗昔康13、下列哪个药物可溶于水A、吲哚美辛B、安乃近C、布洛芬D、吡罗昔康B型题（14~18题）A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、两者均是D、两者均不是14、具有解热、镇痛、消炎作用的药物是15、可用三氯化铁试液鉴别的是16、水解后可发生重氮化偶合反应的是17、在酸中加热可产生醋酸味的是18、可发生Vitali反应的是（19~23题）A、吡罗昔康B、吲哚美辛C、两者均是D、两者均不是19、其氯仿溶液加三氯化铁试液，显玫瑰红色的是20、结构中具有酰胺键，可被强酸、强碱水解的是21、具有吲哚环的是22、具有吡啶环的是23、应避光、密封保存的是Ｘ型题24、可与三氯化铁试液作用生成有色配位化合物的药物是：Ａ、对乙酰氨基酚Ｂ、水杨酸Ｃ、布洛芬Ｄ、萘普生E、阿司匹林25、属于芳基烷酸类的是：A、贝诺酯B、双氯芬酸钠C、吲哚美辛D、布洛芬E、萘普生26、下列与对乙酰氨基酚相符的是：A、具有解热和镇痛作用B、具有抗炎作用C、与阿司匹林生成的酯具有前药性质D、遇三氯化铁试液显兰紫色27、下列含有羧基的药物是：A、萘普生B、布洛芬C、吲哚美辛D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚28、具有酯键的药物是：A、萘普生B、布洛芬C、贝诺酯D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚第五章镇痛药A型题1、下列性质与吗啡不符的是A、易氧化变质B、在碱性环境中较稳定C、遇甲醛硫酸显紫堇色D、在硫酸、磷酸或盐酸中加热，生成阿朴吗啡2、盐酸吗啡易氧化变色，是因其分子结构中具有A、酚羟基B、苯环C、芳香第一胺D、含氮杂环3、盐酸吗啡注射液变色后不得供药用，是因易氧化生成了下列什么物质A、双吗啡B、阿朴吗啡C、去水吗啡D、可待因4、盐酸哌替啶结构中酯键较稳定是因为下列什么效应A、吸电子效应B、供电子效应C、空间位阻效应D、共轭效应5、磷酸可待因与浓硫酸及三氯化铁试液共热显蓝色，是因为A、酚羟基与三氯化铁生成配合物B、酚羟基被三氯化铁氧化C、醚键断裂生成酚羟基与三氯化铁生成配合物D、菲环脱水产物被三氯化铁氧化6、下列叙述与枸橼酸喷托维林不符的是A、又名咳必清，为镇咳药B、水溶液显枸橼酸盐的鉴别反应C、易溶于水D、与重铬酸钾试液及稀盐酸作用生成白色沉淀7、能与硝酸银试液作用生成浅黄色沉淀的药物是A、盐酸吗啡B、盐酸哌替啶C、磷酸可待因D、枸橼酸芬太尼8、与吗啡的合成代用品化学结构不符的是A、分子结构中具有一个平坦的芳香结构B、烃基部分应突出平面前方C、分子中有一个碱性中心D、碱性中心和平坦芳环不应在同一平面上9、盐酸吗啡注射液放置时间过久，颜色变深，是因为发生了A、还原反应B、氧化反应C、脱水反应D、聚合反应10、下列药物中临床被用作催吐剂的是A、吗啡B、阿朴吗啡C、双吗啡D、可待因11、下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是A、吗啡B、阿朴吗啡C、烯丙吗啡D、哌替啶12、吗啡有5个手性碳原子，它们是A、（C1C2C3 C4C5）B、（C4C5 C9 C12C13）C、（C5C6C9 C13C14）D、（C5C7C9 C11C13）13、下列哪种药物的水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油滴状物质，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体A、盐酸吗啡B、盐酸阿朴吗啡C、磷酸可待因D、盐酸哌替啶B型题（14~18题）A、显蓝色B、析出油状物C、紫色消失D、不显色E、黄色沉淀14、磷酸可待因遇三氯化铁试液15、盐酸吗啡遇三氯化铁试液16、枸橼酸喷托维林遇重铬酸钾试液及稀硫酸生成17、枸橼酸芬太尼在酸中可使高锰酸钾试液18、盐酸哌替啶的水溶液用碳酸钠试液碱化后（19~23题）A、盐酸吗啡B、磷酸可待因C、两者均是D、两者均不是19、可与三氯化铁试液作用显色的是20、可与铁氰化钾及三氯化铁试液作用显色的是21、可与氯化铵镁作用生成白色结晶性沉淀的是22、可与甲醛硫酸试液作用显色的是23、易水解变质的是（24~28题）A、盐酸哌替啶B、枸橼酸芬太尼C、两者均是D、两者均不是24、可与苦味酸发生发反应的是25、有镇痛作用的是27、略溶于水的是27、其水溶液遇硝酸银试液产生白色沉淀的是28、遇三氯化铁试液显色的是X型题29、下列物质可加速盐酸吗啡氧化变质的是A、NaHCO3B、NaHSO3C、SD-NaD、NaOHE、EDTA-2Na30、配制盐酸吗啡注射液应采用的措施是A、通入氮气或二氧化碳气体B、加EDTA-2NAC、加氧化剂D、采用100℃流通蒸汽灭菌30分钟E、调为pH3.0～4.031、区别盐酸吗啡和磷酸可待因可选用A、三氯化铁试液B、硝酸银试液C、铁氰化钾试液D、甲醛硫酸试液E、铁氰化钾试液及三氯化铁试液32、促使吗啡氧化的因素有A、光B、重金属离子C、空气中的氧D、碱E、抗氧剂第六章中枢兴奋药及利尿药A型题1、黄嘌呤类药物的特征反应是A、重氮化偶合反应B、Vtali反应C、紫脲酸铵反应D、铜吡啶反应2、下列叙述与咖啡因不符的是A、显碱性可与酸形成稳定的盐B、与碱共热分解为咖啡亭C、有紫脲酸铵反应D、水溶液遇鞣酸生成白色沉淀3、下列关于尼可刹米的性质，叙述错误的是A、为无色或淡黄色油状液体B、具有酰胺键，但一般条件下较稳定C、有引湿性D、与碱共热产生的氨气可使湿润的红色石蕊试纸变蓝4、与碱共热，可分解产生苯乙酮特臭的药物是A、尼可刹米B、盐酸洛贝林C、咖啡因D、氢氯噻嗪5、水解产物可发生重氮化偶合反应的药物是A、氢氯噻嗪B、依他尼酸C、尼可刹米D、盐酸洛贝林6、可作为基础降压药的是A、氢氯噻嗪B、依他尼酸C、尼可刹米D、螺内酯7、具有有机硫的药物是A、咖啡因B、依他尼酸C、茶碱D、螺内酯8、气温下降，20%甘露醇注射液可能会A、变色B、析出结晶C、风化D、水解9、具有下列结构的药物为A、中枢兴奋药B、利尿药C、解热镇痛药D、抗心律失常药10、螺内酯属于A、多羟基化合物类利尿药B、醛固酮衍生物类利尿药C、苯并噻嗪类利尿药D、苯磺酰胺类利尿药11、鉴别氢氯噻嗪在碱中的水解产物甲醛，可采用A、变色酸及硫酸B、硫酸C、苦味酸试液D、硝酸银试液12、与下面结构及药理作用相似的药物是A、诺氟沙星B、磺胺嘧啶C、氢氯噻嗪D、氯丙嗪13、常与其他利尿药合用，治疗伴有醛固酮增多的顽固性水肿的利尿药是A、氢氯噻嗪B、依他尼酸C、呋噻米D、螺内酯14、茶碱化学结构的母核是A、喹啉B、吲哚C、黄嘌呤D、吩噻嗪15、外观为无色至淡黄色的澄清油状液体的是A、咖啡因B、尼可刹米C、茶碱D、螺内酯16、其饱和水溶液加碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸即生成红棕色沉淀，并能在稍过量的氢氧化钠试液中溶解的药物是A、咖啡因B、尼可刹米C、茶碱D、可可豆碱17、分子结构中有两个磺酰胺基的药物是A、尼可刹米B、甘露醇C、依他尼酸D、氢氯噻嗪18、安钠咖的组成为A、苯甲酸钠与咖啡因B、枸櫞酸钠与咖啡因C、桂皮酸钠与茶碱D、苯甲酸钠与茶碱B型题（19~23题）A、产生二乙胺臭气B、分解为咖啡亭C、生成白色沉淀D、分解产生苯乙酮的特臭E、分解产生甲醛19、茶碱的氨水溶液与硝酸试液作用20、尼可刹米与碱共热21、咖啡因与碱共热22、盐酸洛贝林与碱共热23、依他尼酸与碱共热（24~28题）A、咖啡因B、茶碱C、两者均是D、两者均不是24、具有紫脲酸铵特征反应的药物是25、常与乙二胺制成复盐供临床使用的药物是26、常与苯甲酸钠制成复盐供临床使用的药物是27、呈强酸性的药物是28、可与重氮苯磺酸试液发生反应的是（29~33题）A、氢氯噻嗪B、依他尼酸C、两者均是D、两者均不是29、具有利尿作用的是30、遇碱遇热可分解生成甲醛的药物是31、水解产物可发生重氮化偶合反应的是32、易溶于水的药物是33、具有α-、β-不饱和酮结构的药物是第七章拟胆碱药和抗胆碱药A型题1、关于硝酸毛果芸香碱的叙述不正确的是A、能兴奋M-胆碱受体B、又名硝酸匹鲁卡品C、遇光易变质D、水溶液较稳定不易水解2、分子中含有内酯环结构而易被水解的药物是A、硝酸毛果芸香碱B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、碘解磷定3、其水解产物可与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的是A、硝酸毛果芸香碱B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、碘解磷定4、在碱性条件下能分解出极毒的氰离子的药物是A、溴丙胺太林B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、碘解磷定5、分子中含有结晶水，在空气中易风化的药物是A、溴丙胺太林B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、氢溴酸山莨宕碱6、关于硫酸阿托品的叙述不正确的是A、为平滑肌解痉药B、具有旋光性C、具有Vitali反应D、含有酯键易被水解7、关于氢溴酸山莨宕碱的叙述正确的是A、不溶于水B、水溶液稳定不易水解C、为中枢抗胆碱药D、具有Vitali反应8、配制硫酸阿托品注射液时通常要调pH=3.5-4.0，并需用流通蒸汽灭菌30分钟，这是因为本品易被A、氧化B、还原C、水解D、脱水9、水溶液加入重铬酸钾和过氧化氢试液后再加入氯仿振摇，氯仿层显紫堇色的是A、硝酸毛果芸香碱B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、碘解磷定10、分子中含有酯键，但在一般条件下较稳定，不易水解的药物是A、硝酸毛果芸香碱B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、氢溴酸山莨宕碱11、碘解磷定注射液常加5%的葡萄糖主要是A、起助溶作用B、延缓水解C、作稳定剂以防游离碘析出D、增加其解毒作用12、硫酸阿托品分子中含莨宕酸可发生Vitali反应，所需试剂是A、发烟硝酸，乙醇，固体氢氧化钾B、氢氧化钠溶液，重氮苯磺酸试液C、碘化铋钾试液D、重铬酸钾试液，过氧化氢溶液13、下列药物中具有左旋性的药物是A、硝酸毛果芸香碱B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、氢溴酸山莨宕碱14、又名安坦的药物是A、盐酸苯海索B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、氢溴酸山莨宕碱15、分子中含有肟的结构，其水溶液可与三氯化铁试液生成肟酸铁使溶液显黄色的药物是A、氢溴酸山莨宕碱B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、碘解磷定B型题(15~19题)A、碘解磷定B、溴新斯的明C、硫酸阿托品D、氢溴酸山莨宕碱E、硝酸毛果芸香碱15、分子中含内酯环，易被水解而失效的药物是16、分子中含酯键，但在一般条件下较稳定的药物是17、化学名为1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物的药物是18、可被水解出左旋莨宕酸的药物是19、可被水解出莨宕醇的药物是（20~24题）A、旋光性B、Vitali反应C、两者均有D、两者均无20、硫酸阿托品具有21、氢溴酸山莨宕碱具有22、硝酸毛果芸香碱具有23、碘解磷定具有24、溴新斯的明具有（25~29题）A、硝酸毛果芸香碱B、硫酸阿托品C、两者均有D、两者均无25、分子中含有酯键易被水解的药物是26、阻断M-胆碱受体的药物是27、兴奋M-胆碱受体的药物是28、配制滴眼液时，为减少对眼部的刺激，通常控制pH值接近6.0的药物是29、其注射液需要检查游离碘及氰化物的药物是第八章抗组胺药A型题1、可与中枢兴奋药8-氯氨茶碱形成复盐，为临床常用抗晕动病药是A、氯苯那敏B、曲吡那敏C、苯海拉明D、异丙嗪2、抗组胺药盐酸苯海拉明，其化学结构属于下列哪一类A、氨基醚类B、乙二胺类C、哌啶类D、丙胺类3、抗组胺药马来酸氯苯那敏，其化学结构属于下列哪一类A、氨基醚类B、乙二胺类C、哌啶类D、丙胺类4、属于非镇静性H1-受体拮抗剂的是A、氯苯那敏B、曲吡那敏C、苯海拉明D、特非那啶5、盐酸苯海拉明虽为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解，其分解产物之一是A、苯甲醇B、二苯甲醇C、二甲胺D、二乙氨基乙醇6、下列叙述内容哪一项与盐酸苯海拉明不符A、为白色结晶性粉末，极易溶于水B、为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解C、水溶液加盐酸产生白色沉淀D、为乙二胺类抗组胺药7、下列药物哪个属于丙胺类H1-受体拮抗剂A、氯苯那敏B、曲吡那敏C、苯海拉明D、特非那啶8、马来酸氯苯那敏加稀盐酸及高锰酸钾试液，试液红色消失，是由于结构中含有A、苯基B、吡啶环C、马来酸中的不饱和双键D、对氯苯基9、下列叙述哪一项与马来酸氯苯那敏不符A、又名扑尔敏B、加稀盐酸及高锰酸钾试液，试液红色消失C、分子中含有吡啶环D、属于丙胺类H2-受体拮抗剂10、盐酸异丙嗪容易被空气中氧氧化，是由于结构中含有A、苯环B、噻嗪环C、吩噻嗪环D、异丙胺11、雷尼替丁化学结构中碱性取代的芳杂环是A、咪唑环B、噻唑环C、呋喃环D、嘧啶环12、西咪替丁化学结构中碱性取代的芳杂环是A、咪唑环B、噻唑环C、呋喃环D、嘧啶环13、下列哪个药物属于丙胺类H1受体拮抗剂A、盐酸苯海拉明B、氯苯那敏C、西米替丁D、曲比那敏14、盐酸苯海拉明在光下变色，表明其有杂质A、苯酚类B、苯胺C、二苯甲醇D、二甲胺15、抗组胺药曲比那敏，其化学结构属于下列哪一类A、氨基醚类B、乙二胺类C、哌啶类D、丙胺类16、抗组胺药阿司咪唑，其化学结构属于下列哪一类A、氨基醚类B、乙二胺类C、哌啶类D、丙胺类17、盐酸氯丙嗪加硫酸显色，可用于药物鉴别，是由于结构中含有A、苯环B、噻嗪环C、吩噻嗪环D、异丙胺18、下列叙述的内容哪一项与盐酸雷尼替丁不符A、结构中含有呋喃环B、为组胺H2-受体阻断药C、结构中含有咪唑环D、结构中含有硫原子，用小火加热，可产生硫化氢气体B型题(19~23)下列药物按化学结构分别属于A、马来酸氯苯那敏B、曲吡那敏C、盐酸苯海拉明D、盐酸异丙嗪E、阿司咪唑19、氨基醚类H1-受体拮抗药20、乙二胺类H1-受体拮抗药21、丙胺类H1-受体拮抗药22、三环吩噻嗪类H1-受体拮抗药23、哌啶类H1-受体拮抗药（24~28）A、马来酸氯苯那敏B、盐酸雷尼替丁C、盐酸苯海拉明D、盐酸异丙嗪E、阿司咪唑24、为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解25、分子中含有不饱和酸，加稀硫酸及高锰酸钾试液，则试液红色消失26、分子中含吩噻嗪环，易被空气中氧氧化变色27、结构中含有硫原子，用小火加热，可产生硫化氢气体28、属于非镇静性抗组胺药（29~33）A、氯苯那敏B、苯海拉明C、两者均是D、两者均不是29、属于丙胺类H1-受体拮抗药30、属于氨基醚类H1-受体拮抗药31、具有抗过敏作用32、药用品常采用马来酸盐33、属于H2-受体拮抗药（34~38）A、马来酸氯苯那敏B、盐酸异丙嗪C、两者均是D、两者均不是。

中枢兴奋药和利尿药

临床上用于充血性心力衰竭，急性肺水肿、肾性水肿等。肾功能衰竭者慎用。
醛固酮拮抗剂
O
O
O
SCOCH 3
螺内酯
Spironolactone 又名：安体舒通
理化性质：
性状：白色结晶性粉末溶解性：在水中不溶，易溶于氯仿稳定性：稳定，其制剂很少发生降解
作用：保钾利尿药，利尿作用弱，缓慢持久，但降压作用明显。
理化性质：
性状：
白色结晶性粉末
Cl
H N
O
溶解性：
H2NO2S
COOH
不溶于水，含一个游离羧基显弱酸性，可溶于NaOH溶液。临床上注射液用其钠盐， pH8.5～10.0。
在EtOH中微溶、丙酮中溶解。
稳定性：
稳定
鉴别反响
其NaOH溶液+CuSO4 绿色。在其EtOH溶液中滴加对二甲氨基苯甲醛，显绿色，渐变深红色。
有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
〔二〕酰胺类
O
N C2H5
N
C2H5
尼克刹米〔Nikethamide〕
又名：可拉明化学名：N，N-二乙基-3-吡啶甲酰胺
O
N C2H5
稳定性：
N
C2H5
酰胺结构稳定，不易水解。
与碱共热可水解，有二乙胺臭气；与钠石灰共热可脱羧，有吡啶臭。
鉴别：遇碘、碘化汞钾或三硝基苯酚试液均不产生沉淀；而与碱性碘化汞钾作用生成沉淀。
鉴别：
1、其饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸，生成的红棕色沉淀溶解在过量的氢氧化钠溶液中。
2、具有黄嘌呤类生物碱的特征鉴别反响，即紫脲酸铵反响——与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，残渣遇氨气显紫色。
咖啡因的用途
可兴奋大脑皮层，用于中枢呼吸衰竭、循环衰竭以及麻醉药、催眠药等中毒引起的中枢抑制；

中枢兴奋药物和利尿药

第二节抗帕金森病药物
帕金森病是常见于中老年的神经系统变性疾病，是一种渐进性的不可逆转的脑疾，易出现沮丧、情绪低落等精神表现。病变部位在脑部黑质及纹状体，黑质负责制造并储存神经递员多巴胺，纹状体环路向纹状体输送多巴胺，多巴胺为纹状体的抑制性神经递质，乙酰胆碱为纹状体的兴奋性神经递质。
正常人体中这两种递质处于一种动态平衡，在维持椎体外系功能上起着重要的作用。在帕金森病患者体内，由于纹状体中的多巴胺减少，而乙酰胆碱含量不变，这样就破坏了多巴胺与乙酰胆碱之间的平衡，结果表现为多巴胺功能减弱，乙酰胆碱的作用相对亢进，从而产生临床上的诸多症状。
酰胺类中枢兴奋药物作用机制和临床功效大不相同，其中具有内酰胺环的吡乙酰胺类促智药物发展较快，用于治疗老年痴呆症。
老年痴呆症是发生在老年期及老年前期的一种原发性退行性脑病，是一种持续性高级神经功能活动障碍，即在没有意识障碍的状态下，记忆、思维、分析判断、视空间辨认、情绪等方面的障碍。
老年痴呆症是老年人脑部功能失调的一种表现，是以智力衰退、行为及人格变化为特征，同时伴有社会活动能力减退的一种病态表现，临床可分为 3 种类型：阿氏痴呆症、血管性痴呆症及其他类型的痴呆症。
碱性极弱，pKa（HB+）=0.6，与强酸如盐酸、氢溴酸等也不能形成稳定的盐。为了增大溶解度，可与有机酸（或其碱金属盐）制成复盐。
安钠咖注射液就是咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐，与水分子形成分子间氢键，故水溶性增大，可制成注射剂。
作用机制是抑制磷酸二酯酶的活性，进而减少 cAMP 的分解，提高细胞内 cAMP 的含量，加强大脑皮层的兴奋过程。
二、多巴胺受体激动剂（dopamine receptor agonists）
在帕金森病的病变机制中，多巴胺受体的变化具有重要的意义。多巴胺神经元释放的多巴胺和由左旋多巴在纹状体内经酶作用脱羧形成的多巴胺，必须与多巴胺受体结合才能发挥生理作用。

05 中枢兴奋药和利尿药

41
NH2
NH H O NH2
N
阿米瑞丁
作用用途
石衫碱甲
作用用途特点
42
第二节利尿药 Diuretics
43
含义利尿药是指能够促进肾脏的排尿功能，通过抑制肾小管对钠离子和水的重吸
收，增加尿量的药物。
44
按化学结构分类
有机汞化合物多羟基化合物磺酰胺及苯并噻嗪类
分类
苯氧乙酸类
用途：
临床上用于充血性心力衰竭，急性肺水肿、肾性水肿等。肾功能衰竭者慎用。
68
构效关系烯丙基与氧乙酸基在苯环上的位置：
对位﹥间位﹥邻位
苯环取代情况取代基的类型： CH3、CF3、卤素取代利尿作用最强氨基、烷氧基，利尿作用
取代基的位置：
2，3-二氯，利尿作用≈ 2，3-Cl，CH3
69
58
理化性质：性状：白色结晶性粉末
溶解性：
不溶于水，但显弱酸性，
可溶于NaOH溶液。
59
稳定性：
稳定
区别反应
NaOH溶液+CuSO4 绿色。
60
作用强效利尿药，作用强而快。
用途
用于其他利尿药无效的严重病例。
（用于严重病例，不宜长规使用）。
预防急性肾衰和药物中毒时可加速药物的排泄。
（静注不能过快，过快会引起听力减退或暂时
用途汞撒利 Merdalyl
48
特点
二、多羟基化合物
甘露醇
CH2OH H C OH H C OH HO C H HO C H CH2OH
49
三、磺酰胺及苯并噻嗪类
Cl H2NO2S O H N S NH O
氢氯噻嗪 Dihydrochlorothiazide

强心,利尿,扩血管类药物.归纳doc

一、中枢神经兴奋药
尼可刹米（可拉明）
山梗菜碱（洛贝林）
二、抗休克血管活性药
多巴胺
肾上腺素（副肾素）
三、强心药
西地兰（去乙酰毛花甙）
四、抗心律失常药
利多卡因
心律平（普罗帕酮）
五、降血压药
利血平
硫酸镁
六、血管扩张药
硝酸甘油
七、利尿剂
速尿（呋喃苯胺酸）
八、脱水药
甘露醇
九、镇静药
安定（地西泮）
十、解热药
安痛定（含安基比林、安替比林、巴比妥十一、镇痛药
杜冷丁（哌替啶）
备选药：吗啡
十二、平喘药
氨茶碱
十三、止吐药
胃复安（甲氧氯普胺）
十四、促凝血药
6-氨基己酸（氨甲环酸）
十五、解毒药
阿托品
十六、激素药
地塞米松(氟美松)
备选药：氢化可的松（皮质醇）
十七、水电酸碱平衡药
碳酸氢钠
十八、抗过敏药
苯海拉明（可他敏）
备选药：葡萄糖酸钙。

中枢兴奋药和利尿药

中枢兴奋药和利尿药(总分：61.00，做题时间：90分钟)一、A型题(总题数：20，分数：20.00)1.下列药物中不属于中枢兴奋药的为∙A．可拉明∙B．咖啡因∙C．氯酯醒∙D．呋塞米∙E．脑复智（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：2.从结构上来说咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．酰胺类∙B．吡咯烷酮类∙C．苯氧乙酸类∙D．黄嘌呤类∙E．核苷类（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：3.安钠咖为∙A．咖啡因与水杨酸钠形成的复盐∙B．可待因与苯甲酸钠形成的复盐∙C．可待因与水杨酸钠形成的复盐∙D．咖啡因与苯甲酸钠形成的复盐∙E．咖啡因与桂皮酸钠形成的复盐（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：4.下列药物中除了利尿作用外还可以用于降压的为∙A．氨苯蝶啶∙B．硝苯地平∙C．普萘洛尔∙D．氢氯噻嗪∙E．利尿酸（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：5.咖啡因的临床用途不包括∙A．可在头痛是使用在复方APC中，咖啡因起到镇痛作用∙B．治疗神经官能症∙C．催眠麻醉药中毒引起的呼吸循环，衰竭∙D．小剂量可振奋精神减少疲乏治疗神经衰弱和精神抑制∙E．大剂量可用于缓解急性感染中毒（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：6.从药物的主要作用部位和效用来说咖啡因属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．大脑皮层兴奋药∙B．延髓兴奋药∙C．脊髓兴奋药∙D．反射性兴奋药∙E．用于老年性痴呆的药物（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：7.下列化学结构为何种药物∙A．呋塞米∙B．氢氯噻嗪∙C．乙酰唑胺∙D．利尿酸∙E．氨苯蝶啶（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：8.卞列关于螺内酯英文名正确的是∙A．Spiperone∙B．Spirapril∙C．Spironolaetone∙D．Spectinomycin∙E．Spiramycin（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：9.下列不属于氯酯醒的适应证是∙A．新生儿缺氧症∙B．儿童多动症∙C．儿童遗尿症∙D．外伤性昏迷∙E．酒精中毒（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：10.吡乙酰胺类脑代谢激活剂促智药临床上常用的有吡拉西坦，能改善大脑功能，用于记忆和思维减退、老年痴呆、儿童记忆低下又名∙A．脑复兴∙B．回苏灵∙C．脑复康∙D．脑复智∙E．克脑迷（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：11.依他尼酸与无水碳酸钠灼烧后其水溶液可检出∙A．Na+∙B．K+∙C．F-∙D．Cl-∙E．Br-（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：12.从结构上来说尼可刹米属于下列哪一类中枢兴奋药∙A．吡咯烷酮类∙B．酰胺类∙C．苯氧乙酸类∙D．黄嘌呤类∙E．生物碱类（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：13.下列关于双氢克尿塞叙述不正确的是∙A．由于分子中含有磺酰氨基显弱酸性所以可在氢氧化钠中溶解∙B．分子可通过水解游离出芳伯胺基所以可以利用重氮化-偶合反应鉴别，用亚硝酸钠法定量∙C．氢氯噻嗪的氯原子必须和磺酰氨基互为间位∙D．有降压作用，用于多种类型的水肿及高血压。

第05章----中枢兴奋药及利尿药

O
N
N
ON N
NaOH, H2O
O
N
N
HO O N N
H
- CO2
O
N
N
H NN
H
Caffeidine
鉴别：
1、具紫脲酸铵反应：与盐酸和氯酸钾在水浴共热蒸干后，残渣遇氨气则发生缩合反应，生成紫色的紫脲酸铵。
再加氢氧化钠试液，紫色消失。此为黄嘌呤类生物碱的共有反应。
O
H3C N
O
N
CH3
第五章中枢兴奋药及利尿药
第一节中枢兴奋药 Central Stimulants
——指提高中枢神经系统功能的药物
作用部位：大脑、延脑和脊髓有一定程度的选择性
剂量，作用强度，作用范围，选择性
使用时应注意
用量过大时,强烈的兴奋导致惊厥
过度抑制,危及生命
必须细心观察病人用药后的反应，注意控制用量
★分类：依作用部位分类
1，兴奋大脑皮层的药物(精神兴奋药)
咖啡因、哌醋甲酯等
2，兴奋延髓呼吸中枢
尼可刹米、洛贝林等
3，促进大脑功能恢复的药物
吡拉西坦、甲氯芬酯等
注意：
这种分类是相对的，随着剂量的增加，作用增强，中枢作用范围也相应扩大，过量可引起惊厥甚至昏迷。
黄嘌呤类：咖啡因按化学结构分酰胺类：尼可刹米
为强效利尿药。由于该药有较强的排钾作用，需用时服用氯化钾。
螺内酯
CH3
O
CH3
O
O
SCOCH3
用途：
低效能利尿药，常用于伴有醛固酮升高的顽固性水肿。长期单独使用可致高血钾症及男性女性化副作用。常与其他利尿药如氢氯噻嗪、呋噻米合用。

兽医药理-中枢兴奋药与抑制药的选用

肌肉注射，一次量，羊、猪250-1000mg。每千克体重，犬、猫6-12mg。
镇静及抗惊厥作用。肌肉松弛作用。
用于破伤风及其他痉挛性疾病，如缓解破伤风、脑炎、士的宁等中枢兴奋药中毒所致的惊厥等。
静脉注射宜缓慢。
若发生中毒现象时应立即静脉注射5%氯化钙溶液解救。
与硫酸多黏菌素、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素等药物存在配伍禁忌。
肌肉注射。一次量，每千克体重，马1-2mg；牛0.1-0.3mg；羊0.1-0.2mg；犬、猫1-2mg；鹿 0.1-0.3mg。
老年动物大手术：静脉注射，每千克体重，麻醉前给药 2.5mg进行基础麻醉，麻醉剂量为每千克体重，5 mg，追加剂量，每千克体重2.5 mg。
气体麻醉：麻醉前静脉注射，每千克体重2mg，再用气体麻醉剂。
异氟烷为恩氟烷的异构体，属吸入性麻醉药，麻醉诱导和复苏均较快。麻醉时无交感神经系统兴奋现象，可使心脏对肾上腺素的作用稍有增敏，有一定的肌松作用。本品在肝脏的代谢率低，故对肝脏毒性小。
直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，并提高呼吸中枢对C02的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对其他器官无直接兴奋作用。
用于各种原因引起的呼吸中枢抑制的解救，如中枢抑制药中毒、因各种疾病引起的中枢性呼吸抑制、CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等；
麻醉时—般作基础麻醉，再配合局麻药，不宜作深麻醉。
内服、灌肠，一次量，马、牛10-25g；羊、猪2-4g；犬0.3-lg。静脉注射，一次量，每千克体重，马、牛0.08-0.12g；水牛0.13-0.18g；猪 0.15-0.17g；骆驼0.1-0.11g。

药物化学知识点总结复习整合资料(全)

第一章麻醉药第一节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。

丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。

布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。

盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

干燥稳定，避光 PH=3—3.5最稳定。

2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。

作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类第二节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。

2、加入硫酸，沉于底部。

甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。

恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。

异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。

分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。

--OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6—10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

6 中枢兴奋和利尿药物

O
CH3 N
二、中枢兴奋药的合成 1、咖啡因（咖啡碱）caffeine
H 3C N
H 2O N O N CH3
存在于咖啡豆及茶叶中，早年从植物中提取，现多采用全合成方法制备
咖啡因是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱，适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用，临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是，大剂量或长期使用也会对人体造成损害，特别是它也有成瘾性，一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状，虽然其成瘾性较弱，戒断症状也不十分严重．但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时，咖啡因就不仅作用于大脑皮层，还能直接兴奋延髓，引起阵发性惊厥和骨骼震颤，损害肝、胃、肾等重要内脏器官，诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病，甚至导致吸食者下一代智能低下，肢体畸形。因此也被列入受国家管制的精神药品范围
第五章中枢兴奋药和利尿药第一节中枢兴奋药一、定义和分类中枢兴奋药(central stimulants)是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。根据其主要用部位可分为三类： ①主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因等； ②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，又称呼吸兴奋药，如尼可刹米等； ③主要兴奋脊髓的药物，如土的宁等。随着剂量的增加，其中枢作用部位也随之扩大，过量均可引起中枢各部位广泛兴奋而导致惊厥。脊髓兴奋药因毒性较大，无临床应用价值，故本章不作介绍。按照化学结构及来源分类 �� 生物碱类咖啡因 �� 酰胺类衍生物吡拉西坦 �� 苯乙胺类 �� 其它类
H 3C O
O O Cl NH N H 3C O O H 3C O O
10、奈非西坦nefiracetam
O NH N O H 3C
CH3
是日本第一制药公司正在研制的吡咯烷酮类益智药,吡咯烷酮是主要的药效基团。奈非西坦可通过对大脑皮层的作用增强认知能力和防止学习、记忆的损伤,它不具有毒蕈碱受体激动剂和拮抗剂的特性,也不抑制乙酰胆碱酶的活性,因此它的抗遗忘和增强记忆的作用是通过提高大脑皮层乙酰胆碱释放而发生的。

医学专题第五章中枢兴奋药及利尿药6142

第五页，共四十页。
可可碱和茶碱均为天然的黄嘌呤类衍生物，与Caffeine 结构相比只是在环取代甲基的多少及位置(wèi zhi)稍有不同。可可碱为3，7－二甲基黄嘌呤；茶碱为1，3－二甲基黄嘌呤。
第六页，共四十页。
可可(kěkě)碱、茶碱和咖啡因的比较
其中枢兴奋作用为：咖啡因>茶碱(chájiǎn)>可可碱。兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用为：茶碱(chájiǎn)>可可碱>咖啡因。
利尿剂利钠超过利水，引起血容量(róngliàng)减少，从而刺激ADH的释放。导致肾小球滤过率减小，肾近曲小管回吸收水钠增多，尿量减少。故而对部分性尿崩症和肾性尿崩症有效。
第二十八页，共四十页。
临床应用指征 (lín chuánɡ)
噻嗪类利尿剂价格便宜、疗效肯定，是很有价值的降压药物。
第二十九页，共四十页。
5.2.4 其它类 (qítā)
Na+- K+ -2Cl-协转运(zhuǎn yùn)抑制剂
第三十页，共四十页。
呋塞米Furosemide
OO S
6
H2N
5
氯苯磺酰氨
Cl 4 3
O 甲酸
1 OH
2N
O
H
呋喃
化学名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
活性
第二十三页，共四十页。
பைடு நூலகம்
氢氯噻嗪
O O O O 双磺酰氨基
S
8
H2N
酸性
7
S 1 2NH 酸性
氯苯磺酰氨 Cl 6
43
N
苯并噻二嗪
5
H
又名双氢克尿噻

药理学中枢兴奋药

cAMP的含量取决于腺苷酸环化酶（AC）和PDE的活性，AC 受肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等促进而激活，作用机理与咖啡因有区别。
咖啡因与拟肾上腺素药作用机理示意图
1）对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用，特别对大脑皮层敏感。小剂量即可提高对外界的感应性，表现精神亢奋状态。治疗量时兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力，消除疲劳，短暂增加肌肉工作能力。较大剂量时，可直接兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢和迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，血压略上升，心率减慢等。大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，中毒量时可引起强直或痉挛性惊厥，直至死亡。
直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对其他器官无直接的兴奋作用，大剂量可引起惊厥，但安全范围宽。
【临床应用】
常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中毒、疾病引起的中枢性呼吸抑制、 CO2中毒、溺水、新生仔畜窒息等。
【体内过程】
内服或注射均易吸收，消化道给药吸收不规则并有刺激性，但复盐形式吸收良好且刺激性小。分布于各组织，可透过血脑屏障，可通过胎盘进入胎儿。主要在肝脏发生氧化、脱甲基化及乙酰化代谢后由尿排出，少数以原形排出。
【药理作用】
有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等作用。
作用机理主要通过抑制细胞内磷酸二酯酶（PDE）的活性，减少 cAMபைடு நூலகம் 受磷酸二酯酶的破坏，增加细胞内第二信使 cAMP的含量。激活磷酸化酶、酯酶等，介导一系列的生理生化反应。
2）孕畜禁用。

中枢兴奋药和利尿药护理课件

中枢兴奋药和利尿药护理课件
• 中枢兴奋药概述 • 中枢兴奋药的护理 • 利尿药的概述 • 利尿药的护理 • 中枢兴奋药和利尿药的联合应用 • 中枢兴奋药和利尿药的特殊护理
目录
01
中枢兴奋药概述
定义与分类
定义
中枢兴奋药是一类能够兴奋中枢神经系统的药物，通过提高中枢神经系统的兴奋性来发挥药效。
根据老年患者的具体情况，调整药物剂量和使用频率，避免过量或不足。
在此添加您的文本16字
密切观察老年患者用药后的反应，如出现不良反应，应及时处理并调整用药方案。
在此添加您的文本16字
提醒老年患者遵循医嘱，不要自行增减剂量或更改用药方式。需要特别关注其生长发育和药物反应，采取相应的护理措施。评估儿童患者的生长发育情况，了解其是否处于生长发育阶段，以及是否有其他慢性疾病。
02
利尿过度
利尿药过量可能导致利尿过度，出现脱水、电解质紊乱等症状。处理措
施包括补充水分和电解质，调整利尿药的剂量和用药方案。
03
心血管系统不良反应
中枢兴奋药和利尿药都可能对心血管系统产生影响，如血压升高、心律
失常等。处理措施包括监测心血管系统功能，及时调整药物剂量或停药
。
06
中枢兴奋药和利尿药的特殊
药物相互作用
利尿药与其他药物合用可能产生相互作用，影响药效。
配伍禁忌
某些利尿药不宜与特定药物或食物同时使用。
处理方式
在使用利尿药期间，应避免自行增减其他药物的剂量或种类，如有疑问，请咨询医生。
05
中枢兴奋药和利尿药的联合
应用
联合应用的必要性
增强治疗效果
缩短病程
中枢兴奋药和利尿药在某些疾病的治疗中具有协同作用，联合应用可以增强治疗效果，提高疾病治愈率。

中枢兴奋药

中枢兴奋药中枢兴奋药是指能提高中枢神经系统功能活动的药物。

中枢神经系统各部分之间有许多神经通路紧密联系，而中枢神经与外周神经又有紧密联系，因此，本类药物的功能往往比较广泛，依照它们在治疗剂量时的要紧作用部位能够分为（1）要紧兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因、茶碱，临床上常用于中枢功能抑制；（2）要紧兴奋延髓的药物，如尼可刹米、樟脑等，临床上常用于呼吸中枢抑制；（3）要紧兴奋脊髓的药物，如士的宁等，临床上常用于神经不全麻痹。

如此分类并不是绝对的，随着剂量加大，中枢兴奋的部位也随之扩大，剂量过大会引起中枢各部位广泛兴奋，导致惊厥，进而可转为“超限抑制”，甚至导致死亡。

这类药物有咖啡因、苯丙胺等，要紧作用于大脑皮层和脑干上部，能提高大脑的兴奋性和改善全身代谢活动。

咽啡因Caffeinum咖啡因为黄嘌呤类生物碱，这类药物包括咖啡因、茶碱、柯柯碱等。

茶叶含咖啡因1－5%，并有小量茶碱；咖啡含咖啡因1－2%；柯柯豆含1.5－3%和小量茶碱。

目前我国要紧用人工合成法生产咖啡因和茶碱。

咖啡因是白色针尖状结晶，味苦。

难溶于水，在热水中能提高溶解度，略溶于乙醇。

为制成便于使用的剂型，可加入佐剂制成可溶性复盐，如加苯甲酸钠于咖啡因中使成苯甲酸钠咖啡因。

苯甲酸钠旧称安息香酸，故苯甲酸钠咖啡因常被简称为“安钠咖”。

[体内过程]本类药物易从胃肠道或注射部位吸取，在体内分布平均。

大部分药物在肝内脱去一部分甲基并被氧化，以甲基尿酸或3-甲基黄嘌呤的形式由尿排出，仅有小量以原形从尿液中排出。

在体内转化和排泄的速度较快，作用时刻较短，安全范畴较大，不易产生蓄积作用。

[作用]1.对中枢神经系统的作用：咖啡因对中枢神经系统有明显的兴奋作用。

小剂量兴奋大脑皮层，剂量增大可兴奋延髓，超量则兴奋脊髓。

（1）咖啡因对大脑皮层有直截了当兴奋作用，能提高皮层细胞的兴奋性，表现为增强动物对刺激的反应，缩短反射的埋伏期，排除疲劳，并能短暂地增加肌肉工作能力。

自考药理学知识点归纳

自考药理学知识点归纳自考药理学是药学专业的重要学科之一，其知识点繁多且难以理解。

为了帮助自考考生更好地掌握药理学知识，本文将归纳整理药理学中的重要知识点，并按照章节顺序进行简要概述。

第一章：药理学总论1、药理学定义、研究对象及任务。

2、药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体的作用机制和作用特点。

3、药物代谢动力学（药动学）：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

4、药物的不良反应及合理用药原则。

第二章：传出神经系统药物1、胆碱能神经和抗胆碱能神经药物的作用机制及临床应用。

2、肾上腺素能神经和抗肾上腺素能神经药物的作用机制及临床应用。

3、自主神经药物的作用机制及临床应用。

第三章：局部麻醉药1、局部麻醉药的种类、作用机制及临床应用。

2、局部麻醉的不良反应及注意事项。

第四章：中枢神经系统药物1、镇静催眠药的作用机制及临床应用。

2、抗癫痫药的作用机制及临床应用。

3、抗精神失常药的作用机制及临床应用。

4、镇痛药的作用机制及临床应用。

5、中枢兴奋药的作用机制及临床应用。

第五章：心血管系统药物1、抗高血压药的作用机制及临床应用。

2、抗心绞痛药的作用机制及临床应用。

3、抗心律失常药的作用机制及临床应用。

4、利尿药的作用机制及临床应用。

5、抗心力衰竭药的作用机制及临床应用。

第六章：血液系统药物1、抗贫血药的作用机制及临床应用。

2、抗凝血药的作用机制及临床应用。

3、溶栓药的作用机制及临床应用。

4、抗血小板药的作用机制及临床应用。

5、促凝血药的作用机制及临床应用。

6、抗白细胞药的作用机制及临床应用。

7、抗肿瘤药的作用机制及临床应用。

增值税知识点归纳一、什么是增值税？增值税是一种流转税，是对商品和服务的增值部分进行征税。

具体来说，增值税是以商品（包括有形动产和无形资产）在流转过程中产生的增值额为计税依据，通过抵扣机制来避免重复征税。

二、增值税的类型根据征税范围的不同，增值税可以分为以下三种类型：1、生产型增值税：对所有购入的原材料和固定资产进行征税，不区分生产经营用和非生产经营用固定资产。

05 中枢兴奋药及利尿药

肾小管的重吸收与药物作用部位
（二）常用利尿药的分类——作用部位
分类药呋噻咪高效利尿药布美他尼依他尼酸噻嗪类中效利尿药氯塞酮乙酰唑胺低效利尿药螺内酯氨苯喋啶物主要作用部位机制
髓袢升枝粗段皮质和髓质部远曲小管近段 (皮质部) 近曲小管远曲小管及集合管
抑制 Na+-2Cl--K+ 同向转运系统，抑制Na+、 Cl- 的重吸收同高效利尿药
对碱不稳定，与碱共热,（开环脱羧）生成咖啡亭。但石灰水无影响。
鉴别反应
碘试液反应
饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应，生成红棕色沉淀
在过量的氢氧化钠试液中，沉淀又复溶
鉴别反应——紫脲酸铵反应
黄嘌呤类生物碱的特征反应（氧化后缩合）
紫色四甲基紫尿酸铵
［作用、用途］
1.中枢兴奋作用： (1)小剂量(0.05-0.2g)：兴奋大脑皮层：消除睡意，振奋精神，缓解疲劳，提高思维能力。用于对抗轻度中枢抑制(酒精、抗组胺药、催眠药) (2)中量(0.2--0.5g)：直接兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢。用于治疗严重传染病或中枢抑制药引起的昏睡、呼吸抑制、循环衰竭。 (3)大量：兴奋脊髓，引起惊厥。 2. 跟麦角胺合用能用于治疗偏头痛。
中枢兴奋药的分类（2）
按化学结构和来源分类
结构类别生物碱类代表药物咖啡因、可可碱、茶碱
酰胺类
其他类
尼可刹米、吡拉西坦
克脑醚、盐酸甲氯芬酯
1.生物碱类
天然存在的黄嘌呤类衍生物环取代甲基的多少及位置稍有不同
Caffeine
可可碱
茶碱
药理作用强度比较
具有相似的药理作用
中枢兴奋作用