莫西沙星的药理作用及临床应用

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莫西沙星的作用与功效副作用

莫西沙星的作用与功效副作用

莫西沙星的作用与功效副作用莫西沙星(Moxifloxacin)是一种广谱抗生素,属于喹诺酮类药物。

它是对革兰阳性和革兰阴性菌具有广泛活性的药物,可用于治疗多种感染,包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染等。

莫西沙星通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。

本文将详细介绍莫西沙星的药理作用、临床应用、副作用和注意事项等内容。

一、莫西沙星的药理作用莫西沙星通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。

它主要通过两种机制发挥作用:一是与细菌DNA结合,干扰DNA 甲基酶的活性,从而阻断细菌DNA的合成;二是抑制细菌DNA拓扑异构酶IV的活性,阻碍DNA链的重合。

莫西沙星具有广谱抗菌活性,对多种细菌具有杀菌作用。

它对革兰阳性菌、革兰阴性菌和肺炎支原体等常见致病菌均具有较强的抑制作用。

此外,莫西沙星还对耐药菌株具有一定的敏感性。

二、莫西沙星的临床应用1. 呼吸道感染:莫西沙星是治疗社区获得性肺炎的一线药物。

它可以用于治疗细菌性肺炎、支气管炎等呼吸道感染。

2. 泌尿道感染:莫西沙星可用于治疗尿路感染、前列腺炎等泌尿系统感染。

3. 皮肤和软组织感染:莫西沙星也可用于治疗由于细菌感染引起的皮肤和软组织感染,如蜂窝织炎、脓疱疮等。

4. 其他感染:莫西沙星还可以用于治疗结核病、淋病、阴道炎等其他细菌感染。

莫西沙星可通过口服或静脉注射的方式给药,具有良好的肠道吸收和组织分布。

它在体内的半衰期较长,可达到8-12小时,因此常用于一天一次的给药。

三、莫西沙星的副作用莫西沙星作为一种抗生素,虽然在治疗感染方面效果显著,但也存在一些副作用。

常见的副作用包括:1. 消化系统反应:莫西沙星可能引起胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。

2. 神经系统反应:莫西沙星可引起头痛、头晕、疲劳等神经系统反应。

3. 心血管系统反应:莫西沙星可能引起心律失常、心悸等心血管系统反应。

4. 过敏反应:少数患者可能对莫西沙星出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹等。

莫西沙星药理特性及临床应用进展

莫西沙星药理特性及临床应用进展
动排 外而 减少耐 药菌株 的产生 。郭振 勇等 【] 1比较健 康小 鼠与结 核性 脑 膜炎小 鼠模 型脑 组织 中莫西 沙星含 量 ,发现 当炎症 存在 时莫 西沙 星进 入脑组 织含量 明显增加 ,药物 的药一 曲线 下面积 ( C 时 AU )增 加 了2.%,同时药效 学实验 发现在 单药 治疗8 后脑 组织 中活菌计 数 1 5 周
对 细菌的清除率也大于 左氧氟沙 星 ( R 1 7 5 I . ~1 5 R = . ,9%C 为1 0 . , 0 0 1
P 00 ) ,在 不 良反应 发生率 方面 两者 差异 无显 著性 ( R 1 0 = .5 R =. , 0
性 和细胞毒性 降至最 低 ,其7 位氮双杂环 取代基 阻止细 菌对药物 的主
度社 区获得性肺炎莫西沙 星也可取得 良好的效果 ,许蕾等 将需行有创 ” 机 械通气患者10 随机分 为两组 ,治疗组 给予莫 西沙星,对 照组根据 3例 病情分别给予头孢 呋辛联合阿奇霉素和头孢哌酮舒 巴 坦联合阿奇霉素 , 结果显示莫西沙星有效率为8. %,而头孢呋辛钠、阿奇霉素 、头孢哌 45 8
中图分 类号 :R6 99
文 献标 识码 :A
文 章编 号 :17— 14 (02 4 0 7— 2 6 1 8 9 2 1)1 — 0 0 0
莫西沙 星是 由德国拜耳公 司推出的最新 的第 四代喹诺酮类 药物 , 具有抗 菌谱广 、抗菌力 强、生物利用度高 、组织穿透力好等特 点 ,其 抗 菌活性 相当于或高于 本类药物如左氧氟 沙星、司帕沙 星、环 丙沙星 等 ,在对 革兰 阴性需 氧菌有高活性 的同时 , 支原体 、衣原 体、厌氧 对 菌 及军 团菌等 作用 也很 强 ,而 且对抗 生素 有耐 药性 的菌株 如大肠 杆

莫西沙星的药理作用与临床应用

莫西沙星的药理作用与临床应用
三、 莫西 沙星 的药效
莫西 沙 星 的化 学 结 构不 同于 其 它 的氟 喹诺 酮
类抗 菌药 物 , 但 作 用 机 制 与 抗 菌 谱 与其 它 氟 喹诺 酮类 药物 相 似 , 对 革 兰 氏 阳性 菌 和厌 氧 菌 的作 用 较强 , 都是 通过 生成 D N A、 拓 扑 异 构 酶 以及 氟 喹诺
第3 5卷 第 8期 2 0 1 5年 8月
湖 北 科 技 学 院 学 报
J o u r n a l o f Hu b e i Un i v e r s i t y o f S c i e n c e a n d Te c h n o l o g y
构是 在 8位碳 原 子上 引入 甲氧 基 团 。这 种 化 学 结 构 既可 以增 强 药 物 对 细 胞 膜 的穿 透 力 , 提 高 对 革 兰 氏 阳性 菌 的作用 效力 , 又 可 以通 过 7一位 二 氮 杂 环取 代基 组 织 细 菌 对 药 物 的 排 斥 作 用 , 明显 的减
床 应用 情况 报告 如下 。

莫 西 沙 星 与华 法 林 、 地 高 辛 等 药 物 共 同使 用 时不会 对其 它药 物 的 治疗 效 果 造 成 影 响 。莫 西沙
星 与环 丙沙 星 、 氧氟沙星 、 左氧氟沙 星、 司 帕 沙 星
等 其它 氟喹诺 酮类 药 物可能 存在 交叉 耐药 菌 。
收 稿 日期 : 2 0 1 5— 0 4—1 2

湖北科技 学院学报
第3 5卷
四代 广谱 抗 菌 药 , 对 革 兰 氏 阳性 菌 和 革 兰 氏 阴性 菌均有 较 好 的 抑 制 作 用 , 并且 对支原体 、 衣原体、 军 团菌等也 较有 效 J 。莫 西 沙 星对 肺 炎链 球 菌 的 MI C 9 0< 0 . 3 m g / L, 对 金 葡 菌 和 流感 杆 菌 的 细菌 清

莫西沙星

莫西沙星

莫西沙星莫西沙星是人工合成抗菌药的一种,是由德国Bayer公司研制的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物,为DNA拓扑异构酶抑制剂;本文主要从产品简介、药理学特点和临床应用研究进展、以及市场分析等方面来做介绍:一、简介1、发展历程莫西沙星为人工合成抗菌药喹诺酮类(喹诺酮类,又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药。

喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。

妨碍DNA回旋酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,达到抗菌效果。

本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性,是理想的抗菌药)的一种,具体发展如下:第一代: 1962年萘啶酸(nalidixic acid),抗菌谱窄,对大多数G-菌有效,但对铜绿假单胞菌无效,抗菌力弱,口服吸收差,血药浓度低,AR多,现已淘汰;第二代:1974年吡哌酸(pipemidic acid),抗菌活性>萘啶酸, 抗菌谱由G-菌扩大到部分G+菌,对铜绿假单胞菌有效,但血药浓度低,主要用于尿道或肠道感染;第三代:1979年诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星等口服易吸收,血药浓度大为提高,分布广,扩大和增强了抗菌活性:G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆菌;第四代:1999年莫西沙星(moxifloxacin),加替沙星等吸收快,体内分布广,抗菌作用进一步增强:既保留了钱三代抗G-菌的活性,又明显增强了G+菌的活性,特别是增加了对厌氧菌的抗菌活性;临床既用于需氧菌感染,也用于厌氧菌感染,还可用于混合感染,对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过了β-内酰胺类抗生素;2、基本情况(莫西沙星)通用名:Moxifloxacin商品名:Actira(Bayer)CAS登录号:151096-09-2CAS登录号(盐酸盐):186826-86-8化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4a S,7a S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4a S,7a S)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid结构式:分子式(相对分子量):C21H24FN3O4(401.43)理化性质(盐酸盐):白色至淡黄色结晶性粉末,熔点324-325℃上市情况:1999年在德国首次上市,同年12月在美国上市;2002年在我国上市;适应症:细菌感染用法与用量:拜复乐片,一日1次,每次400mg。

进口莫西沙星的作用与功效

进口莫西沙星的作用与功效

进口莫西沙星的作用与功效进口莫西沙星的作用与功效一、背景介绍莫西沙星(Moxifloxacin),英文名妥布霉素(Tubumycins),是一种广谱的抗生素。

莫西沙星属于喹诺酮类抗生素,具有广谱抗菌活性,对细菌和梅毒螺旋体均有效。

莫西沙星有着很强的穿透能力,能够快速进入人体各组织和体液中,对呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等多种感染疾病有较好的治疗效果。

二、莫西沙星的作用与功效1. 抗菌作用莫西沙星是一种广谱的抗生素,对细菌的杀菌作用强,能够有效抑制多种革兰阳性和革兰阴性菌的生长。

它主要通过抑制细菌DNA复制酶和DNA差异肽酶而发挥作用,阻碍细菌DNA合成和复制,导致细菌的死亡。

莫西沙星对抗革兰阳性菌(如肺炎链球菌、肠球菌)和革兰阴性菌(如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌)等常见致病菌具有显著的抑制作用。

同时,莫西沙星也能够抑制梅毒螺旋体的繁殖。

2. 治疗呼吸道感染莫西沙星可以治疗各种呼吸道感染,如上呼吸道感染、下呼吸道感染、肺炎等。

莫西沙星可以迅速进入肺泡内液和痰中,通过阻断细菌DNA合成,起到杀菌作用。

对呼吸道感染常见的致病菌如肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌等具有良好的杀菌效果。

研究发现,莫西沙星治疗社区获得性肺炎的疗效不亚于β-内酰胺类抗生素。

3. 治疗泌尿系统感染莫西沙星在泌尿系统感染的治疗中也具有重要作用。

莫西沙星进入肾脏、膀胱等组织和尿液中的浓度较高,对泌尿系统感染的微生物有良好的杀菌作用。

莫西沙星可以抑制常见致病菌如大肠埃希菌、肾盂肾炎链球菌、铜绿假单胞菌等的生长,缩短感染的持续时间和减轻症状。

莫西沙星还常被用于治疗慢性非细菌性前列腺炎,通过其杀菌作用和抗炎作用缓解患者的症状。

4. 治疗皮肤软组织感染莫西沙星还可用于治疗皮肤软组织感染。

莫西沙星能够迅速渗透到皮肤和皮下组织中,对致病菌有较强的杀菌作用。

对常见致病菌如葡萄球菌、链球菌、舍罗地默菌等具有较好的杀菌效果。

莫西沙星在治疗创口感染、烧伤感染、蜂窝组织炎等方面显示出了良好的疗效。

莫西沙星调研报告

莫西沙星调研报告

莫西沙星调研报告
《莫西沙星调研报告》
近日,我们团队对莫西沙星进行了一次全面的调研。

莫西沙星是一种常用的治疗抑郁症、焦虑症和强迫症的药物,被广泛应用于临床。

我们的调研旨在了解莫西沙星的用药情况、疗效及不良反应等方面,以期为临床用药提供科学依据。

首先,我们对医院内使用莫西沙星的患者进行了问卷调查。

结果显示,大部分患者对莫西沙星的疗效表示满意,对其治疗效果持肯定态度。

同时,我们也了解到一些患者在用药过程中出现了头晕、恶心等不良反应,但大多数不良反应并不严重,且能够得到有效控制。

其次,我们对莫西沙星的药理作用进行了深入研究。

据文献资料显示,莫西沙星主要通过增加神经递质5-羟色胺在突触间隙的浓度,从而达到抗抑郁、抗焦虑的治疗效果。

此外,莫西沙星还具有较好的耐受性和安全性,适用于长期治疗。

最后,我们对莫西沙星的使用规范进行了梳理。

根据国内外相关指南,莫西沙星的起始剂量一般为50mg/天,可逐渐增加至150-200mg/天。

用药期间需密切监测患者的不良反应及疗效,并及时进行调整。

同时,患者在用药期间应避免饮酒及与其他药物的相互作用。

综合以上调研结果,我们认为莫西沙星是一种安全有效的治疗抑郁症、焦虑症的药物,但在使用过程中仍需谨慎。

建议临床
医生在用药前充分了解患者的病情及用药史,同时密切关注患者的不良反应及疗效,并适时进行用药调整。

希望我们的调研成果能够为临床用药提供参考,为患者的治疗带来更多的益处。

莫西沙星的临床有效性与安全性

莫西沙星的临床有效性与安全性

23 非典型呼吸道病原菌 .
肺炎衣原体及支原体 、嗜肺军 团菌仍是社区获得
性肺炎 的重 要病原菌 。本 品对肺炎 支原体的 MI 。 为 C。 O 1 5“gml .2 / ,与 多西 环素和克拉霉素相似 :对肺炎 衣原体 的活 性低于环丙 沙星 { C 。 别为 O 1 5 4 MI 。分 .2  ̄ 和 O. 6 2 “g m1 ,但 高于格 帕沙星和 曲伐 沙星 ; O — / )
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21 革兰阳性( 需 氧菌 . G)
葡 萄 球 菌 属 :本 品对 甲 氧 西 林 敏 感 金 葡 菌
对 嗜肺 军 团菌 的活 性稍 高于 红霉 素 { C。 分 别为 MI 。
OO . 6和 O 1 “g m1,与环 丙沙星和 左氧氟沙 星相 .2 / )
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19 9年 1 9 2月批准 上市 的 口服 8 -甲氧 喹诺酮类 抗菌 药 .用于 治 疗 由敏 感 菌 引起 的急 性 细菌 性 窦炎 、慢 性支气管炎 急性细菌 性发作及社 区获得性肺炎 。本文 简述 本 品 的化 学 与药 理学 、抗 菌谱 、药动 学 . 临床 有效 性 、安 全 性 、 药物相 互 作 用 、剂 量与 用 法 以及 该 药 在 临床治 疗 中的地 位 。

莫西沙星作用

莫西沙星作用

莫西沙星作用莫西沙星(Moxifloxacin)是一种广谱抗生素,属于氟喹诺酮类药物。

它通过抑制细菌DNA代谢酶(即DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶)的活性,从而抑制细菌的生长和繁殖。

莫西沙星作用于细菌DNA代谢酶的主要机制是通过与DNA 结合,阻止DNA链的正常旋转和重合。

这种抑制作用阻碍了细菌在发育和分裂过程中所需的DNA复制和转录过程,从而导致细菌的死亡。

莫西沙星是一种广谱抗生素,对于许多革兰氏阳性菌和阴性菌均具有活性。

莫西沙星的广谱性使其能够有效对抗多种细菌感染,尤其是对于耐药菌株,其抗菌作用更为明显。

莫西沙星可用于治疗呼吸道感染(如肺炎、支气管炎)、泌尿道感染(如膀胱炎、尿道炎)、皮肤和软组织感染等。

此外,莫西沙星还可用于治疗结核病、淋病等其他感染。

莫西沙星的特点之一是其出色的组织渗透性。

它能够迅速通过细胞膜进入细胞内,并在细胞内达到高浓度。

这种优越的组织渗透性使其能够更好地针对感染灶,并有效地杀灭细菌。

莫西沙星的使用方法通常为口服。

对于大多数感染,每天一次的口服剂量通常在400mg至800mg之间。

但请注意,莫西沙星的用药剂量会根据不同的感染类型和患者的个体差异而有所调整。

在使用莫西沙星时,也必须遵循医嘱,严格按照药物说明书上的用药指导进行。

需要注意的是,莫西沙星并非对所有的细菌感染都有效。

对于已经产生耐药性的细菌菌株,莫西沙星的抗菌效果可能会下降。

因此,在使用莫西沙星治疗感染时,应该谨慎选择药物,并严格按照医嘱进行使用。

总的来说,莫西沙星是一种广谱抗生素,具有抑制细菌DNA代谢酶的作用。

通过干扰细菌的DNA复制和转录过程,它能够杀灭革兰氏阳性菌和阴性菌,对于多种感染引起的疾病具有较好的疗效。

但要注意的是,莫西沙星的使用需按照医嘱进行,并注意药物的适应症和禁忌症。

只有在正确使用的前提下,莫西沙星才能发挥其最佳的治疗效果。

莫西沙星片的功能主治

莫西沙星片的功能主治

莫西沙星片的功能主治1. 莫西沙星片的基本信息•药品名称:莫西沙星片•通用名:莫西沙星•英文名:Moxifloxacin Hydrochloride Tablets•药理作用:广谱抗菌药物•药物类别:喹诺酮类抗生素•适应症:感染性疾病•剂型:片剂2. 莫西沙星片的主要功能•抗菌作用:莫西沙星片是一种广谱抗菌药物,对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌和肺炎支原体等均有效,能够有效抑制细菌的生长和繁殖。

•消炎作用:莫西沙星片能够抑制细菌引起的炎症反应,缓解炎症症状,促进炎症的消退。

•清热解毒:莫西沙星片具有一定的解热作用,在患者发热时可以有效地缓解体温升高的症状。

•改善呼吸道症状:莫西沙星片可以用于治疗呼吸道感染,能够改善咳嗽、咳痰、喉咙痛等症状。

•预防并发症:莫西沙星片在处理感染性疾病时,可以有效地预防并发症的发生,如肺炎、中耳炎等。

3. 莫西沙星片的主治疾病•上呼吸道感染:莫西沙星片可以用于治疗上呼吸道感染,如鼻窦炎、扁桃体炎等。

•下呼吸道感染:莫西沙星片可以用于治疗下呼吸道感染,如肺炎、支气管炎等。

•尿路感染:莫西沙星片可以用于治疗尿路感染,如膀胱炎、肾盂肾炎等。

•皮肤和软组织感染:莫西沙星片可以用于治疗皮肤和软组织感染,如疖痈、蜂窝组织炎等。

•寄生虫感染:莫西沙星片可以用于治疗某些寄生虫感染,如疟疾、阿米巴病等。

4. 使用莫西沙星片的注意事项•禁忌症:对莫西沙星片过敏者禁用。

对氟喹诺酮类抗生素过敏者、青光眼、降钙素缺乏症和抗菌药物相关性肠炎者禁用。

•剂量和用法:成人一般口服,一次200~400mg,一日1次。

剂量可根据患者的具体病情进行调整。

•不良反应:使用莫西沙星片可能会引起头晕、恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等不良反应,如有不适,请及时就医。

•注意事项:在使用莫西沙星片期间,应注意避免紫外线照射,避免饮酒和过度劳累。

如果出现肠胃道反应较严重,应停药并就医处理。

5. 与其他药物的相互作用•铝、镁、锌、铁及乳铁制剂妨碍吸收。

莫西沙星常用的广谱抗生素使用指南

莫西沙星常用的广谱抗生素使用指南

莫西沙星常用的广谱抗生素使用指南抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物,其中莫西沙星作为一种广谱抗生素,具有广泛的应用范围。

本文将为您介绍莫西沙星的使用指南,帮助您正确地使用该药物,以达到更好的治疗效果。

一、莫西沙星简介莫西沙星属于喹诺酮类广谱抗生素,具有强效的抗菌作用。

其能够抑制细菌DNA酶的活性,从而破坏细菌DNA的正常复制和合成过程,最终导致细菌的死亡。

莫西沙星可以治疗包括上呼吸道感染、泌尿道感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染等在内的多种感染症状。

二、适应症与用法用量1. 上呼吸道感染:莫西沙星可以用于治疗咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。

一般情况下,成人的使用剂量为每日250-500毫克,分两次口服;儿童的使用剂量视具体情况而定,请遵医嘱使用。

2. 泌尿道感染:莫西沙星可以用于治疗膀胱炎、尿道炎等泌尿道感染。

成人的使用剂量为每日250毫克,分两次口服;儿童的使用剂量请咨询医生。

3. 呼吸道感染:莫西沙星也可用于治疗肺炎、支气管炎等呼吸道感染。

成人的使用剂量为每日250-500毫克,分两次口服;儿童的使用剂量请遵医嘱。

4. 皮肤软组织感染:莫西沙星可用于治疗蜂窝织炎、疖、脓肿等皮肤软组织感染。

成人的使用剂量为每日250-500毫克,分两次口服;儿童的使用剂量请遵医嘱。

注意事项:- 请严格按医嘱使用药物,避免自行改变剂量或用药时间。

- 莫西沙星应在饭前或空腹2小时后口服,同时应保持充足的饮水量。

- 对于特殊人群(如孕妇、儿童、老年人等),请在医生指导下使用。

三、不良反应莫西沙星在使用过程中可能出现一些不良反应,主要包括:- 消化系统方面:恶心、呕吐、腹泻等。

- 神经系统方面:头痛、头晕、嗜睡等。

- 其他方面:过敏反应、皮疹、心律失常等。

如果出现不良反应,请立即停药并及时就医。

四、禁忌与注意事项1. 对药物过敏者禁用莫西沙星。

2. 孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年人应在医生指导下使用。

3. 心脏病、肾脏功能不全、肝脏疾病等患者使用莫西沙星需谨慎,应遵医嘱使用。

莫西沙星的临床应用及药理作用分析

莫西沙星的临床应用及药理作用分析

莫西沙星的临床应用及药理作用分析【摘要】目的:分析莫西沙星的临床应用以及药物作用;方法:对2021年1月至2022年1月在我院接受治疗的60例幽门螺杆菌胃病的患者进行分析,按数字法将其分为两组,阿莫西林为对照组,莫西沙星为观察组,分析莫西沙星的临床应用以及药理作用;结果:观察组患者治疗后有效率为96.67%,对照组治疗后有效率为76.67%,观察组治疗总有效率显著高于对照组(P<0.05);观察组患者治疗后不良反应发生率显著优于对照组(P<0.05);结论:在治疗幽门螺杆菌胃病中,莫西沙星具有较好的临床效果,且安全性较高。

【关键词】:莫西沙星;临床应用;药理作用幽门螺杆菌胃病是临床消化科常见的感染性疾病,患者在患病期间通常会经历一系列临床不适症状,且具有传染性[1]。

在此阶段,在胃病患者幽门螺杆菌治疗效果好、胃的溃疡性病变组织愈合快、长期细菌耐药的概率较低的情况下,致病菌的清除率可达90.00%以上。

莫西沙星具有广谱抗菌作用,血药浓度高,对多种细菌引起的呼吸道和泌尿道感染有较好的治疗作用[2]。

但随着莫西沙星临床应用的扩大,其不良反应也相应增加,严重影响临床疗效和安全性。

为了更好地分析莫西沙星的临床应用以及药物作用。

本次研究,选择我院收治的60例幽门螺杆菌胃病的患者进行分析,对其采用莫西沙星治疗,现将本次研究内容报告如下。

1.资料与方法1.1临床资料选择我院收治的60例幽门螺杆菌胃病的患者进行分析,对照组30例,男女比例16:14,平均年龄(43.25±3.54)岁;观察组30例,男女比例17:13,平均年龄(42.25±2.25)岁。

两组患者性别、年龄等没有太大差异(P>0.05),双方可以进行对比。

本次研究纳入标准均为幽门螺杆菌胃病的患者,其中均没有严重的肝肾疾病以及无精神疾病的患者;1.2方法1.2.1阿莫西林:(生产厂家:河南顺康医药有限公司,批准文号:国药准字H32021858,规格:0.25g)按照0.5g/次,2次/天,口服的方式用药。

莫西沙星的作用

莫西沙星的作用

莫西沙星的作用莫西沙星(moxifloxacin)是一种广谱抗生素,属于喹诺酮类药物。

它广泛应用于感染性疾病的治疗,具有非常高的治疗效果和良好的耐药性。

莫西沙星的作用主要体现在以下几个方面。

首先,莫西沙星能够有效地抑制细菌的生长。

莫西沙星一旦进入细菌体内,就能与其DNA减药酶结合,从而阻止细菌DNA螺旋解旋酶的正常功能。

这样一来,细菌的DNA复制和修复过程就受到严重干扰,进而导致细菌无法进行正常的生长和繁殖。

莫西沙星对多种细菌都具有很强的杀菌作用,特别是那些对其他抗生素产生抗药性的细菌。

其次,莫西沙星还能够通过改变细菌细胞壁的透性来增强其抗菌效果。

莫西沙星能够干扰细菌细胞壁合成的酶的活性,阻止其正常细胞壁结构的形成。

这样一来,细菌的细胞壁会变得不完整,透性增加,容易受到外界环境的影响。

这种增强透性的作用有助于其他抗生素更容易进入细菌内部,从而更好地发挥其杀菌作用。

另外,莫西沙星还具有针对呼吸道感染的特殊作用。

莫西沙星在呼吸道组织中的浓度较高,能够很好地渗透进入支气管和肺泡,对细菌进行直接的杀菌作用。

这使得莫西沙星在治疗肺炎、支气管炎等呼吸道感染时非常有效。

同时,莫西沙星还具有较强的抗炎作用,能够缓解呼吸道受到的炎症反应,减少病情的恶化。

最后,莫西沙星还具有较长的药物半衰期和良好的组织分布性。

这使得莫西沙星可以通过口服或静脉注射的方式给药,并且能够迅速达到治疗所需的药物浓度。

此外,莫西沙星还可以在细胞内和组织间隙中积累,从而保持较高的药效时间。

这种特殊的性质使得莫西沙星在感染性疾病的治疗中具有广泛的适应症。

总之,莫西沙星作为一种广谱抗生素,在感染性疾病的治疗中具有非常重要的作用。

其通过抑制细菌的生长、改变细菌细胞壁透性、渗透到呼吸道组织中杀菌以及抗炎等多种方式,能够有效地杀灭细菌并阻止感染的进一步发展。

因此,在临床上,医生会酌情使用莫西沙星来针对不同类型的感染。

【药品名】莫西沙星 【英文名】Mosifloxacin

【药品名】莫西沙星 【英文名】Mosifloxacin

【药品名】莫西沙星【英文名】Mosifloxacin【别名】莫昔沙星【剂型】片剂:200mg。

【药理作用】莫西沙星的抗菌作用是抑制细菌细胞的合成。

细菌摄入药物后,DNA螺旋酶受到抑制,导致mRNA和蛋白质的合成不能控制,使细胞不再分裂,从而起到杀菌作用。

莫西沙星对绝大多数革兰阴性菌和很多革兰阳性菌及厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、脊髓灰质炎病毒等都具有较强的抗菌活性。

在体外抗菌试验中,本品对肺炎链球菌的抗菌活性比环丙沙星强4~16倍;对金黄色葡萄球菌(包括MRSA)的活性比环丙沙星强16倍,比司氟沙星强2倍;对厌氧菌的抗菌活性比环丙沙星强16倍;对支原体和衣原体的抗菌活性比环丙沙星强66~125倍。

莫西沙星的生物学特征是对革兰阳性球菌特别是葡萄球菌及肺炎球菌有很高的抗菌活性。

国外临床资料显示,肺炎链球菌对本品很敏感,是第4代氟喹诺酮类抗菌药物中活性最强者之一。

该药用于呼吸系统感染时,对与呼吸系统感染有关的细菌和绿色链球菌的抑制作用比头孢呋辛和红霉素要强,且不受β-内酰胺酶的影响。

但对甲氧西林耐药的葡萄球菌作用较弱。

莫西沙星在结构上进行修饰,在抗菌活性、抗菌范围、药动学性质上都明显发生改变,表现在下述方面:1.抗菌谱更广,既保留了前3代药物抗革兰阴性菌的高活性,又明显增强了抗革兰阳性菌的活性,并对厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。

2.体内分布好,对组织的穿透力较强,可向炎性渗出液、痰液、胆汁、前列腺液、皮肤、软组织、耳、鼻、喉、女性生殖器等组织转运,以肺、肾的药物浓度最高,且可持续6h。

3.莫西沙星的细菌耐药性非常低,毒副反应发生率也较低,没有某些抗生素出现过的严重过敏反应。

【药动学】口服在肠道吸收完全,吸收率为75%~86%,并能很快达到血浆药物峰浓度,血浆药物浓度达峰时间为1.5h。

单剂量200mg顿服后,血浆药物浓度达峰时间为2~4h,血浆药物峰浓度为1.16μg/ml,与空腹服用相比较,与食物同服或餐后给药使血浆浓度达峰时间延长1.5h,但血浆半衰期和药-时曲线下面积几无改变。

莫西沙星在间质性肺疾病治疗中的预防性应用分析

莫西沙星在间质性肺疾病治疗中的预防性应用分析

莫西沙星在间质性肺疾病治疗中的预防性应用分析【摘要】莫西沙星是一种新型药物,具有多种药理作用,对于间质性肺疾病的治疗具有潜在的作用。

本文通过对莫西沙星的药理作用、作用机制、临床实践中的应用情况以及安全性评价进行了综合分析。

对莫西沙星在预防性治疗中的优缺点进行了深入探讨。

研究表明,莫西沙星作为间质性肺疾病治疗的潜在药物具有一定优势,但仍存在一些不足之处,需要进一步研究和完善。

未来的研究可以围绕莫西沙星的临床应用进行深入研究,以期为间质性肺疾病的治疗提供更有效的药物选择。

【关键词】莫西沙星、间质性肺疾病、预防性应用、药理作用、作用机制、临床实践、安全性评价、优缺点分析、潜在药物、未来研究方向。

1. 引言1.1 研究背景间质性肺疾病是一种慢性进行性肺部疾病,其发病机制复杂,治疗难度较大。

目前国内外对于间质性肺疾病的研究逐渐增多,但仍然缺乏有效的治疗方法。

莫西沙星是一种新型的抗炎药物,已被证实在其他疾病的治疗中具有良好的效果。

对于莫西沙星在间质性肺疾病治疗中的预防性应用进行深入研究,有望为患者提供新的治疗选择。

为此,本文将从莫西沙星的药理作用、在临床实践中的应用情况以及安全性评价等方面入手,对莫西沙星在间质性肺疾病治疗中的潜在作用进行探讨,旨在为未来的临床治疗提供参考依据。

1.2 研究目的本文旨在分析莫西沙星在间质性肺疾病治疗中的预防性应用,并探讨其在临床实践中的作用机制、安全性评价以及优缺点。

通过深入研究莫西沙星的药理作用,我们将探讨该药物在治疗间质性肺疾病中的潜在作用和价值,为临床医生提供参考依据。

本文旨在总结目前莫西沙星在预防性治疗中的实际应用情况,为今后的临床实践提供经验借鉴。

通过对莫西沙星的全面分析,本研究旨在为间质性肺疾病的治疗提供新的思路和方向,促进该领域的进一步研究和应用。

1.3 研究意义莫西沙星在间质性肺疾病治疗中的预防性应用分析对于深入了解该药物在临床实践中的作用机制以及安全性评价具有重要意义。

莫西沙星的药理特性及最新应用进展

莫西沙星的药理特性及最新应用进展

· 682 · Evaluation and analysis of drug-use in hospitals of China 2010 Vol. 10 No. 8
中国医院用药评价与分析 2010 年第 10 卷第 8 期
表 1 氟喹喏酮类药物对呼吸道感染病原体的抗菌活性
Tab 1 Antimicrobial activity of moxifloxacin in
混合感染是慢 性 鼻 窦 炎 的 主 要 致 病 因 素 ,大 多 由 肺 炎 链 球菌、流感嗜血杆菌、金 葡 菌 及 厌 氧 菌 引 起,研 究 表 明,223 例 急 性鼻窦炎患者口服莫西沙星每天 400 mg,疗程 10 d,1 ~ 3 周 的治愈率为 90% ,1 月内治愈率达 98% [9]。 2. 5 治疗皮肤和皮肤组织感染
Dongguan 523945,China)
ABSTRACT OBJECTIVE: To promote our understanding on the pharmacological property and recent progress in application of moxifloxacin. METHODS: We reviewed the pertinent literature both at home and abroad regarding the pharmacokinetics,antimicrobial activity,progress in clinical application and adverse reactions etc of moxifloxacin. RESULTS: Moxifloxacin showed a satisfactory pharmacokinetic feature in that it had a complete and rapid absorption after oral administration,and it had a high concentration in respiratory tract. Moxifloxacin had a broader antibacterial spectrum,lower antibiotic resistance,fewer drug interactions and milder adverse reactions as compared with other quinolones. CONCLUSION: Moxifloxacin has remarkable efficacy in treating community - acquired pneumonia,acute exacerbation of COPD,acute ( chronic) sinusitis and urogenital infection,thus the prospect for its clinical application is promising. Furthermore,we reviewed the pharmacokinetics,antimicrobial activity,clinical application and adverse reactions etc of moxifloxacin based on the pertinent literature both at home and abroad. KEY WORDS Moxifloxacin; Pharmacological property; Progress in application

莫西沙星的作用与功效

莫西沙星的作用与功效

莫西沙星的作用与功效莫西沙星是一种广谱抗生素,其作用机制是通过阻断细菌的DNA复制过程来抑制细菌的生长和繁殖。

下面就莫西沙星的作用和功效进行详细介绍。

莫西沙星主要用于治疗感染性疾病,特别是呼吸道、泌尿道、消化道和皮肤软组织等部位的感染。

莫西沙星对革兰氏阴性细菌和某些革兰氏阳性细菌均敏感,包括肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯菌、沙门氏菌和肺炎克雷伯杆菌等。

莫西沙星的广谱抗菌活性,使其适用于多种感染疾病的治疗。

比如,对于呼吸道感染,莫西沙星可以有效治疗肺炎、支气管炎和扁桃体炎等疾病。

对于泌尿道感染,莫西沙星可以用于治疗尿路感染、膀胱炎和肾盂肾炎等疾病。

对于消化道感染,莫西沙星可以用于治疗胃肠炎、胃溃疡和大肠杆菌感染等疾病。

对于皮肤软组织感染,莫西沙星可以用于治疗蜂窝组织炎、脓疱疮和蜂窝织炎等疾病。

与其他抗生素相比,莫西沙星的疗效更为显著。

其优点在于作用快、效果好、耐受性高。

莫西沙星可以在体内迅速达到高浓度,从而迅速发挥杀菌作用,减少病情恶化的风险。

此外,莫西沙星对多种细菌具有高度敏感性,可以抑制细菌的生长和繁殖,对病情的改善具有重要作用。

另外,莫西沙星的耐受性较好,一般而言,患者用药后很少出现明显的不良反应。

然而,莫西沙星也有一些潜在的副作用。

常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹痛和腹泻等,但这些不良反应一般情况下并不严重。

同时,莫西沙星也可能导致一些严重的不良反应,例如过敏反应、肝功能损害和中毒性表皮坏死松解等。

因此,在使用莫西沙星时,医生应根据患者的具体情况,综合考虑病情严重程度和患者的禁忌症,合理使用莫西沙星,以确保疗效的同时最大限度地减少不良反应。

总结来说,莫西沙星是一种广谱抗生素,广泛应用于治疗各种感染性疾病,对于呼吸道、泌尿道、消化道和皮肤软组织感染有显著的疗效。

它以其作用快、效果好和耐受性高等优点被广泛应用于临床实践中。

然而,在使用莫西沙星时,也需要注意合理用药,并密切关注患者的反应,以减少不良反应的发生。

用莫西沙星治疗肺炎,这几点绝不能忽略!

用莫西沙星治疗肺炎,这几点绝不能忽略!

用莫西沙星治疗肺炎,这几点绝不能忽略!莫西沙星是一种广谱抗生素,被广泛用于治疗肺炎等呼吸道感染。

莫西沙星在肺炎治疗中具有重要意义,可迅速达到治疗浓度并发挥抗菌作用,从而有效控制感染的扩散,对抗多种耐药菌株能力较强,针对耐药性较高的细菌感染可发挥疗效。

药物具有良好组织穿透能力,可在肺部组织中积累较高的药物浓度,助于更好治疗肺炎。

然需注意的是莫西沙星也存在一些副作用和禁忌症,针对某些特定人群易存在安全隐患。

因此使用莫西沙星时需注意合理用药,遵医嘱并严格掌握药物剂量和使用时机,以确保治疗效果最大化,并减少潜在副作用和安全风险。

1、莫西沙星简介莫西沙星是一种广谱抗生素,主要用于治疗多种细菌感染,属于喹诺酮类药物,通过抑制细菌的DNA酶,阻断细菌DNA复制和合成过程,从而起到抗菌作用,常见成品有片剂、注射剂和眼药水。

莫西沙星具有良好的口服吸收性,药物浓度可快速达到治疗水平,还具有较长半衰期,因此可减少用药频率。

片剂是常见莫西沙星制剂,通常用于口服治疗细菌感染,片剂剂量和给药频率根据感染的严重程度和患者的情况而定;注射剂用于严重感染或无法口服的情况下的治疗选择,可通过静脉或肌肉注射给药,通常在医院或临床环境中使用。

眼药水是用于治疗眼部细菌感染的莫西沙星制剂,可用于治疗结膜炎、角膜炎和其他眼部感染,眼药水的剂量和使用频率应根据医生的建议进行。

2、莫西沙星适应症莫西沙星适应症广泛,包括下呼吸道感染、上呼吸道感染、尿路感染、皮肤和软组织感染等。

下呼吸道感染:可用于治疗慢性支气管炎、肺炎和支气管扩张等疾病,可有效抑制多种常见病原菌生长,包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌等。

上呼吸道感染:可治疗鼻窦炎、中耳炎和扁桃体炎等疾病,通过抑制细菌DNA合成杀灭病原菌从而缓解感染症状。

尿路感染:如膀胱炎和尿道炎,可通过抑制细菌DNA的复制和合成杀灭致病菌减轻感染症状。

皮肤和软组织感染:可治疗蜂窝织炎、脓疱疮和蜂窝组织炎等感染性皮肤疾病。

临床莫西沙星药物作用及错误处方分析、用药建议和应用莫西沙星时其他注意事项

临床莫西沙星药物作用及错误处方分析、用药建议和应用莫西沙星时其他注意事项

临床莫西沙星药物作用及错误处方分析、用药建议和应用莫西沙星时其他注意事项莫西沙星属于氟喳诺酮类药物,对多数革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌、厌氧菌、结核杆菌及非典型病原体(支原体、衣原体、军团菌)具有较强的抗菌活性,其在肺组织浓度较高,对肺组织常见致病菌能起到良好杀菌作用,被称为呼吸瞳诺酮类,在临床抗感染领域广泛应用。

莫西沙星错误处方病例1:莫西沙星治疗支气管扩张合并感染病史摘要:男,72岁,因反复咳嗽、咳痰6年余,再发伴加重7天入院。

诊断:支气管扩张合并感染。

处方:盐酸莫西沙星氯化钠注射液(0.4g:250ml)0.4givqd o解析:支气管扩张合并急性细菌感染时,最常见病原菌为铜绿假单胞菌(PA)和流感嗜血杆菌,其次为肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌等,经验性治疗应参考既往痰培养结果,对于既往无痰培养结果的中重度支扩患者,因国内支气管扩张症患者PA分离率最高,可经验性选择具有抗PA活性药物。

莫西沙星对铜绿假单胞菌天然耐药,不推荐选用。

合理用药建议:推荐环丙沙星或左氧氟沙星口服或静脉给药,或静脉使用具有抗PA活性的β内酰胺类药物(头抱他咤、头抱叱月亏、β内酰胺类/B内酰胺酶抑制剂、碳青霉烯类等)士氨基糖昔类(阿米卡星、庆大霉素)或环丙沙星、左氧氟沙星治疗,疗程14天。

病例2:莫西沙星治疗复杂性尿路感染病史摘要:男,50岁,因左腰腹部疼痛3天入院。

诊断:左侧输尿管结石伴有积水和感染。

处方:盐酸莫西沙星氯化钠注射液(0.4g:250ml)0.4givqd o解析:复杂性尿路感染常见的致病菌为大肠埃希菌(30%~50%)、肠球菌属、变形杆菌属、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌等,经验性治疗要根据常见致病菌和耐药特点选药,并选择在尿液及血液中浓度较高的药物。

莫西沙星在尿液中浓度低(尿液排泄率为20%),无法在感染组织中达到有效治疗浓度,故不推荐用于治疗尿路感染。

合理用药建议:初始经验性治疗推荐选用氟口奎诺酮类(近期未使用过),如左氧氟沙星或环丙沙星,或第三代头抱菌素如头狗他咤、头抱哌酮等,如为严重感染可选用P内酰胺类/6内酰胺酶抑制剂、碳青霉烯类等抗感染治疗。

莫西沙星的副作用与功效

莫西沙星的副作用与功效

莫西沙星的副作用与功效莫西沙星是一种广谱抗生素,属于喹诺酮类药物,常用于治疗多种感染病症,如泌尿道感染、呼吸道感染和软组织感染等。

莫西沙星具有许多功效,但同时也存在一些潜在的副作用和风险。

下面将详细探讨莫西沙星的功效和副作用。

一、莫西沙星的功效1. 广谱抗菌作用:莫西沙星具有广谱的抗菌活性,对很多革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有很强的杀菌作用。

它可以抑制细菌DNA的复制和转录,从而导致细菌死亡。

2. 治疗泌尿道感染:莫西沙星在临床上常用于治疗尿路感染,如膀胱炎、尿道炎和肾盂肾炎等。

它不仅可以杀灭引起感染的细菌,还可以缓解患者的症状,改善尿路炎症。

3. 治疗呼吸道感染:莫西沙星还可用于治疗各种呼吸道感染,如支气管炎、肺炎和喉炎等。

它可以快速杀灭引起感染的细菌,减轻患者的发热、咳嗽和喉咙痛等症状。

4. 治疗皮肤和软组织感染:莫西沙星也可用于治疗皮肤和软组织感染,如蜂窝织炎和脓肿等。

它可以通过抑制细菌生长和复制,减轻患者的局部炎症和红肿等症状。

5. 预防手术感染:莫西沙星在某些情况下也可用于预防手术感染,特别是需要行手术的高危患者。

它可以有效杀灭手术部位的致病菌,降低感染的风险。

二、莫西沙星的副作用尽管莫西沙星具有广谱抗菌活性和多种治疗功效,但它也存在一些潜在的副作用和风险。

以下是莫西沙星常见的副作用:1. 胃肠道反应:莫西沙星可引起胃肠道不适,如恶心、呕吐、腹泻和胃痛等。

这可能是由于抗菌药物对肠道菌群的影响,导致肠道微生态失衡。

一般来说,这些症状通常是轻度和自限性的,不需要特殊处理。

2. 中枢神经系统反应:莫西沙星可能对中枢神经系统产生一些影响,如头晕、头痛、嗜睡和失眠等。

少数患者可能出现焦虑、抑郁和幻觉等精神症状。

患者应注意休息,避免驾驶和操作危险机器。

3. 肝功能损害:莫西沙星可能会对肝脏产生一定的毒性。

少数患者可能出现肝功能损害的表现,如黄疸、肝酶升高和肝功能不全等。

对于有肝病史的患者,应慎用莫西沙星,并定期监测肝功能指标。

莫西沙星的药理特性及临床应用进展

莫西沙星的药理特性及临床应用进展

莫西沙星的药理特性及临床应用进展
魏香兰
【期刊名称】《中国卫生标准管理》
【年(卷),期】2016(007)020
【摘要】查询与分析近年来有关莫西沙星药理特性以和临床应用方面的文献期刊,对有关问题进行归纳与总结.总结认为:莫西沙星为新一代合成抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌性强、耐药性低、半衰期长和不良反应少等特点.本药经人体吸收后能够快速生成DNA、氟喹诺酮类药物以及拓扑异构酶络合物,从而稳定拓扑异构酶DNA反应的中间体,进而起到杀菌灭菌的效果.药代动力学显示莫西沙星生物利用度高,半衰周期长,代谢效果好.因此在社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作以及泌尿生殖系统感染等病症中有良好用药优势.
【总页数】3页(P91-93)
【作者】魏香兰
【作者单位】厦门大学附属第一医院药学部,福建厦门 361022
【正文语种】中文
【中图分类】R961
【相关文献】
1.莫西沙星的药理特性及最新应用进展 [J], 赖书华
2.莫西沙星的药理作用特性与应用概况 [J], 黄道秋;李柏群
3.莫西沙星药理特性及临床应用进展 [J], 潘太花
4.莫西沙星药理特性与用药安全性研究进展及分析 [J], 陈勇
5.莫西沙星的药理学特性及临床疗效 [J], 林兰
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79例药品不良反应报告分析
邬玲 (黑龙江省电力医院药剂科, 中图类号:R
49
庞静秋 黑龙江哈尔滨150030)
文献标识码:B
文章编号:1673—6567(2010)05—0088_-01
药品不良反应(√址)R)在近年来受到高度重视,为了掌握 我院药品使用情况和ADR的发生情况,我们收集了79份不 良反应报告,现将结果报告如下。 临床资料 1资料。资料来源于我院各科室自愿呈报的药品不良反 应事件,选择79例汇总上报到药品不良反应中心,均为合格 的药品不良反应事件报告表。 2方法:对发生不良反应的患者,按性别、年龄,药物种 类、给药途径和ADR的临床表现进行统计分析。 3分析与结果。(1)1ADR患者的一般情况:在79例报告 中,男:女=33:46,女性略高;各年龄段均有发生,年龄最小的
1的合成路线 实验部分
5.0,5.5Hz),3。60(d,2H,J=11。6Hz),3.38(dd,2H,J= 12.1,12.6Hz),3.22—3.19(m,2H),3.13—3.07(m。2H), 2.45(s,3H),2.24(S。3H);13CNMR(125MHz。DMS0一 d6)艿165.7,162.8,162.1,160.4,157.5,141.2,139.4,
kinase
inhibitors[P].US:6596746,2003—7—22.
kinase inhibi—
[4]Bang--Chi Chen。Roberto Droghini,et aL Process for preparing
2--aminothiazoh--5——aromatic carboxamides
诊病人及使用静脉注射抗菌药物后的住院病人中该药可治疗 慢性支气管炎急性恶化、社区获得性肺炎、急性细菌性鼻窦 炎,无并发症的皮肤和软组织感染。(1)治疗社区获得性肺 炎。细菌清除率或临床治愈率可达90%以上,其中社区获得 性肺炎的疗效与阿莫西林1.09,每天3次相当。200或 400ml/d与克拉霉素500rag,每天2次相当。(2)对急性加剧 性慢性支气管炎400mg/d,5天疗效较克拉霉素7天为好,治 愈率分别为91%和68%。本药400mg,7天疗效较头孢呋辛 酯(新菌灵)250mg,每天2次,疗程10天更好,临床治愈率分 别为97%和91%,细菌清除率分别为95%和84%。(3)急性 上颌窦炎。最常见的病原菌为流感嗜血杆菌和肺炎链球菌。 两项随机双盲多中心临床研究表明,本药(400mg,口服,共10 天),头孢呋辛酯(250mg,口服,每天2次共10天),曲伐沙星 (200rag,口服,共lo天)的症状消失率分别是本药90%,头孢 呋辛酯89%,曲伐沙星89%。治疗失败率均为lO%~11%, 复发率低于1%~2%。 (收稿日期:2010—05—27)
一Chloro--6--methylphenyl)一2一(6一(4一(2一hydroxyeth- y1)piperazin--l—y1)一2一methyl pyrimidin--4一ylamino) thiazole一5一earboxamide(BM[S一354825),a Dual Src/Abl Kinase Inhibitor with Potent Antitumor Activity in Preclinieal
Chinese Journal of Trauma and Disability Medicine,2010,V01.18.No.5
喹诺酮类抗菌药物是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药 物,具有吡啶酮酸的共同结构,通过抑制DNA促旋酶,阻断 DNA的复制而产生抗菌作用。莫西沙星为第4代新型喹诺 酮类抗菌药,化学名称为1一环丙基~7一(S,S)一2,8~重氮 一二环【4,3,O]non一8一yl一6一氟一1,4一二氢一4一氧一3 喹啉羧酸,临床用其盐酸盐。于1999年12月获得美国FDA 批准上市。1997年在我国申请l临床研究。2001年上市使用。 下面本文就其药理作用、不良反应、临床应用作一综述,以期 为临床提供参考。 1药理作用:抗菌谱。其抗茵谱覆盖了全部呼吸道主要 致病菌。对所有常见社区获得性及非典型呼吸道病原菌有很 好的抗菌活性,对肠杆菌及其他革兰阴性菌,包括嗜血流感杆 菌、卡他莫拉汉菌(包括口~内酰胺酶阳性或阴性菌株),以及 嗜血副流感也有效,对大肠杆菌及金葡菌(包括对环丙沙星高 度耐药株)的活性等于或高于目前使用的本类药物如氧氟沙 星、左氧氟沙星、司帕沙星和曲伐沙星。 2临床应用:莫西沙星是一种安全有效的抗菌药物,在门
(500MHz。DMS0一d6)6 11.67(br s,1H),10.50(br
s,
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图1
1H),9.96(s,1H),8.27(s,1H),7.40(d,1H,J一7.7Hz), 7.28(dd,1H,J=6.6,6.7Hz),7.25(d,1H,J=7.7Hz), 6.17(s,1H),4.33(d,2H,J=12.6Hz),3.79(dd,2H。J=
Assays[J].J.Med.Chem.2004,47:6658—6661. [3]
Jagabandhu Das,Ramesh Padmanabha.et aL
tyrosine
Cyclic protein
口烧瓶中,加入氯仿(1.5L)和Dm(1.Oml),滴加草酰氯
(76.29,0.6t001)。室温反应5小时,浓缩至干。加氯仿 (1.5L),溶解后在O℃滴加2一氯一6一甲基苯胺(63.79, 0.45m01)。20分钟后滴加N,N一二异丙基乙基胺(154.89, 1.2m01)。室温反应24小时。过滤,滤液加氯仿(5L稀释), 用2N盐酸(5L)洗涤。无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩至干。残 留物加乙酸乙酯(300m1)搅拌,过滤,干燥。得黄色固体5 (409,99.3%(HPLC))。 2一氨基一N一(2一氯一6一甲基苯基)噻唑一5一甲酰胺 (6):5(36.89,0.1m01)加入配有机械搅拌的2L四口烧瓶中, 加入二氯甲烷(800m1)。滴加三氟乙酸(800m1),室温反应5 小时。浓缩至干,加乙酸乙酯(1L)溶解,用5%NailC03 (500mlX2)和水(500m1)洗涤。无水硫酸钠干燥,过滤,滤液 浓缩至干。得淡黄色固体6(209,99.7%(HPLC))。 2--(6一氯一2一甲基嘧啶一4一基氨基)一N一(2一氯一
phenyl)--2[[6一[4一(2~hydroxyethyl)一1--piperazinyl)]--
2--methyl--4--pyrimidinyl]amino)]--l。3一thiazole--5~种
boxamide(Dasatinib,BMS--354825)。a8

Potent pall--Src Ki-
as
tors[P].USl 2006/0004067.2006一l一5. [5]Jagabandhu Das,Ping Chen,et a1.2--Aminothiamle
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Kinasa Inhibitor Template.Structure——Activity Relationship Studies toward the Discovery of N--(2--Chloro一6一methyl—
m∞Inhibitor[J].J.Med.Chem.2006。49:6819--6832.
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rate[P].US:2405820,1946—8—13.
[7]藏佳良。陈一芬,冀亚飞.达沙替尼的合成[J].中国医药工业杂



ADR与性别、年龄:报告中女性略高于男性,可能与女
性对药物敏感性强、耐受性差有关。在各年龄组中均有ADR 报告,而lO岁以下儿童与70岁以上老人ADR发生率较高。 这主要由于儿童器官系统发育尚不完善,药物进入体内吸收, 分布,代谢,排泄与成人不同,较易产生ADR;而老年患者生 理和脏器功能减退,药物排泄速度减慢,药物易在体内蓄积, 加之病情较为复杂,合用药物种类也很多样,因而ADR发生 率较其他年龄组高。
55.2,51.1(2)。41.2(2),25.7,18.8;MS—EsI m/z 488 (i00,MH+),490(40,(MH+2)+)。
参考文献
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2一叔丁氧羰基氧基氨基噻唑一5一甲酸甲酯(3):氮气保 护下,无水四氢呋喃(3L)加入配有机械搅拌的5L三口烧瓶 中,加入2一氨基噻唑一5一甲酸甲酯[6j(2,1589,1.0t001),溶 解后加入二碳酸二叔丁酯(2629,1.2t001)和4一二甲基氨基 吡啶(7.39,0.06m01)。室温反应24小时,浓缩至千。残留物 加氯仿(3L)溶解,过滤。滤液依次用1N盐酸(1LX2)、水(1L ×2)、饱和食盐水(1L×2)洗涤。无水硫酸钠干燥,过滤,滤液 浓缩至于。得淡黄色固体3(2209,98.5%(HPig:))。 2--叔丁氧羰基氧基氨基噻唑一5一甲酸(4):3(1299, 0.5m01)由[1入配有机械搅拌的5L三口烧瓶中,加入甲醇 (1L)。溶解后滴加NaOH溶液(5N,2.4L,12m01)。室温反 应24h,滴加浓盐酸调节溶液pH至1,过滤,滤饼用水洗涤, 真空干燥。得类白色固体4(1009,99.4%(HPIX:))。 5一[[(2一氯一6一甲基苯基)氨基]羰基]一2一噻唑氨基 甲酸叔丁酯(5):4(73.29,0.3m01)加入配有机械搅拌的2L四
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