17中枢兴奋药
中枢兴奋药
[禁忌症] 1.诊断未明的急性腹痛. 2.分娩和哺乳期止痛. 3.支气管哮喘、肺心病. 4.颅脑损伤所致的颅内压升 高者.
可待因（codeine，甲基吗啡）
[特点及应用]
约10%脱甲基变为吗啡。
1、镇痛强度约为吗啡的1/12
2、镇咳作用为其1/4 3、对呼吸中枢抑制很轻
弱
4、成瘾性较弱,但久用也可成瘾
体：60年代，我国学者发现， 将微量吗啡（此量外周给药不 产生镇痛）注入第三脑室及导 水管周围灰质，可产生镇痛， 如事先注入吗啡拮抗剂“烯丙 吗啡”，再注入吗啡，则无镇 痛作用，并进一步证实镇痛最 有效部位是脑室导水管周围灰 质。
70年代国外学者证明，脑和脊 髓内存在与吗啡立体专一的阿片 受体，其根据是，微量吗啡就可 产生作用，说明吗啡镇痛作用强 、选择性高；吗啡极其衍生物均 有立体结构的特异性；有特异性 拮抗剂.
5、为中枢性镇咳药,用于镇咳，
但无祛痰作用。
6、也可用于中等度疼痛
人工合成镇痛药 哌替啶 (度冷丁,Pethidine)
[作用特点] 1.镇痛比吗啡弱。作用为吗啡 1/10,持续2-4小时. 2.镇静、抑制呼吸及成瘾性较吗 啡轻.等效量有相同抑制。 3.催吐，且有眩晕 4.无缩瞳作用。
5.扩血管，引起体位性低血压、颅 内压升高.
镇痛时,意识及其它感 觉不受影响。消除焦虑,紧 张和恐惧等,提高疼痛的耐 受性
. 有欣快感,表现异常舒适、
飘飘然，特别轻松、无忧无 虑、如释重负，但运动正确、 判断尚存（酒精欣快则席攀 谈、判断能力降低、步态不 稳）
吗啡及海洛因（二乙酰 吗啡）静脉注射产生急速效 应，而口服不强烈。
镇痛机制: 1、吗啡作用部位与吗啡受
17
边缘叶和第二感觉区
第十七章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复
第十七章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药一、Ai型题1．救治新生儿窒息的首选药物是( )A．咖啡因 B．洛贝林 C．尼可刹米D．二甲弗林 E．甲氯芬酯2．具有兴奋大脑皮层作用的药物是( )A．尼可刹米（可拉明） B．洛贝林 C．哌甲酯（利他林）D．胞磷胆碱 E．吡拉西坦3．可用于治疗阿尔茨海默病的药物是( )A．吡拉西坦 B．尼可刹米 C．胞磷胆碱D．洛贝林（山梗菜碱） E．贝美格4．可用于治疗小儿遗尿症的药物是( )A．甲氯芬酯 B．尼可刹米 C．洛贝林D．二甲弗林 E．哌甲酯5．下列对尼可刹米的叙述，哪项是错误的( )A．可直接兴奋延髓呼吸中枢B．提高呼吸中枢对CO2的敏感性C．也可刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢D．对肺心病及吗啡中毒引起的呼吸抑制效果好E．对巴比妥类中毒引起的呼吸抑制疗效更佳6．对二甲弗林（回苏灵）的叙述，错误的是( )A．直接兴奋呼吸中枢 B．安全范围小 C．易致惊厥D．作用快，维持时间短 E．呼吸兴奋作用弱7．主要通过刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器？反射性兴奋呼吸中枢的药物是( ) A．尼可刹米（可拉明） B．咖啡因 C．二甲弗林（回苏灵）D．洛贝林 E．甲氯芬酯（氯酯醒）8．咖啡因的作用不包括( )A．兴奋大脑皮层 B．兴奋呼吸中枢 C．升高血压D．兴奋血管运动中枢 E．舒张脑血管9．洛贝林的临床应用不包括( )A. 一氧化碳中毒 B．新生儿窒息C．传染病所致呼吸衰竭 D．呼吸肌麻痹所致呼吸衰竭E．中枢抑制药所致呼吸衰竭10．对中枢兴奋药的叙述，错误的是( )A．能提高中枢神经系统功能B．对中枢神经系统各部位有一定的选择性C．过量均可导致惊厥D．对中枢性呼吸抑制效果好E．对呼吸肌麻痹所致呼吸抑制有较好的作用11．对洛贝林（山梗菜碱）的叙述，错误的是( )A．反射性兴奋呼吸中枢 B．不易引起惊厥 C．直接兴奋呼吸中枢D．安全范围大 E．可用于一氧化碳中毒12.吗啡中毒所致呼吸抑制首选( )A．洛贝林 B．尼可刹米（可拉明） C．咖啡因D．二甲弗林（回苏灵） E．甲氯芬酯（氯酯醒）13．大脑功能恢复药是( )A．胞磷胆碱 B．二甲弗林（回苏灵） C．贝美格D．多沙普仑 E．甲氯芬酯（氯酯醒）14．对多沙普仑的叙述，错误的是( )A．作用强、起效快、疗效确切 B．安全范围大C．安全范围小 D．较大剂量可直接兴奋呼吸中枢E．过量可致惊厥二、A2型题15．患者，女，23岁。
10.第17章中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
儿童多动症
• 注意缺陷多动障碍（ADHD），在我国称 为多动症，是儿童期常见的一类心理障 碍。表现为与年龄和发育水平不相称的 注意力不集中和注意时间短暂、活动过 度和冲动，常伴有学习困难、品行障碍 和适应不良。
临床表现 1.注意缺陷 表现为与年龄不相称的明显注意集中困难和注意持续时间短暂，
是本症的核心症状。 2.活动过多 表现为患者经常显得不安宁，手足小动作多，不能安静坐着，在
起的呼吸抑制，治疗效果较好。但对呼吸 肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。
不良反应较少，大剂量可导致血压升 高、心动过速、肌震颤，甚至惊厥，一旦 发生惊厥，给予地西泮或者短效巴比妥类 对抗。避免碱）
1. 作用快，弱而短暂。安全范围大，不易 惊厥。
2. 对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过 刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴 奋延脑呼吸中枢。
中枢兴奋药
掌握咖啡因的药理作用和临床应用
中枢兴奋药
1. 定义：能提高CNS功能活动的一类药。 2. 分类：按作用部位划分
（1）主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因； （2）主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、 山梗菜碱等； （3）促大脑功能恢复药
主要兴奋大脑皮质的药物
咖啡因（Caffeine） [药理作用]
1. 兴奋中枢神经： 一杯咖啡或茶里含有大约100-150mg 咖啡因。 （1）小剂量（50-200mg）：兴奋大脑皮层，振
奋精神。 （2）大剂量（250-500mg）：兴奋呼吸中枢和
血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 （3）过量（大于800mg）：可引起惊厥。
2.收缩脑血管 直接作用于大脑小动脉肌层，收缩血
醒后感到精力充沛、头脑清楚,如 果阻止其入睡则烦躁易怒。可以醒后 数分钟重又突然入睡。虽然白天有频 繁的睡眠发作，但患者一天总的睡眠 时间通常未见增加，在脑电图记录中 可以观察到发病一开始就立即进入快 眼动睡眠期（REM），而正常的快眼 动睡眠出现之前先有非快眼动睡眠， 且通常持续60-90分钟。而患者的夜 间睡眠往往不能令人满意，可被生动 而可怕的梦境打断。
第17章 中枢兴奋药与促大脑功能恢复药说课讲解
主要兴奋大脑皮层的药物
甲基黄嘌呤类
包 括 咖 啡 因 （ caffeine ） 、 茶 碱 （theophylline）和柯柯碱。前两者常作为药物 使用。因水溶性小，临床上常用其复合物制剂， 如苯甲酸钠咖啡因和氨茶碱。
【体内过程】
❖ 口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂 和给药途径。
❖ 脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白 结合率低，可迅速通过胎盘进入胎儿循环。
吡拉西坦 piracetam 脑复康
[药理作用]
GABA衍生物，具有激活、保护和修复脑细胞的功 能。
作用于大脑前额叶皮层，通过受体的变构效应，抑 制α-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体脱敏和失 活，进而增强AMPA受体功能。
促进中枢海马Ach释放，增加前额叶皮层M受体的密 度。
直接作用于大脑皮层，促进脑组织对葡萄糖、氨基 酸和磷脂的应用，促进蛋白质合成，提高大脑中 ATP/ADP比值。
❖ 直接兴奋呼吸中枢，效力大于尼可刹米。能显 著改善呼吸，增加肺换气量，提高动脉血氧饱 和度，降低血中CO2分压。
❖ 用于各种原因引起的呼吸抑制。 ❖ 安全范围小，过量易引起惊厥。静脉给药需稀
释后缓慢注射。孕妇禁用。
第二节 促脑功能恢复药
➢ 吡拉西坦（piracetam，脑复康） ➢ 甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒） ➢ 胞磷胆碱（citicoline，胞二磷胆碱） ➢ 吡硫醇（pyritnol）
❖ 刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。
【临床应用】
❖ 咖啡因
1.中枢抑制状态 中枢兴奋作用强，可用于对抗严重传染病或中枢抑 制药中毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。
2.一般头痛 作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。 3.偏头痛 与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。 4.神经官能症
18种急救药品
18类常用抢救药品1、中枢神经兴奋药尼可刹米（可拉明）[用法]常用量：肌注或静注，0.25～0.5g/次，必要时1～2小时重复。
极量：1.25g/次。
[注意]大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、心律失常、震颤及惊厥。
山梗菜碱（洛贝林）[用法]常用量：肌注或静注，3mg/次，必要时半小时重复。
极量20mg/日。
[注意]不良反应有恶心、呕吐、腹泻、头痛、眩晕；大剂量可引起心动过速、呼吸抑制、血压下降、甚至惊厥。
2、抗休克血管活性药多巴胺[注意]1.不良反应有恶心、呕吐、头痛、中枢神经系统兴奋等；大剂量或过量时可使呼吸加速、快速型心律失常。
2.高血压、心梗、甲亢、糖尿病患者禁用。
3.使用以前应补充血容量及纠正酸中毒。
4.输注时不能外溢。
肾上腺素（副肾素[用法]1．抢救过敏性休克：肌注0.5～1mg/次，或以0.9％盐水稀释到10ml 缓慢静注。
如疗效不好，可改用2～4mg溶于5％葡萄糖液250～500ml中静滴。
2．抢救心脏骤停：1mg静注，每3～5分钟可加大剂量递增（1～5mg）重复。
3．与局麻药合用：加少量(约1：200000—500000)于局麻药内（＜300μg）。
[注意]1.不良反应有心悸、头痛、血压升高，用量过大或皮下注射时误入血管后，可引起血压突然上升、心律失常，严重可致室颤而致死。
2．高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢、洋地黄中毒、低血容量性休克、心源性哮喘等慎用。
备选药：间羟胺（阿拉明）3、强心药西地兰（去乙酰毛花甙）[用法]常用量：初次量0.4mg，必要时2～4小时再注半量。
饱和量1～1.2mg。
[注意]1.不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹泻，头痛、幻觉、绿黄视，心律失常及房室传导阻滞。
2.急性心肌炎，心梗患者禁用；并禁与钙剂同用。
四、抗心律失常药4.利多卡因[用法]静注：1～1.5mg/kg/次（一般用50～100mg/次）必要时每5分钟后重复1～2次。
静滴：取100mg加入5%葡萄糖100～200ml中静滴，静速1～2ml/分。
二十种抢救车常备药品剂量、作用及不良反应
二十种抢救车常备药品剂量、作用及不良反应1、尼可刹米（可拉明）：剂量：0.375g 。
作用及用途：为最常见的呼吸兴奋剂，使呼吸加快加深，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，用于各种原因引起的中枢性呼吸循环衰竭。
不良反应：大剂量可兴奋整个中枢神经系统，引起心率加快、血压升高、咳嗽、呕吐、肌肉震颤，甚至引起惊厥。
2、洛贝林：剂量：3mg 。
作用及用途：能选择性兴奋中枢神经系统提高中枢神经系统功能活动的药物，主要用于抢救因芗中互或严重危害疾病，如严重感染、创作等所致的呼吸抑制或衰竭，主要用于新生儿窒息，小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭和一氧化碳中毒。
不良反应：过量时可产生过度以兴奋而导致惊厥，严重惊厥随即转入抑制，甚至引起死亡。
3、肾上腺素：剂量：1mg 。
作用及用途：兴奋心血管系统，抑制支气管平滑肌和加强新陈代谢，使周围血管收缩，心率加快，血压长高，用于心脏复苏、过敏性休克、支气管哮喘及局部止血，或与局麻药配伍，延缓局麻药的吸收，延长局麻作用时间，并减少局麻药吸收中毒的可能性。
不良反应：心悸、头痛、激动不安、震颤、血压升高等到，有诱发脑溢血的危险，也能引起心律失常，甚至发展为心室纤颤。
4、去甲肾上腺素：剂量：1mg 。
作用与用途：主要表现为兴奋心血管系统，具有很强的血管收缩作用，使外周阴力增高，血压上升。
静滴用于各种原因引起的休克，且可用胆道与胃手术中止血。
不良反应：局部组织缺血坏死、急性肾功能衰竭，长期用药突然停药，可引起血压剧降。
5、异丙肾上腺素：剂量：1mg 。
作用及用途：可增强心肌收缩力，加快心率，扩张周围血管及支气管平滑肌，促进代谢。
用于支气管哮喘急性发作，房室传导阻滞及各种休克和心脏骤停。
不良反应：心悸、头痛、头晕，对缺氧病人易起心率扮演和诱发或加剧心绞痛，哮喘病人长期滥用可引起猝死。
6、多巴胺：剂量：20mg。
作用及用途：兴对心脏、血管、肾脏的影响，能增加心脏收缩力及排血，使血压升高，舒张肾血管、肾血流量和肾小球滤过率增加，直接抑制肾功能小管重吸收钠，具有排钠利尿作用。
中枢兴奋药_咖啡因
药理作用
中枢兴奋药对多种神经递质系统有明显的影响， 其中枢兴奋的机理也十分复杂。
(1)增加突触间兴奋性神经递质。 (2)直接作用于NE、DA受体。 (3)减少抑制性神经递质5-羟色胺的含量。 中枢兴奋剂除对DA、NE、5-羟色胺等神经系统 有影响外，对胆碱能也有明显影响。 中枢兴奋剂的作用个体差异较大，有的人用后不 仅无兴奋作用，反而呈中枢抑制的表现，目前尚不能 从中枢作用的角度圆满地解释。
(1)极度不适期：多在停药后立即出现。 (2)迁延期：可经历6～9个月才会减弱。 (3)恢复期：此期脑神经化学改变已恢复正常，情 感基本正常，需加强心理辅导，彻底康复。
兴奋大脑皮层——咖啡因
结构式：
咖啡因
咖啡因——简介
•C8H10N4O2，属于甲基黄嘌 呤类Βιβλιοθήκη •外观：无嗅，白色针状或粉
状固体
•水中溶解性：微溶
咖啡因——过度使用
在长期摄取的情况下，大剂量的咖啡因是一种毒品，导致 “咖啡因中毒”。咖啡因中毒包括上瘾和一系列的身体与心理 的不良反应。
另外，持续的高剂量摄入会导致消化性溃疡、糜烂性食道炎 和胃食管反流病。
一个急剧的过量咖啡因，通常超过250毫克（相当于2-3杯 煮咖啡）就能够导致中枢神经系统过度兴奋。
中枢兴奋药——咖啡因
中枢兴奋药
1 定义 2 分类 3 药理作用 4 依赖特点 5 咖啡因
定义
中枢兴奋药(central nervous system stimulants)
是能提高中枢神经系统机能活动的药物。
分类
①主要兴奋大脑皮层的药物 提高大脑皮层神经细胞的兴奋性，促进脑细胞代谢，改善大
17中枢兴奋药与促大脑功能恢复药
第十七章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢药物
洛贝林（lobeline，山梗菜碱）
刺激化学感受器反射性兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加
深加快。其作用弱、短暂，需反复应用。但安全范围大， 不易引起惊厥。主要用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所 致呼吸衰竭、一氧化碳中毒。 本药安全范围较大，较大剂量可兴奋迷走神经中枢，
的作用特点及临床应用
● 学会观察中枢兴奋药的疗效和不良反应； 能熟练实施用药护理
第十七章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药 案例17.1:
患者，男，3岁。因感染性肺炎伴呼
吸衰竭来院诊治。医生给予：二甲弗林
8mg加入5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴
注，用药后患者出现惊厥。请分析产生惊
厥的原因，应用二甲弗林应注意什么？
胞磷胆碱（citicoline）
通过促进卵磷酯合成而改善脑功能，促使脑功能恢复 和苏醒。主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。
第十七章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
第四节 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药的用药护理
1.中枢兴奋药随着剂量增加，作用范围扩大，过量均可导致 惊厥。药物维持时间短，临床常需反复用药。需严格掌握剂 量及给药间隔时间，密切观察病人用药后反应，如出现烦躁 、反射亢进、肌肉震颤等现象，往往是惊厥发生的先兆，应 立即报告医生，酌情减量或减慢滴速。 2.对中枢性呼吸衰竭，呼吸兴奋药仅是综合治疗措施之一， 是辅助治疗手段。对呼吸衰竭者主要是给氧、人工呼吸，必 要时要做气管插管和气管切开。 3.口服促大脑功能恢复药应在睡前6小时用药，以防止失眠 。颅内出血急性期不宜使用胞磷胆碱。
第十七章 中枢兴奋药和促大脑功能恢复药
第一节 主要兴奋大脑皮质药物 咖啡因（Caffeine）
药理学重点
一、防治作用：1、预防作用 2、对因治疗 3、对症治疗6、作用于受体的药物分类①激动药（agonist）既有受体亲和力又有内在活性的药物。
②拮抗药（antagonist）具有较强亲和力而无内在活性的药物。
7、竞争性拮抗剂与激动药对受体的作用①可逆性结合②增加激动剂的剂量，可使量效曲线右移，最大效应不变。
③拮抗参数（pA2）：激动药与拮抗药合用时，使激动剂浓度需增加一倍才能产生原效应的拮抗剂浓度的负对数值。
8、非竞争性拮抗剂与激动药对受体的作用①相对不可逆性结合②增加激动剂的剂量，不能达到原有最大效应，量效曲线下移。
③减活指数（pA’2）：使激动药的最大效应降低一半时拮抗药摩尔浓度的负对数。
第三章药物代谢动力学弱酸性药物在酸性环境中，解离型少，则易透过生物膜；而在碱性环境中，解离型多，不易透过生物膜。
大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，血液中的药物包括游离型与结合型。
仅游离型药物才能转运到作用部位产生药理效应。
①可逆性:结合型、游离型药物处于动态平衡②竞争性:同时应用两种具有相同结合位点且血浆蛋白结合率较高的药物？一、吸收：吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。
二、分布：药物与血浆蛋白结合后，暂时失去药理活性，不能被代谢或排泄。
存在竞争现象。
五、药物代谢反应：Ⅰ相代谢：氧化、还原、水解Ⅱ相代谢：结合反应—增加药物极性六、药酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物。
七、药酶抑制剂：凡能减弱肝药酶活性或减小肝药酶生成的药物。
八、排泄：肾脏（肾小球滤过，肾小球分泌，肾小管重吸收）、胆汁排泄、乳腺排泄、肠道……九、简单扩散：脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜，不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。
十、生物利用度：指非血管给药时，药物实际吸收进入血液循环的药量占所给药量的百分率。
通常用曲线下面积（area under the time concentration curve，AUC）反映体内药物的相对量。
药理学期末试卷
福建中医药大学《药理学》期末考试卷（A）一、名词解释：每题2分，共10分1、药效学：2、肝肠循环：3、恒量消除：4、变态反应：5、主动转运：二、填空题：每空0.5分，共20分1、药物的体内过程包括（1）_________、（2）________、（3）________、（4） _______。
2、用阿司匹林解热是属于（5）治疗，用链霉素治疗结核病是属于（6） ________治疗。
3、新斯的明不用于（7）和（8）病人。
4、阿托品解除有机磷中毒的用药原则是（9）、（10）、（11）。
5、NA的主要给药途径是（12）______，当口服给药时可用于治疗（13）_______；其常见的不良反应有（14）_______、（15）_______，（16）_______。
6、长期应用β受体阻断剂，可引起β受体（17），突然停药可引起（18）______现象，故停药应采取（19）。
7、冬眠合剂含有（20）、（21）、（22） ___等成分。
8、吗啡属于（23）________药，其作用机理是与（24）________结合，临床用途有（25）________，（26）__________。
9、强心苷治疗的心律失常有（27），（28），（29）。
10、双香豆素为（30）抗凝剂，枸橼酸钠仅作（31）抗凝剂，而肝素（32） __ 均有抗凝作用。
1 11、广谱抗生素有（33）__________和（34）__________，长期应用易产生（35）_________。
12、青霉素的抗菌机理是（36）___________。
13、对于严重感染的患者，需用糖皮质激素时，必须合用（37），其理由是防止（38）。
14、长期大剂量应用氯丙嗪的主要不良反应为（39）______________，可用（40）____________纠正。
三、单项选择：每题1分，共20分1、可引起口干、心悸、散瞳、镇静作用的药物是：A、阿托品B、匹罗卡品C、东莨菪碱D、山莨菪碱E、毒扁豆碱2、阿托品滴眼引起：A、缩瞳、眼内压升高、调节痉挛B、缩瞳、眼内压降低、调节痉挛C、扩瞳、眼内压降低、调节麻痹D、扩瞳、眼内压升高、调节麻痹E、缩瞳、眼内压升高、调节麻痹3、金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应首选：A、红霉素B、头孢唑啉C、链霉素D、多粘菌素EE、氯林可霉素4、氯丙嗪引起锥体外系反应的机理是：A、阻断黑质-皮质通路的多巴胺受体B、兴奋中脑-边缘系统通路的多巴胺受体C、阻断黑质-纹状体通路的M受体D、阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体E、阻断中脑-边缘系统通路的多巴胺受体5、下列常用于治疗急性心梗所致心律失常的药物是：A、利多卡因B、奎尼丁C、心得安D、地高辛E、硝苯地平6、氯丙嗪注射用药引起体位性低血压宜选用的抢救药物是：A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、异丙肾上腺素D、麻黄碱E、多巴胺7、关于糖皮质激素的抗休克作用，错误的描述是：A、扩张痉挛的血管改善微循环B、减少心肌抑制因子的形成C、中和、破坏内毒素D、提高机体对内毒素的耐受力E、与抗炎抗免疫作用有关8、长期应用糖皮质激素的病人其饮食应该为：A、高盐、高糖、低蛋白B、低盐、低糖、高蛋白C、低盐、高糖、低蛋白D、低盐、高糖、高蛋白E、高盐、高糖、高蛋白9、属于口服难吸收的磺胺类药物是：A、 SD B 、SMZ C 、PST D、 SIZ E、TMP10、具有广谱抗菌作用的抗结核药是：A、异烟肼B、利福平 C乙胺丁醇 D对氨水杨酸 E链霉素11、速尿的作用部位是：A、髓袢升支粗段的皮质部B、髓袢升支粗段的髓质部C、近曲小管D、髓袢升支粗段E、集合管及远曲小管12、降压药中能引起“首剂现象”的药物是：A、可乐定B、硝苯吡啶C、肼苯哒嗪D、甲巯丙脯酸E、哌唑嗪13、强心甙对下列哪种原因引起的慢性心功能不全疗效良好：A、甲亢，严重贫血及维生素B6缺乏症B、肺源性心脏病C、活动性心肌炎D、高血压、动脉硬化E、窄缩性心包炎14、下列何药不宜用于伴抑郁症的高血压患者A、哌唑嗪B、利血平C、硝苯地平D、酚妥拉明E、硝普钠15、临床上安全有效降低颅内压的首选药物为：A、速尿B、甘露醇C、安体舒通D、高渗葡萄糖E、双克16、中枢兴奋药主要应用于：A、呼吸肌麻痹所致呼吸抑制B、中枢性呼吸抑制C、低血压状态D、支气管哮喘所致呼吸困难E、以上均可17、氨基甙类抗生素的主要不良反应为：A、过敏反应、胃肠道反应B、耳毒性、肾毒性C、视神经炎D、肝毒性E、二重感染18、能引起灰婴综合征的抗菌药物是：A、青霉素B、氯霉素C、庆大霉素D、红霉素E、四环素19、药物与血浆蛋白结合：A、永久性B、对药物的作用没有影响C、可逆性D、加速肾小球滤过E、体内分布加快20、在低温环境下能使人体体温下降的药物是：A、乙酰水杨酸B、对醋氨酚C、氯丙嗪D、吲哚美辛E、布洛芬四、多项选择：每题1分，共10分1、肾上腺素禁用于：A、高血压B、器质性心脏病C、心脏骤停D、糖尿病E、过敏性休克2、阿托品禁用于：A、支气管哮喘B、青光眼C、虹膜睫状体炎D、前列腺肥大E、感染性休克3、哌替啶可用于：A、牙痛B、手术后疼痛C、关节痛D、烧伤疼痛E、晚期癌痛4、吗啡对中枢神经系统的药理作用包括：A、镇静B、镇痛C、镇吐D、镇咳E、抑制呼吸5、可升高血浆肾素水平的降压药有：A、氢氯噻嗪B、肼苯哒嗪C、硝苯地平D、哌唑嗪E、心得安6、下列哪些药物可影响凝血过程A、广谱抗生素B、阿斯匹林C、双香豆素D、维生素KE、肝素7、糖皮质激素的用途包括：A、休克B、严重感染性疾病C、骨质疏松症D、自身免疫性疾病E、血液病8、糖皮质激素禁用于：A、严重精神病B、活动性消化性溃疡C、新近胃肠吻合术D、严重糖尿病患者E、严重烧伤9、治疗耐青霉素G金葡菌感染的药物有：A、氨苄青霉素B、苯唑青霉素C、红霉素D、庆大霉素E、环丙氟哌酸10、氨基甙类抗生素的共同特点有：A、口服不易吸收B、主要分布于细胞外液C、主要从肾排泄D、均具耳毒性E、有不同程度的肾损害六、简答题：每题5分，共20分1、简述DA治疗休克的优点。
cq17 中枢兴奋药
3、鱼类：可以向大脑提供优质蛋白质和钙。淡水鱼所含 的脂肪酸多为不饱和脂肪酸，能保护脑血管，对大脑细胞 活动有促进作用。 4、贝类：碳水化合物及脂肪含量非常低，几乎是纯蛋白 质，可以快速供给大脑大量的硌氨酸。因此可以大大激发 大脑能量、提高情绪以及提高大脑功能。以贝类作开胃菜， 能最快地提高脑力。但是贝类比鱼类更容易积聚海洋里的 毒素和污染物质。
“苦中带香”
鞣酸（丹宁酸） 11-12%； 生物碱（茶碱、咖啡碱<咖啡因3.4% >）1-5%； 色素0.6% ； 蛋白质27%； 余为纤维素等。
很多食品中都含有 咖啡因，包括咖啡、 可乐、茶和巧克力 等。咖啡因是其中 苦味的来源之一， 也是这些食品的神 秘魅力之一。
● 咖啡因（咖啡豆、茶叶提取）
中枢兴奋药
central stimulants
平顶山学院医学院 陈秋
概述
重病、严重创伤、 药物中毒等
中枢兴奋药：能增强CNS功能，用于抢救中枢性呼吸衰竭的 一类药物。指对延髓生命中枢有兴奋作用的药。常用于严重 疾病和药物（如中枢抑制药）等导致的昏迷和呼吸抑制。 【药物】尼可刹米 、咖啡因 、山梗菜碱（ 洛贝 林 ） 、克脑迷、细胞色素C、氯酯醒、印防己毒、贝美格 （美解眠）。 巴比妥类中毒时，临床抢救均以改善通气（如吸氧、人 工呼吸）为主，同时洗胃、导泻及碱化尿液（以促进排出）， 中枢兴奋药只作为辅助用药，且首选贝美格，或抢救时送往 医院途中使用。
运动兴奋、刻板行为、欣快感和食欲缺乏等。较强的精神 依赖和躯体依赖 。
苯丙胺是麻醉药品和第一类精神药品，受到特殊管制。
哌甲酯属一类精神药品管理范围。
中枢兴奋药的合理应用 常用药物：咖啡因、山梗菜碱（洛贝林）、尼可刹米。
第八章-中枢兴奋药及利尿药学习资料
第八章-中枢兴奋药及利尿药第七章中枢兴奋药及利尿药【学习要求】一、掌握咖啡因、尼可刹米的结构特点和理化性质。
二、熟悉氢氯噻嗪、依他尼酸的主要理化性质及鉴别方法。
三、了解盐酸洛贝林、甘露醇、螺内酯、茶碱的主要理化性质。
【学习内容】一、中枢兴奋药1．黄嘌呤类：咖啡因2．酰胺类：尼可刹咪3．其他类：盐酸洛贝林二、利尿药1．多羟基化合物：甘露醇2．苯并噻嗪类及苯磺酰胺类：氢氯噻嗪3．苯氧乙酸类：依他尼酸4．醛固酮衍生物类：螺内酯5．含氮杂环类：茶碱【学习指导】一、中枢兴奋药咖啡因本品分子结构中具有黄嘌呤环，故具有黄嘌呤类药物的紫脲酸铵特征反应，即与盐酸和氯酸钾在水浴上共热，蒸干后，残渣遇氨气生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液紫色消失。
咖啡因遇碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸，则生成红棕色的沉淀，再加过的氢氧化钠试液，沉淀溶解，而其他黄嘌类药物无此反应，可供区别。
尼可刹米本品分子结构中具有酰胺键，与碱共热，可水解产生乙二胺臭气，并可使湿润的红色石蕊试纸变蓝。
其结构中具有吡啶环，可与多种生物碱沉淀试剂产生沉淀。
二、利尿药甘露醇本品为多羟基化合物，可发生酰化反应，利用测定其酰化物的熔点可供鉴别。
甘露醇还可与三氯化铁试液作用生成棕黄色沉淀，再加过量氢氧化钠试液，因形成配合物而溶解成棕色溶液。
氢氯噻嗪本品分子结构中具有苯并噻嗪环结构，在碱性溶液中易水解。
其水解产物4-氯-6-氨基间苯二磺酰胺具有芳香第一胺，经重氮化后可与变色酸作用，生成红色偶氮化合物；其水解产物甲醛经浓硫酸酸化后，可与变色酸缩合生成蓝紫色化合物。
依他尼酸本品分子结构中具有α-、β-不饱和酮结构，在碱性溶液中易分解，其分解产物甲醛遇变色酸钠和硫酸显深紫色。
其结构中具有不饱和双键，可使高锰酸钾溶液、溴水褪色。
螺内酯本品分子结构中具有甾环，具有甾环的显色反应，如遇硫酸显橙黄色并有强烈的黄绿色荧光。
其结构中具有有机硫，经硫酸加热破坏，可生成硫化氢气体。
茶碱本品具有黄嘌呤类药物的通性，如可发生紫脲酸铵反应。
临床常用药物规格及剂量
82
苯肾上腺素（新福 林）
83 麻黄素
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物 抗肿瘤药物
抗肿瘤药物
抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 抗肿瘤药物 免疫调节药物
免疫调节药物
免疫调节药物 免疫调节药物 作用于植物神经 系统药物 作用于植物神经 系统药物 作用于植物神经 系统药物 作用于植物神经 系统药物 作用于植物神经 系统药物 作用于植物神经 系统药物
191 硝酸甘油
192 硝酸戊四醇酯
中枢神经兴奋药 中枢神经兴奋药 中枢神经兴奋药 中枢神经兴奋药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药 抗高血压药
抗心绞痛及血管 扩张药物
抗心绞痛及血管 扩张药物
2mg/支 1.0g/支，1.5g/支 10ml/支 5mg/支 1mg/支 0.25g/片（瓶) 10mg/片（袋） 50mg/片（袋） 50mg/支 10mg/片（瓶） 2.5g/支 25mg/片（袋） 10mg/片（袋） 袋 10mg/片（瓶） 瓶 0.5mg/片（瓶）；0.5mg/ 支
磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物 磺胺及其他抗菌 药物
0.1g/片（袋） 0.1g/片（袋） 0.6g/支 0.2g/片（袋） 100片（瓶） 0.3g/片（袋） 100片（瓶） 0.25g/片（袋）
作用于植物神经 系统药物
作用于植物神经 系统药物
10mg/支
1mg/支
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[临床应用 临床应用] 临床应用 1. 对抗中枢抑制状态 对抗中枢抑制状态; 2. 与解热镇痛药伍用 与解热镇痛药伍用; 3. 与溴化钠溶液组成合剂 治疗神经官能症 与溴化钠溶液组成合剂, 和神经衰弱。 和神经衰弱。
[不良反应 不良反应] 不良反应 对胃有刺激作用, 大剂量可致惊厥。 对胃有刺激作用 大剂量可致惊厥。
第十七章 中枢兴奋药
第一节 大脑皮层兴奋药
咖啡因(caffeine) 咖啡因 [药理作用 药理作用] 药理作用 1. 中枢兴奋作用 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 对大脑皮层有选择性兴奋作用） （对大脑皮层有选择性兴奋作用） 大剂量: 大剂量 呼吸加深加快 血压升高 兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢） （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢）
2 .心血管作用 心血管作用 直接兴奋心脏 扩张血管 常被兴奋迷走中枢作用掩盖, 无治疗意义。 常被兴奋迷走中枢作用掩盖 无治疗意义。 3. 其它 舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌 利尿 刺激胃酸分泌
[作用机制 作用机制] 作用机制 抑制磷酸二酯酶, 降解减少, 抑制磷酸二酯酶 使cAMP降解减少 使 降解减少 细胞内cAMP浓度升高而发挥作用。 浓度升高而发挥作用。nidate,利它林 利它林) 哌醋甲酯 利它林 对中枢有较温和的兴奋作用 用于: 用于 老年性痴呆 轻度抑郁症 小儿遗尿症 对抗巴比妥类及其它中枢抑制药中毒。 对抗巴比妥类及其它中枢抑制药中毒。
第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 尼可刹米(可拉明 尼可刹米 可拉明) 可拉明 直接兴奋延脑呼吸中枢 同时也通过刺激颈动脉体 兴奋延脑呼吸中枢, 直接兴奋延脑呼吸中枢 同时也通过刺激颈动脉体 化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢. 该药选择性较高, 化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢 该药选择性较高 安全性较大, 安全性较大 临床上用于各种原因引起的呼吸性中枢抑 制。 二甲氟林(回苏灵 回苏灵) 二甲氟林 回苏灵 直接兴奋呼吸中枢 安全范围小, 过量易致惊厥. 兴奋呼吸中枢. 直接兴奋呼吸中枢 安全范围小 过量易致惊厥 用 于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。 于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。 山梗菜碱(洛贝林 洛贝林) 山梗菜碱 洛贝林 选择性刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器 刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器, 选择性刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器 反射 性地兴奋延脑呼吸中枢. 安全范围大, 不易引起惊厥, 性地兴奋延脑呼吸中枢 安全范围大 不易引起惊厥 用 于治疗新生儿窒息及CO中毒。 中毒。 于治疗新生儿窒息及 中毒